Metoprolol-Akry

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 0,05 g metoprolola tartrata en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: la lactosa (el azúcar de leche), el siliceo dioksid de coloide, el almidón de patatas, povidon, el sodio del almidón glikolat, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Metoprolol funciona principalmente en beta1-adrenoretseptory los corazones. No presta membranostabiliziruyuschego la acción y no posee interior simpatomimeticheskoy la actividad.

Posee antianginalnym, antigipertenzivnym y antiaritmicheskim la acción. Reduce el automatismo sinusovogo del nudo, urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), disminuye atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad, baja la reductibilidad y la excitación del miocardo, el lanzamiento cordial, la necesidad del miocardo del oxígeno. Aplasta el efecto que estimula kateholaminov en el corazón al cargamento físico y psicoemocional.

El efecto antigipertenzivnyy se desarrolla poco a poco y se estabiliza al fin de la 2 semana del destino de curso. A la estenocardia de la tensión ^{De Metoprolol-Akry} baja la frecuencia y el peso de los ataques. Normaliza el ritmo cordial a nadzheludochkovoy la taquicardia y el centelleo de las aurículas. ^{Metoprolol-Akry} baja la mortalidad y la posibilidad del surgimiento de las reincidencias a enfermo del infarto del miocardo a consecuencia de la restricción de la zona del infarto y la reducción del riesgo del desarrollo de las arritmias fatales. A la aplicación en las dosis medias terapéuticas ejerce un impacto menos expresado a la musculatura llana de los bronquios y las arterias periféricas, que los adreno-bloqueadores beta no selectivos.

Farmakokinetika. La absorción a la recepción dentro completo (95 %). La solubilidad en las grasas moderado. Se somete intenso presistemnomu metabo-lizmu, la bioaccesibilidad - 50 % a la primera recepción y crece hasta 70 % a la aplicación repetida. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 10 %. El tiempo del logro de la concentración máxima metoprolola en el plasma de la sangre compone 1,5-2 h después de la recepción de las pastillas. Durante el tratamiento de curso la bioaccesibilidad crece. La recepción de la comida sube la bioaccesibilidad a 20-40 %.

Se distribuye rápidamente en las telas, penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, platsentarnyy la barrera. Penentra en la leche maternal (la concentración más alto que en el plasma). No se aleja a la hemodiálisis.

metaboliziruetsya en el hígado, dos metabolita poseen adrenoblokiruyuschey beta la actividad. El período de la semideducción metoprolola compone de 3,5 hasta 7 h a la recepción dentro. La acumulación considerable metabolitov se observa a los pacientes con el claro de la creatinina de 5 ml/minas, además adrenoblokiruyuschaya beta la actividad del preparado no se aumenta. En el metabolismo del preparado toma parte el sistema R450 CYP2D6 fermentativo. Más de 95 % v/v de la dosis introducida se separan por los riñones, 3-10 % en el tipo invariable.

La bioaccesibilidad se aumenta a la cirrosis del hígado, se reduce además su claro general (los enfermos con puesto portokavalnym por la anastomosis tienen el claro general después de v/v las introducciones cerca de 0,3 l/minas, y AUC - en 6 veces más alto que a las personas sanas).

Las indicaciones:

La hipertensión arterial, ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), la profiláctica secundaria después del infarto llevado del miocardo, la infracción del ritmo del corazón (nadzheludochkovaya la taquicardia, zheludochkovaya ekstrasistoliya), el síndrome hipercinético cardial, la profiláctica de los ataques de la jaqueca.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, con la comida o de sobremesa. La pastilla tragan, sin masticar, y toman con la cantidad pequeña del líquido. El tratamiento comienzan de la dosis de 50 mg en 1-2 recepciones. A la expresividad insuficiente del efecto terapéutico la dosis diaria aumentan poco a poco hasta 200 mg. La dosis máxima diaria de 200 mg.

A la hipertensión arterial la dosis media — 100-150 mg/sut en 1-2 recepciones, en caso necesario — 200 mg/sut.

A la estenocardia — 50 mg de 2-3 veces en el día.

Al síndrome hipercinético cardial (a tireotoksikoze, la distonia vegeto-vascular) — 50 mg de 1-2 veces en el día.

A tahiaritmii — 50 mg de 2-3 veces en el día, en caso necesario — 200 mg/sut.

La profiláctica secundaria del infarto del miocardo — 200 mg/sut.

La profiláctica de la jaqueca — 100-200 mg/sut en 2-4 recepciones.

A los pacientes de edad avanzada se recomienda comenzar el tratamiento con 50 mg/sut.

Los rasgos de la aplicación:

A la hipertensión arterial el efecto comienza en 2-5 días, el estado estable se nota en 1-2 meses.

A la estenocardia de la tensión la dosis recogida del preparado debe abastecer CHSS en la tranquilidad dentro de los límites de 55-60 ud./minas, al cargamento - no más 110 ud./minuto

A los fumadores la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo. El monitoring de los enfermos que aceptan adrenoblokatory beta, incluye la observación por CHSS y el INFIERNO (a principios de la recepción - cada día, luego 1 vez en 3-4 meses), el contenido de la glucosa de la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 meses).

En caso necesario para enfermo de la diabetes la dosis de la insulina o los medios antidiabéticos fijados dentro, debe recoger individualmente.

Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud./minuto a los pacientes de edad avanzada se recomienda realizar el control de la función de los riñones (1 vez en 4-5 meses).

Puede reforzar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica arterial.

La anulación del preparado pasan poco a poco, reduciendo la dosis durante 10 días, bajo la observación del médico. Con el cese agudo del tratamiento puede surgir el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO). Es necesario conceder la atención especial a la anulación del preparado a los enfermos con la estenocardia.
Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento por el preparado ^{De Metoprolol-Akry} es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

^{Metoprolol-Akry} puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas de la hipertireosis (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología.
A la diabetes ^{De Metoprolol-Akry} puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa de la sangre hasta el nivel normal.

A los pacientes de edad avanzada se recomienda regularmente pasar el control de la función del hígado. La corrección del régimen dozirovaniya es necesaria solamente en caso de la aparición a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50 ud./minas), el descenso expresado al INFIERNO (sistolicheskoe la presión más abajo de 100 mm hg), atrioventrikulyarnoy los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado; es necesario cesar a veces el tratamiento.

Debe pasar el control especial del estado de los enfermos con los desajustes depresivos que aceptan ^{Metoprolol-Akry}; en caso del desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta, se recomienda cesar la terapia.

En algunos días ante la realización de la narcosis por el cloroformo o el éter es necesario cesar la recepción del preparado. A la necesidad de la realización de la intervención quirúrgica es necesario advertir al anestesiólogo de la terapia pasada (la elección del medio para la anestesia general con mínimo negativo inotropnym por la acción), la anulación del preparado no es recomendable.

A la terapia combinada con klonidinom debe cesar la recepción último en algunos días después de la anulación ^{De Metoprolol-Akry} para evitar la crisis hipertónica. A la dosis son más altos 200 mg/sut se disminuye kardioselektivnost.

Es posible el reforzamiento de la expresividad de las reacciones de la hipersensibilidad (en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia) y la ausencia del efecto de la introducción de las dosis regulares epinefrina.

A la necesidad del destino a los pacientes con la asma bronquial, en calidad de la terapia acompañante usan beta2-adrenosti-mulyatory, a feohromotsitome — adrenoblokatory alfa.

Se puede eliminar la activación retsiproknuyu del nervio vago v/v por la introducción de la atropina (1-2 mg).

La prevención. Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores; excluir la recepción del etanol.

La aplicación durante el embarazo y durante la mamada. Durante el embarazo (especialmente en los primeros 3 meses) ^{Metoprolol-Akry} debe aplicarse solamente según las indicaciones rigurosas después de la correlación escrupulosa de la utilidad y el riesgo, puesto que hasta ahora falta la experiencia suficiente de su aplicación al embarazo. Si las mujeres embarazadas aceptaban ^{Metoprolol-Akry}, en relación a la posibilidad de la aparición al recién nacido de la bradicardia, la hipotensión arterial, las hiperglicemias cesan el tratamiento en 48-72 horas antes de los géneros. Si esto es imposible, el recién nacido debe encontrarse bajo especialmente observación escrupulosa durante 48-72 horas después del parto. Metoprolol penentra en la leche materna. La aplicación del preparado ^{De Metoprolol-Akry} durante la alimentación es contraindicada.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: la debilidad, la fatiga, el vértigo, el dolor de cabeza, la demora de la velocidad de las reacciones mentales motoras, los calambres musculares, la sensación del frío, parestezii en las extremidades (a enfermo "alterna" por la cojera y el síndrome de Reyno), tremor, la inquietud, el descenso de la atención, la somnolencia, la depresión, el insomnio, los sueños terribles, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, la alucinación, el síndrome asténico, la debilidad muscular.

Por parte de los órganos de los sentimientos: el descenso de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis, el descenso de la vista, el descenso del rumor, los zumbidos en los oídos, rinit.

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso expresado al INFIERNO, el descenso de la reductibilidad del miocardo, la infracción del ritmo del corazón, el empeoramiento antes las infracciones que existían atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, la bradicardia, ortostaticheskaya la hipotensión (a veces con la pérdida de la conciencia), la aparición de los síntomas de la insuficiencia cardíaca con los hinchazones periféricos (el alto y/o la parte inferior de las piernas), el ahoguío, kardialgiya.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la sequedad en la boca, la diarrea, la cerradura. Son notados los casos separados de las infracciones de la función del hígado, el cambio del gusto.

Por parte de las epidermis: vysypaniya en la piel (la agudización de la psoriasis), psoriazopodobnye las reacciones de la piel, la hiperhemia de la piel, ekzantema, la fotodermatosis, el reforzamiento de la hidradenitis, convertible alopetsiya.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la mariposa de la ortiga.

Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, el ahoguío. A los pacientes predispuestos - bronhospazm.

Por parte del sistema endocrino: la hiperglicemia (a los enfermos insulinnezavisimym por la diabetes), gipoglikemicheskie los estados a enfermo de la diabetes, gipotireoidnoe el estado.

Los índices de laboratorio: trombotsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", giperbilirubinemiya.

El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.
Otros: el dolor en la espalda o las articulaciones, el aumento insignificante de la masa del cuerpo, el descenso de la potencia, libido, con el cese agudo del tratamiento - el síndrome de "la anulación".

La interacción con otros medios medicinales:

A la recepción simultánea del preparado ^{De Metoprolol-Akry} y
- La insulina o peroralnyh saharosnizhayuschih de los medios puede reforzarse o ser prolongada su acción. Además los síntomas de la hipoglicemia (especialmente, la taquicardia y tremor) pueden enmascararse;
- tritsiklicheskih de los antidepresivos, barbituratov, fenotiazinov, la nitroglicerina puede reforzarse gipotenzivnyy el efecto;
- Los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (el tipo la nifedipina) excepto el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto, puede desarrollarse la insuficiencia cardíaca;
- Los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (el verapamilo y diltiazem), amiodarona u otros antiaritmicheskih de los medios puede desarrollarse la hipotensión arterial, la bradicardia (el desarrollo o el empeoramiento de la corriente), la infracción del ritmo del corazón, AV el bloqueo, la insuficiencia cardíaca, la parada del corazón;
- Cordial glikozidov, rezerpina, metildopy alfa, guanfatsina y klonidina puede surgir el descenso CHSS peligroso;
- norepinefrina, epinefrina u otros simpatomimeticheskih de los medios (por ejemplo, que contienen en las gotas de ojos o los medios protivokash-izquierdos) es posible el aumento de la presión arterial;
- indometatsina y rifampitsina puede bajar antigipertenzivnoe la acción del preparado ^{De Metoprolol-Akry};
- tsimetidina es posible el reforzamiento de la acción del preparado ^{De Metoprolol-Akry};
- lidokaina baja el claro último;
- Los medios narcóticos se refuerza gipotenzivnyy el efecto. Se manifiesta además aditivo, negativo inotropnoe la acción de los dos medios;
- Competitivo miorelaksantov (por ejemplo, suksametony, tubokurarin) puede surgir el reforzamiento nervnomyshechnoy los bloqueos;
- El alcohol es posible el reforzamiento de la acción que frena;
- Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel sube el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia;
- yodosoderzhaschih rentgenokontrastnyh de las sustancias para v/v las introducciones sube el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas;
- fenitoina a v/v la introducción, los medios para la narcosis de inhalación (los hidrocarburos derivados) sube la expresividad de la acción kardio-depresiva y la probabilidad del descenso el INFIERNO;
- nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (NPVP) (la demora del sodio y el bloqueo de la síntesis prostaglandina por los riñones), glyukokortikosteroidov (GKS) y los estrógenos (la demora del sodio) el debilitamiento gipotenzivnogo del efecto;
- Los diuréticos, simpatolitikov, gidralazina y otros gipotenzivnyh de los medios puede llevar al descenso excesivo el INFIERNO;
- Tres - y tetratsiklicheskih de los antidepresivos, antipsihoticheskih de los medios (neyroleptikov), sedativnyh y los soporíferos se refuerza la opresión del sistema nervioso central;
- negidrirovannyh de los alcaloides del tizón sube el riesgo del desarrollo de la infracción de la circulación de la sangre periférica.

^{Metoprolol-Akry} baja el claro ksantinov (excepto difillina) y sube su concentración en el plasma, especialmente a los enfermos con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar.

Alarga la acción antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones, la interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y metoprolola debe componer no menos 14 días.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado, sinoatrialnaya el bloqueo, la bradicardia expresada, la hipotensión arterial (en caso del uso a la profiláctica secundaria del infarto del miocardo — sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg), la estenocardia de Printsmetala, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, la insuficiencia cardíaca IIБ-III crónica de la fase, la insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación, kardiogennyy el choque, la recepción simultánea con los inhibidores MAO, el período de la lactación, el infarto agudo del miocardo (PQ más 0,24 sek o sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg).

Con la precaución: la diabetes, obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (la cojera "alterna", el síndrome de Reyno), miasteniya, feohromotsitoma, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de I grado, tireotoksikoz, la depresión (incluso en la anamnesia), la psoriasis, el embarazo, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas), la edad avanzada, la acidosis metabólica, la asma bronquial, HOBL (el enfisema fácil, crónico obstruktivnyy la bronquitis), la insuficiencia crónica renal (HPN), las infracciones expresadas de la función del hígado y los riñones (al destino del preparado ^{De Metoprolol-Akry} de la categoría dada de los enfermos es necesario el control constante de la dinámica del estado funcional del hígado y/o los riñones).

La sobredosis:

Los síntomas: el cuadro clínico depende del grado de la intoxicación y se manifiesta, en general, las infracciones por parte de cardiovascular y central nervioso los sistemas. La sobredosis puede llevar al descenso expresado el INFIERNO, la bradicardia (hasta la parada del corazón), la insuficiencia cardíaca y kardiogennomu al choque. En los casos pesados pueden observarse la dificultad de la respiración, bronhospazm, el vómito, la infracción de la conciencia, generalizovannye los ataques convulsivos.

El tratamiento: en los casos de la sobredosis o a la caída que amenaza de la frecuencia de las reducciones cordiales y/o el INFIERNO, el tratamiento por el preparado ^{De Metoprolol-Akry} interrumpen. En condiciones de la sección de la terapia intensa además de las medidas dirigidas a la deducción del organismo metoprolola, pasan la observación escrupulosa por vitalnymi a los parámetros y a la necesidad de ellos korrigiruyut.

En caso necesario fijan:
- La atropina;
- glyukagon;
- simpatomimetiki depende de la masa del cuerpo y el efecto recibido (dopamin, dobutamin, izoprenalin, oksiprenalin o la adrenalina);
- A refrakternoy a la terapia de la bradicardia le es posible temporalmente traducir al enfermo en elektrokardiostimulyatsiyu;
- A bronhospazme fijan beta2-adrenomimetiki en forma del aerosol (a la insuficiencia del efecto también v/v) o la aminofilina v/v. A generalizovannyh los ataques convulsivos fijan el diazepam (v/v, despacio).

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s.ne usar después de la fecha indicada al embalaje. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 0,05 Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 2 3 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.