Betalok 100 mg

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: una pastilla contiene 100 mg metoprolola tartrata.
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el magnesio stearat, la celulosa microcristallino, karboksimetilkrahmal del sodio, el siliceo dioksid de coloide árido, povidon.
La descripción
Las pastillas bicónvexas de la forma redonda, el color blanco con riskoy y la grabadura A a una parte.
mE

Las propiedades farmacológicas:

Metoprolol - β1-adrenoblokator, bloqueante los β1-receptores en las dosis considerablemente menor, que las dosis exigentes para el bloqueo de los β2-receptores. Metoprolol posee insignificante membranostabiliziruyuschim el efecto y no manifiesta la actividad del agonista parcial. Metoprolol baja o ingibiruet agonisticheskoe la acción, que prestan a la actividad cordial kateholaminy, que se separan a los estreses nerviosos y físicos. Esto significa que metoprolol posee la capacidad de obstaculizar el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), el volumen momentáneo y el reforzamiento de la reductibilidad del corazón, también el aumento de la presión arterial (el INFIERNO), llamado por el lanzamiento agudo kateholaminov.

Farmakodinamika. A los pacientes con los síntomas obstruktivnyh de las enfermedades fácil en caso necesario es posible fijar metoprolol en la combinación con β2-adrenomimetikami. Durante el uso común con β2 - adrenomimetikami Betalok en las dosis terapéuticas influye al mínimo grado en llamado β2 - adrenomimetikami bronhodilatatsiyu, que no selectivo β-adrenoblokatory.
Metoprolol al mínimo grado, que no selectivo β-adrenoblokatory influye sobre la producción de la insulina y uglevodnyy el metabolismo. El impacto del preparado de Betalok a la reacción del sistema cardiovascular en condiciones de la hipoglicemia es considerablemente menos expresado en comparación con no selectivo β-adrenoblokatorami.
Las investigaciones clínicas han mostrado que Betalok puede llamar el aumento insignificante del nivel de los triglicéridos y la reducción del contenido de los ácidos libres grasos en la sangre. En algunos casos se notaba la reducción insignificante de la fracción de las lipoproteínas de la alta densidad (LPVP) que es menos expresado, que en caso de la aplicación no selectivo β-adrenoblokatorov. Sin embargo en una de las investigaciones clínicas era mostrado el descenso considerable del nivel de la colesterina general en el suero de la sangre al tratamiento metoprololom durante algunos años.
La cualidad de la vida durante el tratamiento por el preparado de Betalok no se empeora o es mejorado. El mejoramiento de la cualidad de la vida al tratamiento por el preparado de Betalok observaban a los pacientes después del infarto del miocardo.

Farmakokinetika. Metoprolol casi es absorbido por completo después de la recepción dentro. A la recepción del preparado dentro de los límites de las dosis terapéuticas la concentración del preparado en el plasma de la sangre se encuentra en la dependencia lineal de la dosis aceptada. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada a través de 1,5 - 2 horas después de la recepción del preparado.
Después de la recepción dentro de la primera dosis metoprolola la circulación de la sangre de sistema alcanza cerca de 50 % de la dosis. A las recepciones repetidas el índice de la bioaccesibilidad de sistema crece hasta 70 %. La recepción del preparado junto con la comida puede subir la bioaccesibilidad de sistema a 30-40 %. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre baja, cerca de 5-10 %.
El metabolismo y la deducción
Metoprolol se somete al metabolismo de oxidación en el hígado con la formación de 3 básicos metabolitov, ni un de que no posee es clínico significativo β - el efecto bloqueante. Cerca de 5 % de la dosis aceptada desaparece con la orina en el tipo no cambiado, en algunos casos este índice puede alcanzar 30 %.
El período medio de la semideducción metoprolola del plasma de la sangre compone unas 3,5 horas (es mínimo - 1 hora, es máximo - 9 horas). El claro de plasma compone aproximadamente 1 l/minuto
A los pacientes de la edad avanzada no se observa los cambios considerables en farmakokinetike metoprolola en comparación con los pacientes de la edad joven.
La bioaccesibilidad de sistema y la deducción metoprolola no se cambia a los pacientes con la función bajada de los riñones. La deducción metabolitov a tales pacientes es bajada, sin embargo. La acumulación considerable metabolitov se observaba a los pacientes con la velocidad klubochkovoy las filtraciones menos de 5 ml/minutos Sin embargo, tal acumulación metabolitov no refuerza β - el efecto bloqueante.
A los pacientes con la función bajada del hígado farmakokinetika metoprolola (en relación al nivel bajo del enlace con los proteínas) se cambia poco. Sin embargo a los pacientes con la forma pesada de la cirrosis del hígado o portokavalnym por la anastomosis, la bioaccesibilidad metoprolola puede aumentarse, y el claro general disminuirse. A los pacientes con portokavalnym por la anastomosis el claro general componía aproximadamente 300 ml/minas, y el área bajo la curva la concentración en el plasma de la sangre – el tiempo (AUC) era en 6 veces más en comparación con el índice análogo a los pacientes sanos.

Las indicaciones:

• la hipertensión Arterial: el descenso de la presión arterial y la reducción del riesgo de la muerte cardiovascular y coronaria (incluso la muerte súbita).
• la Estenocardia.
• las Infracciones del ritmo del corazón, incluyendo supraventrikulyarnuyu la taquicardia.
• En la terapia compleja después del infarto del miocardo.
• las infracciones Funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia.
• la Profiláctica de los ataques de la jaqueca.
• la Hipertireosis (la terapia compleja).

El modo de la aplicación y la dosis:

Se puede aceptar las pastillas como junto con la comida, y en ayunas.
La hipertensión arterial
100-200 mg del preparado de Betalok es una sola vez por la mañana o en dos veces; la mañana y la tarde. En caso necesario la dosis es posible aumentar o añadir otro antigipertenzivnoe el medio.
Largo antigipertenzivnaya la terapia de 100-200 mg del preparado de Betalok en el día permite bajar la mortalidad general, incluso la muerte súbita, también la frecuencia del surgimiento de las hemorragias cerebrales cerebrales y las infracciones de la circulación de la sangre coronaria a los pacientes con la hipertensión arterial.
La estenocardia
100-200 mg en el día en dos veces; la mañana y la tarde. En caso necesario a la terapia puede ser añadido otro antianginalnyy el preparado.
Las infracciones del ritmo del corazón
100-200 mg en el día en dos veces; la mañana y la tarde. En caso necesario a la terapia puede ser añadido otro antiaritmichesky el preparado.
La terapia que apoya después del infarto del miocardo
La dosis que apoya compone 200 mg en el día en dos veces; la mañana y la tarde. El destino de Betaloka en la dosis de 200 mg en el día permite bajar la mortalidad a los pacientes que han llevado el infarto del miocardo, y bajar el riesgo del desarrollo del infarto repetido del miocardo (incluso a los pacientes con la diabetes).
Las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia
100 mg del preparado de Betalok una vez en el día, se recomiendan aceptar la pastilla por la mañana. En caso necesario la dosis puede ser aumentada.
La profiláctica de los ataques de la jaqueca
100-200 mg en el día en dos veces; la mañana y la tarde.
La hipertireosis
150-200 mg en el día en 3-4 recepciones.
La infracción de la función de los riñones
No hay necesidad de corregir la dosis a los pacientes con la infracción de la función de los riñones.
La infracción de la función del hígado
Habitualmente por el grado bajo del enlace con los proteínas del plasma la corrección de la dosis metoprolola no es necesario. Sin embargo a la infracción pesada de la función del hígado (a los pacientes con
Por la forma pesada de la cirrosis del hígado o portokavalnym por la anastomosis) puede ser necesario el descenso de la dosis.
La edad avanzada
No hay necesidad de corregir la dosis a los pacientes de la edad avanzada.
Los niños
La experiencia de la aplicación del preparado de Betalok a los niños es limitada.

Los rasgos de la aplicación:

A los pacientes que acepta β-adrenoblokatory, no debe introducir intravenosamente los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos como el verapamilo.
A los pacientes que sufre obstruktivnoy de la enfermedad fáciles, no es recomendable fijar β-adrenoblokatory. En caso de malo perenosimosti se puede fijar a otros antigipertenzivnyh de los medios o su ineficacia, metoprolol, ya que él es el preparado selectivo. Es necesario fijar la dosis eficaz, en caso necesario es posible el destino β2-adrenomimetika.
Durante el uso β1-adrenoblokatorov el riesgo de su impacto en uglevodnyy el cambio o la posibilidad del disfraz de los síntomas de la hipoglicemia es significativo menos que al uso de no selectivo β-adrenoblokatorov.
De los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación es necesario conseguir la fase de la compensación hasta, así como durante el tratamiento por el preparado.
A los pacientes que sufre de la estenocardia de Printsmetala, no es recomendable fijar no selectivo β-adrenoblokatory.
Muy raramente a los pacientes con la infracción AV de la conductibilidad puede comenzar la agravación (la salida posible – AV el bloqueo). Si en el fondo del tratamiento se ha desarrollado la bradicardia, es necesario reducir la dosis de Betaloka o debe poco a poco anular el preparado.
Metoprolol puede empeorar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica en general a consecuencia del descenso de la presión arterial.
Debe manifestar la precaución al destino del preparado a los pacientes que sufre de la insuficiencia pesada renal, a la acidosis metabólica, el destino común con cordial glikozidami.
A los pacientes que sufre feohromotsitomoy, paralelamente con el preparado de Betalok debe fijar adrenoblokator alfa.
A los pacientes con la cirrosis del hígado la bioaccesibilidad metoprolola se aumenta.
En caso de la intervención quirúrgica debe informar al médico-anestesiólogo que el paciente acepta β-adrenoblokator.
Debe evitar la anulación aguda del preparado. A la necesidad de la anulación del preparado, debe pasar la anulación poco a poco. Cerca de la mayoría de los pacientes se puede anular la recepción del preparado en 14 días. La dosis del preparado bajan poco a poco, en algunas recepciones, al logro de la dosis final de 25 mg una vez en el día. Los pacientes con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón deben encontrarse bajo la observación escrupulosa del médico durante la anulación del preparado. A los pacientes,
Que aceptan β-adrenoblokatory, el choque anafiláctico pasa en una forma más pesada.
El impacto a la capacidad de llevar el coche y trabajar con los mecanismos técnicos
A la aplicación del preparado son posibles los episodios del vértigo o la debilidad general, en relación a esto es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Betalok se transporta bien por los pacientes, los efectos secundarios son en general fáciles y convertible.
Como resultado de las investigaciones clínicas o a la aplicación del preparado de Betalok (metoprolol tartrat) en la práctica clínica eran descritos los efectos secundarios siguientes indeseables. En muchos casos la relación entre la causa y el efecto con la recepción del preparado de Betalok no era establecida. Para la apreciación de la frecuencia de los casos aplicaban los criterios siguientes:
Muy a menudo (> 10 %), a menudo (1-9,9 %), infrecuentemente (0,1-0,9 %), son raros (0,01-0,09 %) y son muy raros (<0,01 %).
El sistema Cardiovascular
A menudo: la bradicardia, posturalnye las infracciones (muy raramente que se acompañan del desmayo), el descenso de temperatura de las extremidades, los golpes del corazón;
Infrecuentemente: el reforzamiento temporal de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, AV el bloqueo de I grado; kardiogennyy el choque a los pacientes con el infarto agudo del miocardo;
Raramente: otras infracciones de la conductibilidad cordial, la arritmia;
Muy raramente: la gangrena a los pacientes con las infracciones pesadas que preceden de la circulación de la sangre periférica.
El sistema nervioso central
Muy a menudo: la fatiga excesiva;
A menudo: el vértigo, el dolor de cabeza;
Infrecuentemente: parestezii, el calambre, la depresión, el debilitamiento de la atención, la somnolencia o el insomnio, las pesadillas;
Raramente: la excitación subida nerviosa, la inquietud, la impotencia / la disfunción sexual;
Muy raramente: la amnesia/infracción de la memoria, el agobio, la alucinación.
El Tracto intestinal
A menudo: la náusea, el dolor en la región abdominal, la diarrea, la cerradura;
Infrecuentemente: el vómito;
Raramente: la sequedad en la boca.
El hígado
Raramente: las infracciones de la función del hígado;
Muy raramente: la hepatitis.
Las epidermis
No a menudo: la eflorescencia (en forma de la mariposa de la ortiga), subido potlivost;
Raramente: la caída de los cabello;
Muy raramente: la fotosensibilización, la agudización de la psoriasis.
Los órganos de la respiración
A menudo: el ahoguío al esfuerzo físico;
Infrecuentemente: bronhospazm;
Raramente: rinit.
Los órganos de los sentimientos
Raramente: las infracciones de la vista, la sequedad y/o la irritación de los ojo, la conjuntivitis;
Muy raramente: el sonido en las orejas, la infracción de las degustaciones.
Por parte del sistema skeletno-muscular:
Muy raramente: artralgiya
El cambio de las sustancias
Infrecuentemente: el aumento de la masa del cuerpo.
La sangre
Muy raramente: trombotsitopeniya.

La interacción con otros medios medicinales:

Debe evitar el destino común del preparado de Betalok con los preparados siguientes:
Las derivadas del ácido barbitúrico: barbituraty (la investigación era pasada con fenofarbitalom) refuerzan poco el metabolismo metoprolola, a consecuencia de la inducción de los fermentos.
Propafenon: al destino propafenona a cuatro pacientes que recibía el tratamiento metoprololom, se notaba el aumento de la concentración de plasma metoprolola en 2-5 veces, además a dos pacientes se notaban los efectos secundarios, característico para metoprolola. La interacción dada era confirmada durante la investigación sobre 8 voluntarios. Es probable, la interacción es condicionada ingibirovaniem propafenonom, es semejante hinidinu, el metabolismo metoprolola por medio del sistema del citocromo Р4502D6. Teniendo en cuenta aquel hecho que propafenon posee las propiedades β-adrenoblokatora, el destino común metoprolola y propafenona no parece oportuno.
El verapamilo: la combinación β-adrenoblokatorov (atenolola, el propranolol y pindolola) y el verapamilo puede llamar la bradicardia y llevar al descenso el INFIERNO. El verapamilo y β-adrenoblokatory tienen que completa uno al otro ingibiruyuschy el efecto en atrio-ventrikulyarnuyu la conductibilidad y la función sinusovogo del nudo.
La combinación del preparado de Betalok con los preparados siguientes puede exigir la corrección de la dosis:
Los medios Antiaritmichesky de I clase: antiaritmicheskie los medios de I clase y β-adrenoblokatory pueden llevar a la suma negativo inotropnogo del efecto, que puede llevar a los efectos secundarios serios hemodinámicos a los pacientes con la función violada del ventrículo izquierdo. Debe evitar también la combinación semejante a los pacientes con el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo y la infracción АV de la conductibilidad. La interacción es descrita sobre el ejemplo dizopiramida.
Amiodaron: la aplicación común amiodarona y metoprolola puede llevar a expresado sinusovoy de la bradicardia. Teniendo en cuenta el período extremadamente largo de la semideducción amiodarona (50 días), sigue tomar en consideración la interacción posible después largo tiempo después de la anulación amiodarona.
Diltiazem: diltiazem y β-adrenoblokatory refuerzan es mutuo ingibiruyuschy el efecto en АV la conductibilidad y la función sinusovogo del nudo. A la combinación metoprolola con diltiazemom se notaban los casos de la bradicardia expresada.
nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP): NPVP debilitan antigipertenzivnyy el efecto β-adrenoblokatorov. La interacción dada es más documentada para indometatsina. No es notado la interacción descrita para sulindaka. En las investigaciones con diklofenakom de la reacción descrita no se notaba.
Difengidramin: difengidramin reduce el claro metoprolola hasta α-gidroksimetoprolola en 2,5 veces. Al mismo tiempo se observa el reforzamiento de la acción metoprolola.
Epinefrin (la adrenalina): se comunicaba sobre 10 casos de la hipertensión expresada arterial y la bradicardia a los pacientes que aceptaban no selectivos β-adrenoblokatory (incluyendo pindolol y el propranolol) y que recibían epinefrin (la adrenalina). La interacción es notada y en el grupo de los voluntarios sanos. Se Supone que las reacciones semejantes pueden observarse y a la aplicación epinefrina junto con local anestetikami con el impacto casual en el lecho vascular. Se Supone que este riesgo mucho más abajo a la aplicación kardioselektivnyh β-adrenoblokatorov.
enilpropanolamin: fenilpropanolamin (norefedrin) en la dosis sencilla de 50 mg puede llamar el aumento diastólico el INFIERNO antes de los valores patalógicos a los voluntarios sanos. El propranolol obstaculiza en general el aumento el INFIERNO llamado fenilpropanolaminom. Sin embargo, β-adrenoblokatory pueden llamar las reacciones parodoksalnoy de la hipertensión arterial a los pacientes que reciben las altas dosis fenilpropanolamina. Se comunicaba sobre algunos casos del desarrollo de la crisis hipertónica en el fondo de la recepción fenilpropanolamina.
Hinidin: hinidin ingibiruet el metabolismo metoprolola cerca del grupo especial de los pacientes con rápido gidroksilirovaniem (en Suecia aproximadamente 90 % de la población), llamando, principalmente, el aumento considerable de la concentración de plasma metoprolola y el reforzamiento β - el bloqueo. Creen que la interacción semejante es característica y para otros β-adrenoblokatorov en que metabolismo participa el citocromo Р4502D6.
Klonidin: gipertenzivnye las reacciones a la anulación aguda klonidina pueden reforzarse a la recepción común β-adrenoblokatorov. A la aplicación común, en caso de la anulación klonidina, debe comenzar el cese de la recepción β-adrenoblokatorov algunos días antes de la anulación klonidina.
Rifampitsin: rifampitsin puede reforzar el metabolismo metoprolola, reduciendo la concentración de plasma metoprolola.
La concentración metoprolola en el plasma de la sangre puede subir a sochetannom la aplicación con tsimetidinom, gidralazinom, los inhibidores selectivos de la serotonina, tales como paroksetin, fluoksetin y sertralin. Los pacientes al mismo tiempo que aceptan metoprolol y otros β-adrenoblokatory (las gotas de ojos) o los inhibidores monoaminooksidazy (MAO), deben encontrarse bajo la observación escrupulosa. En el fondo de la recepción β-adrenoblokatorov de inhalación anestetiki refuerzan kardiodepressivnoe la acción. En el fondo de la recepción β-adrenoblokatorov a los pacientes que recibe peroralnye gipoglikemicheskie los medios, puede ser necesaria la corrección de la dosis último.
Cordial glikozidy a la aplicación común con β-adrenoblokatorami pueden aumentar el tiempo atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad y llamar la bradicardia.

Las contraindicaciones:

El bloqueo atrioventrikulyarnaya de II y III grado, la insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación, los pacientes que reciben largos o intermittiruyuschuyu la terapia inotropnymi los medios y que funcionan en adrenoretseptory beta, es clínico significativo sinusovaya la bradicardia, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, kardiogennyy el choque, las infracciones expresadas de la circulación de la sangre periférica, la hipotensión arterial.
Betalok es contraindicado por el enfermo con el infarto agudo del miocardo a CHSS menos de 45 pulsaciones por minuto, el intervalo PQ más de 0,24 segundos o sistolicheskim a la presión arterial menos de 100 mm hg
La sensibilidad excesiva conocida a metoprololu y sus componentes o a otros β-adrenoblokatoram.
A las enfermedades serias periféricas vasculares a la amenaza de la gangrena.
A los pacientes que recibe β-adrenoblokatory, es contraindicada la introducción intravenosa de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos como el verapamilo.
La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
Con la precaución: atrioventrikulyarnaya el bloqueo de I grado, la estenocardia de Printsmetala, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (el enfisema fácil, crónico obstruktivnyy la bronquitis, la asma bronquial), la diabetes, la insuficiencia pesada renal.
La aplicación durante el embarazo y la alimentación de pecho
Tanto como no debe fijar la mayoría de los preparados de Betalok durante el embarazo y durante la alimentación de pecho, a excepción de los casos que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto y/o el niño. Tanto como otros antigipertenzivnye los medios, β-adrenoblokatory pueden llamar los efectos secundarios, por ejemplo, la bradicardia al fruto, los recién nacidos o los niños que se encuentran sobre la alimentación de pecho.
La cantidad metoprolola, que se separa en la leche materna, y β - la acción bloqueante al niño que se encuentra sobre la alimentación de pecho (a la recepción por la madre metoprolola en las dosis terapéuticas), son insignificantes.

La sobredosis:

Los síntomas
Las consecuencias de la sobredosis del preparado de Betalok pueden ser el descenso expresado al INFIERNO, sinusovaya la bradicardia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque, la parada del corazón, bronhospazm, la infracción de la conciencia/coma, la náusea, el vómito y la cianosis.
El uso acompañante del alcohol, la recepción antigipertenzivnyh de los medios, hinidina o barbituratov pueden llevar a la agravación del estado del paciente.
Los primeros indicios de la sobredosis pueden manifestarse durante 20 minutos - 2 horas después de la recepción del preparado.
El tratamiento
Aceptar el carbón activo, en caso necesario el lavado del estómago. En caso del descenso expresado al INFIERNO, la bradicardia o la amenaza de la insuficiencia cardíaca debe introducir β1-adrenomimetik (por ejemplo, dobutamin) intravenosamente con el intervalo de 2-5 minutos o infuzionno antes del logro del efecto terapéutico. En caso de la inaccesibilidad del β1-agonista selectivo es posible introducir intravenosamente dopamin o la atropina el sulfato para el bloqueo del nervio vago.
Si el efecto terapéutico no alcanzan, se puede usar otros simpatomimetiki, tales como dobutamin o noradrenalin.
Se puede introducir glyukagon en la dosis de 1-10 mg. Puede surgir a veces la necesidad de la aplicación del conductor del ritmo cordial. El atropello bronhospazma debe introducir intravenosamente β2-adrenomimetik.
Es necesario tomar en consideración que las dosis antidotov, necesario para la eliminación de los síntomas que surgen a la sobredosis β-adrenoblokatorov, es mucho más alto terapéutico, ya que β-adrenoretseptory se encuentran en el estado vinculado con β-adrenoblokatorom.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 100 mg. Por 100 pastillas en el frasco de plástico con la tapa de plástico que se atornilla con el control de la primera apertura, 1 frasco colocan en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.