Naklofeny SR

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 100 mg diklofenaka del sodio.

Вспомогательніе Las sustancias: la sacarosa, tsetilovyy el alcohol, povidon, el siliceo dioksid de coloide, árido, el magnesio stearat.

La envoltura: gipromelloza, el colorante del hierro el óxido rojo (Е172), el titán dioksid, el macrogol 6000, polisorbat 80, el talco.

nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio con  el efecto expresado antiinflamatorio, analgésico y febrífugo.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Diklofenak es nesteroidnym el preparado antiinflamatorio, que posee analgeziruyuschim, la acción antiinflamatoria y febrífuga.

El mecanismo básico de su acción y los efectos secundarios, vinculados a esto, consisten en la opresión no selectiva de la actividad del fermento tsiklooksigenazy 1 y 2 (ЦОГ1 y ЦОГ2) que conduce a la infracción del metabolismo arahidonovoy los ácidos, el descenso de la síntesis prostaglandinov, prostatsiklina y tromboksana. Baja la síntesis prostaglandinov en los riñones, la membrana mucosa del estómago y sinovialnoy los líquidos.

Es más eficaz a los dolores del carácter inflamatorio. A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción diklofenaka contribuye a la reducción considerable de la expresividad del dolor, el embarazo de la mañana, la hinchazón de las articulaciones que mejora el estado funcional de la articulación. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio. Como todo nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP), diklofenak posee antiagregantnoy la actividad. En las dosis terapéuticas diklofenak no presta prácticamente el impacto para el período de hemorragia. Al tratamiento largo analgeziruyuschy el efecto diklofenaka no baja.

Farmakokinetika. Como resultado de la liberación disminuida del preparado la concentración máxima (Cmax) en el plasma más abajo de aquella, que se crea a la introducción del medio medicinal de la acción corta; sin embargo se queda alto durante mucho tiempo después de la recepción. Cmax - 0.5 mkg/ml, el tiempo necesario para el logro a la concentración máxima, (TCmax) - 5 h después de la recepción de 100 mg de las pastillas de la acción prolongada.

La concentración en el plasma se encuentra en la dependencia lineal de la cantidad de la dosis introducida.

Los cambios farmakokinetiki diklofenaka en el fondo de la introducción repetida no se nota. No kumuliruet a la observación del intervalo recomendado entre las recepciones de la comida.

La bioaccesibilidad - 50 %. El enlace con los proteínas del plasma - más de 99 % (la mayor parte comunica con las albuminas). Penentra en la leche materna, sinovialnuyu el líquido; Cmax en sinovialnoy los líquidos se observa a 2-4 h más tarde, que en el plasma. El período de la semideducción (Т1/2) de sinovialnoy los líquidos - 3-6 h (las concentraciones del preparado en sinovialnoy los líquidos en 4-6 h después de su introducción más alto que en el plasma, se quedan más alto todavía durante 12.
50 % del preparado se someten al metabolismo en el tiempo "del primer paso" a través del hígado; el área bajo la curva «la concentración – el tiempo» (AUC) en 2 veces es más pequeña después de peroralnogo que la introducción del preparado, que después de parenteralnogo de la introducción de la misma dosis. El metabolismo pasa como resultado de repetido o una sola vez gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya con glyukuronovoy por el ácido. En el metabolismo del preparado participa también el isofermento CYP2C9. La actividad farmacológica metabolitov menos que diklofenaka.

El claro de sistema compone 260 ml/minutos T1/2 del plasma - 1-2 h. 60 % de la dosis introducida desaparecen en el tipo metabolitov a través de los riñones; menos de 1 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la hiel.

A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa.

A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado farmakokineticheskie los parámetros no son cambiados.

Las indicaciones:

·vospalitelnye y las enfermedades degeneradas del aparato locomotor:
revmatoidnyy la artritis, psoriatichesky, yuvenilnyy la artritis crónica, ankiloziruyuschy spondiloartrit (Bolezn Behtereva), la artritis gotosa (al ataque agudo es más preferible usar las formas rápidas medicinales), la artritis a la enfermedad de Reytera, la derrota reumática de las telas suaves, la osteoartrosis de las articulaciones periféricas y la columna vertebral, incluso con radikulyarnym por el síndrome, tendovaginit, periartrit, bursit, miozit, sinoviit).

·bolevoy el síndrome de la expresividad débil o moderada: la neuralgia, mialgiya, lyumboishialgiya, el síndrome posttraumático doloroso que se acompaña   de la inflamación, el dolor postoperacional, el dolor de cabeza, la jaqueca (al ataque agudo es más preferible usar las formas rápidas medicinales), algodismenoreya, adneksit, la proctitis, el dolor de dientes, los cólicos renales y biliosos.

·v la composición de la terapia compleja de las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la oreja, la garganta, la nariz con el síndrome expresado doloroso (la faringitis, la tonsilitis, la otitis).

·lihoradochnyy el síndrome.

·diklofenak es destinado a la terapia sintomática y sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, debe tragar las pastillas enteramente, sin masticar, tomando con cantidad suficiente del agua en el tiempo o después de la recepción de la comida. 

Naklofen CР, la pastilla de la acción prolongada, debe usar 100 mg para la terapia larga.

Las dosis iniciales y que apoya componen 1 pastilla en el día.

En caso necesario el aumento de la dosis hasta 150 mg en el día Naklofen SR deben combinar con las pastillas o suppozitoriyami Naklofena por 50 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Naklofen SR debe aplicar con la precaución: ishemicheskaya la enfermedad del corazón, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, el claro de la creatinina menos de 60 ml/minas; anamnesticheskie los datos sobre el desarrollo de la derrota ulcerosa del tracto intestinal, la presencia de la infección de Nelicobacter pylori, la edad avanzada, el uso largo nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (NPVP), el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas, indutsiruemaya porfiriya, la epilepsia, la edad avanzada, divertikulit, las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, el descenso considerable del volumen de la sangre que circula (OTSK) (incluso después de la intervención maciza quirúrgica), los pacientes de edad avanzada (es fijado en las dosis más bajas) (incluso los diuréticos que reciben, los pacientes debilitados y con la masa baja del cuerpo), la terapia acompañante por los preparados siguientes: Los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin), antiagreganty (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, klopidogrel), fibrinolitiki, peroralnye los glucocorticoides (por ejemplo, prednizolon), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin). El descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables por parte del tracto intestinal debe usar la dosis mínima eficaz por el curso posible. El embarazo I-II el trimestre.

La aplicación diklofenaka a embarazado es posible solamente entonces, cuando la utilidad esperada supera el riesgo potencial para el fruto. Diklofenak no es recomendable usar durante el último trimestre del embarazo. A pesar de que diklofenak se descubra en la leche materna en las cantidades pequeñas, su uso durante la alimentación de pecho no es recomendable.

Durante el tratamiento es posible el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, por eso es necesario abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

A menudo - 1-10 %; a veces - 0.1-1 %; raramente - 0.01-0.1 %; muy raramente - menos de 0.01 %, incluso los casos separados.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - epigastralnaya el dolor, abdominalnye los espasmos, la náusea, el vómito, la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, la anorexia, el aumento de la actividad aminotransferaz; raramente - la gastritis, la proctitis, la hemorragia del tracto intestinal (ZHKT) (el vómito con la sangre, la melena, la diarrea con la mezcla de la sangre), la úlcera ZHKT (con o sin hemorragia o la perforación), la hepatitis, la ictericia, la infracción de la función del hígado; muy raramente - la estomatitis, glossit, la sequedad de las membranas mucosas (incluso la boca), el daño del esófago, diafragmopodobnye striktury del intestino (la colitis no específica hemorrágica, la agudización de la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona), la cerradura, la pancreatitis, la hepatitis instantanea).

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo; raramente - la somnolencia; muy raramente - la infracción de la sensibilidad, incluido parestezii, el desajuste de la memoria, tremor, el calambre, la alarma, tserebrovaskulyarnye las infracciones, la meningitis aséptica, la desorientación, la depresión, el insomnio, "las pesadillas" de noche, la irritabilidad, la excitación, las infracciones mentales.

Por parte de los órganos de los sentimientos: a menudo - vertigo; muy raramente - la infracción de la vista (zatumanivanie de la vista, la diplopia), la infracción del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy raramente - la insuficiencia aguda renal, la hematuria, proteinuriya, la nefritis intersticial, nefrotichesky el síndrome, papillyarnyy la necrosis, los hinchazones.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente - trombotsitopeniya, la leucopenia, eozinofiliya, la anemia hemolítica y aplástica, la agranulacitosis.

Las reacciones alérgicas: las reacciones anafilácticas/anafilaktoidnye, incluso el descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO) y el choque; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón (incluido la persona), en algunos casos vaskulit.

Por parte del sistema cardiovascular: muy raramente - los golpes del corazón, la taquicardia, ekstrasistoliya, el dolor en los pechos, el aumento el INFIERNO, vaskulit, la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo.

Por parte del sistema respiratorio: raramente – la tos, la asma bronquial (incluso el ahoguío); muy raramente – pnevmonit, el hinchazón de la laringe.

Por parte de las epidermis: a menudo - la eflorescencia de la piel; raramente - la mariposa de la ortiga; muy raramente -  bulleznye vysypaniya, la eccema, incluido multiformnaya y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, eksfoliativnyy la dermatitis, el picor, la caída de los cabello, la fotosensibilización, la púrpura, incluido alérgico.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los preparados del litio y tsiklosporina.

Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía; en el fondo de los anticoagulantes, antiagregantnyh y tromboliticheskih de los medios medicinales (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias (más a menudo ZHKT).

Reduce el efecto gipotenzivnyh y los medios somníferos medicinales.

Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros NPVP y glyukokortikosteroidov (la hemorragia de ZHKT), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina.

El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre. El uso simultáneo con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksichnyh de los efectos diklofenaka.

Los medios Hipoglikemichesky – puede observarse hipo- o la hiperglicemia. A esta combinación de los medios es necesario el control de la concentración de la glucosa en la sangre.

TSefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii.

TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostaglandinov en los riñones que se manifiesta por el aumento nefrotoksichnosti.
Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina suben el riesgo del desarrollo de las hemorragias de ZHKT.

El destino simultáneo con el etanol, la colquicina, la corticotropina y los preparados del corazoncillo sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en ZHKT.

 

Los medios medicinales que llaman la fotosensibilización, suben sensibiliziruyuschee la acción diklofenaka a la irradiación ultravioleta.

Los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo, subiendo su toxicidad.

Los medios antibacteriales medicinales del grupo hinolona - el riesgo del desarrollo de los calambres.

Las contraindicaciones:

·giperchuvstvitelnost a diklofenaku; la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico y otros NPVP (incluido en la anamnesia).
·period después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya.
Los cambios ·erozivno-ulcerosos de la membrana mucosa del estómago o 12-perstnoy los intestinos, la hemorragia activa gastrointestinal.
·vospalitelnye las enfermedades del intestino, en la fase de la agudización (la colitis No específica ulcerosa (NYAK), la Enfermedad la Corona).
·tserebrovaskulyarnoe la hemorragia u otras hemorragias y las infracciones de la hemostasia.
·vyrazhennaya la insuficiencia de hígado o la enfermedad activa del hígado.
·vyrazhennaya la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas),  incluso la hipercaliemía confirmada, la enfermedad progresiva de los riñones.
·dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca.
·ugnetenie de la hematopoyesis medular.
•III el trimestre del embarazo, el período de la alimentación de pecho.
·detsky la edad (hasta 18 años).

La sobredosis:

Los síntomas: el vómito, la náusea, el dolor en el vientre, la hemorragia de ZHKT, la diarrea, el dolor de cabeza, el vértigo, los zumbidos en los oídos, la excitación subida, el fenómeno de la hiperventilación con la preparación subida convulsiva, el calambre, a la sobredosis considerable – la insuficiencia aguda renal, gepatotoksicheskoe la acción. 

El tratamiento: el lavado del estómago, el carbón activo, la terapia sintomática  dirigida a la eliminación del aumento el INFIERNO, la infracción de la función de los riñones, los calambres, la irritación ZHKT, la opresión de la respiración. La diuresia forzada, la hemodiálisis son poco eficaces (el enlace considerable con los proteínas y el metabolismo intenso).

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, con la temperatura no son más alto 25 grados de S.Hranit en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular por 100 mg. Por 10 pastillas en blistere. Por 2 blistera en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.