Enalapril-Akry

Las características generales. La composición:

 Las sustancias activas: 0,005 g o 0,01 g enalaprila.

Las sustancias auxiliares: el azúcar de leche, el almidón de patatas, el talco, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. ^{Enalapril-Akry} - antigipertenzivnyy el preparado, el mecanismo de su acción es vinculado a la reducción de la formación de la angiotensina de I angiotensina II, que descenso del contenido conduce a la reducción directa de la separación de la aldosterona. Baja además la resistencia general periférica vascular, sistolicheskoe y la presión diastólica arterial, el post- y el precargamento en el miocardo.

Extiende las arterias en gran medida, que las venas, además reflektornogo los aumentos de la frecuencia de las reducciones cordiales no se nota. Reduce la degradación bradikinina, aumenta la síntesis prostaglandina. El efecto Gipotenzivnyy es más expresado a un alto nivel renina los plasmas de la sangre, que su nivel normal o bajado. El descenso de la presión arterial en los límites terapéuticos no presta el impacto a la circulación de la sangre cerebral, la hemorragia en los vasos del cerebro es apoyada en el nivel suficiente en el fondo de la presión bajada.

Refuerza la hemorragia coronaria y renal. A la aplicación larga se disminuye la hipertrofia del ventrículo izquierdo del miocardo y miotsitov de las paredes de las arterias rezistentnogo del tipo, previene la progresión de la insuficiencia cardíaca y disminuye el desarrollo dilatatsii del ventrículo izquierdo. Mejora la circulación sanguínea ishemizirovannogo del miocardo. Baja la agregación trombotsitov. Posee algún efecto diurético. Enalapril es "prolekarstvom": como resultado de su hidrólisis se forma enalaprilat, que e ingibiruet APF. El tiempo de la llegada gipotenzivnogo del efecto a la recepción dentro - 1 hora, alcanza el máximo en 4-6 horas y se conserva hasta las 24.

A algunos enfermos para el logro del nivel óptimo de la presión arterial es necesaria la terapia a lo largo de algunas semanas. A la insuficiencia cardíaca el efecto visible clínico se observa a la aplicación larga - 6 meses y más.

Farmakokinetika. Después de la recepción son absorbidos dentro 60 % del preparado. La recepción de la comida no influye sobre la absorción enalaprila. Enalapril hasta 50 % comunica con los proteínas del plasma de la sangre. Enalapril rápidamente metaboliziruetsya en el hígado con la formación activo metabolita enalaprilata, que es un inhibidor APF más activo, que enalapril. La bioaccesibilidad del preparado 40 %. La concentración máxima enalaprila en el plasma de la sangre es alcanzada en 1 hora, enalaprilata - en 3-4 horas.

Enalaprilat pasa fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras, excluyendo gematoentsefalichesky, la cantidad pequeña penentra a través de la placenta y en la leche materna. El período de la semideducción enalaprilata unas 11 horas. Desaparecen enalapril en general a través de los riñones 60 % (20 % en el tipo enalaprila y 40 % en el tipo enalaprilata), a través del intestino - 33 % (6 % en el tipo enalaprila y 27 % en el tipo enalaprilata). Se aleja a la hemodiálisis (la velocidad de 62 ml/minas) y peritonealnom la dialisis.

Las indicaciones:

^{Enalapril-Akry} fijan a las formas distintas de la hipertensión arterial, incluyendo renovaskulyarnuyu la hipertensión. El preparado es eficaz también a la insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Enalapril-Akry fijan dentro independientemente del tiempo de la recepción de la comida. A la monoterapia de la hipertensión arterial la dosis inicial - 5 mg una vez en el día. Por falta del efecto clínico en 1-2 semanas la dosis suben a 5 mg. Después de la recepción de la dosis inicial los enfermos deben encontrarse bajo la observación médica durante 2 horas y complementariamente 1 hora, no se estabiliza la presión arterial. En caso necesario y bastante bueno perenosimosti, la dosis posible es aumentada a environ 40 mg en el día por 1-2 recepciones. En 2-3 semanas pasan a la dosis que apoya igual de 10-40 mg en el día, dividido en 1-2 recepciones. A la hipertensión moderada la dosis media diaria compone cerca de 10 mg. La dosis máxima diaria - 40 mg.

En caso de que es necesario fijar Enalapril-Akry al paciente, que acepta los diuréticos, el tratamiento los diuréticos es necesario cesar en 2-3 días antes del comienzo de la aplicación De Enalaprila-Akry. Si esto es imposible, la dosis inicial De Enalaprila-Akry debe componer 2,5 mg/sut.

Más de 0,14 mmol/l fijan el enfermo con giponatriemiey (la concentración de los iones del sodio en el suero de la sangre menos de 130 mmol/l) o con el aumento de la concentración de la creatinina en el suero de la sangre Enalapril-Akry en la dosis inicial de 2,5 mg de 1 vez en el día.

A renovaskulyarnoy las hipertensiones la dosis inicial - 2,5-5 mg/sut. La dosis máxima diaria compone 20 mg.

A la insuficiencia cardíaca crónica la dosis inicial De Enalaprila-Akry - 2,5 mg es una sola vez, luego aumentan la dosis en 2,5-5 mg todos 3-4 días en concordancia con la reacción clínica hasta las dosis máximamente llevadas en zavi-simosti de las cantidades de la presión arterial, pero no son más alto 40 mg/sut es una sola vez o en 2 recepciones. A los enfermos con baja sistolicheskim a la presión (debe comenzar menos de 110 mm hg) la terapia de la dosis de 1,25 mg/sut. La selección de la dosis debe ser pasada durante 2-4 semanas o a la necesidad y la posibilidad a más de cortos plazos. La dosis media que apoya - 5-20 mg/sut por 1-2 recepciones.

A los hombres ancianos se observa más a menudo más expresado gipotenzivnyy el efecto y el alargamiento del tiempo de la acción enalaprila que es vinculado a la reducción de la velocidad de la deducción del preparado, por eso la dosis recomendada inicial para de edad avanzada enfermo - 1,25 mg/sut.

A la insuficiencia crónica renal kumulyatsiya enalaprila comienza al descenso de la filtración menos de 10 ml/minutos al claro de la creatinina (KK) 80-30 ml/minas la dosis enalaprila debe componer 5-10 mg/sut, al descenso KK hasta 30-10 ml/minas - 2,5-5 mg/sut, a KK menos de 10 ml/minas - 1,25-2,5 mg/sut solamente durante la dialisis.

La duración del tratamiento depende de la eficiencia de la terapia. Al descenso demasiado expresado de la presión arterial la dosis De Enalaprila-Akry reducen poco a poco.

El preparado aplican en la monoterapia, así como en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios.

Los rasgos de la aplicación:

Es necesario observar la precaución al destino del preparado a los pacientes con el volumen bajado de la sangre que circula (como resultado de la terapia por los diuréticos, a la restricción del consumo de la sal común, la realización de la hemodiálisis, la diarrea y el vómito) - es subido el riesgo del descenso súbito y expresado de la presión arterial después de la aplicación hasta la dosis inicial del inhibidor APF. La hipotensión tranzitornaya no es la contraindicación para la continuación del tratamiento por el preparado después de la estabilización de la presión arterial, debe reducir la dosis o anular el preparado.

Al desarrollo del descenso excesivo de la presión arterial del enfermo traducen en la posición horizontal con la cabecera baja, en caso necesario introducen la solución fisiológica y plazmozameschayuschie los preparados. La aplicación vysokoprotochnyh dializnyh de las membranas sube el riesgo del desarrollo de la reacción anafiláctica. La corrección del régimen dozirovaniya por días, libre de la dialisis, debe realizarse depende del nivel de la presión arterial. Antes del tratamiento por los inhibidores APF es necesario el control de la presión arterial, los índices de la sangre (la hemoglobina, el potasio, la creatinina, la urea, a la actividad de los fermentos "de hígado"), el proteína en la orina.

Debe escrupulosamente observar los enfermos con la insuficiencia cardíaca pesada, ishemicheskoy por la enfermedad del corazón y las enfermedades de los vasos del cerebro, cerca de que el descenso agudo de la presión arterial puede llevar al infarto del miocardo, la hemorragia cerebral o la infracción de la función de los riñones. La anulación súbita del tratamiento no lleva al síndrome de "la anulación" (la elevación aguda de la presión arterial). Los enfermos con la instrucción angionevroticheskogo del hinchazón en la anamnesia, tienen un riesgo subido de su desarrollo a la recepción de los inhibidores APF.

Por los recién nacidos y los lactantes, que se han sometido a la influencia intrauterina de los inhibidores APF, se recomienda conducir la observación escrupulosa para la revelación oportuna del descenso expresado de la presión arterial, oligurii, la hipercaliemía y los desajustes neurológicos, posible a consecuencia de la reducción de la hemorragia renal y cerebral al descenso de la presión arterial llamada por los inhibidores APF. A oligurii es necesario el mantenimiento de la presión arterial y renal perfuzii por medio de la introducción de los líquidos correspondientes y sosudosuzhivayuschih de los medios.

A los enfermos con la función bajada de los riñones debe reducir la dosis sencilla o aumentar los intervalos entre las recepciones del preparado. Ante la investigación de la función de las paraglándulas tiroides ^{De Enalapril-Akry} debe anular. Durante el tratamiento no es recomendable emplear las bebidas alcohólicas, puesto que el alcohol refuerza gipotenzivnoe la acción del preparado. Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, puesto que es posible el vértigo, especialmente después de la dosis inicial del inhibidor APF a los enfermos que aceptan los medios diuréticos.

Debe observar la precaución a la ejecución de los ejercicios físicos al tiempo caluroso (el riesgo del desarrollo de la deshidratación y el descenso excesivo de la presión arterial por el descenso del volumen de la sangre que circula). Ante la intervención quirúrgica (incluso la estomatología) es necesario advertir al cirujano/anestesiólogo de la aplicación de los inhibidores APF.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso excesivo de la presión arterial, ortostatichesky el colapso, es raro - zagrudinnaya el dolor, la estenocardia, el infarto del miocardo (son habitualmente vinculados al descenso expresado de la presión arterial), la arritmia (predserdnaya bradi - o la taquicardia, el centelleo de las aurículas), los golpes del corazón, tromboemboliya de las ramas de la arteria neumónica, el dolor en los espacios cardíacos, el desmayo.

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la debilidad, bessonitsa, la alarma, la confusión de la conciencia, la fatiga, la somnolencia (2-3 %), es muy raro a la aplicación de las altas dosis la nerviosidad, la depresión, parestezii.

Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones del aparato vestibular, la infracción del rumor y la vista, los zumbidos en los oídos.

Por parte del tracto intestinal: la sequedad en la boca, la anorexia, dispepticheskie los desajustes (la náusea, la diarrea o la cerradura, el vómito, el dolor en la región abdominal), la impracticabilidad intestinal, la pancreatitis, la infracción de la función del hígado y zhelchevydeleniya, la hepatitis, la ictericia.

Por parte del sistema respiratorio: la tos improductiva seca, intersticial pnevmonit, bronhospazm, el ahoguío, rinoreya, la faringitis.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón de la persona, las extremidades, los labios, la lengua, el conducto vocal y/o la laringe, la disfonia, el eritema polimorfo, eksfoliativnyy la dermatitis, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, pemfigus, el picor, la mariposa de la ortiga, la fotosensibilización, serozit, vaskulit, miozit, artralgiya, la artritis, la estomatitis, glossit.

Por parte de los índices de laboratorio: giperkreatininemiya, el aumento del contenido de la urea, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, la hipercaliemía, giponatriemiya. Se notan en algunos casos el descenso del hematocrito y el contenido de la hemoglobina, el aumento SOE, trombotsitopeniya, neytropeniya, la agranulacitosis (a los enfermos con autoimunnymi por las enfermedades), eozinofiliya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la infracción de la función de los riñones, proteinuriya.
Otros efectos secundarios: alopetsiya, el descenso libido, las afluencias.

La interacción con otros medios medicinales:

Al destino simultáneo ^{De Enalaprila-Akry} con nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios probablemente el descenso gipotenzivnogo del efecto. La aplicación del preparado junto con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (spironolakton, triamteren, amilorid) puede llevar a la hipercaliemía, con las sales del litio - a la demora de la deducción del litio en el plasma de la sangre (es mostrado el control de la concentración del litio en el plasma de la sangre).

La recepción simultánea ^{De Enalaprila-Akry} con los preparados febrífugos y analgésicos puede reducir la eficiencia enalaprila.

Enalapril debilita la acción de los medios medicinales que contienen teofillin. La acción Gipotenzivnoe enalaprila refuerzan los diuréticos, adrenoblokatory beta, metildopa, los nitratos, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, gidralazin, prazozin.

Los medicamentos imunodepresivos, el alopunirol, la citoestática refuerzan gematotoksichnost.

Los preparados que llaman la opresión de la médula, suben el riesgo del desarrollo neytropenii y/o la agranulacitosis hasta la salida mortal.

Las contraindicaciones:

^{Enalapril-Akry} es contraindicado a la sensibilidad excesiva a enalaprilu y otros inhibidores la angiotensina-transforma del fermento (APF), a la presencia en la anamnesia angionevroticheskogo del hinchazón vinculado al tratamiento por los inhibidores APF, porfirii, el embarazo, durante la lactación, de edad hasta 18 años.

Con la precaución debe aplicar ^{Enalapril-Akry} a primario aldosteronizme, la estenosis bilateral de las arterias renales, la estenosis de la arteria del único riñón, la hipercaliemía, el estado después del transplante del riñón, la estenosis aórtica, mitralnom la estenosis (con las infracciones de la hemodinámica), la estenosis idiopática hipertrófica subaórtica, las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, ishemicheskoy las enfermedades del corazón, tserebrovaskulyarnyh las enfermedades, la diabetes, la insuficiencia renal (proteinuriya más 1 g/sut), la insuficiencia de hígado, a los pacientes que observan el régimen con la restricción de la sal o que se encuentran sobre la hemodiálisis, a la recepción simultánea con los medicamentos imunodepresivos y saluretikami, a los hombres ancianos (son mayores 65 años).

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado de la presión arterial hasta el desarrollo del colapso, el infarto del miocardo, la infracción aguda de la circulación de la sangre cerebral o tromboembolicheskih de las complicaciones, el calambre, el estupor.

El tratamiento: al enfermo traducen en la posición horizontal con la cabecera baja. En los casos fáciles son mostrados el lavado del estómago y la recepción dentro de la solución salina. En unos casos más pesados son recomendadas las medidas dirigidas a la estabilización de la presión arterial: la introducción intravenosa de la solución fisiológica, plazmozameniteley, y en caso necesario - la angiotensina II, la hemodiálisis (la velocidad de la deducción enalaprila compone por término medio 62 ml/minas).

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Pri a la temperatura no es más alto 25 °s, en el lugar seco, protegido de luz inaccesible para los niños. No aplicar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 0,005 g o 0,01 Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 2 3 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes en el paquete.