Metoprolola tartrat

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: metoprolol;

1 pastilla contiene metoprolola tartrata 50 mg de (0,05) o 100 mg (0,1) en el recuento    a 100 % secos la sustancia;

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, la lactosa el monohidrato, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Metoprolola tartrat es kardioselektivnym β-adrenoblokatorom sin interior simpatomimeticheskoy de la actividad y membranostabiliziruyuschego las acciones. Influye preimu@schestvenno en β1-adrenoretseptory los corazones, posee antianginalnym, gipotenzivnym y antiaritmicheskim los efectos. A los enfermos que han llevado el infarto del miocardo, baja el riesgo del infarto repetido del miocardo, y a los enfermos con la hipertensión arterial - reduce también el riesgo de las complicaciones (hemorragia cerebrales) cardiovasculares. Es demostrado de ello antiishemicheskoe la acción en el caso bezbolevoy a la isquemia del miocardo y la reducción de la hipertrofia del ventrículo izquierdo a los enfermos con la hipertensión arterial.

El efecto antianginalnyy es condicionado por la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales, la reductibilidad del miocardo, la presión de sistema arterial que lleva a la reducción de la necesidad del miocardo en el oxígeno. Gracias al alargamiento de la diástole (a consecuencia de negativo hronotropnogo del efecto), es mejorado perfuziya del miocardo. A diferencia de no selectivo β-adrenoblokatorov Metoprolola tartrat a la aplicación en las dosis medias terapéuticas ejerce una influencia menos expresada a la musculatura llana de los bronquios y las arterias periféricas, la liberación de la insulina, uglevodnyy y el cambio lipídico.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro la absorción de Metoprolola tartrata del tracto intestinal casi completo (90 %) no dependen de la recepción de la comida, pero la bioaccesibilidad compone cerca de 50 % en relación al metabolismo intenso al primer paso a través del hígado (65-80 %). A la aplicación larga la bioaccesibilidad se aumenta gracias al descenso de la circulación de la sangre en el hígado y la saturación de los fermentos de hígado. La concentración máxima del preparado en el plasma de la sangre es registrada en 1-2 h, pero el impacto a la presión arterial y la frecuencia de las reducciones cordiales se observa (después de la recepción una sola vez de 100 mg) a lo largo de 12 h.

El período de la semideducción – 3-7 h. A la insuficiencia renal él se aumenta hasta 27 h y más. ekskretiruetsya por los riñones en el tipo metabolitov. A la insuficiencia de hígado el preparado puede kumulirovat en el organismo. Él penentra bien a través de gematoentsefalichesky, platsentarnyy las barreras y en la leche materna. El fumar, el uso del alcohol, la recepción de algunos medicamentos cambia el metabolismo de Metoprolola tartrata (por ejemplo, barbituraty, difenin, rifampitsin – suben, hlorpromazin – reduce). La biotransformación en el hígado baja a la cirrosis, por eso a tales pacientes la dosis bajan, y la concentración en el plasma de la sangre – controlan.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas del color blanco, con la superficie plana, riskoy y faskoy. En la superficie de las pastillas se permiten las inclusiones grises.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial; la estenocardia (incluso postinfarktnaya); las arritmias (incluyendo supraventrikulyarnuyu la taquicardia); la profiláctica de la muerte cordial y el infarto repetido después de la fase aguda del infarto del miocardo. Como parte de la terapia compleja a tireotoksikoze. La profiláctica de los ataques de la jaqueca.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis de Metoprolola tartrata establecen individualmente. La dosis máxima diaria – 400 mg.

Las pastillas aceptan dentro, con la cantidad pequeña del líquido, sin masticar, después de la comida.

La duración del curso del tratamiento se establece individualmente y puede componer 3 años.

A la hipertensión arterial la dosis inicial compone 100 mg en el día una vez o dividido en dos recepciones (la mañana y la tarde). En caso necesario la dosis diaria posible es aumentada a environ 200 mg.

A la estenocardia fijan por 50-100 mg de Metoprolola tartrata 2-3 veces en el día.

A las arritmias fijan por 50 mg de 2-3 veces en el día. En caso necesario la dosis diaria aumentan hasta 300 mg, dividido en 2-3 recepciones.

A la hipertireosis (tireotoksikoze) fijan por 50 mg de 4 veces en el día. Al logro del efecto terapéutico la dosis reducen poco a poco.

Al infarto del miocardo (el tratamiento es deseable comenzar durante las primeras 12 horas después de la aparición del dolor en el pecho): por 50 mg cada 6 horas durante las 48 horas, la dosis que apoya recomendada diaria – 200 mg, dividido en 2 recepciones. El curso del tratamiento – no menos 3 meses.

La profiláctica de los ataques de la jaqueca: fijan Metoprolola tartrat en la dosis de 100-200 mg en el día, dividido en 2 recepciones.

Es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya a los pacientes con la infracción de la función del hígado.

La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes de la edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia renal.

Los rasgos de la aplicación:

A la recepción metoprolola tartrata, tanto como a la recepción de otros β - los bloqueadores, es necesario controlar la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) y la presión (INFIERNO) arterial (primero cada día, después una vez al mes).

A los pacientes que acepta β - los bloqueadores, no sigue introducir intravenosamente el verapamilo.

El control especialmente escrupuloso médico es necesario al tratamiento de los enfermos con la diabetes      (el control del nivel de la glucosa en la sangre), los pacientes con el nivel inestable del azúcar en la sangre, a la observación del régimen riguroso con el hambre. Es posible rara vez la manifestación de la diabetes latente o la agravación del estado enfermo de la diabetes. Al tratamiento metoprololom el riesgo del impacto al metabolismo de los hidratos de carbono o el riesgo del surgimiento de la hipoglicemia escondida menor, que a la aplicación no selectivo β - los bloqueadores.

Metoprolola tartrat puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas tireotoksikoza (por ejemplo la taquicardia). La anulación aguda del preparado a los enfermos tireotoksikozom es contraindicada por el reforzamiento posible de la sintomatología.

Al enfermo con feohromotsitomoy al tratamiento por Metoprololom tartratom es necesario al mismo tiempo fijar α-adrenoblokatory.

Ante la realización de las intervenciones quirúrgicas es necesario advertir al anestesiólogo de la recepción metoprolola tartrata. Cesar el tratamiento no es recomendable.

Cesar el tratamiento por el preparado es necesario poco a poco, bajando la dosis a lo largo de 10 días hasta   25 mg. A la anulación súbita del preparado puede surgir el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento de la presión arterial).

A la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 50-55 ud/minas la dosis del preparado debe ser reducida o es anulada poco a poco.

A la necesidad del destino del preparado a los pacientes con la asma bronquial, probablemente, habrá necesario un aumento de la dosis de los estimuladores de los β2-receptores.

A la aplicación metoprolola tartrata es posible el reforzamiento de la expresividad de las reacciones alérgicas y la ausencia del efecto a la introducción de las dosis regulares de la adrenalina. El choque anafiláctico a los pacientes que aceptan los bloqueadores β-adrenoretseptorov, tiene la corriente pesada.

A los pacientes, que usan las lentillas, debe tomar en consideración que el preparado puede reducir la secreción del líquido lagrimal.

Con la precaución debe aplicar el preparado por el enfermo con miasteniey, la depresión, vazospasticheskoy por la estenocardia, las enfermedades crónicas bronholegochnoy los sistemas, la psoriasis, la enfermedad de Reyno; a los pacientes de la edad avanzada (el control de la función de los riñones).

La observación especial es exigida por los enfermos con la estenocardia. Con la precaución especial es necesario fijar metoprolol el enfermo con la estenocardia de Printsmetalla.

Metoprolol puede llevar a la agudización de las enfermedades de las arterias periféricas, tales como la cojera que se alterna.

A los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones, con los estados serios agudos, que se acompañan de la acidosis metabólica, y a los pacientes, que reciben el tratamiento combinado por los preparados de la digital, les debe prestar la atención especial.

El preparado contiene la lactosa, por eso no debe fijarlo el enfermo con el déficit hereditario de la lactasa, el carácter insufrible de la galactosa o con las infracciones del metabolismo de la glucosa/galactosa.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

 

Durante el tratamiento por el preparado es necesario abstenerse de la dirección de autotransporte o el trabajo con otros medios técnicos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, el dolor de cabeza, la depresión, la infracción del sueño (los sueños terribles), bessonitsa, el cambio del humor, la agravación de corta duración de la memoria, la sensación del entumecimiento de la piel y polzaniya de las hormiguitas, el sentimiento del frío en las extremidades, la confusión de la conciencia, la alucinación, la excitación subida, la nerviosidad, la inquietud, la agravación de la concentración de la atención, el desajuste de la persona.

Por parte del tracto intestinal: dispepticheskie los fenómenos (la náusea, el vómito, la diarrea, la cerradura), la pirosis, el dolor en el vientre, el meteorismo, la sequedad en la boca, retroperitonealnyy la fibrosis (la relación entre la causa y el efecto precisa entre la reacción dada y la recepción metoprolola no es establecido).

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: la hepatitis.

Por parte del sistema de la respiración: a algunos enfermos puede notarse el ahoguío al cargamento físico, la tos, bronhospazm, los ataques de la asma bronquial (a enfermo de la asma bronquial), rinit.

Por parte del sistema cardiovascular: la hipotensión arterial, la demora del pulso, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado, el alargamiento de la AV-conductibilidad, la agravación de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, el dolor en los espacios cardíacos, los golpes del corazón intensivos, la bradicardia, la aceleración de los ataques de la estenocardia, kardiogennyy el choque a los pacientes con el infarto agudo del miocardo, los hinchazones periféricos, el síndrome de Reyno, la arritmia, es posible también el reforzamiento de los desajustes que hay de la circulación de la sangre periférica (hasta la gangrena), el reforzamiento de los síntomas de la cojera que se alterna.

Por parte de los órganos de los sentimientos: el descenso de la vista, la conjuntivitis, la reducción de la secreción del líquido lagrimal (debe tomar en consideración esta circunstancia por los enfermo, que llevan las lentillas), el descenso del rumor (los zumbidos en los oídos).

Las reacciones alérgicas: el picor, la eflorescencia de la piel (en la mayoría de los casos psoriazoformnye o las derrotas distróficas de la piel), la mariposa de la ortiga, la caída de los cabello, la fotosensibilización de la piel, la agudización de la psoriasis.

Por parte del sistema endocrino: a enfermo de la diabetes puede desarrollarse la hipoglicemia.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: trombotsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis.

Los cambios de los índices de laboratorio: el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", giperbilirubinemiya, el aumento del nivel de los triglicéridos en la sangre, la reducción del nivel de las lipoproteínas de la alta densidad, la aparición antinuklearnyh de los anticuerpos (no vinculado al lupus de sistema rojo).

Otros: la fatiga excesiva, el reforzamiento potovydeleniya, nespetsifichesaya el dolor en los músculos, las articulaciones, los espasmos musculares, el calambre, la artritis, el aumento de la masa del cuerpo, la infracción libido, la impotencia, la enfermedad de Peyroni (la relación entre la causa y el efecto precisa entre la reacción dada y la recepción metoprolola tartrata no es establecido).

La interacción con otros medios medicinales:

A la recepción simultánea de Metoprolola tartrata con la insulina o peroralnymi saharosnizhayuschimi por los medios puede reforzarse o ser prolongada su acción. Además los síntomas de la hipoglicemia (especialmente la taquicardia y tremor) pueden enmascararse o desaparecer. En tales casos es necesario pasar el control regular del nivel de la glucosa en la sangre.

Metoprolol es el sustrato del fermento CYP 2D6. Sobre la concentración metoprolola en el plasma de la sangre pueden influir los preparados, ingibiruyuschie CYP 2D6, por ejemplo, hinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, tselekoksib, propafenon y difengidramin. A principios del tratamiento estos preparados pueden ser necesario la reducción de la dosis de Metoprolola tartrata.

Debe evitar la recepción simultánea de Metoprolola tartrata con nizheperechislennymi por los preparados:

Las derivadas del ácido barbitúrico: barbituraty (es investigado para pentobarbitala) estimulan el metabolismo metoprolola por medio de la inducción del fermento.

Propafenon: a cuatro pacientes, que recibían el tratamiento metoprololom, después de la recepción propafenona las concentraciones metoprolola en el plasma de la sangre se aumentaban en 2 - 5 veces, y a dos pacientes han surgido los efectos secundarios típicos para metoprolola. La interacción era confirmada a ocho voluntarios sanos. Esta interacción, probablemente, se explica que propafenon, es semejante hinidinu, oprime el metabolismo metoprolola a través del sistema del citocromo P450 2D6. El resultado de tal combinación imprevisible, ya que propafenon posee también    β - las propiedades bloqueantes.

El verapamilo: en la combinación con β - los bloqueadores (es descrito para atenolola, el propranolol y pindolola) el verapamilo puede llamar la bradicardia y el descenso de la presión arterial. El verapamilo y               β - los bloqueadores poseen la acción aditiva inhibidora en atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad y la función sinusnogo del nudo.

La aplicación simultánea de Metoprolola tartrata con nizheperechislennymi por los preparados puede exigir la corrección de las dosis:

Amiodaron: a los pacientes, que aceptan amiodaron, puede desarrollarse expresado sinusovaya la bradicardia a la aplicación simultánea con metoprololom. Amiodaron tiene el período extraordinariamente largo de la semideducción (aproximadamente 50 día), esto significa que la interacción puede surgir durante mucho tiempo después de la anulación de este preparado.

Los preparados Antiaritmichesky de la clase I: antiaritmicheskie los medios de I clase y los b-bloqueadores poseen aditivo negativo inotropnym la acción que puede llevar a los efectos secundarios serios hemodinámicos a los pacientes con la función violada del ventrículo izquierdo. Debe evitar también la aplicación de esta combinación al síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo y la infracción de la AV-conductibilidad. Tal interacción es descrita lo mejor de todo para dizopiramada.

nesteroidnye antiinflamatorio y protivorevmaticheskie los preparados: es mostrado que NSPVP se oponen antigipertenzivnomu a la acción de los b-bloqueadores. Principalmente, estudiaban indometatsin. Es probable que esta interacción no pasa con sulindakom. La investigación de la interacción negativa era pasada con diklofenakom.

Glikozidy las digitales: la recepción simultánea glikozidov de la digital y los bloqueadores β - los receptores puede aumentar el tiempo atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad y llamar la bradicardia.

Difengidramin: difengidramin reduce (en 2,5 veces) el claro metoprolola hasta gidroksimetoprolola alfa a través del sistema CYP 2D6 a las personas, que tienen rápido gidroksilyatsiyu. Los efectos metoprolola se refuerzan. Es posible que difengidramin puede ingibirovat el metabolismo de otros sustratos CYP 2D6.

Diltiazem: diltiazem y los bloqueadores β - los receptores poseen aditivo ingibiruyuschim la acción a la AV-conductibilidad y la función sinusovogo del nudo. Al tratamiento diltiazemom se observaba (el mensaje de los casos) la bradicardia expresada.

Epinefrin: después de la introducción epinefrina de (la adrenalina) a los pacientes, que aplicaban los bloqueadores no selectivos β - los receptores (incluyendo pindolol y el propranolol), se desarrollaba la hipertensión expresada y la bradicardia (son aproximados 10 mensajes). A los estados separados, cuando la adrenalina fijan a los pacientes, que son curados β - los bloqueadores, la aplicación kardioselektivnyh β - los bloqueadores influye menos sobre la tensión arterial, en comparación con no selectivo β - los bloqueadores.

Fenilpropanolamin: fenilpropanolamin (norefedrin) en la dosis sencilla de 50 mg puede llevar al aumento patalógico de la presión diastólica arterial a los voluntarios sanos. El propranolol obstaculiza en general el aumento de la presión arterial fenilpropanolaminom. Sin embargo los bloqueadores β - los receptores pueden provocar paradójico gipertenzivnye las reacciones a los pacientes, que aplican las altas dosis fenilpropranolamina. En dos casos era descrito gipertenzivnyy la crisis durante el tratamiento tolki fenilpropanolaminom.

Hinidin: hinidin ingibiruet el metabolismo metoprolola a así llamado rápido metabolizatorov con el aumento considerable de los niveles en el plasma de la sangre y, a consecuencia de esto, el reforzamiento del bloqueo      β - los receptores. La interacción correspondiente puede observarse con otros β - los bloqueadores, que metaboliziruyutsya por el mismo fermento (el citocromo P450 2D6).

Klonidin: β - los bloqueadores pueden elevar a una potencia gipertenzivnuyu la reacción a la anulación súbita klonidina. En caso de que es necesario anular la terapia acompañante klonidinom, β - el bloqueador debe anular algunos días antes de la anulación klonidina.

La nitroglicerina: cовместное la aplicación puede llevar a la hipotensión aguda.

Rifampitsin: rifampitsin puede estimular el metabolismo metoprolola que lleva a la reducción de sus niveles en el plasma de la sangre.

Los pacientes, que reciben al mismo tiempo con Metoprololom tartratom otros β - los bloqueadores (por ejemplo, las gotas de ojos) o los inhibidores monoaminoksidazy (MAO), deben encontrarse bajo la observación escrupulosa. El destino de inhalación anestetikov a los pacientes, que reciben el tratamiento por los bloqueadores β - los receptores, refuerza kardiodepressivnyy el efecto. La concentración metoprolola en el plasma de la sangre puede aumentarse, si al mismo tiempo son introducidos tsimetidin o gidralazin.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a metoprololu, otra β - los bloqueadores u otros componentes del preparado. El bloqueo atrioventrikulyarnaya II y SH los grados, kardiogennyy el choque; la insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación (el hinchazón fácil, el síndrome gipoperfuzii o la hipotensión); largo o periódico inotropnaya la terapia por los agonistas β - los receptores; es clínico significativo sinusovaya la bradicardia; el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo; la hipotensión expresada arterial, la acidosis metabólica; las infracciones pesadas de la circulación de la sangre periférica; la asma bronquial o bronhospazm en la anamnesia; la insuficiencia pesada de la función del hígado; las enfermedades pesadas de los vasos periféricos con la amenaza de la gangrena, nelechennaya feohromotsitoma.

El preparado no debe fijar a los pacientes con la sospecha al infarto agudo del miocardo a la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 45 ud/minas, el intervalo P-Q> 0,24 o con sistolicheskim a la presión arterial <100 mm hg

La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia, el AV-bloqueo I-III del grado, el alargamiento del intervalo QT, la asistolia, el descenso de la presión arterial, insuficiente periférico perfuziya, la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque, bronhospazm, la opresión de la respiración, la parada de la respiración, la fatiga, la confusión de la conciencia, la pérdida de la conciencia, melkorazmashistyy tremor, el calambre, subido potlivost, parestezii, la náusea, el vómito, el espasmo esofágico, la hipoglicemia (especialmente a los niños) o la hiperglicemia, el impacto a los riñones, temporal miastenichesky el síndrome. El uso simultáneo del alcohol, gipotenzivnyh de los preparados, hinidina o barbituratov puede empeorar el estado del paciente. Los primeros indicios de la sobredosis pueden observarse en 20 minutos – 2 horas después de la recepción del preparado.

El tratamiento: pasan las medidas de general detoksikatsii (el lavado del estómago, la recepción del carbón activo y los laxantes). ¡NB! La atropina (0,25-0,5 mg de 10-20 mkg/kg intravenosamente adultos, de la masa del cuerpo – los niños) deben introducir antes del lavado del estómago (en relación al riesgo vagusnoy las estimulaciones). Puede ser necesaria la intubación y el uso del aparato artificial dyhannya; la reconstitución adecuada del volumen de la sangre que circula; infuziya las glucosas; el monitoring EKG; la introducción repetida intravenosa de la atropina de 1-2 mg (principalmente a vagusnyh los síntomas). A la opresión de la función del miocardo: infuziya dobutamina o dopamina y el calcio glubionata 9 mg/ml, 10-20 ml. Se puede introducir glyukagon 50-150 mkg/kg intravenosamente durante 1 minuto con ulterior infuziey, también amrinon. En algunos casos había eficaz una adición de la adrenalina (epinefrina). Infuziya del sodio (el cloruro o el bicarbonato) al alargamiento del QRS-complejo y la arritmia. Se puede usar el marcapasos. A la parada de la circulación de la sangre pueden ser necesarias las medidas de la resucitación durante algunas horas. A bronhospazme fijan terbutalin (la inyección o la inhalación). La terapia sintomática.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Durante el embarazo (especialmente en I trimestre) aplicar Metoprolola tartrat en existencia de las indicaciones vitales y solamente entonces, cuando el efecto esperado terapéutico superará el riesgo potencial para el fruto. En relación al desarrollo posible al niño recién nacido de la bradicardia, la hipotensión arterial, la hipoglicemia y la depresión de la respiración es necesario interrumpir el curso del tratamiento 48-72 horas antes de los géneros. La cantidad metoprolola tartrata, que puede recibir el niño a través de la leche materna, con la probabilidad pequeña, llevará a β - los efectos bloqueantes, si la madre acepta el preparado en las dosis regulares terapéuticas. Debe ser sin embargo cauteloso, fijando β - los bloqueadores a las madres que amamanta y observar el niño para la revelación oportuna β - los efectos bloqueantes.

Los niños.

La aplicación de Metoprolola tartrata a los niños es contraindicada.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 zs.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere. Por 2 o 5 blisterov en el paquete.