Metronidazol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 250 mg metronidazola en cada pastilla.

Las sustancias auxiliares: el talco, el ácido esteárico, el alcohol el almidón polivinílico, de patatas.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Protivoprotozoynyy y el preparado antibacterial, derivado 5-nitro-imidazola. El mecanismo de la acción consiste en la reconstitución bioquímica del 5-nitrogrupo metronidazola por las proteínas intracelulares de transporte de los microorganismos anaerobios y los protozoarios. El 5-nitrogrupo restablecido metronidazola coopera del ADN de la jaula de los microorganismos, ingibiruya la síntesis de sus ácidos nucleicos que conduce a la pérdida de las bacterias.

Es activo respecto a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, también gramotritsatelnyh de los anaerobios Bacteroides spp. (Incluido B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. Y algunos grampolozhitelnyh de los anaerobios (las stockvacunas Eubacterium sensibles spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). MPK para estas stockvacunas compone 0,125 - 6,25 mkg/ml.

Manifiesta la actividad respecto a Helicobacter pylori (sin embargo, en 40 % de los casos es posible nositelstvo de las stockvacunas metronidazol-estables).

A metronidazolu son insensibles los microorganismos aerobios y los anaerobios facultativos, pero en presencia de la flora mezclada (los aerobios y los anaerobios) metronidazol funciona sinergidno con los antibióticos, eficaz contra los aerobios regulares.

Aumenta la sensibilidad de los hinchazones a la irradiación, llama disulfiramopodobnye las reacciones

Farmakokinetika. La absorción - alto (la bioaccesibilidad no menos 80 %). Posee una alta capacidad que penentra, alcanzando las concentraciones bactericidas en la mayoría de las telas y los líquidos del organismo, incluso fácil, los riñones, el hígado, la piel, el líquido cerebroespinal, el cerebro, la hiel, la saliva, el líquido amniótico, la cavidad de los abscesos, vaginalnyy el secreto, el líquido espermático, la leche materna, penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera y platsentarnyy la barrera. El volumen de la distribución: los adultos - alrededor de 0,55 l/kg, recién nacido – 0,54 – 0,81 l/kg.

Cmax compone de 6 hasta 40 mkg/ml depende de la dosis y es alcanzado a través de 1 - 3 h. El enlace con los proteínas del plasma – 10-20 %.

metaboliziruetsya ≅ 30-60 % metronidazola por la vía gidroksilirovaniya, la oxidación y glyukuronirovaniya. Básico metabolit (2-oksimetronidazol) presta también protivoprotozoynoe y protivomikrobnoe la acción.

T½ a la función normal del hígado - 8 h (de 6 hasta 12), a la derrota alcohólica del hígado - 18 h (de 10 hasta 29), a los recién nacidos: que han nacido al plazo del embarazo – 28 - 30 ned - alrededor de 75 h, 32 - 35 ned - 35 h, 36 - 40 ned - 25 h. Desaparece por los riñones 60 – 80 % (20 % en el tipo no cambiado), a través del intestino – 6 – 15 %.

El claro renal – 10,2 ml/minutos a los enfermos con la infracción de la función de los riñones después de la introducción repetida puede observarse kumulirovanie metronidazola en el suero de la sangre (por eso a los enfermos con la insuficiencia pesada renal debe reducir la frecuencia de la recepción).

Metronidazol y básicos metabolity se alejan rápidamente de la sangre a la hemodiálisis (T1/2 se reduce hasta 2,6). A peritonealnom la dialisis desaparece en las cantidades insignificantes.

Las indicaciones:

Para evitar el desarrollo de la resistencia de los microorganismos metronidazol debe aplicarse solamente para el tratamiento de las infecciones llamadas por las stockvacunas metronidazol-sensibles (según la investigación microbiológica del material o epidemologicheskim a los datos).

Trihomoniaz con los síntomas clínicos - a las mujeres y los hombres en caso de la confirmación de laboratorio del diagnóstico (la investigación de la pincelada y/o la cultura).

Asimptomnyy trihomoniaz - a las mujeres con endotservitsitom, tservitsitom o la erosión del cuello uterino. Ya que la presencia trihomonad puede impedir la apreciación exacta de las pinceladas citológicas, las pinceladas adicionales deben ser cumplidas después de eradikatsii del parásito.

El tratamiento del esposo sin manifestaciones clínicas. Los socios sin síntomas de la enfermedad deben ser curados al mismo tiempo con objeto de la prevención del contagio repetido. La decisión del tratamiento del socio-hombre sin manifestaciones clínicas, a que trihomonady no son descubierto (o el análisis no era pasado), se pone al médico. A la infectación repetida de los esposa deben ser curados metronidazolom al mismo tiempo.

La amibiasis. El tratamiento de la amibiasis aguda intestinal (la disentería amibiásica) y el absceso del hígado llamado por las amibas (incluso con aspiratsiey o el drenaje del absceso).

Las infecciones anaerobias bacteriales, incluso las infecciones llamadas Bacteroides, incluso el tipo B. fragilis (B.fragilis, B.distasonis, B. ovatus, B.thetalotaomicron, B. vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus niger y Peptostreptococcus. El tratamiento de las infecciones pesadas llamadas por las bacterias sensibles anaerobias en la combinación con el tratamiento quirúrgico. En caso de la infección mezclada aerobia y anaerobia, usan complementariamente los medios antibacteriales, activo respecto a las bacterias aerobias.

Las infecciones de la piel y los apéndices, llamado Bacteroides (incluyendo V fragilis), Сlostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. Y Fusobacterium spp.

Las infecciones ginecológicas, incluyendo endometrit, endomiometrit, tuboovarialnyy el absceso y las infecciones después de ginekologcheskih de las operaciones, llamado Bacteroides (incluyendo V fragilis), Сlostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.

Bacterial septitsemiya, llamado Bacteroides (incluyendo V fragilis), Сlostridium spp.

Las infecciones de los huesos y las articulaciones, llamado por los tipos Bacteroides (incluyendo V fragilis), en calidad de la terapia adicional.

Las infecciones del sistema nervioso central, incluso la meningitis y el absceso del cerebro, la infección de las vías inferiores respiratorias, incluso la neumonía, empiemu y el absceso fácil; la endocarditis, llamado Bacteroides (incluyendo V fragilis).

El modo de la aplicación y la dosis:

Aceptan dentro, en el tiempo o después de la comida (o tomando con la leche), sin masticar.

Trihomoniaz a las mujeres y los hombres. El curso del tratamiento escogen individualmente. El curso de un día del tratamiento - 2 g (8 pastillas) en forma de la dosis sencilla o son separadas a dos recepciones por 1 gramo (4 pastillas) 2 veces por día. El tratamiento de un día es mostrado cuando hay una suposición que el paciente no puede exactamente observar el esquema del tratamiento;

El curso de siete días del tratamiento – por 250 mg (l de la pastilla) tres veces al día durante siete días. La frecuencia de la curación puede ser más alta después del curso de siete días del tratamiento.

A las mujeres embarazadas la recepción metronidazola durante el primer trimestre del embarazo es contraindicada. La realización embarazado el curso de un día de la terapia es contraindicada, puesto que él lleva a una alta concentración metronidazola en el plasma de la sangre y puede penentrar en el organismo del fruto.

A los cursos repetidos del tratamiento metronidazolom, se recomienda hacer la interrupción en 4 - 6 semanas. Antes y después los cursos indicados es necesario cumplir la análisis de sangre al total de los leucocitos y la fórmula leucocitaria.

La amibiasis. Los adultos: a la amibiasis intestinal por 750 mg (1½ las pastillas) dentro tres veces al día durante 5-10 días; al absceso del hígado por 500 mg o 750 mg tres veces al día de 5 a 10 días. Los niños: la dosis diaria 35 - 50 mg/kg, dividido en tres recepciones dentro durante 10 días.

Para el tratamiento de las infecciones pesadas anaerobias bacteriales metronidazol es fijado en la fase inicial. La dosis regular para los adultos de 7,5 mg/kg cada seis horas dentro (cerca de 500 mg para el paciente con peso de 70 kg). La dosis máxima diaria de 4 la Duración de la terapia de 7 a 10 días (el tratamiento de las infecciones de los huesos y las articulaciones, las vías inferiores respiratorias y endokarda puede ser más largo).

A los pacientes de edad avanzada, farmakodinamika metronidazola puede ser cambiado, necesario el monitoring del contenido metronidazola en el suero de la sangre para recoger la dosis.

A los pacientes con las enfermedades pesadas del hígado es posible kumulyatsiya metronidazola y sus dosis deben ser reducidas. Se Recomienda el monitoring escrupuloso del nivel metronidazola en el plasma y los indicios de la toxicidad. A la anuria no es necesario el descenso de la dosis, ya que metronidazol y ello metabolity, desaparecen por medio de la dialisis.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es contraindicada la recepción del etanol (probablemente el desarrollo disulfiramopodobnyh de las reacciones: abdominalnaya el dolor del carácter espasmódico, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, "las afluencias" súbitas de la sangre a la persona).

A la terapia larga es necesario controlar el cuadro de la sangre periférica. A la leucopenia la posibilidad de la continuación del tratamiento depende del riesgo del desarrollo del proceso infeccioso.

La aparición de la ataxia, el vértigo y cualquier otra agravación del estatus neurológico de los enfermos exige el cese del tratamiento.

Puede immobilizovat treponemy y llevar a lozhnopolozhitelnomu al test de Nelson.

Metronidazol puede influir en la definición de tales índices bioquímicos, como aspartataminotransferaza (AST), alaninaminotransferaza (ALT), laktatdegidrogenaza (LDG), los triglicéridos, geksokinaza las glucosas.

Colora la orina en el color oscuro.

Al tratamiento trihomonadnogo vaginita a las mujeres y trihomonadnogo uretrita a los hombres es necesario abstenerse de la vida sexual. Después de la terapia debe pasar las pruebas de control durante 3 ciclos siguientes a la menstruación.

La aplicación al embarazo durante la lactación. La recepción metronidazola durante el primer trimestre del embarazo es contraindicada. En II – III trimestres, en caso de necesidad, metronidazol puede ser fijado tomando en cuenta la utilidad/riesgo. Metronidazol presta teratogennyy el efecto, penentra a través de platsentarnyy la barrera y cae rápidamente en la hemorragia del fruto. Las investigaciones adecuadas y bien controladas a las mujeres embarazadas no es pasado. Debido a que metronidazol posee la cancerogenicidad a los roedores, este medio puede usarse al embarazo solamente en caso de la extrema necesidad.

El uso metronidazola para el tratamiento trihomoniaza durante el embarazo debe ser limitado los casos, a que el tratamiento alternativo es ineficaz.

A la necesidad del destino metronidazola durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho. Metronidazol sekretiruetsya en la leche humana en las concentraciones, los temas correspondientes, que contienen en el plasma.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y los mecanismos potencialmente peligrosos. Es posible el desarrollo del vértigo, la confusión de la conciencia, las alucinaciones o las convulsiones vinculadas a la recepción de este preparado que viola la actividad de operador.

Los efectos secundarios:

Las reacciones serias: los ataques convulsivos, la encefalopatía, la meningitis aséptica, óptico y periférico neyropatiya (con el entumecimiento o paresteziey de las extremidades). Durante el surgimiento de síntomas cualesquiera neurológicos, es necesario cesar la recepción metronidazola e inmediatamente llamar al médico.

Las reacciones secundarias frecuentes: los desajustes del tracto intestinal (la náusea cerca de 12 % de los pacientes, el vómito, la anorexia, la diarrea, la incomodidad en epigastralnoy las esferas, los dolores espasmódicos en el vientre, la cerradura) el dolor de cabeza.

Son posibles también las reacciones secundarias siguientes:

La cavidad bucal: el sabor agudo, desagradable metálico en la boca, la sensación de "la desigualdad" de la lengua, glossit, la estomatitis. Los síntomas dados pueden ser vinculados al crecimiento de los hongos del género Candida durante la terapia.

Los desajustes hemopoéticos: convertible neytropeniya (la leucopenia); resistente trombotsitopeniya.

Los desajustes Cardiovasculares: uploschenie del T-diente en EKG.

Los desajustes del sistema nervioso central: la encefalopatía, la meningitis aséptica, los ataques convulsivos, óptico neyropatiya, periférico neyropatiya, el vértigo, la infracción de la coordinación, la ataxia, la confusión de la conciencia, la disartria, la irritabilidad, la depresión, la debilidad, el insomnio.

La hipersensibilidad: la mariposa de la ortiga, la eflorescencia eritemática, el síndrome de Steven-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, la sensación de las afluencias, zalozhennost de la nariz, la sequedad en la boca (la vagina o vulve), la fiebre.

La infracción de la función de los riñones: la disuria, la cistitis, poliuriya, la incontinencia de la orina, el sentimiento de la tensión en el campo del perol. El color oscuro de la orina, es probable, condicionado metabolitom (la frecuencia: 1 caso de 100000).

Otros: el crecimiento de los hongos del género Candida en la vagina, la dispareunia, el descenso libido, la proctitis y los dolores de corta duración en las articulaciones. Al uso de las bebidas alcohólicas con metronidazolom son posibles los dolores en el vientre, la náusea, el vómito, la rubefacción de las epidermis o el dolor de cabeza. Es posible el cambio del gusto de las bebidas alcohólicas, es raro – el desarrollo de la pancreatitis.

En los experimentos sobre las ratas y los ratones metronidazol ejercía la influencia cancerígena. A los pacientes con la enfermedad la Corona probablemente el desarrollo del cáncer gastrointestinal y otras variantes ekstraintestinalnogo del cáncer (es posible el desarrollo del cáncer de la mama y el intestino gordo durante el uso metronidazola en las altas dosis durante el período largo del tiempo). Metronidazol no es recomendable para la aplicación a los pacientes con la enfermedad la Corona.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos que conduce al aumento protrombinovogo del tiempo.

Análogamente disulfiramu llama el carácter insufrible del etanol.

La aplicación simultánea con disulfiramom puede llevar al desarrollo de los síntomas distintos neurológicos (el intervalo entre la recepción - no menos 2 ned).

TSimetidin aplasta el metabolismo metronidazola que puede llevar al aumento de su concentración en el suero de la sangre y el aumento del riesgo del desarrollo de los fenómenos colaterales.

El destino simultáneo de los medios, que estimulan los fermentos mikrosomalnogo las oxidaciones (el fenobarbital, fenitoin), puede acelerar la eliminación metronidazola y bajar su concentración en el plasma.

A la recepción simultánea con los preparados del litio (Li +) puede subir la concentración último en el plasma y el desarrollo de los síntomas de la intoxicación.

No es recomendable combinar con nedepolyarizuyuschimi miorelaksantami (vekuroniya el bromido).

Sulfanilamidy refuerzan protivomikrobnoe la acción metronidazola.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la leucopenia (incluido en la anamnesia), las derrotas orgánicas del sistema nervioso central (incluido la epilepsia), la insuficiencia de hígado (en caso del destino de las dosis grandes), el embarazo (I trimestre), el período de la lactación; la edad infantil (hasta 3 años).

Con la precaución: el embarazo (II - III trimestres), la insuficiencia renal/de hígado.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, la ataxia; a la recepción en la cualidad radiosensibiliziruyuschego los medios - el calambre, periférico neyropatiya.

El tratamiento: específico antidot falta, la terapia sintomática y que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la terminación del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes junto con el listkom-suplemento en el paquete del cartón.