Metokardy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 100 mg metoprolola tartrata en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: la lactosa, povidon, el talco, el magnesio stearat, la celulosa microcristallino, el almidón de arroz.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Metokard se refiere a kardioselektivnym a los bloqueadores β — adrenoretseptorov, que no poseen interior simpatomimeticheskoy por la actividad y membranostabiliziruyuschimi por las propiedades. Posee gipotenzivnym, antianginalnym y antiaritmicheskim la acción.

Bloqueando en las dosis bajas _β1 — adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF, baja la corriente intracelular ^{de Sa2 +}, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales, oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo).

La resistencia general periférica a principios de la aplicación β — adrenoblokatorov (a las primeras 24 después de peroralnogo de la recepción) — se aumenta (en resultado retsiproktnogo los acrecentamientos de la actividad α-adrenoretseptorov y la eliminación de la estimulación _{β2-adrenoretseptorov}), que en 1-3 días vuelve a inicial, y al destino largo — baja.

Agudo antigipotenzivnoe la acción es condicionada por la reducción del lanzamiento cordial, estable antigipertenzivnyy el efecto se desarrolla durante 2-3 semanas y es condicionado por el descenso de la síntesis renina, y la acumulación renina los plasmas, la opresión de la actividad renin-angiotenzivnoy los sistemas (tiene el gran significado a los enfermos con la hipersecreción inicial renina) y el sistema nervioso central, la reconstitución de la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso de la presión arterial) y, en resumen, la reducción periférico simpaticheskih de los impactos. Baja la presión subida arterial en la tranquilidad, a la tensión física y el estrés.

El efecto antiangialnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. Reduce el número y el peso de los ataques de la estenocardia y sube perenosimost del cargamento físico.

La presión arterial baja en 15 minutos, es máximo — en 2 horas y el descenso continúa durante 6 horas, la presión diastólica arterial es cambiada más despacio: el descenso estable se observa después de algunas semanas de la recepción regular.

El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad (principalmente en antegradnom y, al mínimo grado, en retrógrado las direcciones a través del AV-nudo) y por las vías adicionales.

A supraventrikulyarnoy las taquicardias, el centelleo de las aurículas, sinusovoy las taquicardias a las enfermedades funcionales del corazón y la hipertireosis, urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales, o hasta puede llevar a la reconstitución sinusovogo del ritmo. Advierte el desarrollo de la jaqueca.

A la aplicación en las dosis medias terapéuticas, a diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta, ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen _{β2-adrenoretseptory} (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio. A la aplicación en las dosis grandes (más de 100 mg/sut) presta el efecto bloqueante en los dos podtipa β-adrenoretseptorov.

Farmakokinetika. Metoprolol rápidamente y casi por completo (95 %) se absorben en el tracto intestinal. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 1-2 horas después de la recepción dentro. El período de la semideducción compone por término medio 3,5 h (en los límites de 1 h hasta 9).

La bioaccesibilidad compone 50 % a la primera recepción y crece hasta 70 % a la aplicación repetida. La recepción de la comida sube la bioaccesibilidad en 20 – 40 %. La bioaccesibilidad metoprolola se aumenta a la cirrosis del hígado.

El enlace con los proteínas del plasma por término medio 10 %. El preparado penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras. Se separa en la leche materna en las cantidades insignificantes.

metaboliziruetsya en el hígado. metabolity no poseen la actividad farmacológica. Cerca de 5 % del preparado desaparece en el tipo invariable por los riñones.

El tratamiento de los enfermos con la función bajada de los riñones no exige la corrección de la dosis del preparado. La infracción de la función del hígado disminuye el metabolismo del preparado, y en los casos de la insuficiencia de la función del hígado, la dosis del preparado debe ser bajada. No se aleja a la hemodiálisis.

Las indicaciones:

• La hipertensión arterial (en calidad de la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los preparados), incluso el tipo hipercinético, la taquicardia;
• ishemicheskaya la enfermedad del corazón: el infarto del miocardo (la profiláctica-compleja secundaria la terapia), la profiláctica de los ataques de la estenocardia;
• Las infracciones del ritmo del corazón (nadzheludochkovaya la taquicardia, zheludochkovaya ekstrasistoliya);
• La hipertireosis (la terapia compleja);
• La profiláctica de los ataques de la jaqueca.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas aceptan dentro al mismo tiempo con la aceptación de la comida o de sobremesa, se puede dividir las pastillas por la mitad, pero no masticar y tomar con el líquido.

La hipertensión arterial. La dosis inicial diaria compone 50 – 100 mg en 1-2 recepciones (la mañana y la tarde). Al efecto insuficiente terapéutico la dosis diaria puede poco a poco ser subida hasta 100 – 200 mg y/o el destino adicional de otros antigipertenzivnyh de los medios. La dosis máxima diaria de 200 mg.

La estenocardia, la arritmia, la profiláctica de los ataques de la jaqueca. 100 - 200 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde).

La profiláctica secundaria del infarto del miocardo. 200 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde).

Las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia. 100 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde).

A los enfermos de edad avanzada, a las infracciones de la función de los riñones, también a la necesidad de la realización de la hemodiálisis la dosis no cambian.

A las infracciones de la función del hígado debe bajar la dosis del preparado depende del estado clínico.

Los rasgos de la aplicación:

El control de los enfermos que aceptan adrenoblokatory beta, incluye la observación regular de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) y la presión arterial, el contenido de la glucosa de la sangre a enfermo de la diabetes. En caso necesario, para enfermo de la diabetes, debe recoger la dosis de la insulina o gipoglikemicheskih de los medios fijados dentro, individualmente.

Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud/minuto a la recepción de la dosis son más altos 200 mg en el día se disminuye kardioselektivnost.

A la insuficiencia cardíaca el tratamiento metoprololom comienzan solamente después del logro de la fase de la compensación.

Es posible el reforzamiento de la expresividad de las reacciones de la sensibilidad excesiva (en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia) y la ausencia del efecto de la introducción de las dosis regulares epinefrina de (la adrenalina).

Puede reforzar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica arterial. La anulación del preparado pasan poco a poco, reduciendo la dosis durante 10 días.

Con el cese agudo del tratamiento puede surgir el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento de la presión arterial).

Es necesario conceder la atención especial a la anulación del preparado enfermo de la estenocardia. A la estenocardia de la tensión la dosis recogida del preparado debe abastecer la frecuencia de las reducciones cordiales en la tranquilidad dentro de los límites de 55-60 ud/minas, al cargamento — no más 110 ud/minuto

Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento adrenoblokatorami beta es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

Metoprolol puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas de la hipertireosis (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología.

A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa de la sangre hasta el nivel normal.

A la necesidad del destino a los pacientes con la asma bronquial, en calidad de la terapia acompañante usan beta-2-adrenostimulyatory beta; a feohromotsitome — adrenoblokatory alfa.

A la necesidad de la realización de la intervención quirúrgica es necesario advertir al anestesiólogo de la terapia pasada (la elección del medio para la anestesia general con mínimo negativo inotropnym por la acción), la anulación del preparado no es recomendable.

Los preparados que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los preparados, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación del descenso excesivo de la presión arterial y la bradicardia.

A los pacientes de edad avanzada – se recomienda regularmente realizar el control de la función del hígado. La corrección del régimen dozirovaniya es necesaria solamente en caso de la aparición a la edad avanzada enferma de la bradicardia creciente (menos de 50 ud/minas), el descenso expresado al INFIERNO (sistolicheskoe la presión arterial más abajo de 100 mm hg), atrioventrikulyarnoy los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado, es necesario cesar a veces el tratamiento.

A los pacientes con la insuficiencia pesada renal se recomienda realizar el control de la función de los riñones. Debe pasar el control especial del estado de los enfermos con los desajustes depresivos que aceptan metoprolol; en caso del desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta, se recomienda cesar la terapia.

Por falta de cantidad suficiente clínico dado no es recomendable aplicar el preparado a los niños.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y la técnica difícil. A principios del tratamiento metoprololom los enfermos pueden probar el vértigo, el cansancio. En este caso deben abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. En lo sucesivo la definición de la seguridad de la dosis se realiza individualmente.

El embarazo y el período de la lactación. Durante el embarazo fijan tomando en cuenta la correlación la utilidad/riesgo (en relación al desarrollo al fruto de la bradicardia, la hipotensión arterial, la hipoglicemia). Pasan Además la observación escrupulosa, especialmente detrás del desarrollo del fruto. Es necesario la observación rigurosa de los recién nacidos durante 48-72 h después de rodorazresheniya. El impacto metoprolola al recién nacido, a la mamada no es estudiado, por eso a las mujeres que acepta METOKARD, debe cesar la mamada.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios dependen de la sensibilidad individual del enfermo. Habitualmente insignificante desaparecen después de la anulación del preparado.

Por parte del sistema nervioso: la fatiga excesiva, la debilidad, el dolor de cabeza, la demora de la velocidad de las reacciones mentales y motoras. Raramente: parestezii en las extremidades (a los enfermos con «la cojera que se alterna» y el síndrome de Reyno), la depresión, la inquietud, el descenso de la atención, la somnolencia, el insomnio, «los sueños terribles», la confusión de la conciencia o la infracción de corta duración de la memoria, la debilidad muscular.

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente — el descenso de la vista, el descenso de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis, los zumbidos en los oídos.

Por parte del sistema cardiovascular: sinusovaya la bradicardia, los golpes del corazón, el descenso de la presión arterial, ortostaticheskaya la hipotensión, el vértigo, a veces la pérdida de la conciencia). Raramente — el descenso de la reductibilidad del miocardo, el empeoramiento temporal de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica (los hinchazones, la edematización del pies y/o la parte inferior de las piernas, el ahoguío), la arritmia, la manifestación angiospazma (el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica, el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), la infracción de la conductibilidad del miocardo.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la sequedad en la boca, la diarrea, la cerradura, el cambio del gusto, la infracción de la función del hígado.

Por parte de las epidermis: la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, la eflorescencia, la agudización de la psoriasis, psoriazopodobnye las reacciones de la piel, la hiperhemia de la piel, ekzantema, la fotodermatosis, el reforzamiento de la hidradenitis, convertible alopetsiya.

Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, la dificultad de la expiración (bronhospazm al destino en las altas dosis — la pérdida de la selectividad y/o a los pacientes predispuestos), el ahoguío.

Por parte del sistema endocrino: la hiperglicemia a los enfermos insulinnezavisimym por la diabetes, la hipotireosis.

Los índices de laboratorio: raramente — trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el aumento de la actividad «de los fermentos de hígado», es extremadamente raro — giperbilirubinemiya.

El impacto al fruto: es posible la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.

Otros: el dolor en la espalda o las articulaciones, tanto como todos los bloqueadores beta en los casos singulares puede llamar el aumento insignificante de la masa del cuerpo, el descenso libido y/o la potencia.

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones. La interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y metoprolola debe componer no menos 14 días.
Simultáneo v/v la introducción del verapamilo puede provocar la parada del corazón.

El destino simultáneo de la nifedipina lleva al descenso considerable de la presión arterial.

Los medios para la anestesia general de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben el riesgo de la opresión de la función del miocardo y el desarrollo de la hipotensión arterial.

adrenostimulyatory beta, teofillin, la cocaína, etrogeny (la demora del sodio), indometatsin y otros nesteroidnye protivospalitelnye los preparados (la demora del sodio y el bloqueo de la síntesis prostaglandina por los riñones) debilitan gipotenzivnyy el efecto.

Se nota el reforzamiento de la acción depresiva al sistema nervioso central — con el etanol; summatsiya kardiodepressivnogo del efecto — con los medios para la anestesia general; el aumento del riesgo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica — con los alcaloides del tizón.

A la recepción común con gipoglikemicheskimi por los medios es posible para uso interno el descenso de su efecto; con la insulina — el aumento del riesgo del desarrollo de la hipoglicemia, el reforzamiento de su expresividad y el alargamiento, el disfraz de algunos síntomas de la hipoglicemia (la taquicardia, potlivost, el aumento de la presión arterial).

A la combinación con gipotenzivnymi por los medios, los diuréticos, la nitroglicerina o los bloqueadores de los canales lentos cálcicos puede desarrollarse el descenso agudo de la presión arterial (la precaución especial es necesaria a la combinación con prazozinom); el aumento de la expresividad urezheniya las frecuencias de las reducciones cordiales y la opresión atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad — a la aplicación metoprolola con el verapamilo, diltiazemom, antiaritmicheskimi por los medios (amiodaron), rezerpinom, metildopoy alfa, klonidinom, guanfatsinom, los medios para la anestesia general y cordial glikozidami.

Si metoprolol y klonidin aceptan al mismo tiempo, a la anulación metoprolola klonidin anulan en algunos días (en relación al riesgo del surgimiento del síndrome de "la anulación").

Los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (rifampitsin, barbituraty) llevan al reforzamiento del metabolismo metoprolola, al descenso de la concentración metoprolola en el plasma de la sangre y la reducción del efecto. Los inhibidores (tsimetidin, peroralnye los anticonseptivos, fenotiaziny) — suben la concentración en el plasma.

Los alérgenos usados para la inmunoterapia o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel a la aplicación común con metoprololom, suben el riesgo del surgimiento de las reacciones de sistema alérgicas o la anafilaxia; yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye las sustancias para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

Baja el claro de la xantina (excepto difillina), especialmente con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar. Baja el claro lidokaina, sube la concentración lidokaina en el plasma de la sangre.

Refuerza y prolonga la acción antidepolyarizuyuschih miorelaksantov; alarga antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.

A la aplicación común con el etanol se aumenta el riesgo del descenso expresado al INFIERNO. Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie LS (neyroleptiki), sedativnye y los soporíferos LS refuerzan la opresión TSNS.

Las contraindicaciones:

• La sensibilidad excesiva a metoprololu u otros componentes del preparado, otros bloqueadores beta;
• kardiogennyy el choque;
• atrioventrikulyarnaya (АV) el bloqueo II - III grado;
• sinoatrialnaya (SA) el bloqueo;
• El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo;
• La bradicardia expresada;
• La insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación;
• La estenocardia de Printsmetala;
• La hipotensión arterial (en caso del uso a la profiláctica secundaria del infarto del miocardo – sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg, CHSS menos de 45 ud./minas;
• El período de la lactación (cm. «El embarazo y el período de la lactación»);
• La recepción simultánea de los inhibidores MAO o la introducción simultánea intravenosa del verapamilo (cm. «La interacción con otros medios medicinales»);
• La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución — la diabetes, la acidosis metabólica, la asma bronquial, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (el enfisema fácil, crónico obstruktivnyy la bronquitis), obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (la cojera "alterna", el síndrome de Reyno), la insuficiencia crónica de hígado y/o renal, miasteniya, feohromotsitoma, AV el bloqueo de I grado, tireotoksikoz, la depresión (incluido en la anamnesia), la psoriasis, el embarazo, la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: expresado pesado sinusovaya la bradicardia, el vértigo, la náusea, el vómito, la cianosis, el descenso expresado de la presión arterial, la arritmia, zheludochkovaya ekstasistoliya, bronhospazm, el desmayo, a la sobredosis aguda — kardiogennyy el choque, la pérdida de la conciencia, la coma, atrioventrikulyarnaya el bloqueo (hasta el desarrollo del bloqueo completo transversal y la parada del corazón), kardialgiya. Los primeros indicios de la sobredosis se manifiestan a través de 20 minas – 2 hora después de la recepción del preparado.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios que adsorben; la terapia sintomática: al descenso expresado de la presión arterial – el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga; en caso del descenso excesivo de la presión arterial, la bradicardia y la insuficiencia cardíaca — v/v, con el intervalo en 2-5 minas, adrenostimulyatory beta — antes del logro del efecto deseable o v/v 0,5 – 2 mg de la atropina del sulfato.

Por falta del efecto positivo — dopamin, dobutamin o norepinefrin (noradrenalin).

En calidad de las medidas ulteriores, probablemente, el destino 1 – 10 mg glyukagona, el planteamiento del electroestimulador transvenoso intracardíaco. A bronhospazme debe introducir v/v los estimuladores beta-2-adrenoretseptorov beta. Metoprolol desaparece mal por medio de la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. No usar después del plazo indicado al embalaje. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 50 mg y 100 mg. Por 10 pastillas en blister de la laminilla AL/PVC. 3 blistera junto con la Instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.