Ofloksatsin-Teva

Las características generales. La composición:

La sustancia activa ofloksatsin 200,0/400,0 mg;
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato de 105,6/211,2 mg, el almidón prezhelatinizirovannyy 54,0/108,0 mg, gipromelloza 20,0/40,0 mg, kroskarmelloza del sodio de 16,0/32,0 mg, el siliceo dioksid de coloide 0,4/0,8 mg, el magnesio stearat 4,0/8,0 mg, la envoltura de Opadray II blanco 33G28707 (гипромеллоза-6сР 6,00/9,60 mg, el titán dioksid Е171 3,60/5,76 mg, la lactosa el monohidrato de 3,30/5,28 mg, el macrogol-3000 de 1,20/1,92 mg, triatsetin 0,90/1,44 mg).

La descripción
Las pastillas de 200 mg: las pastillas blancas redondas bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular, con riskoy a las dos partes. A una parte - la grabadura "FXN" por un lado de los riesgos y "200" - por otro lado de los riesgos. Sobre el corte transversal - el núcleo blanco o casi el color blanco.
Las pastillas de 400 mg: las pastillas blancas ovales bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular, con riskoy a una parte y la grabadura "FXN" y "400" - en otra. Sobre el corte transversal - el núcleo blanco o casi el color blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La acción bactericida ofloksatsina es vinculada con ingibirovaniem por el ADN-girazy bacterial que lleva a la destabilización del ADN de las bacterias y la pérdida de las jaulas bacteriales.
La difusión de la resistencia adquirida de los tipos separados de las bacterias a ofloksatsinu puede variar en las regiones diferentes geográficas y en el tiempo diferente, por eso es muy importante la presencia de la información sobre la estructura de la resistencia local, especialmente al tratamiento de las infecciones pesadas. Si la estructura de la resistencia local es tal que la oportunidad de la aplicación del preparado concreto provoca las dudas, debe dirigirse detrás de la consulta a los microbiólogos.
Ofloksatsin posee el espectro ancho de la acción antimicrobiana que incluye los microorganismos, estable a otros antibióticos, incluso las stockvacunas que producen laktamazy beta.
Los microorganismos sensibles: aerobio grampolozhitelnye los microorganismos-Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus epidermidis (metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus pyogenes; aerobio gramotritsatelnye los microorganismos - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (produce rápidamente la estabilidad), Serratia marcescens; los microorganismos anaerobios - Clostridium perfringens; Otros microorganismos - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Son insensibles en la mayoría de los casos: Nocardia asteroids; los microorganismos anaerobios - Bacteroides spp., Clostridium difficile, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Enterococcus spp., la mayoría Streptococcus spp.; no funciona en Treponema pallidum.
El mecanismo de la estabilidad bacterial a ofloksatsinu es vinculado a unos o algunas mutaciones de los fermentos-blancos, que son estables en general a otros ftorhinolonam.

Farmakokinetika. La absorción después de la recepción dentro rápido y completo (cerca de 95 %). La bioaccesibilidad - 96 %. Cerca de 25 % de la dosis introducida comunica con los proteínas del plasma de la sangre. La concentración máxima (Сmax) = 2,6 mkg/ml es alcanzada en 1 h después de la recepción dentro de 200 mg del preparado. El volumen que parece de la distribución - 100 l. Penentra rápidamente y se distribuye bien en muchos órganos, las telas y los líquidos del organismo, penentra dentro de las jaulas. Terapevticheski las concentraciones significativas que superan las concentraciones en el plasma de la sangre, se observan en la tela intersticial, la saliva, la expectoración, la tela fácil, el miocardo, los huesos, la membrana mucosa y la pared del intestino, peritonealnoy los líquidos, pankreaticheskom el jugo y la tela del páncreas, la tela predstatelnoy zhelezy, el líquido espermático, los órganos del sistema femenino reproductivo, la piel y el tejido celular hipodérmico; penentra en los leucocitos y los macrófagos alveolares. Penentra bien a través de gematoentsefalichesky la barrera, alcanzando las concentraciones terapéuticas, en las altas concentraciones penentra a través de gematoplatsentarnyy la barrera, se separa con la leche materna. 14-60 % penentran en el líquido spinno-cerebral. A la biotransformación en el hígado se le somete cerca de 5 % de la dosis introducida. Básicos metabolity ofloksatsina: el N-óxido y N-dimetilofloksatsin. El período de la semideducción (F/4) es igual 5,7-7 h y no depende de la dosis introducida. A las introducciones repetidas el efecto acumulativo no es expresado, las concentraciones de plasma suben poco. Ofloksatsin desaparece principalmente por los riñones en el tipo no cambiado (80-90 % de la dosis introducida), cerca de 4 % - con la hiel. El claro vnepochechnyy - 20 %. Después de la introducción en la dosis de 200 mg el claro general compone 258 ml/minutos En las cantidades insignificantes desaparece a través del intestino. A los pacientes con la insuficiencia Т1/2 renal ofloksatsina se aumenta; el claro general y renal se disminuyen proporcionalmente. A la hemodiálisis se alejan 10-30 % ofloksatsina. A la insuficiencia de hígado la deducción puede disminuirse.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a ofloksatsinu por los microorganismos, incluso:
·nizhnih de las vías respiratorias (la agudización de la bronquitis crónica, la neumonía);
·pochek y mochevyvodyaschih de las vías, incluso pielonefrit, uretrit;
·polovyh de los órganos y los órganos del perol pequeño incluso, tservitsit, prostatit;
·kozhi y las telas suaves.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Debe recoger la dosis ofloksatsina depende del tipo y el peso de la infección, también el estado general del paciente y la función del hígado y los riñones. Las pastillas aceptan enteramente, tomando con el agua, hasta o durante la comida.
Por 200-800 mg en el día en 2 recepciones a través de los intervalos iguales del tiempo. Se puede aceptar la dosis hasta 400 mg en el día de un golpe, más vale en la primera mitad del día.
Menos de 50 ml/minas) les son necesarios a los pacientes con la infracción de la función de los riñones (KK la corrección del régimen dozirovaniya depende de la cantidad KK.

KK                        la Concentración de la creatinina en       la Dosis y la multiplicidad de la introducción
                                  Al plasma (mg/dl),/td>
20-50 ml/minas                                                  de 1,5-5,0 100-200 mg cada 24 h
Menos de 20 ml/minas              No menos                    5,0 100 mg cada 24 h o 200 mg 
O la hemodiálisis y                                                        cada 48 h
peritonealnyy la dialisis

Después de la hemodiálisis o peritonealnogo de la dialisis no es necesario las introducciones de las dosis adicionales.
Se puede calcular el claro de la creatinina por las fórmulas llevadas más abajo.
Para los hombres: [la masa del cuerpo (kg) h (140 - la edad (los años completos))] / [72 h la concentración de la creatinina en el plasma (mg/dl)]
Para las mujeres: 0,85 h KK de los hombres
A los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado ekskretsiya ofloksatsina puede ser bajado. En tales casos la dosis diaria ofloksatsina no debe superar 400 mg.
A los pacientes de la edad avanzada la corrección de la dosis no es necesario.
La duración del tratamiento está determinada por la sensibilidad del estimulante, el peso de la enfermedad infecciosa y la respuesta a la terapia. El tratamiento sigue continuar todavía el mínimo 3 días después de la normalización completa de la temperatura del cuerpo o después de la confirmación eradikatsii el agente bacterial. Habitualmente la duración del tratamiento compone 7-10 días, a excepción del tratamiento de la gonorrea, y no debe superar 2 meses.

Los rasgos de la aplicación:

Ofloksatsin no debe fijar como el preparado de la primera elección para el tratamiento vnebolnichnyh de las neumonías llamadas Streptococcus pneumoniae y Mycoplasma spp., y la tonsilitis aguda llamada Streptococcus pyogenes.
Es posible el desarrollo de la superinfección a expensas del crecimiento insensible a ofloksatsinu de los microorganismos, especialmente Enterococcus spp. Y Candida spp. Es necesario pasar En este caso los tests de la sensibilidad a los antibióticos y corregir el esquema del tratamiento. Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento ofloksatsinom de la diarrea pesada y larga es necesario excluir la posibilidad del desarrollo de la colitis seudomembranosa, que confirmación exige la anulación del preparado.
Ofloksatsin ingibiruet el crecimiento Mycobacterium tuberculosis que puede conducir a lozhnootritsatelnym a los resultados de los tests bacteriológicos a los pacientes con la tuberculosis.
A pesar de que ofloksatsin llame raramente la fotosensibilización, durante el tratamiento por este preparado se recomienda evitar la influencia larga de los rayos directos solares o la radiación artificial ultravioleta (UFI) (el solario, el tratamiento UFI). Para la profiláctica del contenido sobrante de las sales en la orina y ulterior kristallurii durante el tratamiento se recomienda pasar la hidratación adecuada.
Raramente que surge tendinit puede llevar a la ruptura de los tendones (principalmente ahillova los tendones). El riesgo de la ruptura de los tendones se aumenta a la recepción ftorhinolonov en el fondo de la recepción GKS. Tendinity se desarrollan más a menudo a los pacientes de edad avanzada. En caso del surgimiento de los indicios tendinita es necesario inmediatamente cesar el tratamiento, hacer la inmovilización ahillova los tendones y consultar el ortopedista.
A la aplicación ofloksatsina las mujeres no deben usar los tapones higiénicos en relación al riesgo subido del desarrollo de la lechera.
A los pacientes predispuestos al desarrollo paroksizmalnoy zheludochkovoy de la taquicardia como "la pirueta" o que aceptan los preparados, que alargan el intervalo QT, también para la revelación de las infracciones zheludochkovoy de la conductibilidad ante el tratamiento ofloksatsinom es necesario pasar la investigación del electrocardiograma (EKG) y regularmente realizar el monitoring de los índices EKG durante el tratamiento.
A la duración del tratamiento más de 2 semanas son necesario pasar el control de los índices de la fórmula de la sangre y los índices bioquímicos de la sangre.
Durante el tratamiento no es posible emplear el etanol.
A la aplicación simultánea con los anticoagulantes indirectos es necesario realizar el control del sistema que plega de la sangre.
A la aplicación simultánea con gipoglikemicheskimi por los preparados es posible como gipo - y la hiperglicemia, en relación a esto es necesario controlar la concentración de la glucosa en el plasma de la sangre.
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones (KK menos de 50 ml/minas), la infracción pesada de la función del hígado es necesaria la corrección de la dosis ofloksatsina (cm. La sección "el Modo de la aplicación y la dosis").
A la enfermedad del hígado es necesario ofloksatsinom determinar ante el tratamiento los índices del estado funcional del hígado, también realizar el monitoring de estos índices durante el tratamiento.
A los pacientes con las infracciones de la función del hígado o los riñones es necesario el control de la concentración ofloksatsina en el plasma. A la insuficiencia pesada renal y de hígado sube el riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos (es necesaria la corrección que baja de la dosis).
En el fondo del tratamiento ofloksatsinom es posible la agravación de la corriente miastenii gravis y la aceleración de los ataques porfirii.
A los pacientes que recibían ftorhinolony, incluyendo ofloksatsin, se comunicaba sobre el desarrollo sensorial y sensorno-a motor neyropatii, que puede tener el comienzo rápido. A la aparición de los síntomas neyropatii el tratamiento ofloksatsinom debe ser cesado que contribuye a la minimización del riesgo posible del desarrollo de los estados irreversibles.
El preparado De Ofloksatsin-Teva debe aplicar con la precaución a los pacientes predispuestos al desarrollo de los calambres (los pacientes con la derrota del sistema nervioso central (TSNS) en la anamnesia, incluso la infracción de la circulación de la sangre cerebral, los pacientes que aceptan NPVP, también otros preparados que bajan el umbral convulsivo del cerebro, tales como teofillin) (cm. La sección "la Interacción con otros medicamentos").
En caso del surgimiento de las reacciones secundarias de la parte TSNS y las reacciones alérgicas es necesario el cambio del preparado.
El impacto a los resultados de los tests de laboratorio: al tratamiento ofloksatsinom es posible la recepción lozhnopolozhitelnyh de los resultados a la definición opiatov y las porfirinas en la orina.

El impacto a la capacidad de la conducción del automóvil y la dirección de los mecanismos
Durante el tratamiento ofloksatsinom debe observar la precaución a la conducción del transporte y la dirección de los mecanismos en relación a la posibilidad del desarrollo de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso (el vértigo, la somnolencia), que influyen sobre la capacidad de concentrar la atención y la rapidez de las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia del desarrollo de las reacciones secundarias es clasificada conforme a las recomendaciones de la organización Mundial de la sanidad pública: muy a menudo - no menos 10 %; a menudo - no menos 1 %, pero menos 10 %; infrecuentemente - no menos 0,1 %, pero menos 1 %; raramente - no menos 0,01 %, pero menos 0,1 %; muy raramente - menos de 0,01 %, incluso los mensajes separados.
Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre; infrecuentemente - el descenso del apetito, la cerradura, el meteorismo; raramente - el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, holestaticheskaya la ictericia, la colitis (incluso hemorrágico), la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal; muy raramente - la hepatitis, la colitis seudomembranosa.
Por parte del sistema nervioso: infrecuentemente - el dolor de cabeza, el vértigo, el insomnio, la inquietud, la nerviosidad; raramente - los sueños "terribles", los sueños intensos, psihoticheskie las reacciones, la inquietud, el estado de la excitación, la fobia, la depresión, la confusión de la conciencia, la alucinación, las tentativas de suicidio, la somnolencia, tremor, el calambre, el entumecimiento y parestezii de las extremidades, la incertidumbre de los movimientos, el aumento de la presión intracraneal; muy raramente - los desajustes extrapiramidales, sensorial o sensorno-a motor neyropatiya, periférico neyropatiya.
Por parte de los órganos de los sentimientos: infrecuentemente - la conjuntivitis; raramente - la infracción tsvetovospriyatiya, la diplopia, la infracción del gusto, el olfato, el equilibrio; muy raramente - los zumbidos en los oídos, la infracción del rumor, incluso la sordera en casos excepcionales.
Por parte del aparato locomotor: muy raramente - tendinit, mialgii, la debilidad muscular a los pacientes con miasteniey, artralgii, tendosinovit, la ruptura de los tendones, muscular y sustavnye los síntomas rabdomioliza, el dolor en las extremidades.
Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente - la sensación de los golpes del corazón; raramente - la insuficiencia cardíaca, la hipotensión; muy raramente - zheludochkovaya la arritmia, incluso paroksizmalnaya zheludochkovaya la taquicardia como "la pirueta", el alargamiento del intervalo QT, la hipertensión.
Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente - la tos seca, rinofaringit; raramente - el ahoguío, bronhospazm; la frecuencia desconocida - alérgico pnevmonit.
Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: muy raramente - petehii, bulleznyy la dermatitis hemorrágica, papuleznaya la eflorescencia con la corteza, que testimonian la derrota de los vasos (vaskulit).
Por parte del sistema de la sangre y los órganos de la hematopoyesis: muy raramente - la leucopenia, incluso la agranulacitosis, la anemia (incluso hemolítico y aplástico), trombotsitopeniya, pantsitopeniya, la agudización porfirii.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy raramente - la nefritis aguda intersticial, la infracción de la función de los riñones, giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea, la disuria, la demora de la orina, la insuficiencia aguda renal.
Las reacciones alérgicas: infrecuentemente - la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga; muy raramente-multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), la fotosensibilización, alérgico pnevmonit, la nefritis alérgica, eozinofiliya, la fiebre, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm; la hipotensión, la hipertensión, el choque anafiláctico, el picor de los órganos genitales exteriores a las mujeres.
Otros: muy raramente - disbakterioz del intestino, la superinfección, el dolor en el pecho, hiper- o la hipoglicemia (a los pacientes con la diabetes en el fondo de la recepción de los preparados antidiabéticos), la hemorragia nasal, la sed, el descenso de la masa del cuerpo, vaginit, la separación de la vagina, la fatiga, la astenia, la debilidad general.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea ofloksatsina con sukralfatom, antatsidnymi por los preparados y otros preparados que contienen los iones de los metales (el aluminio, el magnesio, el zinc o el hierro), baja la absorción ofloksatsina. Ofloksatsin debe aceptar 2 horas antes de o en 2 horas después de la recepción de estos preparados.
Es posible el aumento de la eficiencia antikoagulyantnyh de los preparados de la acción indirecta (las derivadas kumarina), incluso varfarina, a la recepción simultánea con ofloksatsinom. Es necesario realizar el control del sistema que plega de la sangre.
A la aplicación simultánea con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP), incluso con fenbufenom, también con las derivadas nitroimidazola y metilksantinov sube el riesgo del desarrollo neyrotoksicheskih de los efectos, incluso el descenso del umbral de la actividad convulsiva.
A la aplicación simultánea ofloksatsina y teofillina baja el claro teofellina a 25 % y se aumenta Т1/2 teofellina.
A la aplicación simultánea con gipoglikemicheskimi por los preparados probablemente el desarrollo como gipo - y la hiperglicemia. A la aplicación con glibenklamidom sube la concentración glibenklamida en el plasma de la sangre y llama el estado de la hipoglicemia, en relación a esto es necesario controlar la concentración de la glucosa en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con tsiklosporinom se nota el aumento Т1/2 y Сmax tsiklosporina en el plasma de la sangre.
Probenetsid, tsimetidin, furosemid, metotreksat a la aplicación simultánea con ofloksatsinom bajan kanaltsevuyu la secreción ofloksatsina que lleva al aumento de la concentración ofloksatsina en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con los preparados que alargan el intervalo QT, incluso antiaritmicheskimi por los preparados IA e III clases, tritsiklicheskimi y tetratsiklicheskimi por los antidepresivos, neyroleptikami, makrolidami, los preparados antimicéticos derivados imidazola, algunos preparados antihistamínicos (astemizol, terfenadin, ebastin) es posible el alargamiento del intervalo QT.
A la aplicación simultánea con los preparados para la anestesia general no de inhalación del grupo barbituratov, gipotenzivnyh de los preparados probablemente descenso agudo y considerable de la presión arterial, por eso es necesaria en este caso la realización del monitoring de los índices del sistema cardiovascular.
A la aplicación simultánea con glyukokortikosteroidami (GKS) sube el riesgo de la ruptura de los tendones, especialmente a los pacientes de edad avanzada.
A la aplicación con los medicamentos, oschelachivayuschimi la orina (los inhibidores karboangidrazy, tsitraty, el sodio el hidrocarbonato), se aumenta el riesgo kristallurii y nefrotoksicheskih de los efectos.
Ofloksatsin no es compatible con el etanol.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a ofloksatsinu, otra hinolonam u otros componentes del preparado; la edad hasta 18 años; el embarazo; el período de la alimentación de pecho; el déficit el glyukozo-6-fosfato-degidrogenazy; la epilepsia, incluso en la anamnesia; el descenso del umbral convulsivo, incluso después de la hemorragia cerebral; a la lesión craneal-cerebral, la infracción aguda de la circulación de la sangre cerebral, las enfermedades inflamatorias del sistema nervioso central; las derrotas de los tendones en el fondo antes la recepción que pasaba ftorhinolonov; el carácter insufrible de la lactosa, la insuficiencia de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya, periférico neyropatiya.

Con la precaución
Las enfermedades orgánicas del cerebro, incluso la aterosclerosis de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral (en la anamnesia); la disposición a las reacciones convulsivas; miasteniya gravis; la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina (KK) menos de 50 ml/minas); las infracciones pesadas de la función del hígado; de hígado porfiriya; la diabetes; las enfermedades del corazón, incluso la insuficiencia cardíaca crónica, el infarto del miocardo, la bradicardia, paroksizmalnaya zheludochkovaya la taquicardia como "la pirueta", el síndrome del alargamiento connatural del intervalo QT; la recepción simultánea de los medicamentos que alargan el intervalo QT, incluso antiaritmicheskih de los preparados IA e III clases, tritsiklicheskih y tetratsiklicheskih de los antidepresivos, neyroleptikov, makrolidov, los preparados antimicéticos derivados imidazola, algunos preparados antihistamínicos (astemizol, terfenadin, ebastin); La recepción simultánea de los preparados para la anestesia general no de inhalación del grupo barbituratov, gipotenzivnyh de los preparados; las psicosis y otras infracciones mentales, incluso en la anamnesia; elektrolitnyy el desequilibrio (por ejemplo, a la hipocaliemía, a gipomagniemii); la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, la confusión de la conciencia, el atascamiento, la desorientación, el calambre, la somnolencia, el vómito, los síntomas de la irritación de las membranas mucosas.
El tratamiento: el lavado del estómago, la diuresia forzada, la terapia sintomática; para el atropello de las infracciones neurológicas (el síndrome convulsivo) usan el diazepam.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s en el lugar, protegido de luz. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 200 mg y 400 mg.
Por 10 pastillas en blistery de la laminilla/pvh/pvdh de aluminio;
1, 2 o 5 blisterov con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.