Diklofenak del sodio

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 75 mg diklofenaka del sodio en 3 ml de la solución.

Las sustancias auxiliares: propilenglikol, la manita, el alcohol bencílico, pirosulfit del sodio, el sodio el hidróxido, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Diklofenak del sodio – derivado feniluksusnoy los ácidos; presta antiinflamatorio, analgeziruyuschee y la acción febrífuga. neizbiratelno oprimiendo ЦОГ1 y ЦОГ2, viola el metabolismo arahidonovoy los ácidos, reduce la cantidad Pg en el foco de la inflamación. Es más eficaz a los dolores del carácter inflamatorio. Como todo nesteroidnye los medios antiinflamatorios, presta antiagregantnuyu la actividad.

A las enfermedades reumáticas protivospalitelnye y las propiedades analgésicas diklofenaka del sodio abastecen el efecto clínico, que caracteriza de la reducción considerable de la expresividad de tales síntomas y las quejas, como el dolor en la tranquilidad y al movimiento, el embarazo de la mañana y la hinchazón de las articulaciones, también el mejoramiento de la función.

In vitro diklofenak del sodio, en las concentraciones, equivalente al que son alcanzados al tratamiento de los pacientes, no aplasta la biosíntesis proteoglikanov de la tela cartilaginosa.

A los fenómenos posttraumáticos y postoperacionales inflamatorios diklofenak del sodio corta rápidamente los dolores (espontáneo, así como que surgen al movimiento), reduce el hinchazón inflamatorio y el hinchazón de la herida postoperacional.

Las investigaciones pasadas clínicas han permitido revelar el efecto considerable analgésico del preparado al síndrome moderado y fuerte expresado doloroso no reumático geneza. Diklofenak del sodio es capaz de eliminar las sensaciones dolorosas y bajar la expresividad de la pérdida de sangre a la dismenorrea primaria.

Además, ejerce la influencia favorable a las manifestaciones de los ataques de la jaqueca.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la introducción intramuscular de 75 mg diklofenaka su absorción comienza inmediatamente. La concentración máxima en el plasma, que valor medio compone cerca de 2.5 mkg/ml (8 mkmol/l), es alcanzada aproximadamente en 20 minutos. Justamente después de su logro se observa el descenso rápido de la concentración del preparado en el plasma. La cantidad de la sustancia activa que se absorbe se encuentra en la dependencia lineal de la cantidad de la dosis del preparado. La cantidad del área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) después de la introducción intramuscular del medio medicinal aproximadamente en 2 veces más que después de ello peroralnogo o la aplicación rectal, ya que en proslednih los casos cerca de la mitad de la cantidad diklofenaka metaboliziruetsya "al primer paso" a través del hígado.

Después de la aplicación repetida del preparado farmakokineticheskie los índices no son cambiados.

A condición de la observación de los intervalos recomendados entre las introducciones del preparado kumulyatsii no se nota.

La distribución. La atadura con los proteínas del suero de la sangre (principalmente con la albumina) compone 99,7 %. El volumen que parece de la distribución compone 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenak penentra en sinovialnuyu el líquido, donde su concentración máxima es alcanzada 2-4 horas después, que en el plasma de la sangre. El período que parece de la semideducción de sinovialnoy compone los líquidos 3-6 horas. En 2 horas después del logro de la concentración máxima en el plasma la concentración diklofeiaka en sinovialnoy los líquidos más alto que en el plasma, y sus valores se quedan más alto a lo largo del período del tiempo hasta las 12.

El metabolismo. El metabolismo diklofenaka se realiza parcialmente por la vía glyukuronizatsii de la molécula no cambiada pero, principalmente, por medio de una sola vez y repetido metoksilirovaniya que lleva a la formación alguno fenolnyh metabolitov (З1-гидрокси-, 4-4 - 5-5 - 4,5-digidroksi - y 3-gidroksi-4-metoksidiklofenaka), la mayoría de que se convierte en glyukuronidnye kon'yugaty.

Dos de estos fenolnyh metabolita son biológicamente activos, pero en el grado considerablemente menor, que diklofenak.

La deducción. El claro general de sistema de plasma diklofenaka compone 263±56 ml/minuto el período Final de la semideducción compone 1-2 horas. El período de la semideducción 4 metabolitov, incluso dos farmakologicheski activo, así como es corto y compone 1-3 horas. Un de metabolitov, 3-gidroksi-4-metoksi-diklofenak, tiene un período más largo de la semideducción, sin embargo este metabolit es inactivo por completo. Cerca de 60 % de la dosis aplicada del preparado desaparece con la orina en el tipo glyukuronovyh kon'yugatov de la sustancia no cambiada activa, también en el tipo metabolitov, la mayoría de que representan glyukuronovye kon'yugaty. En el tipo no cambiado desaparece menos de 1 % diklofenaka. La parte que se ha quedado de la dosis aplicada del preparado desaparece en el tipo metabolitov con la hiel, con kalom.

Farmakokinetika cerca de los grupos separados de los enfermos. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones al destino de Diklofenaka nnatriya en las dosis regulares sencillas de la acumulación diklofenaka no se notaba. En caso de que el claro de la creatinina compone menos de 10 ml/minas, las concentraciones de pago equiponderantes gidroksimetabolitov diklofenaka aproximadamente en 4 veces más alto que a los pacientes sanos. Sin embargo, al fin de cuentas metabolity desaparecen con la hiel.

A los pacientes con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado los índices farmakokinetiki diklofenaka son análogos a tales a los pacientes sin enfermedades del hígado.

Las indicaciones:

- Las formas inflamatorias y degeneradas de las enfermedades reumáticas (revmatoidnyy la artritis, ankiloziruyuschy el espondilitis, la osteoartrosis, spondiloartrity);

- Los síndromes dolorosos por parte de la columna vertebral;

- Las enfermedades reumáticas vnesustavnyh de las telas suaves;

- El ataque agudo de la gota;

- Los síndromes posttraumáticos y postoperacionales dolorosos que se acompañan de la inflamación y el hinchazón;

- Los ataques de la jaqueca de la corriente pesada;

- Los cólicos renales y biliosos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Es mostrado para el tratamiento de los estados agudos o el atropello de las agudizaciones del proceso crónico. Por el adulto introducen por 75 mg (1 ampolla) 1-2 veces por día intramuscularmente (profundamente en el músculo glúteo) durante no más 2 días. Luego pasan a la recepción diklofenaka del sodio en las pastillas o suppozitoriyah.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución especial fijan el preparado el enfermo con las enfermedades del hígado y los riñones, las enfermedades del tracto intestinal en la anamnesia, dispepticheskimi por los síntomas en el momento del destino del preparado, la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca, justamente después de las intervenciones serias quirúrgicas, también los pacientes de la edad avanzada. Al enfermos que tiene en la anamnesia de la instrucción a las reacciones alérgicas a nesteroidnym a los preparados antiinflamatorios y los sulfitos, diklofenak del sodio fijan solamente en los casos urgentes.

Durante el tratamiento por el preparado es necesario el control sistemático de la función del hígado y los riñones, el cuadro de la sangre periférica.

Al destino simultáneo diklofenaka del sodio con los anticoagulantes es necesario el control por protrombinovym por el tiempo; la dosis del anticoagulante cambian conforme a las exigencias clínicas.

La aplicación en los períodos del embarazo y la lactación. Durante el embarazo la aplicación de Diklofenaka del sodio es contraindicada. A la necesidad del destino de la madre que da de comer debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

El impacto a la capacidad de llevar el auto y el trabajo con los mecanismos. A los pacientes que prueba durante la aplicación Diklofenaka del sodio el vértigo u otras sensaciones desagradables por parte del sistema nervioso central, incluso las infracciones de la vista, no debe llevar el auto o dirigir los mecanismos.

Los efectos secundarios:

A la apreciación de la frecuencia de la ocurrencia de las reacciones secundarias distintas son usadas las gradaciones siguientes: "a menudo"-> 10 %, "a veces"-> 1-10 %, "raramente"-> 0.001-1 %, "en algunos casos" - <0.001 %.

Por parte del tracto intestinal: a veces - el dolor en epigastralnoy las esferas, la náusea, el vómito, la diarrea, los espasmos en el vientre, la dispepsia, la inflamación del vientre, la anorexia; raramente - la hemorragia gastrointestinal (la hematemesis, la melena, la diarrea con la mezcla de la sangre), la úlcera de estómago y el intestino, que se acompañan o no hemorrágico o la perforación; en algunos casos - la estomatitis aftosa, glossit, el cambio por parte del esófago, el surgimiento diafragmopodobnyh striktur en el intestino, la infracción por parte de los departamentos inferiores del intestino, tales como la colitis no específica hemorrágica, la agudización de la colitis no específica ulcerosa o la enfermedad la Corona, las cerraduras, la pancreatitis.

Por parte del sistema nervioso central: a veces - el dolor de cabeza, el vértigo expresado al vértigo; raramente - la somnolencia; en algunos casos – la infracción de la sensibilidad, incluyendo parestezii, el desajuste de la memoria, la desorientación, el insomnio, la irritabilidad, el calambre, la depresión, la sensación de la alarma, las pesadillas, tremor, psihoticheskie las reacciones, la meningitis aséptica.

Por parte de los órganos de los sentimientos: en algunos casos - la infracción de la vista (zatumanivanie de la vista, la diplopia), la infracción del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones.

Las reacciones dermatológicas: a veces - de la piel de la eflorescencia; raramente - la mariposa de la ortiga; en algunos casos - vysypaniya en forma de las burbujas, la eccema, mnogoformnaya el eritema, el síndrome Stivensa - Dzhonsona, el síndrome de Layella (agudo tóxico epidermoliz), eritrodermiya (eksfoliativnyy la dermatitis), la caída de los cabello, las reacciones fotosensibles; la púrpura, incluido alérgico.

Por parte de los riñones: raramente - los hinchazones; en algunos casos - la insuficiencia aguda renal, el cambio del depósito de la orina (la hematuria y proteinuriya), la nefritis intersticial; nefrotichesky el síndrome; papillyarnyy la necrosis.

Por parte del hígado: a veces - el aumento del nivel aminotransferaz en el suero de la sangre; raramente - la hepatitis que se acompaña o que no se acompaña de la ictericia; en algunos casos - la hepatitis instantanea.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: en algunos casos – trombotsitope-niya, la leucopenia, la anemia hemolítica, la anemia aplástica, la agranulacitosis.

Las reacciones de la hipersensibilidad: raramente - la reacción de la hipersensibilidad, tales como la asma bronquial, las reacciones de sistema anafilácticas/anafilaktoidnye, incluso la hipotensión; en algunos casos - vaskulit, pnevmonit.

Por parte del sistema cardiovascular: en algunos casos - los golpes del corazón, el dolor en el pecho, la hipertensión, la insuficiencia cardíaca estancada.

Otros: a veces - la reacción en el lugar de la inyección intramuscular en forma del dolor local y la condensación; en algunos casos - los abscesos locales y las necrosis en el lugar de la inyección intramuscular.

La interacción con otros medios medicinales:

El litio, digoksin. Diklofenak del sodio puede subir las concentraciones del litio y digoksina en el plasma de la sangre.

Los medios diuréticos. Diklofenak del sodio, así como y otro NPVP, pueden ser reducidos por la expresividad de la acción diurética. La aplicación simultánea kaliysberegayuschih de los diuréticos puede llevar al aumento del nivel del potasio en el suero de la sangre (en caso de tal combinación de los medios medicinales debe a menudo controlar el índice dado).

NPVP. La aplicación NPVP simultánea de sistema puede aumentar la frecuencia del surgimiento de los fenómenos indeseables.

Los anticoagulantes. Aunque en las investigaciones clínicas no era establecido los impactos de Diklofenaka del sodio a la acción de los anticoagulantes, hay unos mensajes separados del aumento del riesgo de las hemorragias a los pacientes que aceptaban al mismo tiempo Diklofenak del sodio y los preparados dados. Por eso, en caso de tal combinación de los medios medicinales se recomienda la observación escrupulosa y regular de los enfermos.

Los preparados antidiabéticos. En las investigaciones clínicas es establecido que probablemente aplicación simultánea de Diklofenaka del sodio y preparados antidiabéticos, además eficiencia último no es cambiadas. Sin embargo, son conocidos los mensajes separados del desarrollo en tales casos como a la hipoglicemia, y la hiperglicemia que condicionaba la necesidad del cambio de la dosis saharosnizhayuschih de los preparados durante la aplicación de Diklofenaka del sodio.

Metotreksat. Debe observar la precaución al destino NPVP menos que 24 horas antes de o después de la recepción metotreksata, puesto que en tales casos puede subir la concentración metotreksata en la sangre y reforzarse su acción tóxica.

TSiklosporin. El impacto NPVP a la síntesis prostaglandinov en los riñones puede reforzar nefrotoksichnost tsiklosporina.

Los medios antibacteriales - las derivadas hinolona. Hay unos mensajes separados del desarrollo de los calambres los enfermos que recibían al mismo tiempo las derivadas hinolona y NPVP.

La incompatibilidad farmacéutica. Como regla, no debe mezclar la solución que contiene en las ampollas, con las soluciones de otros medios medicinales para las inyecciones.

Las contraindicaciones:

- La gastritis activa y/o gastroduodenalnaya la úlcera, la hemorragia gastrointestinal o la perforación;

- Las enfermedades inflamatorias del intestino (tales, como la enfermedad la Corona y la colitis ulcerosa);

- La sensibilidad excesiva a diklofenaku y cualesquiera otros ingredientes del preparado, incluso a pirosulfitu del sodio;

- diklofenak del sodio, así como otros nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP), es contraindicado a aquellos pacientes, cerca de que en respuesta a la recepción del ácido acetilsalicílico u otros NPVP surgen los ataques de la asma bronquial, la mariposa de la ortiga o agudo rinit;

- diklofenak el sodio no fijan a los niños y los adolescentes de edad hasta 18 años;

- El embarazo;

- La insuficiencia cardíaca pesada (NYHA III - IV);

- La insuficiencia pesada de hígado (la clase Con por Chayld-bebo (la cirrosis del hígado y la ascitis));

- gipovolemiya y la deshidratación;

- Los pacientes con un alto riesgo de la hemorragia postoperacional, en el fondo de la aplicación de los anticoagulantes, los pacientes con la hemostasia incompleta, los pacientes con la infracción de la hematopoyesis o tserebrovaskulyarnym por la hemorragia;

- La terapia de los dolores postoperacionales después de aortokoronarnogo shuntirovaniya y otras operaciones en el corazón.

La sobredosis:

El cuadro típico clínico propio a la sobredosis el medio medicinal, no existe.

El tratamiento. El tratamiento del envenenamiento NPVP agudo consiste en el uso de la terapia que apoya y sintomática.

El tratamiento que apoya y sintomático es mostrado a tales complicaciones como: la hipotensión arterial, la insuficiencia renal, el calambre, la infracción por parte del tracto intestinal y la opresión de la respiración. Es poco probable que la diuresia forzada, la hemodiálisis o gemoperfuziya se encuentran útil para la deducción NPVP, puesto que las sustancias activas de estos preparados comunican con en parte considerable los proteínas del plasma y se someten al metabolismo intenso.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. El medio medicinal de no usar después de la terminación del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 3 ml en las ampollas en el embalaje № 10, № 10 h 1, № 5 h 2.