Ofloksatsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: ofloksatsin — 200 mg.

Las sustancias (núcleo) auxiliares: el almidón de patatas — 2,100 mg, la celulosa microcristallino — 93,850 mg, el magnesio stearat — 3,000 mg, povidon (polivinilpirrolidon) — 7,410 mg, kroskarmelloza del sodio — 1,640 mg.

Las sustancias (envoltura) auxiliares: gipromelloza — 3,684 mg, el macrogol — 1,228 mg, el titán dioksid — 2,088 mg.

Las propiedades farmacológicas:

El medio protivomikrobnoe del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov, funciona al fermento bacterial del ADN-gidrazu, que abastece sverhspiralizatsiyu y, así, la estabilidad del ADN de las bacterias (la destabilización de las cadenas del ADN lleva a su pérdida). Presta el efecto bactericida. Vysokoaktiven respecto a la mayoría gramotritsatelnyh y algunos grampolozhitelnyh de los microorganismos: Аегогтта-nas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp., Clostridium perfringens, Escherichia coll, Salmonella spp. Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp. Providencia spp. Haemophilus influenzae and parainfluenzae. Haemophilus.ducreyi, Plesiomonas, Legionella, Shigella spp., Proteus spp., incluyendo Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (indol +, indol-), Moraxella rnorganii, Klebsiella spp. (Incluyendo Klebsiella pneumonia), Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Vibrio spp. Gardncrella vaginalis. Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis. Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative. Son moderadamente sensibles a ofloksatsinu Acinetobacter spp., Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Chlamidia psittaci, anaerobio grampolozhitelnye los micrococos. Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae. Pseudomonas spp. Streptococcus spp. (Especialmente hemolítico beta).
A ofloksatsinu son insensibles Acinetobacter braumanmii, Clostridium  difficile. Enterococci, Listeria onocytogenes, Staphylococci methi-R, Nocardia spp.
Ofloksatsin es inactivo respecto a Treponema pallidum.

Farmakokinetika. La absorción después de la recepción dentro rápido y completo (95 %). La bioaccesibilidad — más de 96 %, el enlace con los proteínas del plasma — 25 %. El tiempo del logro de la concentración máxima (TStah) a peroralnom la recepción — 1-2 h. La concentración (Antigüedad) máxima después de la recepción en la dosis 100, 200 300 y 600 mg, compone 1 3 4 y 6 9 mg/l, respectivamente y depende de la dosis: después de la recepción una sola vez de 200 y 400 mg compone 2.5 y 5 mkg/ml respectivamente. La comida puede disminuir la absorción, pero no presta el impacto esencial a la bioaccesibilidad. El volumen de la distribución — 100 l. La distribución: las jaulas (los leucocitos, los macrófagos alveolares), la piel, las telas suaves, el hueso, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño, el sistema respiratorio, la orina, la saliva, la hiel, el secreto predstatelnoy zhelezy; penentra bien a través de gematoentsefalichesky la barrera, platsentarnyy la barrera, sekretiruetsya con la leche maternal. Penentra en el líquido cerebroespinal (14-60 %).
metaboliziruetsya en el hígado (cerca de 5 %) con la formación N-OKsid ofloksatsina y dimetilofloksatsina. El período de la semideducción (Т1/2) — 4.5-7 h (independientemente de la dosis). Desaparece por los riñones — 75-90 % (en el tipo no cambiado), cerca de 4 % — con la hiel. El claro vnepochechnyy — menos de 20 %.
Después de la aplicación una sola vez en la dosis de 200 mg en la orina se descubre durante 20-24 h. A la insuficiencia renal/de hígado la deducción puede disminuirse. No kumuliruet. A la hemodiálisis se alejan 10-30 % del preparado.

Las indicaciones:

El tratamiento de las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a ofloksatsinu por los microorganismos:
— Las infecciones de las vías respiratorias (a excepción de los casos pnevmokokkovoy las infecciones):
— Las infecciones de la oreja, la garganta, la nariz (a excepción de los casos de la tonsilitis aguda);
— Las infecciones de la cavidad abdominal y zhelchevyvodyaschih de las vías;
— Las infecciones de los riñones, mochevyvodyaschih de las vías, predstatelnoy zhelezy, la uretra (en t. H. gonokokkovoy de la naturaleza);
— Las infecciones de los órganos del perol pequeño;
— Las infecciones de los huesos y las articulaciones;
— Las infecciones de la piel y las telas suaves;
— La profiláctica de las infecciones a los enfermos con la infracción del estatus inmune (incluido a neytropenii).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro.
La dosis ofloksatsina y la duración del tratamiento dependen del peso y el tipo de la infección, el estado general del enfermo y la función de los riñones.
La dosis media diaria para los adultos — de 200 mg hasta 600 mg. La duración del tratamiento — 7-10 días. Se puede fijar la dosis hasta 400 mg/sut en 1 recepción, predpochtiktelno por la mañana. Debe dividir las dosis más de 400 mg/sut en 2 recepciones con los intervalos iguales del tiempo. Debe aceptar las pastillas enteramente, tomando con su agua hasta, así como durante la comida. Es necesario evitar la recepción simultánea junto con antatsidami.
A las infecciones pesadas o al tratamiento de los enfermos con el peso sobrante la dosis diaria puede ser aumentada hasta 800 mg a las infecciones no complicadas de los departamentos inferiores mochevyvodyaschih de las vías el preparado fijan en la dosis de 200 mg/sut durante 3-5 días. A la gonorrea fijan 400 mg es una sola vez. A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones la dosis debe ser reducida depende del claro de la creatinina:

El claro de la creatinina	La dosis sencilla	El intervalo entre las dosis
50-20 ml/minas	100-200 mg	24 horas
Menos de 20 ml/minas o gemo@dializ	100 mg	24 horas
La hemodiálisis menos de 20 ml/minas o la hemodiálisis	200 mg	48 horas

A los enfermos con la insuficiencia de hígado no es recomendable superar la dosis máxima diaria de 400 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Debido a que ofloksatsin desaparece en general a través de los riñones, a los pacientes con la insuficiencia renal es necesaria la corrección de la dosis ofloksatsina. En relación al riesgo del surgimiento de la fotosensibilización, debe evitar la influencia de la luz solar y los rayos ultravioletas. La aparición de la diarrea, especialmente en la forma pesada, persistiruyuschey y/o con la mezcla de la sangre, en el tiempo o después del tratamiento ofloksatsinom puede ser la manifestación de la colitis seudomembranosa. A la sospecha al desarrollo de la colitis seudomembranosa el tratamiento ofloksatsinom debe ser inmediatamente cesado, y la terapia correspondiente específica antibacterial debe ser fijada es urgente. En esta situación clínica son contraindicados los preparados que aplastan la peristalsis del intestino.
Tanto como otros hinolony, ofloksatsin debe ser fijado con la precaución especial al enfermos predispuesto al desarrollo de los ataques epilépticos (los enfermos con el daño del sistema nervioso central de la anamnesia, que aceptan fenbufen y semejante nesteroidnye los preparados antiinflamatorios o los preparados que bajan el umbral de la actividad convulsiva, por ejemplo, teofillin).
Tendinit, que surge muy raramente, puede a veces llevar a la ruptura de los tendones, principalmente ahillova los tendones, especialmente a los pacientes de edad avanzada. En caso de la aparición de los indicios tendinita (la inflamación del tendón), se recomienda inmediatamente cesar el tratamiento, hacer la inmovilización ahillova los tendones y abastecer la consulta del ortopedista. Es necesaria una cierta precaución a la recepción ftorhinolonov, incluyendo ofloksatsin, a los pacientes con los factores conocidos del riesgo del alargamiento del intervalo DE, tales como:
— La edad avanzada;
— El desequilibrio no corregido de los electrólitos (por ejemplo, la hipocaliemía, gipomagniemiya);
— El alargamiento connatural del intervalo QT;
— Las enfermedades del sistema cardiovascular (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la bradicardia);
— La recepción simultánea de los preparados que alargan el intervalo QT (IA e III clases antiaritmicheskih de los preparados, tritsiklicheskie los antidepresivos, makrolidy).
Ofloksatsin puede llevar a la agravación de la corriente miastenii. Es posible la aceleración de los ataques porfirii. Durante el tratamiento ofloksatsinom es posible la aparición de los resultados es falsos-positivos a la definición opiatov y las porfirinas en la orina. Ofloksatsin obstaculiza la separación Mycobacterium tuberculosis, llevando a lozhnootritsatelnym a los resultados a la diagnosis bacteriológica de la tuberculosis. También durante el tratamiento no es recomendable emplear el etanol. Ofloksatsin no es el preparado de la elección a la neumonía llamada por los neumococos. No es mostrado al tratamiento de la tonsilitis aguda. La conducción de un automóvil u otros mecanismos Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

- Por parte del sistema digestivo: gastralgiya, el descenso del apetito, la náusea, el vómito, la diarrea, el meteorismo, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, holestaticheskaya la ictericia, seudomembranoso enterokolit.
- Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la incertidumbre de los movimientos, tremor, el calambre, el entumecimiento y parestezii de las extremidades, los sueños intensos, los sueños "terribles", psihoticheskie las reacciones, la inquietud, el estado de la excitación, la fobia, la depresión, la confusión de la conciencia, la alucinación, el aumento de la presión intracraneal.
- Por parte del aparato locomotor: tendinit, mialgii, artralgii, tendosinovit, la ruptura del tendón.
- Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción tsvetovospriyatiya, la diplopia, la infracción del gusto, el olfato, el rumor y el equilibrio.
- Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, el descenso de la presión arterial (el INFIERNO).
- Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, alérgico pnevmonit, la nefritis alérgica, eozinofiliya, la fiebre, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm; multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona) y tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), la fotosensibilización, vaskulit, el choque anafiláctico.
- Por parte de las epidermis: las hemorragias-punteadas (petehii), bulleznyy la dermatitis hemorrágica, papuleznaya la eflorescencia con la corteza, que testimonian la derrota de los vasos (vaskulit).
- Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, la agranulacitosis, la anemia, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, la anemia hemolítica y aplástica.
- De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la nefritis aguda intersticial, la infracción de la función de los riñones, giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea. Otros: disbakterioz del intestino, la superinfección, la hipoglicemia (a enfermo de la diabetes), vaginit.

La interacción con otros medios medicinales:

Antatsidy, que contienen el aluminio el hidróxido (incluyendo sukralfat) y el magnesio el hidróxido, el fosfato del aluminio, el zinc, el hierro bajan la absorción ofloksatsina. A la recepción antatsidov y ofloksatsina entre su recepción debe observar aproximadamente intervalo de dos horas.
Durante el uso simultáneo de los antagonistas de la vitamina A es necesario el control del sistema que plega de la sangre. Ofloksatsin puede poco aumentar syvorotochnye las concentraciones glibenklamida durante el uso simultáneo.
En caso del uso de las altas dosis ofloksatsina y otros medios medicinales que desaparecen por medio de renales tubulyarnoy de la secreción, a tales como probenetsid, tsimetidin, furosemid o metotreksat, es posible el aumento de la concentración ofloksatsina en el suero de la sangre.
La baja visible del umbral de la actividad convulsiva puede observarse al destino ftorhinolonov en la combinación con teofillinom, fenbufenom u otros nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios, también otros preparados que bajan el umbral de la actividad convulsiva. Al destino junto con nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios derivados nitroimidazola y metilksantinov sube el riesgo del desarrollo neyrotoksicheskih de los efectos.
Al destino simultáneo con glyukokortikosteroidami sube el riesgo de la ruptura de los tendones, especialmente a los hombres ancianos.
Al destino común con los preparados que alargan el intervalo QT (IA e III clases antiaritmicheskih de los preparados, tritsiklicheskie los antidepresivos, makrolidy) sube el riesgo del alargamiento el intervalo QT.
Al destino con los medios medicinales, oschelachivayuschimi la orina (los inhibidores karboangidrazy, tsitraty, el sodio el hidrocarbonato), se aumenta el riesgo kristallurii y nefrotoksicheskih de los efectos.

Las contraindicaciones:

— La sensibilidad excesiva a ofloksatsinu, otra hinolonam o los componentes del preparado;
— La epilepsia;
— La derrota del sistema nervioso central con el umbral bajado convulsivo (después de la lesión craneal-cerebral, la hemorragia cerebral, los procesos inflamatorios en el sistema nervioso central (TSNS);
— La derrota de los tendones a antes tratamiento que pasaba hinolonami:
— El déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy;
— La edad hasta 18 años;
— El embarazo y el período de la lactación.

Con la PRECAUCIÓN: a los enfermos con la aterosclerosis de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral (en la anamnesia), la insuficiencia crónica renal, las derrotas TSNS orgánicas, con el alargamiento del intervalo QT.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, la confusión de la conciencia, el atascamiento, la desorientación, la somnolencia, el vómito. En caso de la sobredosis se recomienda pasar el lavado del estómago y la terapia sintomática. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 200 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 10 20 30 pastillas, en el contenedor polimérico para los medios medicinales.
1 2 3 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan un contenedor o en el paquete del cartón.