Kalchek

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: amlodipina bezilat que es equivalente amlodipinu 2,5 mg; 5 mg y 10 mg.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, el calcio el hidrofosfato, el talco, el siliceo dioksid de coloide, karboksimetilkrahmal del sodio, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamnka. Amlodipin — derivado digidropiridina. Comunicando con digidropiridinovymi los receptores, bloquea los canales "lentos" cálcicos, ingibiruet transmembrannyy el tránsito del calcio dentro de las jaulas del músculo llano del corazón y los vasos (en gran medida — en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que en kardiomiotsity). Presta gipotenzivnyy y antianginalnyy el efecto.
El mecanismo gipotenzivnogo las acciones amlodipina es condicionado por el impacto directo que relaja a los músculos llanos de los vasos.
Amlodipin reduce la isquemia del miocardo por dos vías siguientes:
1. Extiende las arteriolas y baja, así, la resistencia (postcargamento) general periférica, además la frecuencia de las reducciones cordiales no es cambiada prácticamente que lleva al descenso del consumo de la energía y la necesidad del miocardo del oxígeno.
2. Extiende las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas en normal, así como en ishemizirovannyh las zonas del miocardo que aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo a los enfermos vazospasticheskoy por la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala) y previene el desarrollo del coronarismo llamado por el fumar.
A enfermo de la hipertensión arterial la dosis sencilla diaria de Kalchekay abastece el descenso de la presión arterial (el INFIERNO) a lo largo de 24 horas (como en la posición "estando", y "estando"). Gracias al comienzo lento de la acción amlodipin no llama el descenso agudo el INFIERNO.
A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria del preparado aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, detiene el desarrollo del ataque siguiente de la estenocardia y la depresión del segmento ST (a 1 mm) en el fondo del cargamento físico, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina.
La aplicación a los enfermos con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón (IBS)
A los pacientes con las enfermedades cardiovasculares (incluso la aterosclerosis coronaria con la derrota de un vaso y hasta la estenosis de 3 y más arterias y la aterosclerosis de la carótida), que han llevado el infarto del miocardo, chrezkozhnuyu translyuminalnuyu la angioplástica de las arterias coronarias (TLP) o de que sufren de la estenocardia, la aplicación de Kalchekay advierte el desarrollo del engrosamiento las intimidades-medii de las carótidas, la hemorragia cerebral, TLP, aortokoronarnogo shuntirovaniya, lleva al descenso del número de las hospitalizaciones a propósito de la estenocardia inestable y la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica (HSN), baja la frecuencia de las intervenciones dirigidas para la reconstitución del flujo coronario.
La aplicación a los enfermos con la insuficiencia cardíaca
Kalcheky no sube el riesgo de la muerte o el desarrollo de las complicaciones y las salidas mortales a enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica (HSN) III–IV de la clase funcional (пo NYHA) en el fondo de la terapia digoksinom, los diuréticos y los inhibidores APF. Los enfermos HSN III–IV de la clase funcional por TNRF no ishemicheskoy las etiologías a la aplicación de Kalchekay tienen una probabilidad del surgimiento del hinchazón fácil. Kalcheky no presta impacto cualquiera desfavorable al cambio de las sustancias y la concentración de los lípidos del plasma de la sangre.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro amlodipin es absorbido despacio (cerca de 90 %) del tracto intestinal. La bioaccesibilidad absoluta compone 64–80 %, la concentración máxima en el suero de la sangre se observa en 6–9 horas. Las concentraciones equiponderantes son alcanzadas después de 7-8 días de la terapia por el preparado. La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina. El volumen medio de la distribución compone 21 l/kg de la masa del cuerpo que indica que la mayor parte del preparado encontrarse en las telas, y relativamente menor — en la sangre.
La mayor parte del preparado que se encuentra en la sangre (97 %), comunica con los proteínas del plasma de la sangre.
Amlodipin metaboliziruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov.
Después de la recepción una sola vez dentro el período de la semideducción (T1/2) compone por término medio 35 horas. Cerca de 60 % aceptado dentro de la dosis desaparecen por los riñones principalmente en el tipo metabolitov, 10 % — en el tipo no cambiado, y 20–25 % — con la hiel a través del intestino.
A los pacientes con la hipertensión Т1/2 arterial — 48 horas, a los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) la deducción amlodipina es disminuida (T1/2 — 65) en comparación con los pacientes jóvenes, sin embargo esta frontera no tiene el valor clínico.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado se supone el alargamiento T1/2, y al destino largo kumulyatsiya será más alto del preparado en el organismo (Т1/2 hasta 60).
La insuficiencia renal no presta el impacto esencial a la cinética amlodipina.
El preparado penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. A la hemodiálisis no se aleja.

Las indicaciones:

— La hipertensión arterial (en la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios);
— La estenocardia estable de la tensión, vazospasticheskaya la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala) (en la monoterapia o en la combinación con otros antianginalnymi por los medios).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la dosis inicial para el tratamiento de la hipertensión arterial y la estenocardia compone 5 mg del preparado de 1 vez en el día. La dosis puede ser aumentada máximamente hasta 10 mg es una sola vez en el día.
A la hipertensión arterial la dosis que apoya puede ser 5 mg en el día.
No es necesario los cambios de la dosis al destino simultáneo con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami beta o los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF).
No es necesario los cambios de la dosis a los pacientes con la insuficiencia renal.
A los pacientes con la infracción de la función del hígado de la corrección de la dosis no es necesario habitualmente.
A los pacientes de edad avanzada se recomienda aplicar en la dosis media terapéutica, la corrección de la dosis no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es necesario el control de la masa del cuerpo y el consumo del sodio, el destino del régimen correspondiente.
Es necesario el mantenimiento de la higiene de los dientes y la frecuentación del estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).
El régimen dozirovaniya para los pacientes de edad avanzada mismo, tanto como para los pacientes de otros grupos de edad. Con el aumento de la dosis es necesario la observación escrupulosa de los pacientes de edad avanzada.
No obstante falta a BMKK del síndrome de "la anulación", ante el cese del tratamiento se recomienda la reducción gradual de las dosis.
Amlodipin no influye sobre las concentraciones de plasma de los iones del potasio, la glucosa, los triglicéridos, la colesterina general, lipoproteidov de la densidad baja, el ácido úrico, la creatinina y el nitrógeno del ácido úrico.
A los pacientes con la masa pequeña del cuerpo, los pacientes de estatura mediana y enfermo con las infracciones expresadas de la función del hígado puede ser necesaria la dosificación menor.
La eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado de Kalcheky a la crisis hipertónica no es establecidas.

El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos
Durante el tratamiento debe observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos de la actividad exigente la concentración la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, en relación a la posibilidad del surgimiento del vértigo y la somnolencia.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón expresados al descenso al INFIERNO, los hinchazones periféricos (la edematización de los tobillos y los pies), son raros — la infracción del ritmo del corazón (la bradicardia, zheludochkovaya la taquicardia, el temblor de las aurículas), el infarto del miocardo, el dolor en el tórax, ortostaticheskaya la hipotensión, vaskulit, es muy rara — el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, ekstrasistoliya, la jaqueca.
Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga excesiva, la sensación del calor y "las afluencias" de la sangre a la cutis, la somnolencia, el cambio del humor, el calambre, es raro — la pérdida de la conciencia, la hipoestesia, la nerviosidad, parestezii, periférico neyropatiya, tremor, vertigo, la astenia, la indisposición, el desmayo, el insomnio, la labilidad emocional, la depresión, la alarma, los sueños insólitos, es muy raro — la ataxia, la apatía, la agitación, la amnesia.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en epigastrii, es raro — el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, la ictericia (condicionado holestazom), la pancreatitis, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la sed, la hepatitis, el meteorismo, la hiperplasia de las encías, la cerradura, la diarrea, la anorexia, es muy raro — la gastritis, el aumento del apetito.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente — trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia, trombotsitopeniya.
Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío, rinit, es muy raro — la tos.
Por parte del sistema urogenital: raramente — pollakiuriya, las ganas dolorosas a la evacuación urinaria, nikturiya, la infracción de la función sexual (incluso el descenso de la potencia); muy raramente — la disuria, poliuriya.
Por parte de las epidermis: muy raramente — la xerodermia, la dermatitis, la púrpura, la infracción de la pigmentación de la piel.
Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia (incluso eritemático, makulopapuleznaya la eflorescencia, la mariposa de la ortiga), angionevrotichesky el hinchazón, multiformnaya el eritema.
Por parte del aparato locomotor: raramente — artralgiya, el calambre de los músculos, la artrosis, el dolor en la espalda, mialgiya (a la aplicación larga); muy raramente — miasteniya.
Otros: raramente — ginekomastiya, ginerurikemiya, el aumento/descenso de la masa del cuerpo, la hiperglicemia, la infracción de la vista, la diplopia, la conjuntivitis, el dolor en los ojos, el sonido en las orejas, dispnoe, la hemorragia nasal, la hidradenitis subida; muy raramente — el sudor frío pegajoso, parosmiya, la infracción de las degustaciones, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía.

La interacción con otros medios medicinales:

Se puede esperar que los inhibidores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado subirán la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, reforzando el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, y los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado — reducir.
A diferencia de otros BMKK no se nota es clínico la interacción significativa con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios, especialmente con indometatsinom.
Tiazidnye y los diuréticos "de nudos", adrenoblokatory beta, el verapamilo, los inhibidores APF y los nitratos refuerzan antianginalnyy y gipotenzivnyy el efecto amlodipina.
Amiodaron, hinidin, el medio para la anestesia de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos), alfa1-adrenoblokatory, antipsihoticheskie los medios (neyroleptiki) y BMKK pueden reforzar gipotenzivnoe la acción.
Amlodipin no ejerce el impacto en farmakokineticheskie los parámetros digoksina y varfarina.
TSimetidin: a la aplicación simultánea amlodipina con tsimetidinom farmakokinetika amlodipina no se cambia.
A la aplicación común amlodipina con los preparados del litio es posible el reforzamiento de sus manifestaciones neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos).
Los preparados del calcio pueden reducir el efecto BMKK.
Los medios protivovirusnye (ritonavir) aumentan las concentraciones BMKK de plasma, incluso amlodipina.
izofluran — el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones de las derivadas digidropiridina.
A la aplicación BMKK común con los preparados del litio es posible el reforzamiento neyrotoksichnosti.
La aplicación repetida amlodipina en la dosis de 10 mg y atorvastatina en la dosis de 80 mg no se acompaña de los cambios considerables de los índices farmakokinetiki atorvastatina.
La recepción simultánea de 240 ml greynfrutovogo del jugo y 10 mg amlodipina no se acompaña de los cambios esenciales farmakokinetiki amlodipina.
La recepción simultánea de 100 mg sildenafila a los pacientes con essentsialnoy por la hipertensión no presta el impacto a los parámetros farmakokinetiki amlodipina.

Las contraindicaciones:

— La sensibilidad excesiva a amlodnpinu y/o otros componentes del preparado, también a otras derivadas digidropiridina;
— La hipotensión expresada arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos 90 mm.rt.st);
— La estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala);
— La estenosis expresada de la desembocadura de la aorta;
— La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución: la infracción de la función del hígado, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (la bradicardia expresada, la taquicardia), la insuficiencia cardíaca crónica neishemicheskoy las etiologías (III–IV la clase funcional por la clasificación NYHA), la hipotensión arterial, la estenosis aórtica, mitralnyy la estenosis, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, el infarto agudo del miocardo (y durante 1 mes después de), la edad avanzada.

La aplicación al embarazo y la lactación
La seguridad de la aplicación amlodipina al embarazo no es establecida, por eso la aplicación al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo para el fruto.
Faltan los datos que testimonian sobre ekskretsii amlodipina con la leche materna.
Es conocido sin embargo que otros BMKK — las derivadas digidropiridina, ekskretiruyutsya con la leche materna. A la necesidad del destino amlodipina durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO, la taquicardia, excesivo periférico vazodilatatsiya (el riesgo del desarrollo de la hipotensión expresada y resistente arterial, incluso con el desarrollo del choque).

El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo (especialmente a las primeras 2 después de la sobredosis), el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular, el control de los índices de la función del corazón y fácil, la posición elevada de las extremidades, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos — la aplicación sosudosuzhivayuschih de los medios (por falta de las contraindicaciones a su aplicación); para la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos — la introducción intravenosa del calcio glyukonata. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B
Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 o 14 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje (blistere) de la laminilla de aluminio y la película del PVC. Por 2 blistera, 14 pastillas que contienen, o por 3 blistera, 10 pastillas que contienen, en el paquete de cartón, en el juego con la instrucción de la aplicación.