Lefloks

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 500 mg levofloksatsina en el tipo levofloksatsina hemigidrata.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallina, povidon (PVP), el agua limpiado, la carboximetilcelulosa, el magnesio stearat, el talco, la envoltura: gidroksipropilmetiltsellyuloza, izopropilovyy el alcohol, el metileno el cloruro, gipromelloza, el óxido del hierro (amarillo), el óxido del hierro (rojo), el talco, el bióxido del titán, propilenglikol.

El antibiótico del espectro ancho de la acción del grupo hinolonov.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Lefloks bloquea el ADN-girazu (topoizomerazu II) y topoizomerazu IV, viola superspiralizatsiyu y sshivku de las rupturas del ácido desoxorribonucleico, ingibiruet la síntesis del ácido desoxorribonucleico, llama los cambios profundos metabólicos en el citoplasma, la pared celular y las membranas.

Lefloks es activo respecto a la mayoría de las stockvacunas de los microorganismos como en las condiciones in vitro, e in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, pyogenes, agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, aerogenes, agglomerans, sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, oxytica, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus miabilis, Pseudomonas aeruginosa, fluorencens, Clamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitatus, braumannii, calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Seratia marcescens, Clostridium perfringens.

Farmakokinetika. Lefloks rápidamente y prácticamente se absorbe por completo después de peroralnogo de la recepción. La recepción de la comida influye poco sobre la velocidad y la plenitud de la absorción. La bioaccesibilidad lefloksa después de peroralnogo de la recepción compone casi 100 %. Después de la recepción de la dosis sencilla de 500 mg lefloksa la concentración máxima compone 5,2-6,9 mkg/ml, el tiempo del logro de la concentración máxima - 1,3 h, el período de la semideducción - 6-8 h.

El enlace con los proteínas del plasma - 30-40 %. Penentra bien en los órganos y las telas: fácil, la membrana mucosa de los bronquios, la expectoración, los órganos del sistema urogenital, el tejido óseo, el líquido cerebroespinal, predstatelnuyu al hierro, polimorfnoyadernye los leucocitos, los macrófagos alveolares.

En el hígado la parte pequeña se oxida y/o dezatsetiliruetsya. Desaparece del organismo principalmente por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Después de peroralnogo de la recepción aproximadamente 87 % de la dosis aceptada se separan con la orina en el tipo no cambiado durante 48 horas, menos de 4 % con kalom durante 72ч.

Las indicaciones:

Las infecciones del grado fácil o moderado del peso a los adultos, llamado por los microorganismos sensibles a levofloksatsinu:
- Agudo sinusit;
- La bronquitis crónica en la fase de la agudización;
- negospitalnaya la neumonía;
- Las infecciones complicadas y no complicadas de las vías urinarias, incluyendo pielonefrit;
- Las infecciones de la piel y las telas suaves;
- La septitsemiya/bacteriemía;
- intraabdominalnye las infecciones;
- prostatit.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas aceptan independientemente de la recepción de la comida, sin masticar, tomando con una gran cantidad del agua, la multiplicidad de la recepción 1-2 veces en el día. La dosis de Lefloksa depende del peso de la enfermedad, como la infección, el estado del organismo, la edad, el peso y la función de los riñones al paciente.

La duración del tratamiento depende de la corriente de la enfermedad y no debe superar 28 días. Se Recomienda continuar el tratamiento sobre la extensión como mínimo 48–72 h después de la normalización de la temperatura del cuerpo o confirmado por los resultados de los tests microbiológicos eradikatsii del estimulante. Las instrucciones por dozirovaniyu del preparado a los pacientes adultos con la función no cambiada de los riñones (el claro de la creatinina — más de 50 ml/minas) son llevadas en la tabla:

La indicación	La dosis diaria, mg	La multiplicidad de las recepciones en el día	La duración del tratamiento, los días
Agudo sinusit	500	1	10–14
La bronquitis crónica en la fase de la agudización	250–500	1	7–10
La neumonía negospitalnaya	500–1000	1–2	7–14
Las infecciones no complicadas de la carretera urinaria	250	1	3
Prostatit	500	1	28
Las infecciones complicadas de la carretera urinaria, incluyendo pielonefrit	250	1	7–10
Las infecciones de la piel y las telas suaves	500–1000	1–2	7–14
La septitsemiya/bacteriemía	500–1000	1–2	10–14
Las infecciones intraceliacas	500	1	7–14

Las instrucciones por dozirovaniyu del preparado a los pacientes adultos con la función violada de los riñones (el claro de la creatinina — menos de 50 ml/minas) son llevadas en la tabla:

El claro de la creatinina	El régimen dozirovaniya (depende del peso de la infección)
50–20 ml/minas	La primera dosis de 250 mg que siguen de 125 mg/24 de h	La primera dosis de 500 mg que siguen de 250 mg/24 de h	La primera dosis de 500 mg que siguen de 250 mg/12 de h
19–10 ml/minas	La primera dosis de 250 mg que siguen de 125 mg/48 de h	La primera dosis de 500 mg que siguen de 125 mg/24 de h	La primera dosis de 500 mg que siguen de 125 mg/12 de h
<10 ml/minas, (también a la hemodiálisis y HAPD *)	La primera dosis de 250 mg que siguen de 125 mg/48 de h	La primera dosis de 500 mg que siguen de 125 mg/24 de h	La primera dosis de 500 mg que siguen de 125 mg/24 de h

* Después de la realización de la hemodiálisis o de dispensario crónico peritonealnogo de la dialisis (HAPD) los destinos de las dosis adicionales no es necesario.
La corrección de la dosis a los pacientes con la función violada del hígado no es necesario, ya que levofloksatsin es insignificante metaboliziruetsya en el hígado.

No es necesario la corrección de la dosis a los pacientes de la edad avanzada a la función normal de los riñones.

Los rasgos de la aplicación:

Lefloks no es posible aplicar para el tratamiento de los niños y los adolescentes en vista de la probabilidad de la derrota sustavnyh de los cartílagos.

Al tratamiento de los enfermos de la edad senil debe tener en cuenta que los enfermos de este grupo sufren a menudo de las infracciones de la función de los riñones.

A la inflamación pesada fácil, llamado por los neumococos, Lefloks puede no dar el efecto óptimo terapéutico. Las infecciones gospitalnye llamadas por los ciertos estimulantes (R aeruginosa), pueden exigir el tratamiento combinado.

Durante el tratamiento por el preparado de Lefloks es posible el desarrollo del ataque de los calambres a los enfermos con la derrota que precede del cerebro condicionado, por ejemplo, la hemorragia cerebral o la lesión grave. La preparación convulsiva puede subir y a la aplicación simultánea fenbufena, semejante a él nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios o teofillina.

A pesar de que la fotosensibilización se note a la aplicación de Lefloksa muy raramente, para evitar su enfermo no es recomendable someterse sin necesidad especial a la fuerte irradiación solar o artificial ultravioleta.

A la sospecha a la colitis seudomembranosa debe inmediatamente anular Lefloks y comenzar el tratamiento correspondiente. En tales casos no es posible aplicar los medios medicinales que oprimen motoriku del intestino.

Raramente observado a la aplicación del preparado de Lefloks tendinit (ante todo la inflamación ahillova los tendones) puede llevar a la ruptura de los tendones. Los enfermos de la edad avanzada son más inclinados a tendinitu. El tratamiento kortikosteroidami ("kortizonovye los preparados") sube con toda probabilidad el riesgo de la ruptura de los tendones. A la sospecha en tendinit debe inmediatamente cesar el tratamiento por el preparado de Lefloks y comenzar el tratamiento correspondiente del tendón sorprendido, por ejemplo, habiendo abastecido ello el estado de la tranquilidad.

Los enfermos con la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy (la infracción hereditaria del cambio de las sustancias) pueden reaccionar en ftorhinolony por la destrucción de los eritrocitos (la hemólisis). En relación a esto, debe pasar el tratamiento de tales enfermos levofloksatsinom con la precaución grande. Tales efectos secundarios del preparado de Lefloks, como el vértigo o el entumecimiento, la somnolencia y los desajustes de la vista, pueden empeorar la capacidad reaccionaria y la capacidad de la concentración de la atención.

Los efectos secundarios:

Por parte de los mantos/reacciones de la piel de la hipersensibilidad: en algunos casos — el picor y la hiperhemia de la piel, es raro — las reacciones generales de la hipersensibilidad (anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones) con tales manifestaciones, como la mariposa de la ortiga, bronhospazm, la sofocación pesada, angionevrotichesky el hinchazón de la persona y la membrana mucosa de la garganta, es muy raro — el descenso súbito el INFIERNO y el choque, la fotosensibilización, en los casos singulares — el síndrome de Stivensa — Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella) y ekssudativnaya el eritema polimorfo. Las reacciones de sistema de la sensibilidad excesiva pueden preceder a veces unas reacciones más fáciles por parte de la piel. Los efectos secundarios enumerados pueden surgir ya después de la introducción de la primera dosis y a lo largo de algunos minutos o las horas después de la recepción.

Por parte de la carretera/cambio digestiva de las sustancias: a menudo — la náusea, la diarrea; en algunos casos — la anorexia, el vómito, el dolor en el vientre, la dispepsia; raramente — la disentería, que en los casos muy raros puede ser la manifestación de la colitis, incluso de la colitis seudomembranosa, es muy raro — la hipoglicemia. Hinolony son capaces de llamar el desarrollo porfirii a los enfermos predispuestos.

Por parte del sistema nervioso: en los casos singulares — el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia, el desajuste del sueño, es raro — parestezii, tremor, la inquietud, el sentimiento del miedo, los ataques convulsivos y la confusión de la conciencia, es muy rara — el desajuste de la vista y el rumor, el gusto y el olfato, la infracción de la sensibilidad táctil, psihoticheskie las reacciones con la conducta peligrosa, incluso las tentativas de suicidio, la alucinación, la depresión, la infracción del movimiento.

Por parte del sistema cardiovascular: raramente — la taquicardia, la hipotensión arterial, es muy raro — el colapso.

Por parte del aparato locomotor: raramente — la debilidad muscular (especialmente a los enfermos miasteniey), la derrota de los tendones, incluso tendinit, mialgiya, artralgiya, es muy rara — la ruptura del tendón, por ejemplo, ahillovogo (la derrota puede ser bilateral y desarrollarse a lo largo de 48 h del comienzo del tratamiento), en los casos singulares — rabdomioliz.

Por parte del hígado y los riñones: a menudo — el aumento de la actividad de hígado transaminaz, en algunos casos — el aumento del nivel de la bilirrubina y la creatinina en el suero de la sangre, es muy raro — la hepatitis, la infracción de la función de los riñones hasta la insuficiencia aguda renal (la nefritis intersticial).
Por parte del sistema de la sangre: en algunos casos — eozinofiliya, la leucopenia, es raro — neytropeniya, trombotsitopeniya con la inclinación subida por las hemorragias, es muy raro — la agranulacitosis que se acompaña larga o retsidiviruyuschim febrillitetom, la faringitis etc., en los casos singulares — la anemia hemolítica, pantsitopeniya.

Otros efectos secundarios: a menudo — el dolor y la hiperhemia de la piel en el lugar infuzii, la flebitis; en algunos casos — la astenia, es muy raro — la fiebre, alérgico pnevmonit, vaskulit.

A la aplicación de cualesquiera medios antibacteriales puede desarrollarse la infección secundaria, que exige el destino de la terapia adicional.

La interacción con otros medios medicinales:

Hay unos mensajes del descenso expresado del umbral de la preparación convulsiva a la aplicación simultánea hinolonov y las sustancias capaces a su vez bajar el umbral cerebral de la preparación convulsiva. En la medida igual esto toca también la aplicación simultánea hinolonov y teofillina, fenbufena o semejante a él nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios (el medio para el tratamiento de las enfermedades reumáticas).

La acción del preparado de Lefloks es debilitada considerablemente a la aplicación simultánea con sukralfatom (el medio para la defensa de la membrana mucosa del estómago), también a la aplicación simultánea el magnesio - o alyuminiysoderzhaschih antatsidnyh de los medios (los preparados para el tratamiento de la pirosis y gastralgy), también las sales del hierro (los medios para el tratamiento de la anemia). Lefloks debe aceptar no menos, que 2 horas antes de o en 2 horas después de la recepción de estos medios. Con el carbonato del calcio de la interacción no es revelado.

Durante el uso simultáneo de los antagonistas de la vitamina A es necesario el control del sistema que plega de la sangre.

La deducción (el claro renal) levofloksatsina se disminuye poco bajo la acción tsimetidina y probenitsida. Debe notar que esta interacción no tiene prácticamente ningún valor clínico. Con todo eso, a la aplicación simultánea de los medios medicinales del tipo probenitsida y tsimetidina, bloqueante una cierta vía de la deducción (kanaltsevaya la secreción), debe pasar el tratamiento levofloksatsinom con la precaución. Esto toca ante todo a los enfermos con la función limitada de los riñones.

Levofloksatsin aumenta poco el período de la semideducción tsiklosporina.

La recepción glyukokortikosteroidov sube el riesgo de la ruptura de los tendones.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a levofloksatsinu o a otros hinolonam;
- La epilepsia;
- Las derrotas de los tendones a antes tratamiento que pasaba hinolonami;
- La edad infantil y de adolescentes (hasta 18 años);
- El embarazo y el período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis del preparado de Lefloks se manifiestan a nivel del sistema nervioso central (la confusión de la conciencia, el vértigo, la infracción de la conciencia y los ataques de los calambres por el tipo epipripadkov). Además, pueden notarse los desajustes gastrointestinales (por ejemplo, la náusea) y las derrotas erosivas de las membranas mucosas.

En las investigaciones pasadas por las dosis supra-terapéuticas por Lefloksa, era mostrado el alargamiento del intervalo QT.

El tratamiento debe ser orientado hacia los síntomas que hay. Lefloks no desaparece por medio de la dialisis (la hemodiálisis, peritonealnogo de la dialisis y constante peritonealnogo de la dialisis). Específico antidota (la sustancia que se opone) no existe.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 5 o 10 pastillas en los bancos polimérico. Por 5 o 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. El banco, 1 o 2 de contorno yacheykovyh de los embalajes en el paquete de cartón.