Levofloksatsin

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 250 mg o 500 mg levofloksatsina (en el recuento en levofloksatsina gemigidrat — 256,23 mg y 512,46 mg).

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), primelloza (kroskarmelloza del sodio), el calcio stearat.

La composición de la envoltura: gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), el macrogol 4000 (polietilenglikol, polietilenoksid), el talco, el titán dioksid, el colorante del hierro el óxido amarillo.

El preparado sintético antibacterial del espectro ancho de la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Levofloksatsin — el preparado sintético antibacterial del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov, que contiene en calidad de la sustancia activa levofloksatsin — el isómero levógiro ofloksatsina. Levofloksatsin bloquea el ADN-girazu, viola superspiralizatsiyu y sshivku de las rupturas del ADN, ingibiruet la síntesis del ADN, llama los cambios profundos morfológicos en el citoplasma, la pared celular y las membranas.

Levofloksatsin es activo respecto a la mayoría de las stockvacunas de los microorganismos como en las condiciones in vitro e in vivo.

Los microorganismos aerobios gram-positivos: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci los grupos Con y G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Los microorganismos aerobios gram-negativos: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β + / β - Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Los microorganismos anaerobios: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Otros microorganismos: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika. Levofloksatsin rápidamente y prácticamente se absorbe por completo después de peroralnogo de la recepción. La recepción de la comida influye poco sobre la velocidad y la plenitud de la absorción. La bioaccesibilidad de 500 mg levofloksatsina después de peroralnogo de la recepción compone casi 100 %. Después de la recepción de la dosis sencilla de 500 mg levofloksatsina la concentración máxima compone 5,2-6,9 mkg/ml, el tiempo del logro de la concentración máxima - 1,3 h, el período de la semideducción - 6-8 h.

El enlace con los proteínas del plasma — 30-40 %. Penentra bien en los órganos y las telas: fácil, la membrana mucosa de los bronquios, la expectoración, los órganos del sistema urogenital, el tejido óseo, el líquido spinno-cerebral, predstatelnuyu al hierro, polimorfnoyadernye los leucocitos, los macrófagos alveolares.

En el hígado la parte pequeña se oxida y/o dezatsetiliruetsya. Desaparece del organismo principalmente por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Después de peroralnogo de la recepción aproximadamente 87 % de la dosis aceptada se separan con la orina en el tipo no cambiado durante 48 horas, menos de 4 % con kalom durante 72 h.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos sensibles: agudo sinusit, la agudización de la bronquitis crónica, vnebolnichnaya la neumonía, las infecciones complicadas mochevyvodyaschih de las vías (incluyendo pielonefrit), las infecciones no complicadas mochevyvodyaschih de las vías, prostatit, la infección de las epidermis y las telas suaves, la septitsemiya/bacteriemía, vinculado con las indicaciones indicadas más arriba, intra-abdominalnaya la infección.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado aceptan dentro uno o dos veces al día. Las pastillas no masticar y tomar suficiente la cantidad del líquido (de 0,5 hasta 1 vaso), es posible aceptar ante la comida o entre las recepciones de la comida. Las dosis están determinadas por el carácter y el peso de la infección, también la sensibilidad del estimulante supuesto.

50 ml/minutos) se les recomiendan a los enfermos con la función normal o moderadamente bajada de los riñones (el claro de la creatinina> el régimen siguiente dozirovaniya del preparado:
Sinusit: por 500 mg una vez al día — 10 - 14 días.

La agudización de la bronquitis crónica: por 250 mg o por 500 mg una vez al día — 7-10 días.

La neumonía vnebolnichnaya: por 500 mg de 1-2 veces por día — 7-14 días.

Las infecciones no complicadas mochevyvodyaschih de las vías: por 250 mg una vez al día — 3 días.

Prostatit: por 500 mg una vez al día — 28 días.

Las infecciones complicadas mochevyvodyaschih de las vías, incluyendo pielonefrit: por 250 mg una vez al día — 7-10 días.

Las infecciones de la piel y las telas suaves: por 250 mg una vez al día o por 500 mg de 1-2 veces por día — 7-14 días.

La septitsemiya/bacteriemía: por 250 mg o por 500 mg de 1-2 veces por día—10-14 de los días.

La infección intraabdominalnaya: por 250 mg o por 500 mg una vez al día — 7-14 días (en la combinación con los preparados antibacteriales que funcionan a la flora anaerobia).

Después de la hemodiálisis o de dispensario constante peritonealnogo de la dialisis no es necesario las introducciones de las dosis adicionales.

A la infracción de la función del hígado no es necesario la selección especial de las dosis, ya que levofloksatsin metaboliziruetsya en el hígado sólo en la medida extremadamente insignificante.

Tanto como a la aplicación de otros antibióticos, Levofloksatsin de la pastilla por 250 mg y 500 mg se recomienda continuar el tratamiento por el preparado no menos 48—78 horas después de la normalización de la temperatura del cuerpo o después de es de laboratorio la curación confirmada.

Los rasgos de la aplicación:

Levofloksatsin no es posible aplicar para el tratamiento de los niños y los adolescentes en vista de la probabilidad de la derrota sustavnyh de los cartílagos.

Al tratamiento de los enfermos de la edad senil debe tener en cuenta que los enfermos de este grupo sufren a menudo de las infracciones de la función de los riñones (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).

A la inflamación pesada fácil, llamado por los neumococos, levofloksatsin puede no dar el efecto óptimo terapéutico. Las infecciones gospitalnye llamadas por los ciertos estimulantes (P. aeruginosa), pueden exigir el tratamiento combinado.

Durante el tratamiento por el preparado Levofloksatsin probablemente el desarrollo del ataque de los calambres a los enfermos con la derrota que precede del cerebro condicionado, por ejemplo, la hemorragia cerebral o la lesión grave.

A pesar de que la fotosensibilización se note a la aplicación levofloksatsina muy raramente, para evitar su enfermo no es recomendable someterse sin necesidad especial a la fuerte irradiación solar o artificial ultravioleta.

A la sospecha a la colitis seudomembranosa debe inmediatamente anular levofloksatsin y comenzar el tratamiento correspondiente. En tales casos no es posible aplicar los medios medicinales que oprimen motoriku del intestino.

Raramente observado a la aplicación del preparado Levofloksatsin tendinit (ante todo la inflamación ahillova los tendones) puede llevar a la ruptura de los tendones. Los enfermos de la edad avanzada son más inclinados a tendinitu. El tratamiento glyukokortikosteroidami sube con toda probabilidad el riesgo de la ruptura de los tendones. A la sospecha en tendinit debe inmediatamente cesar el tratamiento por el preparado Levofloksatsin y comenzar el tratamiento correspondiente del tendón sorprendido.
Los enfermos con la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy (la infracción hereditaria del cambio de las sustancias) pueden reaccionar en ftorhinolony por la destrucción de los eritrocitos (la hemólisis). En relación a esto, debe pasar el tratamiento de tales enfermos levofloksatsinom con la precaución grande.

Tales efectos secundarios del preparado Levofloksatsin, como el vértigo o el entumecimiento, la somnolencia y los desajustes de la vista (cm. También la sección "el Efecto secundario), pueden empeorar la capacidad reaccionaria y la capacidad de la concentración de la atención. Esto puede representar un cierto riesgo en las situaciones, cuando estas capacidades tienen el valor especial (por ejemplo, a la conducción de un automóvil, al servicio de los coches y los mecanismos, a la ejecución de los trabajos en la posición inestable).

Los efectos secundarios:

La frecuencia de uno u otro efecto secundario está determinada por medio de la tabla siguiente:
La frecuencia la Aparición de los efectos secundarios
A menudo: a 1-10 enfermos de 100
A veces: menos, que a 1 enfermo de 100
Raramente: menos, que a 1 enfermo de 1 000
Muy raramente: menos, que a 1 enfermo de 10 000
Los casos separados menos de 0,01 %

Las reacciones alérgicas: A veces: el picor y el enrojecimiento de la piel. Raramente: las reacciones generales de la hipersensibilidad (anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones) con tales síntomas, como la mariposa de la ortiga, el estrechamiento de los bronquios y es posible - la sofocación pesada. En los casos muy raros: los hinchazones de la piel y las membranas mucosas (por ejemplo, en el campo de la persona y la garganta), la caída súbita de la presión arterial y el choque; la sensibilidad excesiva a la radiación solar y ultravioleta (cm. "Las instrucciones especiales"); alérgico pnevmonit; vaskulit. En algunos casos: pesado vysypaniya en la piel con la formación voldyrey, por ejemplo, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella) y ekssudativnaya mnogoformnaya el eritema. Las reacciones generales de la hipersensibilidad pueden a veces preceder unas reacciones más fáciles de la piel. Las reacciones llamadas más arriba pueden desarrollarse ya después de la primera dosis en algunos minutos o las horas después de la introducción del preparado.

Por parte del sistema digestivo: A menudo: la náusea, la diarrea, el aumento de la actividad de los fermentos del hígado (por ejemplo, alaninaminotransferazy y aspartataminotransferazy). A veces: la pérdida del apetito, el vómito, el dolor en el vientre, la infracción de la digestión. Raramente: la diarrea con la mezcla de la sangre, que en los casos muy raros puede ser el indicio de la inflamación del intestino y hasta la colitis seudomembranosa (cm. "Las instrucciones especiales"). Muy raramente: las reacciones de hígado (por ejemplo, la inflamación del hígado).

Por parte del cambio de las sustancias: muy raramente: el descenso de la concentración de la glucosa en la sangre, el valor especial que tiene para los enfermos que sufren de la diabetes; los indicios posibles de la hipoglicemia: el aumento del apetito, la nerviosidad, la transpiración, el temblor. La experiencia de la aplicación de otros hinolonov testimonia lo que son capaces de llamar la agudización porfirii a los enfermos ya que sufren de esta enfermedad. El efecto semejante no se excluye y a la aplicación del preparado levofloksatsin.

Por parte del sistema nervioso: A veces: el dolor de cabeza, el vértigo y/o el entumecimiento, la somnolencia, la infracción del sueño. Raramente: la inquietud, parestezii en los pinceles de las manos, el temblor, psihoticheskie las reacciones como las alucinaciones y las depresiones, el estado agitado, los calambres y la confusión de la conciencia. Muy raramente: las infracciones de la vista y el rumor, la infracción de la sensibilidad gustativa y el olfato, la baja de la sensibilidad táctil.

Por parte del sistema cardiovascular: Raramente: los golpes del corazón intensivos, el descenso de la presión arterial. Muy raramente: (shokopodobnyy) el colapso vascular. En algunos casos: el alargamiento del intervalo Q-T.

Por parte del aparato locomotor: Raramente: las derrotas de los tendones (incluyendo tendinit), sustavnye y las mialgias. Muy raramente: la ruptura de los tendones (por ejemplo, ahillova los tendones); este efecto secundario puede observarse durante 48 horas después del comienzo del tratamiento y puede tener el carácter bilateral (cm. "Las instrucciones especiales"); la debilidad muscular que tiene el valor especial para los enfermos con el síndrome bulbar. En algunos casos: las derrotas de los músculos (rabdomioliz).

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: Raramente: el aumento del nivel de la bilirrubina y la creatinina en el suero de la sangre. Muy raramente: la agravación de la función de los riñones hasta la insuficiencia aguda renal, la nefritis intersticial.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: A veces: el aumento del número eozinofilov, la reducción del número de los leucocitos. Raramente: neytropeniya; trombotsitopeniya que puede acompañarse del reforzamiento de la hemofilia. Muy raramente: la agranulacitosis y el desarrollo de las infecciones pesadas (resistente o retsidiviruyuschee la subida de la temperatura del cuerpo, la agravación de la disposición). En algunos casos: la anemia hemolítica; pantsitopeniya. Otros efectos secundarios: A veces: la debilidad general. Muy raramente: la fiebre.

Cualquiera antibiotikoterapiya puede llamar los cambios de la microflora, que en la norma asiste a la persona. Por esta causa puede pasar la reproducción intensiva de las bacterias y las setas estables al antibiótico aplicado, que puede exigir rara vez el tratamiento adicional.

La interacción con otros medios medicinales:

Hay unos mensajes del descenso expresado del umbral de la preparación convulsiva a la aplicación simultánea hinolonov y las sustancias capaces a su vez bajar el umbral cerebral de la preparación convulsiva. En la medida igual esto toca también la aplicación simultánea hinolonov y teofillina.

La acción del preparado Levofloksatsin es debilitada considerablemente a la aplicación simultánea con sukralfatom. Mismo pasa y a la aplicación simultánea el magnesio - o alyuminiysoderzhaschih antatsidnyh de los medios, también las sales del hierro. Levofloksatsin debe aceptar no menos, que 2 horas antes de o en 2 horas después de la recepción de estos medios. Con el carbonato del calcio de la interacción no es revelado.

Durante el uso simultáneo de los antagonistas de la vitamina A es necesario el control del sistema que plega de la sangre.

La deducción (el claro renal) levofloksatsina se disminuye poco bajo la acción tsimetidina y probenitsida. Debe notar que esta interacción no tiene prácticamente ningún valor clínico. Con todo eso, a la aplicación simultánea de los medios medicinales del tipo probenitsida y tsimetidina, bloqueante una cierta vía de la deducción (kanaltsevaya la secreción), debe pasar el tratamiento levofloksatsinom con la precaución. Esto toca ante todo a los enfermos con la función limitada de los riñones.

Levofloksatsin aumenta poco el período de la semideducción tsiklosporina.

La recepción glyukokortikosteroidov sube el riesgo de la ruptura de los tendones.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a levofloksatsinu o a otros hinolonam;
- La insuficiencia renal (al claro de la creatinina menos de 20 ml/minutos - en relación a la imposibilidad dozirovaniya de la forma medicinal);
- La epilepsia;
- Las derrotas de los tendones a antes tratamiento que pasaba hinolonami;
- La edad infantil y de adolescentes (hasta 18 años);
- El embarazo y el período de la lactación.

Con la precaución. Debe aplicar el preparado con la precaución a las personas de la edad avanzada en relación a una alta probabilidad de la presencia del descenso acompañante de la función de los riñones, al déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy.

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis del preparado Levofloksatsin se manifiestan a nivel del sistema nervioso central (la confusión de la conciencia, el vértigo, la infracción de la conciencia y los ataques de los calambres por el tipo epipripadkov). Además, pueden notarse los desajustes gastrointestinales (por ejemplo, la náusea) y las derrotas erosivas de las membranas mucosas, el alargamiento del intervalo Q-T.

El tratamiento debe ser sintomático. Levofloksatsin no desaparece por medio de la dialisis (la hemodiálisis, peritonealnogo de la dialisis y constante peritonealnogo de la dialisis). Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, por 250 mg y 500 mg. Por 5 o 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje o el banco polimérico. Para la dosificación de 250 mg: 1 de contorno yacheykovuyu el embalaje o 1 banco junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón. Para la dosificación de 500 mg: los embalajes o 1 banco junto con la instrucción de la aplicación colocan 1 o 2 de contorno yacheykovye en el paquete del cartón.