Naklofeny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 75 mg diklofenaka del sodio.

Las sustancias auxiliares: el alcohol bencílico, propilenglikol, el sodio disulfit, el sodio el hidróxido, el agua para las inyecciones.

nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio con el efecto expresado antiinflamatorio y analgésico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Diklofenak es nesteroidnym el preparado antiinflamatorio (NPVP), que posee analgeziruyuschim, la acción antiinflamatoria y febrífuga.

El mecanismo básico de su acción consiste en la opresión no selectiva de la actividad del fermento tsiklooksigenazy 1 y 2 (ЦОГ1 y ЦОГ2) que conduce a la infracción del metabolismo arahidonovoy los ácidos, el descenso de la síntesis prostaglandinov, prostatsiklina y tromboksana.

Es más eficaz a los dolores del carácter inflamatorio. A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción diklofenaka contribuye a la reducción considerable de la expresividad del dolor, el embarazo de la mañana, la hinchazón de las articulaciones que mejora el estado funcional de la articulación. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio. Como todo NPVP, diklofenak posee antiagregantnoy la actividad. En las dosis terapéuticas diklofenak no presta prácticamente el impacto para el período de hemorragia. Al tratamiento largo analgeziruyuschy el efecto diklofenaka no baja.

Farmakokinetika. El tiempo del logro de la concentración máxima a intramuscular (v/m) la introducción de 75 mg-15-30 minuto el Enlace con los proteínas del plasma, principalmente con las albuminas - 99 %. Diklofenak penentra activamente en sinovialnuyu el líquido, donde alcanza 60 - 70 % syvorotochnyh las concentraciones. En 3-6 horas después de v/m las introducciones de la concentración de la sustancia activa y metabolitov en sinovialnoy los líquidos más alto que en el suero. Diklofenak de sinovialnoy los líquidos desaparece más rápidamente, que del suero. 50 % del preparado se someten al metabolismo en el tiempo «del primer paso» a través del hígado. Prácticamente por completo metaboliziruetsya en el hígado, principalmente por medio de gidroksilirovaniya con la conjugación ulterior con glyukuronovoy por el ácido y sulfatirovaniya.

El período de la semideducción (Т1/2) compone 1 - 2 horas. A fácil las infracciones de la función del hígado o los riñones Т1/2 se queda no cambiado. A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa.

A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado farmakokineticheskie los parámetros no son cambiados.

Aproximadamente 70 % diklofenaka desaparecen por los riñones en forma farmakologicheski inactivo metabolitov. Solamente 1 % del preparado desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte metabolitov – a través del intestino.

A los pacientes de la edad avanzada farmakokineticheskie los parámetros sin cambios significativos.

Las indicaciones:

Las enfermedades, a que es necesario el logro rápido antiinflamatorio o analgeziruyuschego del efecto:

·vospalitelnye y las enfermedades degeneradas del aparato locomotor:
 revmatoidnyy la artritis, psoriatichesky, yuvenilnyy la artritis crónica, ankiloziruyuschy el espondilitis (la enfermedad de Behtereva), la artritis gotosa, la artritis a la enfermedad de Reytera, la derrota reumática de las telas suaves, la osteoartrosis de las articulaciones periféricas y la columna vertebral, incluso con radikulyarnym por el síndrome, tendovaginit, periartrit, bursit, miozit, sinovit.

·bolevoy el síndrome de la expresividad débil o moderada: la neuralgia, mialgiya,
lyumboishialgiya, el síndrome posttraumático doloroso que se acompaña de la inflamación, el dolor postoperacional, el dolor de cabeza, la jaqueca, algodismenoreya, adneksit, la proctitis, el dolor de dientes, los cólicos renales y biliosos.

Diklofenak es destinado a la terapia sintomática y sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intramuscularmente. La dosis sencilla para los adultos – 75 mg (1 ampolla). En caso necesario probablemente introducción repetida, pero no antes que en 12 horas (a los pacientes con el cólico renal se repetidamente puede introducir el preparado en 30 minutos). Al uso de otras formas medicinales diklofenaka no debe superar la dosis máxima diaria-150 mg. La duración del uso no más 2 días, en caso necesario más pasan en peroralnoe, o la aplicación rectal diklofenaka.

¡No es posible mezclar la solución de Naklofen con otros preparados en una jeringa!

Los rasgos de la aplicación:

Naklofen debe aplicar la solución para la introducción intramuscular con la precaución: ishemicheskaya la enfermedad del corazón, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, el claro de la creatinina de 30-60 ml/minas; anamnesticheskie los datos sobre el desarrollo de la derrota ulcerosa del tracto intestinal, la presencia de la infección de Nelicobacter pylori, el uso NPVP largo, el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas, indutsiruemaya porfiriya, la epilepsia, divertikulit, las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, el descenso considerable del volumen de la sangre que circula (OTSK) (incluso después de la intervención extensa quirúrgica), los pacientes de la edad avanzada (incluso los diuréticos que reciben, los pacientes debilitados y con la masa baja del cuerpo), el embarazo (I-II el trimestre), la terapia acompañante por los preparados siguientes: Los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin), antiagreganty (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, klopidogrel), peroralnye glyukokortikosteroidy (por ejemplo, prednizolon), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Para el descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables por parte del tracto intestinal debe usar la dosis mínima eficaz por el curso posible.

 La aplicación diklofenaka en I-II es posible los trimestres del embarazo solamente entonces, cuando la utilidad esperada supera el riesgo potencial para el fruto. En III trimestre y durante la mamada la aplicación del preparado de Naklofen es contraindicada.

Durante el tratamiento es posible el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, por eso es necesario abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

A menudo - 1-10 %; a veces - 0.1-1 %; raramente - 0.01-0.1 %; muy raramente - menos de 0.01 %, incluso los casos separados.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - epigastralnaya el dolor, la náusea, el vómito, la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, la anorexia, el aumento de la actividad aminotransferaz; raramente - la gastritis, la proctitis, la hemorragia del tracto intestinal (ZHKT) (el vómito con la sangre, la melena, la diarrea con la mezcla de la sangre), la úlcera ZHKT (con o sin hemorragia o la perforación), la hepatitis, la ictericia, la infracción de la función del hígado; muy raramente - la estomatitis, glossit, la sequedad de las membranas mucosas (incluso la cavidad bucal), las derrotas erozivno-ulcerosas del esófago, diafragmopodobnye striktury del intestino, la colitis no específica hemorrágica, la agudización de la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona, la cerradura, la pancreatitis, la hepatitis instantanea.

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo; raramente - la somnolencia; muy raramente - la infracción de la sensibilidad, incluido parestezii, el desajuste de la memoria, tremor, el calambre, la alarma, tserebrovaskulyarnye las infracciones, la meningitis aséptica, la desorientación, la depresión, el insomnio, "las pesadillas" de noche, la irritabilidad, las infracciones mentales.

Por parte de los órganos de los sentimientos: a menudo - vertigo; muy raramente - la infracción de la vista (zatumanivanie de la vista, la diplopia), la infracción del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy raramente - la insuficiencia aguda renal, la hematuria, proteinuriya, la nefritis intersticial, nefrotichesky el síndrome, papillyarnyy la necrosis.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente - trombotsitopeniya, la leucopenia, eozinofiliya, la anemia hemolítica y aplástica, la agranulacitosis.

Las reacciones alérgicas: las reacciones anafilácticas/anafilaktoidnye, incluso el descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO) y el choque; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón (incluido la persona).

Por parte del sistema cardiovascular: muy raramente - los golpes del corazón, ekstrasistoliya, el dolor en los pechos, el aumento el INFIERNO, vaskulit, la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo.

Por parte del sistema respiratorio: raramente – la tos, la asma bronquial (incluso el ahoguío); muy raramente – pnevmonit, el hinchazón de la laringe.

Por parte de las epidermis: a menudo - la eflorescencia de la piel; raramente - la mariposa de la ortiga; muy raramente - bulleznye vysypaniya, el eritema, incluido multiformnaya y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, eksfoliativnyy la dermatitis, el picor, la caída de los cabello, la fotosensibilización, la púrpura, incluido alérgico.

Otros: en el lugar v/m las introducciones son posibles la irritación, el dolor, el hinchazón y la rubefacción de las epidermis.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los preparados del litio y tsiklosporina.

Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía; en el fondo de los anticoagulantes, antiagregantnyh y tromboliticheskih de los medios medicinales (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias (más a menudo ZHKT).

Reduce el efecto gipotenzivnyh y los medios somníferos medicinales.

Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros NPVP y glyukokortikosteroidov (la hemorragia de ZHKT), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina.

El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre. El uso simultáneo con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksichnyh de los efectos diklofenaka.

Reduce el efecto gipoglikemicheskih de los medios medicinales.

TSefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii.

TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostaglandinov en los riñones que se manifiesta por el aumento nefrotoksichnosti.

Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina suben el riesgo del desarrollo de las hemorragias de ZHKT.

El destino simultáneo con el etanol, la colquicina, la corticotropina y los preparados del corazoncillo agujereado sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en ZHKT.

Los medios medicinales que llaman la fotosensibilización, suben sensibiliziruyuschee la acción diklofenaka a la irradiación ultravioleta.

Los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo, subiendo su toxicidad.

Los medios antibacteriales medicinales del grupo hinolona - el riesgo del desarrollo de los calambres.

¡No es posible mezclar la solución de Naklofen con otros preparados en una jeringa!

Los pacientes deben informar a los médicos del desarrollo de los efectos secundarios.

Las contraindicaciones:

·giperchuvstvitelnost (incluido a otros NPVP), la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la membrana mucosa de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico u otros
NPVP (incluido en la anamnesia).

·period después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya.
Los cambios ·erozivno-ulcerosos de la membrana mucosa del estómago o 12-perstnoy los intestinos, la hemorragia activa gastrointestinal.
·vospalitelnye las enfermedades del intestino (incluido la colitis no específica ulcerosa (NYAK), la enfermedad la Corona) en la fase de la agudización.
·tserebrovaskulyarnoe la hemorragia u otras hemorragias y las infracciones de la hemostasia.
·vyrazhennaya la insuficiencia de hígado o la enfermedad activa del hígado.
·vyrazhennaya la insuficiencia renal (KK menos de 30 ml/minas),
·v aquel número la hipercaliemía confirmada, la enfermedad progresiva de los riñones.
·dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca.
·ugnetenie de la hematopoyesis medular.
•III el trimestre del embarazo, el período de la alimentación de pecho.
·detsky la edad (hasta 18 años).

La sobredosis:

Los síntomas: a parenteralnom la introducción la sobredosis es poco probable. Los síntomas clínicos de la sobredosis a parenteralnom la introducción son análogos a tales, que pueden observarse al uso de otras formas medicinales: el vómito, la hemorragia de ZHKT, la diarrea, el vértigo, los zumbidos en los oídos, el calambre, el aumento el INFIERNO, la opresión de la respiración; a la sobredosis considerable - la insuficiencia aguda renal, gepatotoksicheskoe la acción.

El tratamiento: la terapia sintomática dirigida a la eliminación del aumento el INFIERNO, la infracción de la función de los riñones, los calambres, la irritación ZHKT, la opresión de la respiración. La diuresia forzada, la hemodiálisis son poco eficaces (el enlace considerable con los proteínas y el metabolismo intenso).

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con la temperatura no es más alto de 25 grados de S.Hranit en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intramuscular de 75 mg/3 ml. Por 3 ml en la ampolla del cristal neutral. Sobre la ampolla es puesto el punto de color que indica a la línea del ohm regional de la ampolla, y de color kodirovochnoe el anillo. 5 ampollas en blister o 5 ampollas en la bandeja de plástico. 1 blister/bandeja en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.