Omeprazol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 20 mg omeprazola (en el tipo pellet omeprazola 8,5 %) en cada cápsula.

La composición pellet: Omeprazola - 8,5 g, las sustancias auxiliares: dinatriya gidroortofosfat, el sodio laurilsulfat, el calcio el carbonato, el azúcar, mannitol, гидроксипропилметилцеллюлоза–Е5, el copolímero metakrilovoy los ácidos, dietilftalat, el talco, el titán dioksid.

La composición de la cápsula: la gelatina, la glicerina, nipagin, nipazol, el sodio laurilsulfat, el agua limpiado, el titán dioksid.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Omeprazol ejerce la influencia antisecretoria y antiulcerosa.

El mecanismo de la acción es vinculado a la capacidad omeprazola bloquear el trabajo de la bomba "de protón" de N +/K +-АТФазы. Después de la recepción dentro la cápsula omeprazola se disuelve en el contenido agrio del estómago y libera pellety (los microgránulos). Pellety obran en el duodeno, donde en el ambiente alcalino distinguen omeprazol. Después de la absorción, con la corriente de la sangre omeprazol obra en la membrana mucosa del estómago y el claro kanaltsev parietalnyh de las jaulas, donde hay un ambiente agrio (rn <3,0), se oxida en la forma activa – sulfenamid-omeprazola (SA-O). SA-O vincula los SH-grupos de N +/K +-АТФазы en kanaltsah parietalnyh de las jaulas y bloquea irreversiblemente el trabajo del fermento. Esto lleva a la infracción de la última fase del proceso de la formación del ácido clorhídrico del jugo gástrico.

Omeprazol dozozavisimo reduce el nivel bazalnoy (natoschakovoy) y estimulado (postprandialnoy) a la secreción del jugo gástrico. Baja el volumen total de la secreción gástrica, la separación de la pepsina. Oprime effectivamente de noche, así como del día kislotoproduktsiyu.

Después de la recepción una sola vez en la dosis de 20 mg el efecto comienza durante la primera hora y alcanza el máximo en 2 h. La opresión de la secreción estimulada a 50 % se conserva durante 24 h, además el nivel intragástrico rn> 3,0 se conserva durante 17 h. El descenso estable de la secreción se desarrolla por 4 día de la terapia. La capacidad parietalnyh de las jaulas produtsirovat el ácido clorhídrico se restablece a través de 2 - 3 días después del cese de la recepción omeprazola.

Omeprazol se concentra en parietalnyh las jaulas zhelez del estómago y presta tsitoprotektornoe la acción (estimula la secreción de la mucosidad y el bicarbonato, la reproducción de las jaulas del epitelio, obstaculiza la difusión de vuelta de los protones del claro del estómago en su mucoso).

Ejerce la influencia bactericida en Helicobacter pylori (la cantidad de la concentración mínima que aplasta compone 25 - 50 mkg/ml), sube la receptividad de las bacterias a los antibióticos y eradikatsionnoy las terapias. Las combinaciones antigelikobakternye de los antibióticos que incluyen omeprazol abastecen eradikatsiyu las bacterias no menos que en 85 %.

Al tratamiento de la úlcera del duodeno durante 4 semanas la cicatrización de la úlcera pasa cerca de 93 % de los pacientes, al tratamiento de la úlcera de estómago durante 8 semanas este índice compone 96 %, la cicatrización pepticheskih de las úlceras del esófago es alcanzado cerca de 90 % de los pacientes.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y prácticamente es absorbido por completo en el tracto intestinal (ZHKT). La bioaccesibilidad compone 30 - 40 % a consecuencia del efecto «del primer paso» a través del hígado. Después de la recepción en la dosis de 40 mg la concentración máxima en el plasma compone  1,26 0,41 mkg/ml y es alcanzado en  1,38 0,32 h. A las introducciones repetidas, a expensas de la opresión de propio metabolismo la absorción omeprazola sube, y su bioaccesibilidad crece.

En la sangre se encuentra a 95 % en vinculado con los proteínas del plasma el estado (las albuminas, la α1-glicoproteína agria). El volumen de la distribución compone 0,2 - 0,5 l/kg.

metaboliziruetsya en el hígado con la participación del citocromo Р450 CYP2D19 con la formación 6 inactivo metabolitov: gidroksiomeprazol, sulfidnye y sulfonovye las derivadas omeprazola. R-enantiomer omeprazola hace el papel además del inhibidor de propio metabolismo, bajando la actividad CYP2D19. En la populación europea 3 - 5 % de las personas tienen los genes CYP2D19 defectuosos y despacio metaboliziruyut omeprazol. En la populación asiática la parte lento metabolizatorov en 4 veces es más alta.

ekskretiruetsya en general por los riñones en el tipo metabolitov (72 - 80 %) y a través del intestino (18 - 23 %). El claro general compone 7,14 - 8,57 ml/minutos/kg el Período de la semieliminación a las personas con la función normal del hígado 0,5 - 1 h, a la insuficiencia crónica de hígado él puede aumentarse hasta 3 h. A la insuficiencia crónica renal la eliminación omeprazola baja en proporción al descenso del claro de la creatinina.

A los pacientes de la edad avanzada es posible la demora del metabolismo omeprazola y el aumento de su bioaccesibilidad.

Las indicaciones:

- NPVS-gastropatiya;

- La úlcera del estómago y el duodeno (el tratamiento y la profiláctica de las reincidencias);

- gastroezofagelnaya reflyuksnaya la enfermedad;

- Los estados hipersecretorios (el síndrome De Zollinger-Ellisona, las úlceras estresantes, poliendocrino adenomatoz, de sistema mastotsitoz);

- La pancreatitis aguda (para la desconectación de la secreción del páncreas);

- eradikatsionnaya la terapia Helicobacter pylori a los pacientes inquinados con la úlcera del estómago y el duodeno (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Aplican dentro preferentemente por la mañana ante la comida, sin masticar, sin desmenuzar y sin dañar la cápsula, tomando con la cantidad de agua pequeña.

A los adultos y los niños a la agudización de la úlcera del duodeno fijan en la dosis de 20 mg (1 cápsula) 1 vez en el día durante 2 - 4 semanas.

A la agudización de la úlcera del estómago y gastroezofagealnoy reflyuksnoy las enfermedades, NPVS-gastropatii fijan por 20 mg (1 cápsula) 1 vez en el día durante 4 - 8 semanas.

Para eradikatsii Helicobacter pylori fijan por 20 mg (1 cápsula) 2 veces en el día durante 7-14 días (depende del esquema aplicado eradikatsii).

Para la profiláctica de las agudizaciones de la úlcera del estómago y el duodeno fijan dentro por 10-20 mg una vez al día los cursos durante 2-4 semanas 2 veces por año (a la corriente estacional de la enfermedad) o es continuo.

Al síndrome De Zollinger-Ellisona la dosis se forma individualmente, depende del nivel inicial de la secreción gástrica. A la dosis adecuadamente recogida el nivel de la secreción no debe superar 10 mmol el ácido/h o 5 mmol del ácido/h después de la resección del estómago. Habitualmente el tratamiento comienzan de la dosis de 60 mg/sut (3 cápsulas), subiendo en caso necesario hasta 80 - 120 mg/sut (4 - 6 cápsulas) en 2 - 3 recepciones. Es posible la recepción larga del preparado (hasta 5 años).

La dosis máxima sencilla de 40 mg, la dosis máxima diaria – 120 mg. A los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado la dosis diaria no debe superar 20 mg (1 cápsula).

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. Es contraindicado al embarazo. La aplicación durante el embarazo es posible solamente según las indicaciones vitales. A la necesidad de la aplicación durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho a todo el tiempo del tratamiento.

El uso en la pediatría. La experiencia de la aplicación omeprazola a los niños es más menor de edad 5 años es limitado. La aplicación omeprazola cerca de este grupo de edad de los pacientes es posible según las indicaciones vitales.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. La recepción omeprazola no se refleja en la capacidad del paciente de la dirección del vehículo u otra actividad de operador.

La precaución durante el uso. Ante el comienzo de la aplicación omeprazola debe excluir la presencia del proceso maligno (especialmente a la úlcera del estómago), porque es posible el disfraz de la sintomatología y la dificultad en el planteamiento del diagnóstico correcto.

Las dificultades de la aplicación. Durante el surgimiento de las dificultades con proglatyvaniem de la cápsula entera, es posible tragar su contenido después de la apertura y la preparación de la mezcla con el líquido ligeramente acidificado (el jugo, el yogurt, la crema agria). Debe usar la mezcla recibida durante 30 minutos

La terapia larga continua. Largo continuo protivoretsidivnaya la terapia omeprazolom es mostrada a los pacientes con endoscópicamente demostrado III-IV a la fase gastroezofagealnoy reflyuksnoy a la enfermedad (GERB) por Savary-Miller, a la complicación GERB (el esófago de Barretta, striktura o la úlcera del esófago), la recepción de los medios medicinales que bajan el tono inferior pischevodnogo del esfínter, a II fase GERB por Savary-Miller a 2 agudizaciones en la anamnesia, a los índices bajos bazalnogo las presiones en el campo de inferior pischevodnogo del esfínter.

Los efectos secundarios:

- La náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la diarrea o la cerradura, el meteorismo; extremadamente raramente – el aumento de la actividad transaminaz, la infracción del gusto, la sequedad en la boca, la estomatitis.

- atrofichesky la gastritis.

- La hepatitis y las infracciones de la función del hígado (a los pacientes con la patología que precede del hígado).

- El dolor de cabeza, el vértigo, la depresión, la excitación, la encefalopatía.

- La eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, la fiebre, bronhospazm, el choque anafiláctico.

- La fotosensibilización, mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema (sindromStivensa-Dzhonsona), alopetsiya.

- La hematuria, proteinuriya, la nefritis intersticial.

- La leucopenia, trombotsitopeniya, eozinopeniya, la agranulacitosis, pantsitopeniya.

- artralgii, la debilidad muscular, mialgii.

- La sequedad en la boca, la hipersecreción de la mucosidad nasal, la disuria.

- La debilidad, el dolor de cabeza.

- En los casos singulares: ginekomastiya, los hinchazones periféricos, el reforzamiento de la hidradenitis, la infracción irreversible de la vista.

- La formación gástrico glandulyarnyh kist, la hiperplasia parietalnyh de las jaulas a la aplicación larga (tienen el carácter de buena calidad convertible).

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con antatsidnymi por los medios es clínico las interacciones significativas no es notado.

Disminuye la absorción de los medios medicinales, que depende de rn – ampitsillina, itrakonazola, ketokonazola, los preparados del hierro.

Disminuye la eliminación y refuerza la acción de los medios medicinales, metaboliziruyuschihsya por el citocromo CYP2D19 – varfarin, el diazepam, fenitoin.

Klaritromitsin y omeprazol a la aplicación común suben es mutuo las concentraciones uno a otro y refuerzan antigelikobakternoe la acción.

Refuerza gematotoksicheskoe la acción hloramfenikola, tiamazola (merkazolila), los preparados del litio.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a omeprazolu;

- El embarazo o la lactación.

La sobredosis:

Omeprazol posee la toxicidad baja. A la aplicación en las dosis hasta 270 mg/sut omeprazol no llamaba el desarrollo de la intoxicación. A los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado a la introducción en las extraordinariamente altas dosis probablemente el desarrollo de la confusión de la conciencia, la vaguedad de la vista, la somnolencia, la sequedad en la boca, el dolor de cabeza, la náusea, la taquicardia, la arritmia.

Específico antidota no existe. Las medidas de la ayuda incluyen la anulación del preparado que apoya y la terapia sintomática, dirigido en la eliminación de las infracciones que han surgido. La hemodiálisis es insuficientemente eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. El medio medicinal de no usar después de la terminación del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 cápsulas en de contorno yacheykovoy al embalaje, por 3 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete del cartón.