Naklofeny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg diklofenaka del sodio.

La sustancia auxiliar: Ядро:моногидрат las lactosas, el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, povidon, el siliceo dioksid de coloide, árido, el magnesio stearat.

La envoltura kishechnorastvorimaya: gipromelloza, el colorante del hierro el óxido rojo, E 172, el colorante del hierro el óxido amarillo, Е172, el titán dioksid, metakrilovoy los ácidos - etilakrilat el copolímero, propilenglikol, el talco. 

nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio con el efecto expresado antiinflamatorio y analgésico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Diklofenak del sodio es nesteroidnym el preparado antiinflamatorio, que posee la acción que anestesia, antiinflamatoria y febrífuga.

El mecanismo básico de su acción y los efectos secundarios, vinculados a esto, consisten en la opresión no selectiva de la actividad del fermento tsiklooksigenazy 1 y 2 (ЦОГ1 y ЦОГ2) que conduce a la infracción del metabolismo arahidonovoy los ácidos, el descenso de la síntesis prostaglandinov, prostatsiklina y tromboksana. Baja el nivel distinto prostaglandinov en la orina, mucoso el estómago y sinovialnoy los líquidos.

Es más eficaz a los dolores del carácter inflamatorio. A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción diklofenaka contribuye a la reducción considerable de la expresividad del dolor, el embarazo de la mañana, la hinchazón de las articulaciones que mejora el estado funcional de la articulación. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio. Como todo nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP), diklofenak posee antiagregantnoy la actividad. En las dosis terapéuticas diklofenak del sodio no presta prácticamente el impacto para el período de hemorragia. Al tratamiento largo el efecto que anestesia diklofenaka del sodio no baja.

Farmakokinetika. La absorción – rápido y completo, la comida disminuye la velocidad de la absorción en 1 – 4 horas y baja la concentración máxima a 40 %. Después de peroralnogo 1,5 mkg/ml son alcanzados la recepción de 50 mg la concentración máxima (Сmax) – a través de – 2 - 3 horas. La concentración en el plasma se encuentra en la dependencia lineal de la cantidad de la dosis aceptada. Los cambios farmakokinetiki diklofenaka en el fondo de la introducción repetida no se nota. No kumuliruet a la observación del intervalo recomendado entre las recepciones de la comida. La bioaccesibilidad – 50 %. El enlace con los proteínas del plasma – más de 99 % (la mayor parte comunica con las albuminas). Penentra en sinovialnuyu el líquido; la concentración máxima en sinovialnoy los líquidos se observa 2-4 horas después, que en el plasma. El período de la semideducción de sinovialnoy los líquidos de 3-6 horas (la concentración de la sustancia activa en sinovialnoy los líquidos en 4-6 horas después de la introducción del preparado más alto que en el plasma, se queda más alto todavía durante 12 horas). La intercomunicación de la concentración del preparado en sinovialnoy los líquidos con la eficiencia clínica del preparado no es aclarada.

El metabolismo: 50 % de la sustancia activa se someten al metabolismo en el tiempo «del primer paso» a través del hígado. El metabolismo pasa como resultado de repetido o una sola vez gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya con glyukuronovoy por el ácido. En el metabolismo del preparado toma parte el sistema R450 CYP2S9 fermentativo. La actividad farmacológica metabolitov más abajo, que diklofenaka.

El claro de sistema compone 260 ml/minas, el volumen de la distribución – 550 ml/kg. El período de la semideducción del plasma – 2 horas. Cerca de 70 % de la dosis introducida desaparece en el tipo farmakologicheski inactivo metabolitov por los riñones; menos de 1 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la hiel.

A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa.

A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado, y así como los pacientes de edad avanzada farmakokineticheskie los parámetros diklofenaka no son cambiados. Diklofenak penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

·vospalitelnye y las enfermedades degeneradas del aparato locomotor: revmatoidnyy la artritis, psoriatichesky, yuvenilnyy la artritis crónica, ankiloziruyuschy spondiloartrit (Bolezn Behtereva), la artritis gotosa, la artritis a la enfermedad de Reytera, la derrota reumática de las telas suaves, la osteoartrosis de las articulaciones periféricas y la columna vertebral, incluso con radikulyarnym por el síndrome, tendovaginit, periartrit, bursit, miozit, sinoviit).
·bolevoy el síndrome de la expresividad débil o moderada: la neuralgia, mialgiya, lyumboishialgiya, el síndrome posttraumático doloroso que se acompaña de la inflamación, el dolor postoperacional, el dolor de cabeza, la jaqueca, algodismenoreya, adneksit, la proctitis, el dolor de dientes, los cólicos renales y biliosos.
·v la composición de la terapia compleja de las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la oreja, la garganta, la nariz con el síndrome expresado doloroso (la faringitis, la tonsilitis, la otitis).
·lihoradochnyy el síndrome.
·diklofenak es destinado a la terapia sintomática y sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar, en el tiempo o después de la comida, tomando con la cantidad de agua pequeña. A los adultos y los adolescentes desde 15 años (y el peso más de 45 kg) – por 50 mg de 2-3 veces en el día. Al logro del efecto óptimo terapéutico la dosis reducen poco a poco y pasan al tratamiento que apoya en la dosis de 100 mg/sut. La dosis máxima diaria – 150 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Naklofen debe aplicar las pastillas con la precaución: ishemicheskaya la enfermedad del corazón, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, el claro de la creatinina menos de 60 ml/minas; anamnesticheskie los datos sobre el desarrollo de la derrota ulcerosa del tracto intestinal, la presencia de la infección de Nelicobacter pylori, la edad avanzada, el uso largo nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (NPVP), el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas, indutsiruemaya porfiriya, la epilepsia, la edad avanzada, divertikulit, las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, el descenso considerable del volumen de la sangre que circula (OTSK) (incluso después de la intervención maciza quirúrgica), los pacientes de edad avanzada (incluso los diuréticos que reciben, los pacientes debilitados y con la masa baja del cuerpo), la terapia acompañante por los preparados siguientes: Los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin), antiagreganty (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, klopidogrel), peroralnye los glucocorticoides (por ejemplo, prednizolon), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin). El descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables por parte del tracto intestinal debe usar la dosis mínima eficaz por el curso posible.

La aplicación diklofenaka a embarazado es posible solamente entonces, cuando la utilidad esperada supera el riesgo potencial para el fruto. Diklofenak no es recomendable usar durante el último trimestre del embarazo. A pesar de que diklofenak se descubra en la leche materna en las cantidades pequeñas, su uso durante la alimentación de pecho no es recomendable.

Durante el tratamiento es posible el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, por eso es necesario abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

A menudo - 1-10 %; a veces - 0.1-1 %; raramente - 0.01-0.1 %; muy raramente - menos de 0.01 %, incluso los casos separados.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - epigastralnaya el dolor, la náusea, el vómito, la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, la anorexia, el aumento de la actividad aminotransferaz; raramente - la gastritis, la proctitis, la hemorragia del tracto intestinal (ZHKT) (el vómito con la sangre, la melena, la diarrea con la mezcla de la sangre), la úlcera ZHKT (con o sin hemorragia o la perforación), la hepatitis, la ictericia, la infracción de la función del hígado; muy raramente - la estomatitis, glossit, la sequedad de las membranas mucosas (incluso la boca), el daño del esófago, diafragmopodobnye stiktury del intestino (la colitis no específica hemorrágica, la agudización de la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona), la cerradura, la pancreatitis, la hepatitis instantanea.

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo; raramente - la somnolencia; muy raramente - la infracción de la sensibilidad, incluido parestezii, el desajuste de la memoria, tremor, el calambre, la alarma, tserebrovaskulyarnye las infracciones, la meningitis aséptica, la desorientación, la depresión, el insomnio, "las pesadillas" de noche, la irritabilidad, las infracciones mentales.

Por parte de los órganos de los sentimientos: a menudo - vertigo; muy raramente - la infracción de la vista (zatumanivanie de la vista, la diplopia), la infracción del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy raramente - la insuficiencia aguda renal, la hematuria, proteinuriya, la nefritis intersticial, nefrotichesky el síndrome, papillyarnyy la necrosis.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente - trombotsitopeniya, la leucopenia, eozinofiliya, la anemia hemolítica y aplástica, la agranulacitosis.

Las reacciones alérgicas: las reacciones anafilácticas/anafilaktoidnye, incluso el descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO) y el choque; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón (incluido la persona).

Por parte del sistema cardiovascular: muy raramente - los golpes del corazón, ekstrasistoliya, el dolor en los pechos, el aumento el INFIERNO, vaskulit, la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo.

Por parte del sistema respiratorio: raramente – la tos, la asma bronquial (incluso el ahoguío); muy raramente – pnevmonit, el hinchazón de la laringe.

Por parte de las epidermis: a menudo - la eflorescencia de la piel; raramente - la mariposa de la ortiga; muy raramente - bulleznye vysypaniya, la eccema, incluido multiformnaya y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, eksfoliativnyy la dermatitis, el picor, la caída de los cabello, la fotosensibilización, la púrpura, incluido alérgico.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los preparados del litio y tsiklosporina.

Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía; en el fondo de los anticoagulantes, antiagregantnyh y tromboliticheskih de los medios medicinales (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias (más a menudo ZHKT).

Reduce el efecto gipotenzivnyh y los medios somníferos medicinales.

Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros NPVP y glyukokortikosteroidov (la hemorragia de ZHKT), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina.

El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre.

El uso simultáneo con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksichnyh de los efectos diklofenaka.

Reduce el efecto gipoglikemicheskih de los medios medicinales.

TSefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii.

TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostaglandinov en los riñones que se manifiesta por el aumento nefrotoksichnosti.

Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina suben el riesgo del desarrollo de las hemorragias de ZHKT.

El destino simultáneo con el etanol, la colquicina, la corticotropina y los preparados del corazoncillo sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en ZHKT.

Los medios medicinales que llaman la fotosensibilización, suben sensibiliziruyuschee la acción diklofenaka a la irradiación ultravioleta.

Los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo, subiendo su toxicidad.

Los medios antibacteriales medicinales del grupo hinolona - el riesgo del desarrollo de los calambres.

Las contraindicaciones:

·giperchuvstvitelnost a diklofenaku; con anamnesticheskimi por los datos sobre el ataque bronhoobstruktsii, rinita, la mariposa de la ortiga después de la recepción del ácido acetilsalicílico u otro nesteroidnogo del preparado antiinflamatorio (NPVP) (el síndrome completo o incompleto del carácter insufrible del ácido acetilsalicílico – rinosinusit, la mariposa de la ortiga, los pólipos mucoso la nariz, la asma).
·period después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya.
Los cambios ·erozivno-ulcerosos mucoso el estómago o 12-perstnoy los intestinos, la hemorragia activa gastrointestinal.
·vospalitelnye las enfermedades del intestino, en la fase de la agudización (la colitis No específica ulcerosa (NYAK), la Enfermedad la Corona).
·tserebrovaskulyarnoe la hemorragia u otras hemorragias y las infracciones de la hemostasia.
·vyrazhennaya la insuficiencia de hígado o la enfermedad activa del hígado.
·vyrazhennaya la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas),  incluso la hipercaliemía confirmada, la enfermedad progresiva de los riñones.
·dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca.
·ugnetenie de la hematopoyesis medular.
•III el trimestre del embarazo, el período de la alimentación de pecho.
·dannaya la forma medicinal es contraindicada a los niños del peso menos de 45 kg (o de edad hasta 15 años).

La sobredosis:

Los síntomas: el vómito, la hemorragia de ZHKT, la diarrea, el vértigo, los zumbidos en los oídos, el calambre, a la sobredosis considerable - la insuficiencia aguda renal, gepatotoksicheskoe la acción.

El tratamiento: el lavado del estómago, el carbón activo, la terapia sintomática dirigida a la eliminación del aumento el INFIERNO, la infracción de la función de los riñones, los calambres, la irritación ZHKT, la opresión de la respiración. La diuresia forzada, la hemodiálisis son poco eficaces (el enlace considerable con los proteínas y el metabolismo intenso).

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura pelicular, 50 mg. Por 10 pastillas en blistere. Por 2 blistera en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.