Amzaar

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 7,84 mg amlodipina kamzilata (que corresponden 5 mg amlodipina), 50 mg o 100 mg lozartana del potasio.

Las sustancias auxiliares: butilgidroksitoluol, karboksimetilkrahmal del sodio, la celulosa microcristallino, mannitol, povidon К30, krospovidon, el magnesio stearat.

La composición de la envoltura: gipromelloza 2910, la hiprocepa, el titán dioksid, el talco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Combinado antigipertenzivnyy el preparado que contiene los componentes activos con que completa uno a otro gipotenzivnym la acción: amlodipin (los bloqueadores de los canales lentos cálcicos, BMKK, derivado digidropiridina) y lozartan (el antagonista de los receptores de la angiotensina II). Los componentes activos del preparado poseen el mecanismo diferente gipotenzivnogo las acciones: amlodipin - por la cuenta vazodilatatsii baja OPSS, lozartan - a expensas de la influencia en RAAS ingibiruet los efectos de la angiotensina II que lleva a un descenso más expresado el INFIERNO en comparación con tal en el fondo de la monoterapia por cada preparado.

Amlodipin - derivado digidropiridina, que representa opticheski la mezcla inactiva opticheski de los isómeros activos. Amlodipin bloquea los canales lentos cálcicos, de ese modo ingibiruya transmembrannyy el tránsito del calcio dentro de las jaulas del miocardo y gladkomyshechnyh de las jaulas de los vasos. Baja el INFIERNO por medio del efecto directo que relaja a la musculatura llana de los vasos arteriales. En doklinicheskih las investigaciones amlodipin ejercía una influencia más expresada en gladkomyshechnye las jaulas en comparación con kardiomiotsitami. Amlodipin no presta el impacto negativo ni a la AV-conductibilidad, ni a la reductibilidad del miocardo. El preparado reduce la resistividad de los vasos de los riñones y aumenta la hemorragia renal.

Las investigaciones amlodipina a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica (HSN) II-IV de las clases funcionales por la clasificación NYHA han mostrado que amlodipin no presta el impacto negativo a la tolerancia al cargamento físico, la fracción del lanzamiento o índices cualesquiera clínicos, también el cambio de las sustancias, en particular, a las concentraciones de los lípidos y la glucosa en el plasma de la sangre. A la recepción una sola vez dentro el efecto amlodipina comienza en 2-4 h y se conserva durante 24 h. Máximo gipotenzivnyy el efecto es alcanzado no antes de 4 semanas del comienzo de la recepción del preparado. Amlodipin baja el INFIERNO a los pacientes que se encuentran en la posición estando y estando, también al cargamento físico. Ya que farmakodinamichesky el efecto del preparado se desarrolla poco a poco, amlodipin no llama el descenso agudo el INFIERNO o reflektornoy de la taquicardia. Amlodipin reduce la expresividad de la hipertrofia del ventrículo izquierdo. Los efectos hemodinámicos del preparado se conservan invariable a la aplicación a largo plazo.

Amlodipina kamzilat es químico es semejante con más difundido en la práctica clínica amlodipina bezilatom, pero posee en comparación con él por la mejor fotoestabilidad. Según los datos doklinicheskih de las investigaciones kamzilat, así como bezilat poseen los índices iguales farmakodinamiki y farmakokinetiki. En las investigaciones toxicológicas amlodipina kamzilata a los animales no era revelado los efectos adicionales tóxicos o genotoksicheskogo del potencial relativamente amlodipina bezilata.

La acción Farmakodinamichesky amlodipina kamzilata y amlodipina bezilata resultó comparativa a la recepción una sola vez de la dosis de 5 mg por los voluntarios sanos del sexo masculino. En particular, las dos sales amlodipina ejercían la influencia comparativa en sistolicheskoe y diastólico el INFIERNO, también el aumento CHSS, con el desarrollo máximo gipotenzivnogo del efecto en el intervalo 6.7-11.9 h después de la recepción y el aumento máximo de la frecuencia de las reducciones cordiales durante 19 h después de la recepción. El descenso sistolicheskogo y diastólico el INFIERNO aproximadamente a 13 y 15 mm hg, respectivamente, se observaba en los dos casos, con el regreso el INFIERNO a los valores iniciales en 24 h del momento de la recepción que corresponde conocido farmakokineticheskomu y el perfil hemodinámico amlodipina bezilata.

Lozartan. Lozartan es al antagonista sintético de los receptores de la angiotensina II (el tipo AT1) para uso interno. La angiotensina II, potente vazokonstriktor, es la hormona RAAS principal y el factor importante que determina patofiziologii de la hipertensión arterial. La angiotensina II comunica con los receptores AT1 que hay en muchas telas del organismo (la musculatura llana de los vasos, las cápsulas suprarrenales, los riñones y el corazón) y oposreduet tales efectos importantes como vazokonstriktsiya y la liberación de la aldosterona. La angiotensina II estimula también proliferatsiyu gladkomyshechnyh de las jaulas de los vasos.

Lozartan es selectivo bloquea los AT1-receptores. in vitro, así como in vivo lozartan y ello farmakologicheski activo karboksilirovannyy metabolit Е-3174 bloquean todo fiziologicheski las acciones vinculadas de la angiotensina II, independientemente de la fuente o la vía de su síntesis al organismo.

Lozartan no posee agonisticheskim la acción y no bloquea los receptores de otras hormonas o los canales iónicos que participan en la regulación de la actividad cardiovascular. Además de esto, lozartan no ingibiruet APF, que parte bradikinin. Respectivamente, a la recepción lozartana no se observa la potenciación mediato bradikininom de los efectos indeseables.

A la recepción lozartana la eliminación de la realimentación negativa de la angiotensina II y la secreción renina lleva al aumento de la actividad renina los plasmas ARP que, a su vez, sube la concentración de la angiotensina en el plasma de la sangre. A pesar de los cambios dados, gipotenzivnoe la acción y el descenso de la concentración de la aldosterona en el plasma de la sangre se conservan, indicando al bloqueo eficaz de los AT1-receptores. En 3 días después del cese de la recepción lozartana, la actividad renina los plasmas y la concentración de la angiotensina en el plasma de la sangre bajan hasta los valores iniciales.

Farmakokinetika. Amlodipina bezilat. La absorción. A la recepción en las dosis terapéuticas amlodipin es absorbido bien, y Cmax en el plasma de la sangre se observa en 6-12 h. La bioaccesibilidad absoluta es estimada en la banda de 64 hasta 80 %. La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina.

La distribución. Css es alcanzado en 7-8 días de la recepción. Vd compone cerca de 21 l/kg. La atadura con los proteínas del plasma - 98 %.

El metabolismo. El claro de plasma compone 7 ml/minutos/kg Amlodipin en parte considerable metaboliziruetsya en el hígado hasta inactivo metabolitov.

La deducción. T1/2 compone 30-40 h. 10 % amlodipina y 60 % metabolitov desaparecen por los riñones.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. T1/2 amlodipina es aumentado a los pacientes con la insuficiencia de hígado.

Amlodipina kamzilat. La investigación comparativa farmakokinetiki amlodipina kamzilata y referensnogo del preparado amlodipina bezilata a la recepción una sola vez en la dosis de 5 mg ha mostrado los perfiles semejantes de la absorción. Cmax en el plasma de la sangre, por término medio, han compuesto 3,6 ng/ml para amlodipina bezilata y 3.7 ng/ml - para amlodipina kamzilata, y el tiempo de su logro ha compuesto conforme a 6.9 h y 7.3 h. T1/2 han compuesto conforme a 42.2 h y 39.3 h. Los datos recibidos corresponden a la instrucción de la aplicación y los datos literarios para amlodipina bezilata. Así, era mostrada la bioequivalencia amlodipina kamzilata en la dosis de 5 mg al preparado original amlodipina bezilatu en la misma dosis.

Lozartan. La absorción. A la recepción dentro, lozartan se absorbe bien. La bioaccesibilidad de sistema de las pastillas lozartana compone cerca de 33 %, Cmax lozartana y su activo metabolita en el plasma se observa en 1 y 3-4 h, respectivamente.

La distribución. Como lozartan, y su activo metabolit más de a 99 % comunican con los proteínas del plasma, principalmente - con la albumina. Vd lozartana compone 34 l.

El metabolismo. Lozartan se somete al metabolismo del paso primario a través del hígado con la formación activo karboksilirovannogo metabolita, también otros, inactivo metabolitov. Cerca de 14 % v/v introducido o aceptado dentro de la dosis lozartana se convierte en su activo metabolit. A v/v la introducción o la recepción dentro 14S-mechennogo lozartana del potasio, la mayor parte de la marca radioactiva en la hemorragia correspondía lozartanu y su activo metabolitu. El nivel mínimo, que se observaba en las investigaciones clínico, de la biotransformación lozartana hasta activo metabolita componía 1 %.

La deducción. El claro lozartana y su activo metabolita compone 60 ml/minas y 50 ml/minas respectivamente. El claro renal - 74 ml/minas y 26 ml/minas, respectivamente. A la recepción dentro cerca de 4 % de la dosis desaparecen por los riñones en el tipo no cambiado, y 6 % - en forma de activo metabolita. Farmakokinetika lozartana y su activo metabolita es lineal a la recepción dentro en las dosis hasta 200 mg.

A la recepción dentro, la concentración lozartana y su activo metabolita bajan polieksponentsialno, con final T1/2 cerca de 2 h y 6-9 h respectivamente. En la dosis de 100 mg a la recepción de 1 vez/sut, ni lozartan, ni su activo metabolit no kumuliruyut en el plasma.

Lozartan y ello metabolity desaparece por los riñones y a través del intestino con la hiel. A la recepción dentro y v/v la introducción 14S-mechennogo lozartana a la persona, 35 % y 43 % de la radioactividad, respectivamente, lozartana y su activo metabolita se descubren en la orina, 58 % y 50 % - en kale.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A los pacientes de edad avanzada con subido el INFIERNO la concentración lozartana y su activo metabolita en el plasma se distingue poco de tales a los pacientes jóvenes. A las mujeres con subido el INFIERNO de la concentración lozartana en el plasma en 2 veces más alto que a los hombres, mientras que su concentración activo metabolita no se distingue entre los suelos. A los pacientes con moderadamente o sredne por la cirrosis expresada alcohólica del hígado, la concentración lozartana y su activo metabolita en el plasma a la recepción se han aumentado dentro, respectivamente, en 5 y 1,7 veces en comparación con tales a los hombres-voluntarios jóvenes.

La concentración lozartana en el plasma no es cambiada a los pacientes con el claro de la creatinina más arriba 10 ml/minutos En comparación con los pacientes con la función normal de los riñones, AUC lozartana en 2 veces más alto que a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis. Las concentraciones en su plasma activo metabolita no son cambiadas a los pacientes con la insuficiencia renal y los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis. Ni lozartan, ni su activo metabolit no es posible quitar por medio de la hemodiálisis.

Kombinaitsya amlodipin + lozartan. En las investigaciones comparativas clínicas de la aplicación común amlodipina kamzilata y lozartana y la aplicación de la combinación amlodipina kamzilata con lozartanom en las dosis de 5/50 mg y 5/100 mg, farmakokineticheskie los índices en los dos casos coincidían para amlodipina, así como para lozartana y su activo metabolita Е-3174. Era mostrada la bioequivalencia entre la combinación y la recepción común por los valores Cmax, AUC para amlodipina kamzilata, lozartana y Е-3174 en las dos dosis, a excepción de Сmaх lozartana en la combinación de 5/50 mg. Ya que la actividad terapéutica lozartana es condicionada la mayoría de las veces por su activo metabolitom, era concluido que la combinación de 5/50 mg terapevticheski es equivalente juntamente fijado amlodipinu 5 mg y lozartanu 50 mg.

Las indicaciones:

— La hipertensión arterial a los pacientes, a que es mostrada la terapia combinada.

El modo de la aplicación y la dosis:

Amzaar aceptan dentro, independientemente de la recepción de la comida, con la cantidad de agua pequeña de 1 vez/sut. Comenzar el tratamiento por el preparado de Amzaar es necesario en caso de la titulación preliminar de las dosis amlodipina y lozartana, conforme a 1 pastilla de Amzaara 5 мг+50 mg o 5 мг+100 mg. En caso necesario es posible el tránsito directo de la monoterapia amlodipinom o lozartanom a la terapia por el preparado de Amzaar.

Amzaar es posible fijar los pacientes, que INFIERNO en el grado insuficiente es controlado amlodipinom o lozartanom en las mismas dosis que asiste en la combinación (5/50 mg o 5/100 mg).

Los pacientes al mismo tiempo que aceptan lozartan y amlodipin, pueden ser traducidos en Amzaar con las mismas dosis de estos preparados.

A los pacientes con la insuficiencia renal a KK de 50 hasta 20 ml/minas de la corrección de la dosis no es necesario. Amzaar no es recomendable aplicar a los pacientes con KK menos de 20 ml/minas y a los pacientes sobre la hemodiálisis, puesto que puede ser necesaria la corrección de la dosis de los componentes del preparado.

No es recomendable la aplicación de Amzaara a los pacientes con bajado OTSK (por ejemplo, a la recepción de los diuréticos en las altas dosis). Además en caso de la completación OTSK la recepción de Amzaara es posible, si no es recomendada la dosis más baja lozartana - 25 mg.

La aplicación del preparado de Amzaar es posible a los pacientes con la insuficiencia de hígado (menos de 9 puntos por la escala Chayld-bebo), por que por la decisión del médico se permite el destino lozartana en la dosis de 50 mg.

Amzaar es posible aplicar a los pacientes mayor 65 años a perenosimosti las dosis lozartana 50 mg.

Amzaar no es recomendable aplicar a los niños y los adolescentes de edad hasta 18 años por la insuficiencia de los datos de la eficiencia y la seguridad en el grupo dado.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. El embarazo. Amzaar es contraindicado al embarazo, y su recepción debe ser inmediatamente cesada al establecimiento del embarazo.

La influencia tóxica y letal sobre el organismo del fruto y el recién nacido. Amlodipin. Los medios medicinales que influyen directamente en RAAS, pueden llamar los daños y la pérdida del fruto y el recién nacido al destino embarazado. Son descritos los casos singulares de la aplicación de los inhibidores APF al embarazo.

La aplicación en II y III trimestres del embarazo de los preparados que influyen directamente en RAAS, es vinculada a tales daños del fruto y el recién nacido como la hipotensión arterial, la hipoplasia neonatal de los huesos de la calavera, la anuria, la insuficiencia convertible e irreversible renal, la muerte. Se notaban también los casos oligogidroamniona, que se ha desarrollado hipotéticamente como resultado de la función bajada de los riñones cerca del fruto. En estos casos oligogidroamnion era juntado con kontrakturami de las extremidades, las deformaciones craneales-faciales y la hipoplasia del fruto fácil. Además de esto, se notaban los casos del parto prematuro, la demora del desarrollo intrauterino y nezarascheniya de la acequia arterial, sin embargo los enlaces con la influencia del preparado en estos casos no era descubierto. Los efectos secundarios enumerados no son, aparentemente, la consecuencia de la aplicación del preparado en el primer trimestre del embarazo. Con todo eso, los preparados embarazados, que aceptaban del ARA en I trimestre, deben ser obligatoriamente informados de las consecuencias de la recepción de los preparados dados en II-III los trimestres.

Depende del plazo del embarazo es posible aplicar el estrés-test a las reducciones uterinas, besstressovyy el test o la apreciación del perfil biofísico del fruto. Además, el médico, así como la paciente deben ser informados de lo que oligogidroamnion puede manifestarse ya después del desarrollo de los daños irreversibles del fruto. Los niños, podvergshiesya en la anamnesia in utero a la influencia de los preparados del ARA, deben encontrarse bajo la observación médica por la probabilidad subida de la hipotensión arterial, oligurii y la hipercaliemía. En el caso oligurii es necesaria, en primer lugar, la corrección el INFIERNO y renal perfuzii. La hemotransfusión de cambio o la hemodiálisis son necesarias para la corrección de la hipotensión arterial y/o en calidad de la sustitución de la función de los riñones.

Lozartan. La aplicación en II y III trimestres del embarazo de los preparados que funcionan en RAAS, puede ser llamada por los daños serios o hasta la pérdida del fruto que se desarrolla, por eso al establecimiento del embarazo la recepción lozartana debe ser inmediatamente cesada. Ya que renal perfuziya del fruto, que depende de RAAS, se desarrolla de II trimestre del embarazo; el riesgo para el fruto crece a la recepción lozartana en II o III trimestre.

El período de la lactación. No sabe, si pasa ekskretsiya amlodipina y/o lozartana en la leche materna, pero en doklinicheskih las investigaciones a los animales se notaban las concentraciones considerables amlodipina y/o activo metabolita lozartana en la leche materna. Amzaar no es recomendable aplicar durante la alimentación de pecho.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. La aplicación del preparado de Amozartan es posible a los pacientes con la insuficiencia de hígado (menos de 9 puntos por la escala Chayld-bebo), por que por la decisión del médico se permite el destino lozartana en la dosis de 50 mg.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. Al claro de la creatinina de 50 hasta 20 ml/minas de la corrección de la dosis no es necesario. Amozartan no es recomendable aplicar a los pacientes con el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas y a los pacientes sobre la hemodiálisis, puesto que puede ser necesaria la corrección de la dosis de los componentes del preparado.

La aplicación a los niños. Amozartan no es recomendable aplicar a los pacientes más de un aspecto jóven 18 años por la insuficiencia de los datos de la eficiencia y la seguridad en el grupo dado (cm. La sección de "la Contraindicación").

La aplicación a los pacientes de edad avanzada. El preparado de Amozartan es posible aplicar a los pacientes mayor 65 años a perenosimosti las dosis lozartana 50 mg.

Las instrucciones especiales. Los pacientes con bajado OЦK. A los pacientes con bajado OTSK (por ejemplo, a la recepción de las altas dosis de los diuréticos, la diarrea expresada, el vómito y otros estados que llevan a gipovolemii) a principios de la terapia Amzaara puede desarrollarse la hipotensión sintomática arterial. Ante el destino de Amzaara el déficit OTSK debe ser eliminado. Para los pacientes, cuya dosis diaria lozartana compone 25 mg, la aplicación de Amzaara no es recomendable.

Las instrucciones especiales y las medidas de la prevención que se refieren a amlodipinu. Gracias a largo T1/2 en el plasma de la sangre, vazodilatatsiya, que se ha desarrollado como resultado de la recepción amlodipina, puede conservarse y después de su anulación. Así, debe pasar el destino de otro vazodilatatora después de la anulación amlodipina con la precaución, a la apreciación individual de la dosis, el intervalo dozirovaniya y el control activo del estado del paciente.

Durante el tratamiento es necesario el control de la masa del cuerpo y el consumo de la sal común, el destino del régimen correspondiente. Es necesario el mantenimiento de la higiene de los dientes y la frecuentación del estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).

Las instrucciones especiales y las medidas de la prevención que se refieren a lozartanu. La hipercaliemía (el contenido del potasio en el plasma> 5.5 mmol/l) se notaba cerca de 1.5 % de los pacientes que aceptaban lozartan en forma de la monoterapia. Ni en un de estos casos no era necesario la anulación del preparado. Común con lozartanom el destino kaliysberegayuschih de los diuréticos (por ejemplo, spironolaktona, triamterena, amilorida), los preparados del potasio, kaliysoderzhaschih de los sucedáneos de la sal, también los preparados, que recepción puede llevar al aumento de la concentración del potasio en el plasma (por ejemplo, la heparina), debe ser fundamentado (especialmente a los pacientes de edad avanzada con la infracción de la función de los riñones), y el contenido del potasio en el plasma debe encontrarse bajo el control.

La recepción lozartana puede llevar a tranzitornoy de la hipotensión arterial acompañada con el choque, el desmayo y el ahoguío.

Los pacientes con la insuficiencia de hígado. Conforme a las investigaciones farmakokinetiki, a los pacientes con la cirrosis del hígado se observa considerablemente el aumento de la concentración lozartana en el plasma. La aplicación lozartana no es recomendable a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado (más de 9 puntos por la escala Chayld-bebo), también a los pacientes con la insuficiencia de hígado (menos de 9 puntos por la escala Chayld-bebo), a que se recomienda el descenso de la dosis lozartana hasta 25 mg/sut.

Las patentes con la insuficiencia renal. A consecuencia del aplastamiento RAAS cerca de la parte de los pacientes que aceptaban lozartan, se notaban convertible a la anulación del preparado del cambio de la función de los riñones.

A los pacientes, que función renal puede depender de la actividad RAAS (por ejemplo, a la insuficiencia cardíaca III-IV crónica de la clase funcional por la clasificación NYHA), la aplicación de los inhibidores APF se acompañaba oliguriey y/o la azotemia creciente y, de vez en cuando, la insuficiencia aguda renal y/o el fallecimiento. El cuadro semejante se observaba y a la aplicación lozartana a tales pacientes. En las investigaciones clínicas la aplicación de los inhibidores APF a los pacientes con mono- o la estenosis bilateral de la arteria renal, llevaba al aumento de la concentración de la creatinina y el nitrógeno de la urea en el plasma. El efecto semejante se observaba y a la recepción lozartana cerca del grupo dado, él era convertible a la anulación del preparado.

El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos. Los pacientes deben observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y otros mecanismos a la recepción del preparado de Amzaar, tomando en consideración el riesgo del desarrollo del vértigo.

Los efectos secundarios:

La definición de la frecuencia de las reacciones secundarias en concordancia con la OMS: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100, <1/10); infrecuentemente (> 1/1000, <1/100), es raro (> 1/10 000, <1/1000) y es muy raro (<1/10 000), incluso los mensajes separados; la frecuencia es desconocida (estimar la frecuencia según los datos que hay es imposible).

Cо las partes del sistema nervioso: a menudo - el vértigo, el dolor de cabeza; infrecuentemente - la somnolencia.

Por parte del sistema digestivo: infrecuentemente - la cerradura, la incomodidad en la región abdominal, la dispepsia, el vómito, ezofagealnyy reflyuks.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: infrecuentemente - el picor de la piel, la mariposa de la ortiga.

Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente - la sensación de los golpes del corazón, "las afluencias" de la sangre a la cutis, ortostaticheskaya la hipotensión.

Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente - el ahoguío.

Por parte del órgano del rumor y las infracciones laberínticas: infrecuentemente - el vértigo de sistema.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: infrecuentemente - la frecuencia subida de la evacuación urinaria.

Los desajustes generales: infrecuentemente - la astenia, la incomodidad o el dolor en los pechos, el sentimiento de la llenura en el vientre, los hinchazones periféricos.

Los efectos secundarios que se notaban a la recepción de los componentes de Amzaara (amlodipina y lozartana), pueden ser también sus efectos secundarios potenciales, a pesar de que los efectos secundarios dados no se noten en las investigaciones clínicas y en postregistratsionnom el período de la aplicación de Amzaara.

Amlodipin.

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el dolor de cabeza (especialmente a principios del tratamiento), el vértigo, la fatiga excesiva, la somnolencia; infrecuentemente - la indisposición general, la hiperestesia, parestezii, la neuropatía periférica, tremor, el insomnio, los sueños insólitos, la excitación subida, la inquietud; muy raramente - la jaqueca, la apatía, la agitación, la ataxia, la amnesia, la astenia, la hidradenitis subida.

Por parte de la mentalidad: infrecuentemente - la labilidad del humor, la depresión.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, el dolor en el vientre; infrecuentemente - el vómito, la cerradura o la diarrea, el meteorismo, la dispepsia, la anorexia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la sed; raramente - la hiperplasia de las encías, el aumento del apetito; muy raramente - la pancreatitis, la gastritis, la ictericia (condicionado holestazom), giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, la hepatitis.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - la sensación de los golpes del corazón; infrecuentemente - el descenso excesivo el INFIERNO; muy raramente - el desmayo, el ahoguío, vaskulit, ortostaticheskaya la hipotensión, el desarrollo o el empeoramiento de la corriente HSN, la infracción del ritmo del corazón (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas), el infarto del miocardo, el dolor en el tórax, el hinchazón fácil, los hinchazones de las extremidades inferiores.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: muy raramente - trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia, trombotsitopeniya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: infrecuentemente - la evacuación urinaria hecha más frecuente, la evacuación urinaria dolorosa, nikturiya; muy raramente - la disuria, poliuriya.

Por parte de los órganos genitales y la mama: infrecuentemente - ginekomastiya, la impotencia.

Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente - el ahoguío, rinit; muy raramente - la tos.

Por parte del sistema kostno-muscular: infrecuentemente - los calambres musculares, mialgiya, artralgiya, el dolor en la espalda, la artrosis; raramente - miasteniya.

Por parte de las epidermis: a menudo - "las afluencias" de la sangre a la cutis; raramente - eksfoliativnyy la dermatitis, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona; muy raramente - alopetsiya, la xerodermia, el sudor frío, la infracción de la pigmentación de la piel.

Las reacciones alérgicas: muy raramente - el picor de la piel, la eflorescencia (incluido eritemático, makulo-papuleznaya la eflorescencia, la mariposa de la ortiga), el hinchazón de Kvinke, mnogoformnaya el eritema, la reacción de la fotosensibilidad.

Por parte de los órganos de los sentimientos: infrecuentemente - el sonido en las orejas, la diplopia, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía, la conjuntivitis, el dolor en los ojos; muy raramente - parosmiya.

Por parte del cambio de las sustancias: muy raramente - la hiperglicemia.

Otros: infrecuentemente - el descenso de la masa del cuerpo, el aumento de la masa del cuerpo, la hemorragia nasal.

Lozartan.

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el vértigo, la astenia, el dolor de cabeza, la fatiga la debilidad subida, el insomnio; infrecuentemente - la infracción de la circulación de la sangre cerebral, la infracción del sueño, la somnolencia, el desajuste de la memoria, la neuropatía periférica, parestezii, la hiperestesia, tremor, la ataxia, el vértigo de sistema, la agravación de la memoria, la jaqueca, la nerviosidad.

Las infracciones de la mentalidad: infrecuentemente - la inquietud, el desajuste inquieto, la confusión de la conciencia, la depresión, los sueños insólitos, el desajuste pánico.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, la diarrea, la dispepsia, el dolor en el vientre; infrecuentemente - la anorexia, la infracción del gusto, la cerradura, el dolor de dientes, la sequedad en la boca, el meteorismo, la gastritis, la hepatitis, la infracción de la función del hígado, la pancreatitis.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: infrecuentemente - alopetsiya, la sequedad de la piel, la eflorescencia de la piel, el enrojecimiento de la piel, la púrpura De Shenleyn-Genoha, la fotosensibilización, el picor, la hidradenitis subida.

Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente - el infarto del miocardo, la estenocardia, la infracción del ritmo del corazón (la arritmia vibrátil, sinusovaya la bradicardia, la taquicardia, zheludochkovaya la taquicardia, fibrillyatsiya de los ventrículos), la sensación de los golpes del corazón, ortostaticheskaya la hipotensión, el desmayo a (la síncopa), la hipotensión arterial, vaskulit.

Por parte de la sangre y el sistema linfático: infrecuentemente - la anemia; raramente - trombotsitopeniya.

Por parte del sistema respiratorio: a menudo - el ahoguío, la bronquitis, la tos seca, la incomodidad en el campo de la garganta, la hemorragia nasal, rinit, la laringitis, el dolor en el pecho.

Por parte del órgano del rumor y las infracciones laberínticas: infrecuentemente - el sonido en las orejas.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: infrecuentemente - la infracción de la frecuencia de la evacuación urinaria, nikturiya, la infección mochevyvodyaschih de las vías, es muy rara - la insuficiencia renal.

Por parte del órgano de la vista: infrecuentemente - la vaguedad de la vista, el sentimiento del quemazón/pinchazo en el ojo, la conjuntivitis, el descenso de la agudeza de la vista.

Por parte de los órganos genitales y la mama: infrecuentemente - el descenso libido, la impotencia.

Por parte del cambio de las sustancias y una alimentación: infrecuentemente - la gota.

Por parte del sistema kostno-muscular: a menudo - el calambre, la skeletno-mialgia, la hinchazón de las articulaciones, rigidnost de las articulaciones; infrecuentemente - artralgiya, la artritis, fibromialgiya; raramente - rabdomioliz.

Las reacciones alérgicas: infrecuentemente - la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón.

Los desajustes generales: el hinchazón de la persona, la fiebre, la astenia, la debilidad subida.

La interacción con otros medios medicinales:

El efecto gipotenzivnyy de Amzaara puede reforzarse a la aplicación simultánea con otros gipotenzivnymi por los medios, por eso el destino simultáneo distinto gipotenzivnyh de los medios debe ser fundamentado.

Amlodipin. Amlodipin es posible sin peligro aplicar para la terapia de la hipertensión arterial junto con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami alfa o los inhibidores APF. A diferencia de otros BMKK es clínico la interacción significativa amlodipina (III generación BMKK) no era descubierta a la aplicación común con NPVS, incluido y con indometatsinom.

Es posible el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones BMKK a la aplicación común con tiazidnymi y los diuréticos "de nudos", los inhibidores APF y los nitratos, y así como su reforzamiento gipotenzivnogo las acciones a la aplicación común con alfa1-adrenoblokatorami, neyroleptikami.

La aplicación común amlodipina con los inhibidores CYP3A4 exige el control escrupuloso de los síntomas de la hipotensión y los hinchazones periféricos. Al destino simultáneo diltiazema en la dosis de 180 mg/sut y amlodipina en la dosis de 5 mg/sut a los pacientes de edad avanzada la exposición de sistema amlodipina sube a 60 %.

Eritromitsin a la aplicación común sube Cmax amlodipina a los pacientes jóvenes a 22 %, y a de edad avanzada - a 50 %. Al mismo tiempo, los fuertes inhibidores CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) pueden subir la concentración amlodipina en el plasma en aún bolshey los grados.

A pesar de que la apreciación exacta cuantitativa de la interacción amlodipina y los inductores CYP3A4 (por ejemplo, rifampitsina, el corazoncillo agujereado) no sea recibido, en el fondo de su aplicación común se recomienda el control constante el INFIERNO.

adrenoblokatory beta al destino simultáneo con amlodipinom pueden llamar la agudización de la corriente de la insuficiencia cardíaca.

Aunque durante el estudio amlodipina negativo inotropnogo las acciones no observaban habitualmente, con todo eso, algunos BMKK pueden reforzar la expresividad negativo inotropnogo las acciones antiaritmicheskih de los medios que llaman el alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, amiodaron e hinidin).

La recepción una sola vez de 100 mg sildenafila a los pacientes por la hipertensión arterial no presta el impacto a los parámetros farmakokinetiki amlodipina.

La aplicación repetida amlodipina en la dosis de 10 mg y atorvastatina en la dosis de 80 mg no se acompaña de los cambios considerables de los índices farmakokinetiki atorvastatina.

El etanol (las bebidas que contienen el alcohol): amlodipin a la aplicación una sola vez y repetida en la dosis de 10 mg no influye en farmakokinetiku del etanol.

neyroleptiki e izofluran - el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones de las derivadas digidropiridina.

A v/v la introducción dantrolena en el fondo del tratamiento amlodipinom son posibles el colapso, las arritmias, el descenso de la fuerza de las reducciones cordiales y la hipercaliemía.

Los preparados del calcio pueden reducir el efecto BMKK.

A la aplicación común amlodipina con los preparados del litio es posible el reforzamiento de la manifestación neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos).

Amlodipin no cambia farmakokinetiku tsiklosporina.

No presta el impacto a la concentración en el suero de la sangre digoksina y su claro renal.

No ejerce el impacto esencial a la influencia varfarina (protrombinovoe el tiempo).

TSimetidin no influye en farmakokinetiku amlodipina.

En las investigaciones in vitro amlodipin no influye sobre la atadura con los proteínas del plasma de la sangre digoksina, fenitoina, varfarina e indometatsina.

El jugo de toronja: la recepción simultánea una sola vez de 240 mg del jugo de toronja y 10 mg amlodipina no se acompaña dentro del cambio esencial farmakokinetiki amlodipina.

El aluminio - o magniysoderzhaschie antatsidy: su recepción una sola vez no presta el impacto esencial en farmakokinetiku amlodipina.

Lozartan. Tanto como a la aplicación de otros medios bloqueantes la formación de la angiotensina II y sus efectos, el destino acompañante kaliysberegayuschih de los diuréticos (por ejemplo, spironolakton, triamteren, amilorid), las añadiduras de potasio y kaliysoderzhaschih de los sucedáneos de la sal, puede llevar al aumento del contenido del potasio en el suero de la sangre.

A algunos pacientes con las infracciones de la función de los riñones, que recibían el tratamiento NPVS, incluso los inhibidores ЦОГ-2 selectivos, el destino simultáneo de los inhibidores APF y/o los preparados del ARA, incluyendo lozartan, puede llamar la agravación ulterior de la función de los riñones hasta el desarrollo de la insuficiencia aguda renal. El efecto habitualmente dado es convertible. NPVS, incluso los inhibidores ЦОГ-2 selectivos, pueden bajar el efecto de los bloqueadores de los receptores de la angiotensina II, incluyendo lozartan. Por eso gipotenzivnyy el efecto de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II puede ser debilitado a la aplicación NPVS simultánea, en particular, los inhibidores ЦОГ-2 selectivos. Así, es necesario pasar la aplicación simultánea de Amzaara con NPVS con la precaución a los pacientes con la infracción de la función de los riñones.

El bloqueo RAAS doble: es establecido que a los pacientes con la aterosclerosis, la insuficiencia cardíaca o la diabetes con la derrota de los órganos-blancos el bloqueo RAAS doble (la aplicación simultánea de los inhibidores APF y los preparados del ARA) se junta a unas complicaciones más frecuentes de la terapia en forma de la hipotensión arterial, el desmayo a (la síncopa), la hipercaliemía y la infracción de la función de los riñones (incluyendo, la insuficiencia aguda renal) en comparación con la monoterapia por cada preparado. En relación a esto, el tratamiento combinado por los inhibidores APF y los preparados del ARA exige el acceso individualizado y el control constante de la actividad funcional de los riñones.

No se notaba farmakokineticheski de la interacción significativa del preparado con tales medios medicinales como gidrohlorotiazid, digoksin, varfarin, tsimetidin y el fenobarbital.

La recepción rifampina, el inductor del metabolismo medicinal, baja las concentraciones lozartana y su activo metabolita.

A la persona son estudiados dos inhibidores del isofermento CYP3A4. Ketokonazol no influye sobre la biotransformación lozartana, introducido intravenosamente, hasta activo metabolita, y eritromitsin no presta es clínico el efecto significativo en farmakokinetiku lozartana a la recepción dentro.

Flukonazol, el inhibidor del isofermento CYP2C9, baja la concentración activo metabolita y sube la concentración lozartana en el plasma de la sangre, sin embargo, farmakodinamicheskaya la importancia de la aplicación común lozartana y los inhibidores del isofermento CYP2C9 no es establecida. Es mostrado que las personas, que organismo no transformará lozartan en activo metabolit, tienen un defecto muy raro y específico del isofermento CYP2C9. Estos datos testimonian lo que la biotransformación lozartana hasta activo metabolita oposreduetsya principalmente por el isofermento CYP2C9, y no CYP3A4.

Las contraindicaciones:

— La insuficiencia pesada de hígado (más de 9 puntos por la escala Chayld-bebo);

— gemodinamicheski la estenosis expresada de la desembocadura de la aorta;

— El choque;

— La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);

— La hipotensión pesada arterial;

— El embarazo;

— El período de la lactación (la alimentación de pecho);

— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

Con la precaución:

— Los pacientes con bajado OTSK, por ejemplo, a la recepción de los diuréticos en las altas dosis, la diarrea expresada, el vómito y otros estados que llevan a gipovolemii;

— Los pacientes que se encuentran sobre el régimen con la restricción de la sal común;

— Los pacientes con la insuficiencia renal (KK <20 ml/minas) y los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis;

— La hipercaliemía;

— La hipotensión arterial;

— La insuficiencia de hígado (menos de 9 puntos por la escala Chayld-bebo);

— SSSU (la bradicardia expresada, la taquicardia);

— La insuficiencia cardíaca crónica neishemicheskoy las etiologías (II-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA);

— La estenosis aórtica, mitralnyy la estenosis;

— Hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya;

— El infarto agudo del miocardo (y durante 1 mes después de él);

— La edad avanzada.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis de Amzaara son desconocidos. Son más abajo llevados los datos sobre la sobredosis amlodipina y lozartana, aceptado por separado.

Amlodipin. Los síntomas: la sobredosis amlodipina puede llevar a excesivo periférico vazodilatatsii y, probablemente, reflektornoy las taquicardias. En los casos descritos se notaba largo expresado gipotenzivnyy el efecto, hasta el estado de choque y el fallecimiento.

El tratamiento: la recepción del carbón activo por los voluntarios sanos directamente o durante 2 h después de la recepción dentro de 10 mg amlodipina baja considerablemente la absorción último. En caso necesario es mostrado el lavado del estómago. Es clínico la hipotensión significativa arterial a la sobredosis de Amzaara exige la realización del complejo de las medidas de la normalización del estado del sistema cardiovascular, es necesario levantar los pies del paciente, realizar el control constante de los índices funcionales del corazón y el sistema respiratorio, OTSK y el volumen de la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos y el INFIERNO puede ser necesario la introducción sosudosuzhivayuschih de los medios, preliminarmente habiendo persuadido en la ausencia de las contraindicaciones a su aplicación. Para la eliminación del bloqueo de los canales cálcicos la introducción effectivamente intravenosa del calcio glyukonata. La deducción amlodipina por medio de la hemodiálisis es poco probable.

Lozartan. Hay unos datos limitados sobre la sobredosis del preparado la persona. Los síntomas: la hipotensión arterial y la taquicardia; es posible el desarrollo de la bradicardia a consecuencia de parasimpaticheskoy (vagusnoy) las estimulaciones.

El tratamiento: durante el surgimiento de la hipotensión sintomática arterial, debe fijar la terapia que apoya. Ni lozartan, ni su activo metabolit es imposible quitar del organismo por medio de la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no más arriba 30 °s. El plazo de la validez - 2 años (en blisterah), 3 años (en los frascos).

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 piezas - blistery (1) - los paquetes de cartón.
10 piezas - blistery (3) - los paquetes de cartón.
300 piezas - los frascos de polietileno (1) - los paquetes de cartón.