Metronidazol 0,5 %
El productor: SA "Фармлэнд" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: J01XD01
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para infuzy.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 500 mg metronidazola en 100 ml de la solución.
Las sustancias auxiliares: el sodio el fosfato monosustituido, el sodio tsitrat dossustituido, el sodio el cloruro, el agua para las inyecciones.
Antibacterial, protivoprotozoynoe (trihomonatsidnoe), el medio antiulceroso.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El preparado manifiesta una alta actividad respecto a Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, también en la relación obligatnyh de los anaerobios (sporo - y nesporoobrazuyuschih) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., las stockvacunas Eubacterium sensibles.
A metronidazolu no son sensible los microorganismos aerobios y los anaerobios facultativos, pero en presencia de la flora mezclada (los aerobios y los anaerobios) metronidazol funciona sinergicheski con los antibióticos, eficaz contra los aerobios regulares.
El mecanismo de la acción metronidazola consiste en la reconstitución bioquímica del 5-nitrogrupo metronidazola por las proteínas intracelulares de transporte de los microorganismos anaerobios y los protozoarios. El 5-nitrogrupo restablecido metronidazola coopera del ADN de la jaula de los microorganismos, ingibiruya la síntesis de sus ácidos nucleicos que conduce a la pérdida de las bacterias.
Farmakokinetika. La absorción. Después de la introducción intravenosa en la dosis de 500 mg durante 20 minas Cmax en el suero de la sangre en 1 h compone 35.2 mkg/ml, en 4 h – 33.9 mkg/ml, en 8 h – 25.7 mkg/ml; Cmin a la introducción ulterior – 18 mkg/ml. A v/v la introducción Cmax es alcanzado a través de 30-60 minas, la concentración terapéutica se conserva durante 6-8 h. A la biligénesis normal la concentración metronidazola en la hiel después de v/v las introducciones puede considerablemente superar la concentración en el plasma.
La distribución. La atadura con los proteínas del plasma – 10-20 %. Vd a los adultos – 0.55 l/kg, a los recién nacidos – 0.54-0.81 l/kg. Metronidazol posee una alta capacidad que penentra. Alcanza las concentraciones bactericidas en fácil, los riñones, el hígado, el cerebro, la piel, el líquido cerebroespinal, la hiel, la saliva, el líquido amniótico, la cavidad de los abscesos, vaginalnom el secreto, el líquido espermático, la leche materna. Penentra a través de GEB, pasa a través de platsentarnyy la barrera.
El metabolismo. metaboliziruetsya (cerca de 30-60 %) la vía gidroksilirovaniya, la oxidación y glyukuronirovaniya. Básico metabolit – 2 oksimetronidazol – presta protivoprotozoynoe y protivomikrobnoe la acción.
La deducción. Desaparecen por los riñones (60-80 %), 20 % - en el tipo no cambiado; a través del intestino desaparecen 6-15 %. T1/2 - 8 h (6-12). El claro renal – 10.2 ml/minutos
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A la derrota alcohólica del hígado T1/2 compone 18 h (10-29), a los recién nacidos que han nacido al plazo del embarazo de 28-30 semanas – 75 h, al plazo de 32-35 semanas – 35 h, al plazo de 36-40 semanas – 25 h.
A los enfermos con la infracción de la función de los riñones después de la introducción repetida puede observarse kumulyatsiya metronidazola en el suero de la sangre.
Las indicaciones:
Las infecciones protozoynye: vnekishechnyy la amibiasis, incluso el absceso amibiásico del hígado, la amibiasis intestinal, trihomoniaz, giardiazis, balantidiaz, la lambliasis, trihomonadnyy vaginit, trihomonadnyy uretrit;
Las infecciones llamadas Bacteroides spp. (Incluido Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): las infecciones de los huesos y las articulaciones, la infección TSNS (incluido la meningitis, el absceso del cerebro), la endocarditis bacterial, la neumonía, empiema y el absceso fácil;
Las infecciones llamadas Bacteroides spp. (Incluido Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: las infecciones de la cavidad abdominal (la peritonitis, el absceso del hígado), la infección de los órganos del perol pequeño (endometrit, endomiometrit, el absceso de las trompas de Falopio y los ovarios, la infección de la bóveda de la vagina después de las operaciones quirúrgicas), la infección de la piel y las telas suaves;
La septicemia llamada Bacteroides spp. (vt.ch. Bacteroides fragilis) иClostridium spp.;
La profiláctica de las complicaciones postoperacionales (especialmente las intervenciones sobre el colón, okolorektalnoy las esferas, appendektomiya, las operaciones ginecológicas);
La terapia combinada de las infecciones pesadas mezcladas aerobno-anaerobias.
El modo de la aplicación y la dosis:
La solución introducen intravenosamente, kapelno, con la velocidad de 5 ml por minuto.
Se puede introducir la solución en el tipo no aguado o criar 300-400 ml de la solución fisiológica.
A los adultos y los niños son mayores 12 años a las infecciones - anaerobias de 500 mg cada 8 horas durante 7-10 días, en los casos pesados – 2-3 semanas. La dosis máxima diaria – 4
Para la profiláctica anaerobio infektsiipered por la operación planificada sobre los órganos pelvianos y mochevyvodyaschih de las vías a los adultos y los niños son mayores 12 años metronidazolnaznachayut en el tipo infuzy en la dosis de 500-1000 mg, en el día de la operación y al día siguiente - en la dosis de 1500 mg/sut (por 500 mg cada 8 horas). En 1-2 días pasan habitualmente a la terapia que apoya peroralnymi por las formas metronidazola.
A los niños hasta 12 años: 7,5 mg/kg de la masa del cuerpo (1,5 ml/kg) cada 8 horas con la velocidad de 5 ml por minuto.
Para los pacientes con las infracciones expresadas de la función de los riñones (KK menos de 30 ml/minas) y/o el hígado la dosis diaria metronidazola hasta 1000 mg; (la multiplicidad de la recepción 2 veces).
Los rasgos de la aplicación:
Con la precaución fijan a las enfermedades de los riñones, el hígado, central y el sistema periférico nervioso.
Durante la recepción del preparado no es posible emplear el alcohol, así kakmetronidazolobladaet por la capacidad de llamar la repugnancia por las bebidas alcohólicas. Debe pasar la recepción larga del preparado bajo el control de los índices de la sangre periférica.
El embarazo y la lactación. Metronidazol es contraindicado a la aplicación en I trimestre del embarazo. En II y III trimestres del embarazo el preparado aplican solamente según las indicaciones vitales.
Metronidazol se separa con la leche materna. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.
Los efectos secundarios:
Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la diarrea, la ausencia del apetito, el sabor desagradable metálico en la boca, epigastralnye los dolores, la pancreatitis;
Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, el vértigo, la excitación subida, la depresión, la infracción del sueño, la debilidad; en algunos casos – la confusión de la conciencia, la alucinación, el calambre, la ataxia, la infracción de la coordinación de los movimientos;
Por parte del sistema periférico nervioso: periférico neyropatiya;
Por parte del sistema urogenital: la disuria, la cistitis, poliuriya, la incontinencia de la orina, la coloración de la orina en el color rojo-castaño oscuro, la sensación del quemazón en la uretra;
El desarrollo sobrante de la flora de hongos de la vagina y las cavidades bucales (candidiasis);
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, la hiperhemia de la piel, zalozhennost de la nariz, la fiebre, artralgiya;
Por parte del sistema hematopoyético: tranzitornaya la leucopenia y trombotsitopeniya; es descrito el caso de la aplasia de la médula.
La interacción con otros medios medicinales:
Metronidazoldlya de las inyecciones intravenosas no es recomendable mezclar con otros medicamentos.
Priprimenenii metronidazola debe observar la precaución al destino simultáneo con algunos medicamentos:
Varfarin y otros anticoagulantes indirectos. Metronidazol refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos que conduce al aumento del tiempo de la formación protrombina.
Disulfiram (esperal).odnovremennoe la aplicación puede llevar al desarrollo de los síntomas distintos neurológicos, por eso no debe fijar metronidazol los enfermo, que aceptaban disulfiram durante las últimas dos semanas.
TSimetidiningibiruet el metabolismo metronidazola que puede llevar al aumento de su concentración en el suero de la sangre y el aumento del riesgo del desarrollo de los fenómenos colaterales.
El destino simultáneo de los preparados, que estimulan los fermentos mikrosomalnogo las oxidaciones en el hígado (el fenobarbital, fenitoin) puede acelerar la eliminación metronidazola, como resultado baja su concentración en el plasma.
A los pacientes, es largo que reciben el tratamiento por los preparados del litio en las altas dosis, a la recepción metronidazola es posible el aumento de la concentración del litio en el plasma de la sangre y el desarrollo de los síntomas de la intoxicación.
Antimicrobiano deystviemetronidazola se refuerza en la combinación con sulfanilamidami y los antibióticos.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a metronidazolu u otra nitroimidazolnym a las derivadas;
Las derrotas TSNS orgánicas;
Las enfermedades de la sangre (la leucopenia, trombotsitopeniya, la anemia);
La epilepsia;
La insuficiencia de hígado (a la aplicación del preparado en las altas dosis);
I trimestre del embarazo,
La lactación (la alimentación de pecho);
El embarazo y la lactación
Metronidazol es contraindicado a la aplicación en I trimestre del embarazo. En II y III trimestres del embarazo el preparado aplican solamente según las indicaciones vitales.
Metronidazol se separa con la leche materna. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.
La sobredosis:
Los síntomas: la náusea, el vómito, la ataxia, en los casos pesados - periférico neyropatiya y los ataques epilépticos.
El tratamiento: sintomático; específico antidot falta.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto + 25 °s. El plazo de la validez 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
La solución para infuzy por 100 ml en los contenedores poliméricos.
