Sulzontsef

Las características generales. La composición:

Los polvos para la preparación de la solución para v/v y v/m las introducciones del color blanco o blanco con el matiz amarillento.

La sustancia activa:  1 fl. tsefoperazon (en forma de la sal de sodio) 1 g; sulbaktam (en forma de la sal de sodio) 1 g

Las propiedades farmacológicas:

Sulzontsefy - el preparado combinado antibacterial del espectro ancho de la acción para las inyecciones. El componente básico antibacterial es tsefoperazon.

TSefoperazon - tsefalosporinovyy el antibiótico de III generación para las inyecciones. Funciona bakteritsidno, posee el espectro ancho de la acción; vysokoaktiven en la relación grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos aerobios y anaerobios (incluido Pseudomonas aeruginosa), es estable a β-laktamazam grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos.

Sulbaktam - el inhibidor irreversible β-laktamaz, que se separan por los microorganismos estables a laktamnym beta a los antibióticos. Advierte destruktsiyu penitsillinov y tsefalosporinov bajo la acción β-laktamaz de los microorganismos estables. Comunicando con penitsillinsvyazyvayuschimi los proteínas, manifiesta sinergizm a la aplicación simultánea con penitsillinami y tsefalosporinami. Sulbaktam es activo solamente contra Neisseria spp. Y Acinetobacter spp.

La combinación tsefoperazona y sulbaktama es activa respecto a todos los microorganismos sensibles a tsefoperazonu, y funciona sinergidno (baja a 4 veces la concentración mínima que aplasta (MPK) las combinaciones de los antibióticos en comparación con los valores para cada componente por separado) respecto a los microorganismos siguientes: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae.

Sulzontsefy in vitro es activo en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias aerobias: Staphylococcus aureus (incluido las stockvacunas que forman y que no forman penitsillinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (la stockvacuna hemolítica beta del grupo A), Streptococcus agalactiae (la stockvacuna hemolítica beta del grupo), la mayoría de las stockvacunas hemolítico beta Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; gramotritsatelnyh de las bacterias aerobias: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia spp. (Incluido Providencia rettgeri), Serratia spp. (Incluyendo Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; las bacterias anaerobias: Bacteroides spp. (Incluido Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Para el estudio de la sensibilidad se recomienda la aplicación de discos que contienen 30 mkg sulbaktama y 75 mkg tsefoperazona (el método De Kirbi-Bauer).

 

Farmakokinetika. La distribución

Cmax sulbaktama y tsefoperazona después de v/v las introducciones del preparado en la dosis 2 g (1 g sulbaktama y 1 g tsefoperazona) durante 5 minas han compuesto por término medio 130.2 mkg/ml y 236.8 mkg/ml respectivamente. Esto refleja más alto Vd sulbaktama (de 8 l hasta 27.6) en comparación con tal tsefoperazona (de 10.2 l hasta 11.3). La concentración syvorotochnaya es proporcional a la dosis introducida.

tsefoperazon, así como sulbaktam, se distribuyen bien en las telas distintas y los líquidos, incluso la hiel, la vesícula biliar, la piel, el apéndice, fallopievye los tubos, los ovarios, matku.

Las interacciones entre tsefoperazonom y sulbaktamom a la introducción del preparado no existen los datos sobre la presencia de cualquiera farmakokineticheskogo.

A la aplicación repetida de los cambios significativos farmakokinetiki de los dos componentes del preparado no es notado. A la introducción del preparado cada 8-12 h kumulyatsiya no se observaba.

La deducción

Aproximadamente 25 % de la dosis tsefoperazona y 84 % de la dosis sulbaktama desaparecen por los riñones. La parte que se ha quedado tsefoperazona desaparece en general con la hiel. T1/2 tsefoperazona compone 1.7 h, sulbaktama - por término medio cerca de 1 h.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos

TSefoperazon desaparece activamente con la hiel. T1/2 tsefoperazona se alarga habitualmente, y la deducción del preparado por los riñones se aumenta a los enfermos con las enfermedades del hígado y/o la obstrucción de las vías biliosas. Hasta a la infracción pesada de la función del hígado en la hiel es alcanzada la concentración terapéutica tsefoperazona, y T1/2 se aumenta de todo en 2-4 veces.

A los enfermos con la función distinta de los riñones que recibían Sulzontsefy, es revelada una alta correlación entre el claro general sulbaktama del organismo y el claro de pago de la creatinina. A enfermo de la insuficiencia de terminal renal es revelado el alargamiento T1/2 considerable sulbaktama (por término medio 6.9 h y 9.7 h en las investigaciones distintas).

La hemodiálisis llamaba los cambios T1/2 considerables, el claro general del organismo y Vd sulbaktama.

Farmakokinetika del preparado era estudiada a los hombres ancianos con la insuficiencia renal y las infracciones de la función del hígado. En comparación con los voluntarios sanos es revelado el aumento de la duración T1/2, el descenso del claro y el aumento Vd como tsefoperazona, y sulbaktama. Farmakokinetika sulbaktama correlacionaba con el grado de la infracción de la función de los riñones, y farmakokinetika tsefoperazona - con el grado de la infracción de la función del hígado.

En las investigaciones a los niños no era revelado los cambios esenciales farmakokineticheskih de los parámetros de los componentes del preparado en comparación con tales a los adultos. Medio T1/2 sulbaktama a los niños componía de 0.91 h hasta 1.42 h, tsefoperazona - de 1.44 h hasta 1.88 h.

Las indicaciones:

El tratamiento de las infecciones bacteriales llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:

— Las infecciones de los departamentos superiores e inferiores de las vías respiratorias (la faringitis, la tonsilitis, sinusit, la bronquitis, la neumonía, la bronconeumonía, empiema, el absceso fácil);

— Las infecciones de las vías génito-urinarias (pielonefrit, la cistitis, prostatit, endometrit, la gonorrea, vulvovaginit);

— intraabdominalnye las infecciones (la peritonitis, la colecistitis, holangit);

— Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS (la otitis aguda media, sinusit, la angina);

— Las infecciones de la piel y las telas suaves (la furunculosis, el absceso, piodermiya, limfadenit, la linfangitis);

— La osteomielitis, la infección de las articulaciones;

— La septicemia;

— La meningitis.

La profiláctica de las complicaciones infecciosas después de abdominalnyh, las operaciones ginecológicas y ortopédicas, en la cirugía cardiovascular.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado fijan v/v (struyno o kapelno) o v/m.

Son más abajo indicadas las dosis sumarias tsefoperazona y sulbaktama (en proporción 1:1).

El adulto fijan por 2-4 g/sut con el intervalo en 12 h; a las infecciones pesadas, que pasan obstinadamente - hasta 8 g/sut la dosis Máxima diaria - 8 g (4 g tsefoperazona + 4 g sulbaktama).

Por el enfermo con la insuficiencia crónica renal (KK menos de 30 ml/minas) pasan la corrección de la dosis. A KK 15-30 ml/minas la dosis máxima sulbaktama compone por 1 g 2 (2 g/sut), a KK menos de 14 ml/minas - por 500 mg 2 (1 g/sut).

A la infracción de la función del hígado y la obstrucción de las vías biliosas la dosis máxima diaria tsefoperazona - no más 2

A los niños el preparado fijan calculando 40-80 mg/kg/sut en 2-4 introducciones, el recién nacido durante la primera semana la vida - en 2 introducciones; a pesado, es largo las infecciones que pasan - hasta 160 mg/kg / (80 mg/kg/sut tsefoperazona + 80 mg/kg/sut sulbaktama). La dosis máxima diaria de Sulzontsefa - 160 mg/kg / A la necesidad de la introducción más de 80 mg/kg/sut, contado por la actividad tsefoperazona, el aumento de la dosis es alcanzada a expensas de la introducción adicional solamente uno tsefoperazona.

Las reglas de la preparación y la introducción del preparado

Para v/v bolyusnogo las introducciones el contenido del frasco disuelven en el volumen adecuado de 5 % de la solución dekstrozy (las glucosas), 0.9 % de la solución del sodio del cloruro, 5 % de la solución dekstrozy (las glucosas) en 0.225 % la solución del sodio del cloruro, 5 % de la solución dekstrozy (las glucosas) en 0.9 % la solución del sodio del cloruro o el agua estéril para las inyecciones, e introducen durante 3 minutos

Para v/v infuzionnogo las introducciones disuelven, como era indicado más arriba. Luego crían hasta 20-100 ml e introducen durante 15-60 minutos

Para v/m las introducciones para la disolución usan el agua estéril para las inyecciones. La preparación de la solución con el uso lidokaina pasan en 2 etapas: primero por el agua estéril para las inyecciones, luego - 2 % por la solución lidokaina antes de la recepción 0.5 % de la solución lidokaina. El volumen sumario del disolvente compone 6.7 ml.

Los rasgos de la aplicación:

Tomando en consideración el espectro ancho de la actividad, se puede usar el preparado en calidad de la monoterapia.

Durante el uso simultáneo con aminoglikozidnymi por los antibióticos es necesario controlar la función de los riñones.

A los enfermos con las enfermedades del hígado y/o con la obstrucción zhelchevyvodyaschih de las vías T1/2 tsefoperazona se aumenta, la deducción por los riñones es subida. A la infracción pesada de la función del hígado la concentración tsefoperazona en la hiel es terapéutica, T1/2 se aumenta en 2-4 veces. El cambio de la dosis y el control de la concentración tsefoperazona en el suero de la sangre es necesario a la obstrucción expresada de las vías biliosas, la insuficiencia pesada de hígado (en estos casos la dosis máxima diaria del preparado - 2).

Al riesgo del desarrollo del déficit de la vitamina A le son sujetos los pacientes que siguen el régimen deficiente o que tienen la infracción de la absorción de la comida (los enfermos mukovistsidozom; los pacientes que se encuentran durante el largo tiempo en parenteralnom una alimentación). A tales enfermos debe realizarse el control protrombinovogo del tiempo; fijan en caso de necesidad la vitamina de K.Mehanizmom del desarrollo del déficit de la vitamina A es el aplastamiento de la microflora del intestino, que en la norma sintetiza esta vitamina.

Al tratamiento largo es necesario controlar los índices de la función de los riñones, el hígado y el sistema hematopoyético.

Durante la terapia pueden observarse lozhnopolozhitelnye los resultados de la definición de la glucosa en la orina al uso de las soluciones de Benedicto o Felinga, lozhnopolozhitelnaya la reacción de Kumbsa.

El tratamiento de los recién nacidos abortivos es pasado en caso de que la utilidad posible supera el riesgo potencial.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la diarrea, la náusea, el vómito, la colitis seudomembranosa, el aumento de la actividad de hígado transaminaz y SCHF, giperbilirubinemiya.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la anemia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la hemorragia (el déficit de la vitamina).

Los índices de laboratorio: giperkreatininemiya, gipoprotrombinemiya.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, makulopapuleznaya la eflorescencia, la fiebre, eozinofiliya; raramente - el choque anafiláctico.

Las reacciones locales: a v/v la introducción - la flebitis; a v/m la introducción - el estado enfermizo en el lugar de la introducción.

La interacción con otros medios medicinales:

Sinergizm de la acción antibacterial se observa a la aplicación simultánea tsefoperazona/sulbaktama con aminoglikozidnymi por los antibióticos.

El uso del etanol (al mismo tiempo o durante 5 días ulteriores después de la terminación del tratamiento) refuerza el riesgo del desarrollo disulfiramopodobnoy las reacciones (las afluencias, la hidradenitis subida, el dolor de cabeza, la taquicardia).

La interacción farmacéutica

El preparado es compatible con el agua para las inyecciones, 5 % por la solución dekstrozy (las glucosas), 0.9 % por la solución del sodio del cloruro, 5 % por la solución dekstrozy (las glucosas) en 0.225 % la solución del sodio del cloruro, 5 % por la solución dekstrozy (las glucosas) en 0.9 % la solución del sodio del cloruro.

El preparado es incompatible con la solución de Ringera, 2 % por la solución lidokaina del hidrocloruro (el uso inicial del agua para las inyecciones lleva a la formación de la mezcla compatible), aminoglikozidami (si es necesaria la terapia combinada, la pasan por medio de consecutivo fraccionado v/v infuzii de dos medios medicinales, usando 2 sistemas separados para v/v las transvasaciones; en el intervalo entre la introducción de las dosis el sistema debe ser lavado por el disolvente compatible).

Las contraindicaciones:

— El período de la lactación;

— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado, incluido a otros laktamnym beta a los antibióticos.

Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia renal y/o de hígado, la colitis (incluido en la anamnesia), el recién nacido abortivo, el embarazo.

 

La aplicación del preparado SULZONTSEFy al embarazo y la mamada
La aplicación del preparado al embarazo y durante la lactación es pasada en caso de que la utilidad posible supera el riesgo potencial.

 

La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia de hígado.

 

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia renal.

Por el enfermo con la insuficiencia crónica renal (KK menos de 30 ml/minas) pasan la corrección de la dosis. A KK 15-30 ml/minas la dosis máxima sulbaktama compone 1 g 2, a KK menos de 14 ml/minas - 500 mg 2.

La sobredosis:

Los síntomas: las infracciones neurológicas, incluso los calambres.

El tratamiento: pasan la terapia sintomática (incluido sedativnuyu la terapia). La hemodiálisis es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los frascos del volumen de 20 ml (1) - los paquetes de cartón.
Los frascos del volumen de 20 ml (5) - los paquetes de cartón.
Los frascos del volumen de 20 ml (10) - los paquetes de cartón.
Los frascos del volumen de 20 ml (50) - las cajas de cartón.
Los frascos del volumen de 20 ml (5) - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.
Los frascos del volumen de 20 ml (5) - el embalaje yacheykovye de contorno (2) - los paquetes de cartón.
Los frascos del volumen de 20 ml (1) en el juego con el disolvente (el agua d/i - amp. 5 ml 1) - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.
Los frascos del volumen de 20 ml (1) en el juego con el disolvente (el agua d/i - amp. 5 ml 2) - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.
Los frascos del volumen de 20 ml (5) - el embalaje yacheykovye de contorno (1) en el juego con el disolvente (el agua d/i - amp. 5 ml (5) - el embalaje yacheykovye de contorno (1)) - los paquetes de cartón.
Los frascos del volumen de 20 ml (5) - el embalaje yacheykovye de contorno (1) en el juego con el disolvente (el agua d/i - amp. 5 ml (5) - el embalaje yacheykovye de contorno (2)) - los paquetes de cartón.