Atenolol

Las características generales. La composición:

De la sustancia activa: atenolola 50 mg o 100 mg;

Los componentes auxiliares: 

La celulosa microcristallino, el sodio-kroskarmeloza, el sodio-laurilsulfat, polietilenglikol 6000, el siliceo el bióxido, el talco, el magnesio stearat.

La descripción: 

Las pastillas de 50 mg - la pastilla del color blanco o blanco con el matiz amarillento, con insignificante mramornostyu, la forma redonda con el borde segado, con riskoy a una parte y designación exprimida de la marca de fábrica de la firma - en otra.

Las pastillas de 100 mg - la pastilla del color blanco o blanco con el matiz amarillento, con insignificante mramornostyu, la forma redonda con el borde segado, con riskoy a una parte y designación PLIVA exprimida en otra.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Presta antianginalnoe, gipotenzivnoe y antiaritmicheskoe la acción. No posee membranostabiliziruyuschey e interior simpatomimeticheskoy la actividad. Reduce la estimulación kateholaminami la formación tsamf y ATF, baja la corriente intracelular de Sa 2 +. A las primeras 24 después de peroralnogo de la recepción en el fondo del descenso del lanzamiento cordial es celebrada la promoción de reacción de la resistencia general periférica de los vasos, que expresividad durante 1-3 día baja poco a poco.

El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del lanzamiento cordial, el descenso de la actividad renin-angiotenzinovoy los sistemas, la sensibilidad barotsereptorov y el impacto al sistema nervioso central. La acción gipotenzivnoe se manifiesta por el descenso sistolicheskogo y la presión diastólica arterial, la reducción de los volúmenes de choque y momentáneos. En las dosis medias terapéuticas no presta la acción al tono de las arterias periféricas. El efecto gipotenzivnyy continúa 24 horas, a la recepción regular se estabiliza al fin de 2 semanas del tratamiento. El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. Urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales en la tranquilidad y al cargamento físico. A expensas del aumento de la tensión de las fibras musculares de los ventrículos y la presión final diastólica, en el ventrículo izquierdo puede subir la necesidad del miocardo del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.

La acción Antiaritmichesky se manifiesta por el aplastamiento sinusovoy las taquicardias y es vinculado a la eliminación aritmogennyh simpaticheskih de los impactos al sistema conductor del corazón, el frenaje del automatismo heterogéneo, la reducción de la velocidad de la difusión de la excitación a través de sinoaurikulyarnyy el nudo.i por el alargamiento del período de refractor. Oprime la realización de los impulsos en antegradnom y, al mínimo grado, en retrógrado las direcciones a través de atrioventrikulyarnyy el nudo y por las vías adicionales. Aumenta la supervivencia de los enfermos que han llevado el infarto del miocardo (baja la frecuencia zheludochkovyh de las arritmias y los ataques de la estenocardia).

Reduce poco la capacidad vital fácil, no debilita prácticamente bronhodilatiruyuschee la acción izoproterenola. En las concentraciones terapéuticas no influye en 2 beta adrenoretseptory, a diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta ejerce un impacto menos expresado a la musculatura llana de los bronquios y las arterias periféricas y al cambio lipídico. A la recepción más de 100 mg en el día pueden prestar beta-2-adrenoblokiruyuschee beta la acción.

Negativo hronotropnyy el efecto se manifiesta en 1 hora después de la recepción, alcanza el máximo después 2-4 horas y continúa hasta las 24.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro el preparado se absorbe rápidamente del tracto intestinal - aproximadamente 50 % de la dosis aceptada dentro. La solubilidad en las grasas malo, la bioaccesibilidad - 40-50 %, el tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre después de la recepción dentro - 2-4 horas. Penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera, pasa en las cantidades insignificantes a través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 6-16 %. Prácticamente no metaboliziruetsya en el hígado. El tiempo de la semideducción de 6-9 horas (se aumenta a los pacientes de la edad avanzada). Desaparece por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones (85-100 % en el tipo invariable). La infracción de la función de los riñones se acompaña del alargamiento del tiempo de la semideducción y kumulyatsiey: al claro de la creatinina más abajo de 35 mg/minas/1,73 м2, el tiempo de la semideducción compone 16-27 horas, al claro más abajo de 15 mg/minas - más de 27 horas (es necesario la reducción de las dosis). Desaparece durante la hemodiálisis.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial;

La profiláctica de los ataques de la estenocardia, a excepción de la estenocardia de Printsmetala;

La infracción del ritmo cordial: sinusovaya la taquicardia, la profiláctica nadzheludochkovyh tahiaritmy, zheludochkovaya ekstrasistoliya, zheludochkovaya la taquicardia.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado aceptan dentro ante la comida, sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido.

La hipertensión arterial.

El tratamiento comienzan de la recepción de 50 mg atenolola 1 vez en el día. Para el logro estable gipotenzivnogo las acciones son necesarias 1-2 semanas de la recepción. A la expresividad insuficiente gipotenzivnogo del efecto la dosis del preparado suben hasta 100 mg a una recepción. El aumento ulterior de la dosis no es recomendable, porque no se acompaña del reforzamiento del efecto clínico.

La estenocardia.

La dosis inicial de 50 mg en el día. Si durante una semana no es alcanzado el efecto óptimo terapéutico, la dosis aumentan hasta 100 mg en el día. Es posible a veces el aumento de la dosis hasta 200 mg, una vez en el día. Los pacientes de la edad avanzada y los enfermos con la infracción de la función de los riñones tienen que pasar la corrección de la dosis depende del claro de la creatinina. A los enfermos con la insuficiencia renal a los valores del claro de la creatinina son más altos 35 ml/minas/1,73m (el valor normal componen 100-150 ml/minas/1,73 м2) considerable kumulyatsii atenolola no pasa. Se recomiendan las dosis siguientes máximas para los enfermos con la insuficiencia renal:
El claro de la creatinina     la Concentración de la creatinina           la Dosis atenolola
(Ml/minas/1,73)                 en el suero de la sangre
                                          (Tsmol/l)
 
                                                                      15-35 300-600 50 mg por día

                                                                      15-35 300-600 50 mg por día

Al enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, atenolol fijan por 50 mg en el día justamente después de la realización de cada dialisis en las condiciones fijas bajo el control escrupuloso médico, ya que hay un riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial. A los enfermos de edad avanzada la dosis inicial una sola vez - 25мг (puede ser aumentado bajo el control el INFIERNO, CHSS).

El aumento de la dosis diaria más de 100 mg no es recomendable, porque el efecto terapéutico no se refuerza, y la probabilidad de los efectos secundarios crece. La dosis máxima diaria compone 200 mg. El descenso de la dosis en caso de la anulación planeada es hecho por 1/4 dosis cada 3-4 días.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y el período de la mamada. 

Embarazado debe fijar Atenolol solamente cuando la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Atenolol se separa con la leche materna, por eso durante la alimentación debe aceptarlo solamente en casos excepcionales con la precaución grande.

El impacto a la capacidad de llevar el coche y trabajar con la técnica.

Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La mayoría de los efectos secundarios vinculados a la aplicación atenolola, son débilmente expresada y tranzitornymi.

Más a menudo los fenómenos colaterales que se encuentran son vinculados en general a la acción farmacológica del preparado y se expresan del modo siguiente:

Por parte del sistema cardiovascular: por la aparición de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, la bradicardia, el descenso expresado de la presión arterial, los golpes del corazón.

Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, la infracción del sueño, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, la somnolencia, la depresión, la alucinación, la flaccidez, el sentimiento del cansancio, el dolor de cabeza, la debilidad, el dolor de cabeza, bessonitsa, las pesadillas, la inquietud, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, el debilitamiento de la capacidad reaccionaria, parastezii en las extremidades (a los enfermos con la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno), la debilidad muscular, el calambre;

Por parte del tracto intestinal: la sequedad en la boca, la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre, la cerradura;

Por parte del sistema respiratorio: dispnoe, apnoe, bronhospazm; las reacciones hematológicas: trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la anemia (aplástico); la trombosis;

Por parte del sistema endocrino: ginekomastiya, el descenso de la potencia, el descenso libido; la hiperglicemia (a los enfermos con insulinnezavisimym por la diabetes), la hipoglicemia (a los enfermos que recibían la insulina), gipotireoidnoe el estado; las reacciones metabólicas: giperlipidemiya;

Las reacciones de la piel: la mariposa de la ortiga, las dermatitis, el picor, la fotosensibilidad, el reforzamiento de la hidradenitis, la hiperhemia de la piel, la agudización de la corriente de la psoriasis;

Los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis, vaskulit, el dolor en el pecho;

El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia;

Los índices de laboratorio: la agranulacitosis, la leucopenia, el cambio de la actividad de los fermentos "de hígado", el nivel de la bilirrubina;

Otros: el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO), convertible alopetsiya, el dolor en la espalda, artralgiya.

La frecuencia de los efectos secundarios crece con el aumento de la dosis del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación ATENOLOLA simultánea y la insulina (u otros peroralnyh de los medios antidiabéticos) es posible su reforzamiento gipoglikemiziruyuschego las acciones.

La recepción simultánea atenolola con antigipertenzivnymi por los medios de otros grupos lleva al reforzamiento gipotenzivnogo del efecto. A la recepción atenolola con el verapamilo (o diltiazemom) hay un reforzamiento mutuo kardiodepressivnogo las acciones.

El efecto gipotenzivnyy es debilitado por los estrógenos (la demora del sodio)

Al destino común con cordial glikozidami sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia y la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad.

Al destino simultáneo con rezerpinom, metildopoy, klonidinom, el verapamilo probablemente el surgimiento de la bradicardia expresada.

Al enfermos que acepta al mismo tiempo atenolol y klonidin, klonidin anulan solamente por la expiración de algunos días después del cese del tratamiento atenololom.

Simultáneo v/v la introducción del verapamilo y diltiazema puede provocar la parada del corazón, la nifedipina - puede llevar al descenso considerable el INFIERNO

A la recepción simultánea atenolola con las derivadas ergotamina, la xantina, nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios baja la eficiencia atenolola.

La aplicación simultánea con lidokainom puede reducir su deducción y subir el riesgo de la acción tóxica lidokaina.

La aplicación común atenolola con las derivadas fenotiazina contribuye al aumento de la concentración cada uno los preparados en el suero de la sangre.

Fenitoin a v/v la introducción, los medios para la anestesia general refuerza la expresividad kardiodepressivnogo las acciones.

A la recepción simultánea con eufillinom y teofillinom probablemente aplastamiento mutuo del efecto terapéutico.

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO.

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel, suben el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia.

Los medios para la narcosis de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben el riesgo de la opresión de la función del miocardo y el desarrollo de la hipotensión arterial.

Amiodaron sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia y oprime AV de la conductibilidad.

TSimitidin aumenta la concentración en el plasma de la sangre (frena el metabolismo).

Iodosoderzhaschie rentgenokontrastnye las sustancias para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

Prolonga la acción que no polarizan miorelaksantov, antikoagulyatsionnyy el efecto kumarinov.

Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie, sedativnye, los soporíferos y el etanol refuerzan la opresión TSNS. Las instrucciones especiales

El monitoring de los enfermos que aceptan atenolol, debe incluir la observación por CHSS y el INFIERNO (a principios del tratamiento - cada día, luego 1 vez en 3-4 mes), el contenido de la glucosa de la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 meses). A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 mes).

Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50/minuto

A tireotoksikoze atenolol puede enmascarar los ciertos indicios clínicos de la hipertireosis (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa de la sangre hasta el nivel normal.

La anulación aguda adrenoblokatorov beta puede llamar a los enfermos con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón (IBS) el aumento de la frecuencia o el peso anginalnyh de los ataques, por eso es necesario pasar el cese de la recepción atenolola a los enfermos IBS poco a poco.

La atención especial exige también la selección de las dosis a los enfermos con la descompensación de la actividad cordial. En comparación con no selectivo adrenoblokatorami beta, kardioselektivnye adrenoblokatory beta poseen la influencia menor sobre la función fácil, con todo eso a obstruktivnyh las enfermedades de las vías respiratorias de Atenolol debe fijar solamente en caso de las indicaciones absolutas. A la necesidad de su destino en algunos casos es posible recomendar la aplicación la beta 2-adrenomimetikov.

Al enfermo con bronhospasticheskimi por las enfermedades es posible fijar kardioselektivnye adrenoblokatory en caso del carácter insufrible y/o la ineficacia de otros gipotenzivnyh de los preparados, pero debe rigurosamente seguir además la dosificación. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo bronhospazma.

La atención especial es necesario en los casos, si es necesaria la intervención quirúrgica bajo la narcosis a los enfermos que aceptan Atenolol. Debe cesar la recepción del preparado 48 horas antes de la intervención quirúrgica. En la cualidad anestetika debe escoger el preparado con probablemente mínimo negativo inotropnym por la acción.

A la aplicación simultánea de Atenolola y klonidina, la recepción de Atenolola cesan algunos días antes klonidina con el fin de la evitación del síntoma de la anulación último.

Es posible el reforzamiento de la expresividad de la reacción de la hipersensibilidad y la ausencia del efecto de las dosis regulares epinefrina en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia.

Los preparados que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los preparados, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación de la hipotensión arterial o la bradicardia.

En caso de la aparición a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia expresada (menos de 50 ud./minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), AV los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones, son necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento.

Se recomienda cesar la terapia al desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta.

En caso de necesidad la introducción intravenosa del verapamilo, debe hacerlo no menos que en 48 horas después de la recepción de Atenolola.

A la aplicación de Atenolola es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal que tiene la importancia para los pacientes que usan las lentillas.

No es posible bruscamente interrumpir el tratamiento por el peligro del desarrollo de las arritmias pesadas y el infarto del miocardo. La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 ned y más (bajan la dosis a 25 % en 3-4 días).

Debe anular el preparado ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanililmindalnoy los ácidos; los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos.

A los fumadores la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado, kardiogennyy el choque, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II o III grado, la bradicardia expresada, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, sinoaurikulyarnaya el bloqueo, la insuficiencia cardíaca aguda, la insuficiencia cardíaca crónica (en la fase de la descompensación), la cardiomegalia sin indicios de la insuficiencia cardíaca, la estenocardia de Printsmetala, la hipotensión arterial (en caso del uso al infarto del miocardo, sistolicheskoe el INFIERNO menos 100 mm.rt.st.), la asma bronquial, el período de la lactación, simultáneo prniem de los inhibidores MAO, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son determinadas).

Con la precaución - la diabetes, la acidosis metabólica, la hipoglicemia, las reacciones alérgicas en la anamnesia, crónico obstruktivnye las enfermedades fácil (incluido el enfisema fácil), AV el bloqueo de I grado, la insuficiencia cardíaca crónica, obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (la cojera "alterna", el síndrome de Reyno), feohromotsitoma, la insuficiencia crónica renal, la insuficiencia de hígado, miasteniya, tireotoksikoz, la depresión (incluido en la anamnesia), la psoriasis, el embarazo, la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas:
La bradicardia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado, el descenso expresado de la presión arterial, el aumento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, bronhospazm, la hipoglicemia, el vértigo, el desmayo, la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, la cianosis de las uñas de los dedos o las palmas, el calambre.

El tratamiento:
El lavado del estómago y el destino de los medios que adsorben. Durante el surgimiento bronhospazma es mostrada la introducción de inhalación o intravenosa la beta 2-adrenomimetika salbutamola. A la infracción AV de la conductibilidad, la bradicardia - la introducción intravenosa de 1-2 mg de la atropina, epinefrina o el planteamiento del marcapasos temporal. A zheludochkovoy ekstrasistolii - lidokain (los preparados IA de la clase no aplicar), a la hipotensión arterial - el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga. Si no hay indicios del hinchazón fácil - v/v plazmozameschayuschie las soluciones, a la ineficacia - la introducción epinefrina, dopamina, dobutamina. A la insuficiencia cardíaca - cordial glikozidy, los diuréticos, glyukagon, a los calambres - v/v el diazepam. Es posible la realización de la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

¡La lista De B.¡Pri a la temperatura interior 15-25 ° Con en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez de 5 años (es indicado sobre el embalaje). No usar después de la fecha indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 50 y 100 mg.
10 pastillas en stripe (50 mg). Por 3 stripa junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
14 pastillas en stripe (100 mg). Por 1 stripu junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.