Pentoksifillin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa - pentoksifillin (en el recuento a 100 % la sustancia) 100.0 mg.

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakokinetika. Pentoksifillin comunica con las membranas de los eritrocitos. Se somete a la biotransformación primero en los eritrocitos, luego en el hígado con la formación de dos básicos metabolitov: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина y 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. La bioaccesibilidad – 6-32 %. La concentración máxima es alcanzada durante 1 hora. El período de la semideducción compone sobre 1 hora. En 24 h la mayor parte de la dosis desaparece con la orina en el tipo metabolitov, la menor parte a través del intestino, puede separarse a través de la leche materna.

La deducción pentoksifillina se disminuye a los pacientes de la edad avanzada y a las enfermedades del hígado.

A las infracciones pesadas de la función de los riñones la deducción metabolitov es disminuida.

Farmakodinamika. Pentoksifillin - el medio que mejora la microcirculación, que presta angioprotektivnoe la acción. Derivado dimetilksantina. Pentoksifillin reduce la viscosidad de la sangre y sube la elasticidad de los eritrocitos, mejora la microcirculación y aumenta la concentración del oxígeno en las telas. El aumento de la elasticidad de los eritrocitos es condicionado, aparentemente, ingibirovaniem fosfodiesterazy y el aumento como resultado de este contenido cíclico adenozinmonofosfornoy los ácidos en los eritrocitos con el descenso de la concentración del calcio intracelular en los músculos llanos de los vasos y en los elementos de uniforme de la sangre. La baja de la viscosidad de la sangre puede ser la consecuencia de la reducción de la concentración fibrinogena en el plasma y el aplastamiento de la agregación de los eritrocitos y trombotsitov.

Presta débil miotropnoe sosudorasshiryayuschee la acción, reduce poco la resistencia general periférica de los vasos y presta moderado positivo inotropnoe la acción. Extiende poco los vasos coronarios. Contribuye al mejoramiento del abastecimiento de las telas por el oxígeno, al máximo grado - en las extremidades y en el sistema nervioso central. A okklyuzii de las arterias sorprendidas periféricas (la cojera que se alterna) lleva al alargamiento de las distancias de la marcha, la eliminación de los calambres de noche de los músculos gastrocnemios y los dolores en la tranquilidad.

A la infracción de la circulación de la sangre cerebral mejora la sintomatología.

Las indicaciones:

- Las infracciones de la circulación de la sangre periférica

- ishemichesky la hemorragia cerebral cerebral

- Las infracciones de la circulación sanguínea del cerebro a consecuencia de la aterosclerosis

- distsirkulyatornaya la encefalopatía

- Las infracciones tróficas de las telas y los órganos, vinculado a la trombosis de las arterias y las venas, la várice varicosa, otmorozheniem

- Diabético angiopatiya

- La impracticabilidad aguda de la arteria central de la retina

- Agudo ishemicheskaya neyropatiya del nervio óptico

El modo de la aplicación y la dosis:

vnutriarterialno e intravenosamente (el enfermo debe encontrarse en la posición estando).

Introducen intravenosamente 100 mg (5 ml de la solución) en 250-500 ml de 0,9 % de la solución isotónica del sodio del cloruro o 5 % de la solución de la glucosa (durante 90-180 minas); en caso de necesidad la dosis diaria puede ser aumentada hasta 200-300 mg (10-15 ml).

vnutriarterialno - primero en la dosis de 100 mg (5 ml de la solución) en 20-50 ml de 0,9 % de la solución isotónica del sodio del cloruro, y en los días ulteriores por 200-300 mg (10-15 ml) en 30-50 ml del disolvente (la velocidad de la introducción de 10 mg/minas).

La duración del curso del tratamiento es determinada por el médico de cabecera.

Se recomienda la introducción pentoksifillina en forma de intravenoso infuzii, porque esto es la forma más eficaz y fácilmente llevada parenteralnogo las introducciones del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

El enfermo con la insuficiencia cardíaca y las infracciones de la función del hígado y los riñones el preparado fijan con la precaución. Los enfermos con la insuficiencia cardíaca deben pasar preliminarmente el curso del tratamiento cordial glikozidami para el mantenimiento de la acción completa pentoksifillina.

Con la precaución fijar a los pacientes con la úlcera del estómago y el duodeno, que ha llevado recientemente la intervención operativa (el riesgo del surgimiento de las hemorragias).

Debe pasar el tratamiento bajo el control regular de la presión arterial, el cuadro de la sangre. Si durante el tratamiento surgen las hemorragias en la envoltura reticular del ojo, el preparado anulan inmediatamente.

La dosis introducida debe ser reducida a los enfermos con la presión baja e inestable arterial.

Debe comprobar la compatibilidad de la solución pentoksifillina con infuzionnym por la solución en cada caso concreto.

El fumar puede bajar el efecto terapéutico del preparado.

Durante la realización intravenoso infuzii el enfermo debe encontrarse en la posición estando.

La aplicación a los niños. Las investigaciones sobre la seguridad y la eficiencia del preparado para el tratamiento de los enfermos hasta 18 años faltan.

Tomando en consideración los efectos secundarios del preparado debe observar la precaución a la dirección de autotransporte o los mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

- La náusea, el vómito, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la diarrea, los dolores y el sentimiento del peso en epigastrii, dispepticheskie los fenómenos, la atonía del intestino

- La agudización de la colecistitis, holestatichesky la hepatitis

- El aumento de la concentración de los fermentos de hígado en la sangre

- Las infracciones de la vista, skotoma

- El dolor de cabeza, el vértigo, la inquietud, la infracción del sueño, el calambre, la meningitis aséptica

- La hiperhemia de la piel, la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico

- La taquicardia, palpitatsiya, el dolor detrás del esternón, la arritmia, el descenso de la presión arterial

- La leucopenia, pantsitopeniya, trombotsitopeniya, gipofibrinogenemiya, la hemorragia

- La hiperhemia de la cutis, las congestiones a la cutis y la parte superior del tórax, los hinchazones, la fragilidad subida de las uñas

La interacción con otros medios medicinales:

A la recepción simultánea pentoksifillina y antigipertenzivnyh de los preparados la acción antigipertenzivnyh de los preparados se refuerza. En este caso es necesario reducir la dosis pentoksifillina.

TSimetidin aumenta considerablemente la concentración pentoksifillina en el plasma de la sangre, en relación a esto a la aplicación simultánea puede subir la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios.

En el fondo parenteralnogo las aplicaciones pentoksifillina en las altas dosis probablemente el reforzamiento gipoglikemicheskogo las acciones de la insulina a los pacientes con la diabetes.

A la aplicación simultánea con ketorolakom. meloksikamom es posible el aumento del riesgo del desarrollo de las hemorragias y/o el aumento protrombinovogo del tiempo; con simpatolitikami, ganglioblokatorami y vazodilatatorami – es posible el descenso de la presión arterial; con la heparina, los preparados fibrinolíticos y los anticoagulantes de la acción indirecta – el reforzamiento protivosvertyvayuschego las acciones y el aumento del riesgo de las hemorragias.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a las derivadas metilksantina

- El infarto agudo del miocardo

- La hemorragia cerebral hemorrágica

- Las infracciones pesadas del ritmo cordial

- La hemorragia maciza

- Las hemorragias en la retina del ojo

- La hemorragia en el cerebro

- La aterosclerosis expresada de los vasos coronarios y cerebrales (es contraindicada la introducción intraaórtica)

- Simple diabético y proliferiruyuschaya diabético retinopatiya

- La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años

- El embarazo, el período de la lactación

La sobredosis:

Los síntomas: la debilidad, el vértigo, la hiperhemia de las epidermis, el descenso de la presión arterial, el estado sincopal, la taquicardia, la somnolencia o la excitación, la pérdida de la conciencia, la hipertermia, arefleksiya, tonikoklonicheskie los calambres, los indicios de la hemorragia gastrointestinal (el vómito como "el poso de café").

El tratamiento: las medidas generales de revitalización de la reconstitución de la actividad cardiovascular (incluso la normalización el INFIERNO) y la función de la respiración; la aplicación del diazepam al síndrome convulsivo. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 5.0 ml del preparado en las ampollas del cristal neutral o importado.

A cada ampolla pegan la etiqueta del papel etiketochnoy o el texto ponen directamente a la ampolla por el tinte de la prensa profunda para los productos de cristal.

Por 5 ampollas empaquetan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio o importado. En cada embalaje de contorno imponen el escarificador ampulnyy.

Al embalaje de las ampollas con las entalladuras, los anillos y los puntos los escarificadores no son impuestos.

Los embalajes junto con las instrucciones afirmadas de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas por el número de los embalajes colocan de contorno yacheykovye en las cajas del cartón o el cartón ondulado.