Naklofeny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg diklofenaka del sodio

Las sustancias auxiliares: la grasa firme.

nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio con expresado antiinflamatorio y analgeziruyuschim por el efecto.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Diklofenak es nesteroidnym el preparado antiinflamatorio (NPVP), que posee analgeziruyuschim, la acción antiinflamatoria y febrífuga.

El mecanismo básico de su acción y los efectos secundarios, vinculados a esto, consisten en la opresión no selectiva de la actividad del fermento tsiklooksigenazy 1 y 2 (ЦОГ1 y ЦОГ2) que conduce a la infracción del metabolismo arahidonovoy los ácidos, el descenso de la síntesis prostaglandinov, prostatsiklina y tromboksana. Baja la síntesis prostaglandinov en los riñones, la membrana mucosa del estómago y sinovialnoy los líquidos.

Es más eficaz a los dolores del carácter inflamatorio. A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción diklofenaka contribuye a la reducción considerable de la expresividad del dolor, el embarazo de la mañana, la edematización de las articulaciones que mejora el estado funcional de las articulaciones. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio. Como todo NPVP, diklofenak posee antiagregantnoy la actividad. En las dosis terapéuticas diklofenak no presta prácticamente el impacto para el período de hemorragia. Al tratamiento largo analgeziruyuschy el efecto diklofenaka no baja.

Farmakokinetika. La absorción. Diklofenak se absorbe rápidamente después de la introducción rectal. Máximo syvorotochnye las concentraciones (Сmax) son alcanzadas (TCmax) en 1 hora. Al modo rectal de la introducción la recepción de la comida no influye sobre la absorbilidad diklofenaka.

La distribución. 99 % absorbido diklofenaka comunican con los proteínas del plasma, en general, las albuminas. Diklofenak penentra activamente en sinovialnuyu el líquido, donde alcanza 60 - 70 % syvorotochnyh las concentraciones. En 3-6 horas después de la aplicación de la concentración de la sustancia activa y metabolitov en sinovialnoy los líquidos más alto que en el suero. Diklofenak de sinovialnoy los líquidos desaparece más despacio, que del suero de la sangre.

El metabolismo y la deducción. El período de la semideducción compone (T) diklofenaka 1 - 2 horas.

Diklofenak prácticamente por completo metaboliziruetsya en el hígado, principalmente por medio de gidroksilirovaniya y metoksilirovaniya. En el metabolismo del preparado toma parte el sistema R450 CYP2S9 fermentativo. La actividad farmacológica metabolitov más abajo, que diklofenaka. T de l del plasma – 2 horas. Cerca de 70 % de la dosis introducida desaparece en el tipo farmakologicheski inactivo metabolitov por los riñones; menos de 1 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la hiel.

A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa.

A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado, también a los pacientes de edad avanzada farmakokineticheskie los parámetros diklofenaka no son cambiados.

Las indicaciones:

Las enfermedades, a que es necesario el logro del efecto rápido antiinflamatorio o analgésico:

·vospalitelnye las enfermedades del aparato locomotor (revmatoidnyy la artritis, seronegativnyy spondiloartrit, yuvenilnyy la artritis crónica, las artritis de otra etiología);
·degenerativnye las enfermedades del aparato locomotor (la osteoartritis);
·mikrokristallicheskie las artritis (la artritis gotosa, la artritis seudogotosa);
·revmaticheskoe la derrota de las telas suaves;
·periartrit, bursit, miozit, tendinit, sinovit;
·drugie las enfermedades inflamatorias del sistema skeletno-muscular que se acompañan del síndrome doloroso.

Como el analgésico de Naklofen se usa a las lesiones de las telas suaves, en la estomatología, después de las intervenciones quirúrgicas, a pesado migrenoznyh los ataques, primario algodismenoree, adneksite, también a renal o bilioso kolike.

·diklofenak es destinado a la terapia sintomática y sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para uso rectal. A malo perenosimosti se puede fijar los enfermos peroralnyh de las formas diklofenaka Naklofen para uso rectal en el tipo suppozitoriev en las dosis correspondientes. A la combinación de algunas formas medicinales (en adición a peroralnomu a la recepción del preparado) debe tomar en consideración que la dosis diaria diklofenaka no debe superar 150 mg. Por el adulto la dosis inicial compone 100 - 150 mg en el día (por 1 suppozitoriyu 2-3 veces en el día), depende del peso de la enfermedad. A los adolescentes de edad de 15 años y se les recomienda mayor por 1 suppozitoriyu no más 2 veces en el día. La dosis que apoya compone habitualmente 100 mg en el día (por 1 suppozitoriyu 2 veces en el día). Debe usar la dosis mínima eficaz por el curso posible.

Los rasgos de la aplicación:

Naklofen suppozitorii rectal debe aplicar con la precaución: ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, KK menos de 60 ml/minas; anamnesticheskie los datos sobre el desarrollo de la derrota ulcerosa del tracto intestinal, la presencia de la infección de Nelicobacter pylori, la edad avanzada, el uso NPVP largo, el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas, el embarazo I-II el trimestre, la terapia acompañante por los preparados siguientes: los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin), antiagreganty (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, klopidogrel), fibrinolitiki, peroralnye glyukokortikosteroidy (por ejemplo, prednizolon), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

La aplicación diklofenaka a embarazado es posible solamente entonces, cuando la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Diklofenak no debe usar durante el último trimestre del embarazo. A pesar de que diklofenak se descubra en la leche materna en las cantidades pequeñas, su uso durante la alimentación de pecho no es recomendable.

Durante el tratamiento es posible el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, por eso es necesario abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios (la OMS):
Muy a menudo   > 1/10
A menudo             de> 1/100 hasta <1/10
Infrecuentemente          de> 1/1000 hasta <1/100
Raramente             de> 1/10000 hasta <1/1000
Muy raramente  de <1/10000, incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - epigastralnaya el dolor, la náusea, el vómito, la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, la anorexia, el aumento de la actividad aminotransferaz; raramente - la gastritis, la proctitis, la agudización de la hemorroide, la hemorragia del tracto intestinal (ZHKT) (el vómito con la sangre, la melena, la diarrea con la mezcla de la sangre), la úlcera ZHKT (con o sin hemorragia o la perforación), la hepatitis, la ictericia, la infracción de la función del hígado; muy raramente - la estomatitis, glossit, la sequedad de las membranas mucosas (incluso la boca), el daño del esófago, diafragmopodobnye striktury del intestino (la colitis no específica hemorrágica, la agudización de la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona), la cerradura, la pancreatitis, la hepatitis instantanea. Durante el uso suppozitoriev probablemente irritación local e inflamación.

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo; raramente - la somnolencia; muy raramente - la infracción de la sensibilidad, incluido parestezii, el desajuste de la memoria, tremor, el calambre, la alarma, tserebrovaskulyarnye las infracciones, la meningitis aséptica, la desorientación, la depresión, el insomnio, "las pesadillas" de noche, la irritabilidad, las infracciones mentales.

Por parte de los órganos de los sentimientos: a menudo - vertigo; muy raramente - la infracción de la vista (zatumanivanie de la vista, la diplopia), la infracción del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy raramente - la insuficiencia aguda renal, la hematuria, proteinuriya, la nefritis intersticial, nefrotichesky el síndrome, papillyarnyy la necrosis.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente - trombotsitopeniya, la leucopenia, eozinofiliya, la anemia hemolítica y aplástica, la agranulacitosis.

Las reacciones alérgicas: las reacciones anafilácticas/anafilaktoidnye, incluso el descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO) y el choque; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón (incluido la persona).

Por parte del sistema cardiovascular: muy raramente - los golpes del corazón, ekstrasistoliya, el dolor en los pechos, el aumento el INFIERNO, vaskulit, la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo.

Por parte del sistema respiratorio: raramente – la tos, la asma bronquial (incluso el ahoguío); muy raramente – pnevmonit, el hinchazón de la laringe.

Por parte de las epidermis: a menudo - la eflorescencia de la piel; raramente - la mariposa de la ortiga; muy raramente - bulleznye vysypaniya, la eccema, incluido multiformnaya y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, eksfoliativnyy la dermatitis, el picor, la caída de los cabello, la fotosensibilización, la púrpura, incluido alérgico.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los preparados del litio y tsiklosporina.

Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía; en el fondo de los anticoagulantes, antiagregantnyh y tromboliticheskih de los medios medicinales (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias (más a menudo - ZHKT).

Reduce el efecto gipotenzivnyh y los medios somníferos medicinales.

Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros NPVP y glyukokortikosteroidov (GKS) (la hemorragia de ZHKT), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina.

El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre.

El uso simultáneo con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksichnyh de los efectos diklofenaka.

A la recepción simultánea con gipoglikemicheskimi por los medios puede observarse hipo- o la hiperglicemia. A esta combinación de los medios es necesario el control de la concentración de la glucosa en la sangre.

TSefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii.

TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostaglandinov en los riñones que se manifiesta por el aumento nefrotoksichnosti.

Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina suben el riesgo del desarrollo de las hemorragias de ZHKT.

El destino simultáneo con el etanol, la colquicina, la corticotropina y los preparados del corazoncillo sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en ZHKT.

Los medios medicinales que llaman la fotosensibilización, suben sensibiliziruyuschee la acción diklofenaka a la irradiación ultravioleta.

Los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo, subiendo su toxicidad.

Los medios antibacteriales medicinales del grupo hinolonov suben el riesgo del desarrollo de los calambres.

Las contraindicaciones:

·giperchuvstvitelnost a diklofenaku; la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico y otros NPVP (incluido en la anamnesia). 
·period después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya.
Los cambios ·erozivno-ulcerosos de la membrana mucosa del estómago o 12-perstnoy los intestinos, la hemorragia activa gastrointestinal.
·vospalitelnye las enfermedades del intestino (la colitis No específica ulcerosa (NYAK), la Enfermedad la Corona) en la fase de la agudización.
·rektalnye las hemorragias, la hemorroide, la lesión o la inflamación del recto.
·tserebrovaskulyarnoe la hemorragia.
·gemofiliya y otras infracciones de la coagulabilidad.
·vyrazhennaya la insuficiencia de hígado o la enfermedad activa del hígado.
·vyrazhennaya la insuficiencia renal (KK menos de 30 ml/minas), incluso la hipercaliemía confirmada, la enfermedad progresiva de los riñones.
·dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca.
·ugnetenie de la hematopoyesis medular.
•III el trimestre del embarazo, el período de la alimentación de pecho.
·detsky la edad (hasta 15 años).

La sobredosis:

A la aplicación suppozitoriev la sobredosis es poco probable.  
Los síntomas: el vómito, la náusea, el dolor en el vientre, la hemorragia de ZHKT, la diarrea, el dolor de cabeza, el vértigo, los zumbidos en los oídos, la excitación subida, el fenómeno de la hiperventilación con la preparación subida convulsiva, el calambre, a la sobredosis considerable – la insuficiencia aguda renal, gepatotoksicheskoe la acción.

El tratamiento: la terapia sintomática dirigida a la eliminación del aumento de la presión arterial (el INFIERNO), la infracción de la función de los riñones, los calambres, la irritación ZHKT, la opresión de la respiración. La diuresia forzada y la hemodiálisis son poco eficaces (el enlace considerable con los proteínas y el metabolismo intenso).

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Pri a la temperatura no es más alto de 25 grados de S.Hranit en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Suppozitorii rectal por 50 mg. Por 5 suppozitoriev en strip. 2 stripa colocan en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.