Atenolol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 100 mg atenolola en 1 pastilla.

Las sustancias vspomagatelnye: (el almidón de maíz (EP, USP, el GOST R 51985-2002 (calidad superior)), karboksimetilkrahmal del sodio (ND 42-11282-00, ER), la gelatina (VR, el GOST 23058-89), el magnesio gidroksikarbonat (FSP 42-0474-3989-03), la celulosa microcristallino (USP, EP, FS 42-3728-99), el magnesio stearat (EP, USP, BP).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Presta antianginalnoe, gipotenzivnoe y antiaritmicheskoe la acción. No posee membranostabiliziruyuschey e interior simpatomimeticheskoy la actividad. Reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF, baja la corriente intracelular ^{de Sa2} +. En las primeras 24 h después de peroralnogo de la recepción en el fondo del descenso del lanzamiento cordial es celebrada la promoción de reacción de la resistencia general periférica de los vasos, que expresividad durante 1-3 día baja poco a poco.

El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del lanzamiento cordial, el descenso de la actividad renin-angiotenzinovoy los sistemas, la sensibilidad baroretseptorov y el impacto al sistema nervioso central. La acción gipotenzivnoe se manifiesta como por el descenso sistolicheskogo, y la presión diastólica arterial, la reducción de los volúmenes de choque y momentáneos. En las dosis medias terapéuticas no presta la acción al tono de las arterias periféricas. El efecto gipotenzivnyy continúa 24 h, a la recepción regular se estabiliza al fin de 2 semanas del tratamiento.

El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. Urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales en la tranquilidad y al cargamento físico. A expensas del aumento de la tensión de las fibras musculares de los ventrículos y la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo puede subir la interpelación oxigenada, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.

La acción Antiaritmichesky se manifiesta por el aplastamiento sinusovoy las taquicardias y es vinculado a la eliminación aritmogennyh simpaticheskih de los impactos al sistema conductor del corazón, el frenaje del automatismo heterogéneo, la reducción de la velocidad de la difusión de la excitación a través de sinoarikulyarnyy el nudo y el alargamiento del período de refractor. Oprime la realización de los impulsos en antegradnom y, al mínimo grado, en retrógrado las direcciones a través de АVузел y por las vías adicionales.

Aumenta la supervivencia de los enfermos que han llevado el infarto del miocardo (baja la frecuencia zheludochkovyh de las arritmias y los ataques de la estenocardia). Reduce poco la función vital fácil, no debilita prácticamente bronhodilatiruyuschee la acción izoproterenola.

En las concentraciones terapéuticas no influye en beta2-adrenoretseptory, a diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta ejerce un impacto menos expresado a la musculatura llana de los bronquios y las arterias periféricas y al cambio lipídico. A la recepción más de 100 mg en el día pueden prestar beta2-adrenoblokiruyuschee la acción. Negativo hronotropnyy el efecto se manifiesta en 1 h después de la recepción, alcanza el máximo después 2-4 h, continúa hasta 24 h.
 
Farmakokinetika. La absorción del tracto intestinal - rápido, incompleto (50 %), biodostupnosg - 40-50 %, el tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma - 2-4 h. Penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera, pasa a través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna. La permeabilidad a través de gematoentsefalichesky la barrera y platsentarnyy la barrera - baja. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 6 - 16 %.

Prácticamente no metaboliziruetsya en el hígado. El tiempo de la semideducción - 6-9 h (se aumenta a los pacientes de la edad avanzada). Desaparece por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones (85-100 % en el tipo no cambiado). La infracción de la función de los riñones se acompaña del alargamiento del tiempo de la semideducción y kumulyatsiey: al claro de la creatinina más abajo de 35 mg/minas/1,73 ^м2, el tiempo de la semideducción compone 16-27 h. Al claro de la creatinina más abajo de 15 mg/minas - más de 27 h (es necesario la reducción de las dosis). Desaparece durante la hemodiálisis.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial; la profiláctica de los ataques de la estenocardia; a excepción de la estenocardia de Printsmetala; las infracciones del ritmo cordial: sinusovaya la taquicardia, la profiláctica nadzheludochkovyh tahiaritmy.

El modo de la aplicación y la dosis:

Fijan dentro ante la comida. No mastican, tomando con la cantidad pequeña del líquido.

La hipertensión arterial. El tratamiento comienzan con 50 mg atenolola 1 vez en el día. Para el logro estable gipotenzivnogo del efecto son necesarias 1-2 semanas de la recepción. A la expresividad insuficiente gipotenzivnogo del efecto la dosis suben hasta 100 mg a una recepción. El aumento ulterior de la dosis no es recomendable, puesto que no se acompaña del reforzamiento del efecto clínico.

La estenocardia. La dosis inicial compone 50 mg en el día. Si durante una semana no es alcanzado el efecto óptimo terapéutico, aumentan la dosis hasta 100 mg en el día. Es posible a veces el aumento de la dosis hasta 200 mg una vez en el día. A los pacientes de la edad avanzada y los enfermos con las infracciones vydelitelnoy a la función de los riñones les es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya. En existencia de la insuficiencia renal recomiendan la corrección de la dosis depende del claro de la creatinina. A los enfermos con la insuficiencia renal a los valores del claro de la creatinina son más altos 35 ml/minas/1,73 ^м2 (los valores normales componen 100-150 ml/minas/1,73 ^м2) considerable kumulyatsii atenolola no pasa. Se recomiendan las dosis siguientes máximas para los enfermos con la insuficiencia renal:

El claro de la creatinina (Ml/minas/1,73 м2)	El período de la semideducción atenolola ()	La dosis máxima
10-30	16-27	50 mg en el día o 100 mg un día sí y otro no
Menos 10	Más 27	50 mg un día sí y otro no

Al enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, atenolol fijan por 50 mg/día justamente después de la realización de cada dialisis que es necesario pasar en las condiciones fijas, puesto que puede tener lugar la caída de la presión arterial.

A los pacientes de edad avanzada la dosis inicial una sola vez - 25 mg (puede ser aumentado bajo el control el INFIERNO, CHSS).

Los rasgos de la aplicación:

El monitoring de los enfermos que aceptan atenolol, debe incluir la observación por CHSS y el INFIERNO (a principios del tratamiento - cada día, luego 1 vez en 3-4 meses), el contenido de la glucosa de la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 meses). A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 meses).

Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50/minuto

A tireotoksikoze atenolol puede enmascarar los ciertos indicios clínicos de la hipertireosis (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa de la sangre hasta el nivel normal.

La anulación aguda adrenoblokatorov beta puede llamar a los enfermos con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón (IBS) el aumento de la frecuencia o el peso antianginalnyh de los ataques, por eso es necesario pasar el cese de la recepción atenolola a los enfermos IBS poco a poco.

La atención especial exige también la selección de las dosis a los enfermos con la descompensación de la actividad cordial. En comparación con no selectivo adrenoblokatorami beta, kardioselektivnye adrenoblokatory beta poseen la influencia menor sobre la función fácil, con todo eso a obstruktivnyh las enfermedades de las vías respiratorias de Atenolol debe fijar solamente en caso de las indicaciones absolutas. A la necesidad de su destino en algunos casos es posible recomendar la aplicación la beta 2-adrenomimetikov. Al enfermo con bronhospasticheskimi por las enfermedades es posible fijar kardioselektivnye adrenoblokatory en caso del carácter insufrible y/o la ineficacia de otros gipotenzivnyh de los preparados, pero debe rigurosamente seguir además la dosificación. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo bronhospazma.

La atención especial es necesario en los casos, si es necesaria la intervención quirúrgica bajo la narcosis a los enfermos que aceptan Atenolol. Debe cesar la recepción del preparado 48 horas antes de la intervención quirúrgica. En la cualidad anestetika debe escoger el preparado con probablemente mínimo negativo inotropnym por la acción.

A la aplicación simultánea de Atenolola y klonidina, la recepción de Atenolola cesan algunos días antes klonidina con el fin de la evitación del síntoma de la anulación último.

Es posible el reforzamiento de la expresividad de la reacción de la hipersensibilidad y la ausencia del efecto de las dosis regulares epinefrina en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia.

Los preparados que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los preparados, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación de la hipotensión arterial o la bradicardia.

En caso de la aparición a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50/minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), АV los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones, son necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento.

Se recomienda cesar la terapia al desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorami beta.

En caso de necesidad la introducción intravenosa del verapamilo, debe hacerlo no menos que en 48 horas después de la recepción de Atenolola.

A la aplicación de Atenolola es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal que tiene la importancia para los pacientes que usan las lentillas.

No es posible bruscamente interrumpir el tratamiento por el peligro del desarrollo de las arritmias pesadas y el infarto del miocardo. La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 ned. Y más (bajan la dosis a 25 % en 3-4 días).

Debe anular el preparado ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanililmindalnoy los ácidos; los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos.

A los fumadores la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

 

El embarazo y el período de la mamada. Embarazado debe fijar Atenolol solamente cuando la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Atenolol se separa con la leche materna, por eso durante la alimentación debe aceptarlo solamente en casos excepcionales con la precaución grande.

El impacto a la capacidad de llevar el coche y trabajar con la técnica. Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Más a menudo los fenómenos colaterales que se encuentran son vinculados a la acción básica farmacológica del preparado y se expresan del modo siguiente:

El sistema Cardiovascular: la aparición de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, la bradicardia, el descenso expresado de la presión arterial, la sensación del frío y parestezii en las extremidades.

El sistema nervioso central: el vértigo, la infracción del sueño, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, la somnolencia, la depresión, la alucinación, la flaccidez, el sentimiento del cansancio, el dolor de cabeza.

El Tracto intestinal: la sequedad en la boca, la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre, la cerradura.

El sistema respiratorio: dispnoe, bronhospazm, apnoe.

Las reacciones hematológicas: trombotsitarnaya de la púrpura, la anemia (aplástico), la trombosis.

El sistema endocrino: ginekomastiya, el descenso de la potencia, el descenso libido.

Las reacciones metabólicas: giperlipidemiya, la hipoglicemia.

Las reacciones de la piel: la mariposa de la ortiga, las dermatitis, el picor, la fotosensibilidad.

Los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis, vaskulit, el dolor en el pecho.

El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.

Otros: la enfermedad de Peyroni, el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO).

La frecuencia de los efectos secundarios crece con el aumento de la dosis del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea de Atenolola con la insulina, los medios antidiabéticos - ellos gipoglikemiziruyuschee la acción se refuerza.

A la aplicación común con antigipertenzivnymi por los medios de los grupos diferentes o los nitratos, los diuréticos, simptatolitikov, hay un reforzamiento gipotenzivnogo las acciones. La aplicación simultánea de Atenolola y el verapamilo (o diltiazema) puede llamar el reforzamiento mutuo kardiodepressivnogo las acciones.

A la aplicación simultánea de Atenolola y cordial glikozidov sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia y la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad.

Al destino simultáneo de Atenolola con rezerpinom, metildopoy. klonidinom, el verapamilo probablemente el surgimiento de la bradicardia expresada.

Simultáneo v/v la introducción del verapamilo y diltiazema puede provocar la parada del corazón; la nifedipina - puede llevar al descenso considerable el INFIERNO.

A la recepción simultánea de Atenolola con las derivadas ergotamina, la xantina, nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios su eficiencia baja.

Con el cese de la aplicación combinada de Atenolola y klonidina el tratamiento klonidinom es continuado aún más días después de la anulación de Atenolola.
La aplicación simultánea con lidokainom puede reducir su deducción y subir el riesgo de la acción tóxica lidokaina.

La aplicación junto con las derivadas fenotiazina, contribuye al aumento de la concentración cada uno los preparados en el suero de la sangre.

Fenitoin a v/v la introducción, los medios para la anestesia general refuerza la expresividad kardiodepressivnogo las acciones.

A la aplicación común con eufillinom y teofillinom, probablemente aplastamiento mutuo de los efectos terapéuticos.

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO.

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel, son subidos por el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia.

Los medios para la narcosis de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben el riesgo de la opresión de la función del miocardo y el desarrollo de la hipotensión arterial.

Amiodaron sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia y la opresión АVпроводимости.

TSimetidin aumenta la concentración en el plasma de la sangre (frena el metabolismo).

Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye las sustancias para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

Prolonga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov, antikoagulyatsionnyy el efecto kumarinov.

Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie, sedativnye, los soporíferos y el etanol refuerzan la opresión TSNS.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado, kardiogennyy el choque, atrioventrikulyarnaya el bloqueo II-IIIst, la bradicardia expresada, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, sinoaurikulyarnaya el bloqueo, la insuficiencia cardíaca aguda o crónica (en la fase de la descompensación), la cardiomegalia sin indicios de la insuficiencia cardíaca, la estenocardia de Printsmetala, la presión bajada arterial (en caso del uso al infarto del miocardo, sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg), el período de la lactación, la recepción simultánea de los inhibidores monoaminooksidazy, la edad hasta 18 años.

Con la precaución - la diabetes, la acidosis metabólica, la hipoglicemia: las reacciones alérgicas en la anamnesia, crónico obstruktivnye las enfermedades fácil (incluido la asma bronquial, el enfisema fácil); la insuficiencia cardíaca crónica, obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (la cojera que se alterna, el síndrome de Reyno); feohromotsitoma, la insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal, miasteniya, tireotoksikoz. La depresión (incluido en la anamnesia), la psoriasis, el embarazo, la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia. atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado, el aumento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, el descenso expresado de la presión arterial, bronhospazm. La hipoglicemia.

El tratamiento: a la bradicardia expresada es mostrada la introducción intravenosa de 1 ml de 0,1 % de la solución de la atropina del sulfato. A АVблокаде II y III grados es posible el destino izoprenalina en las pastillas (5 mg bajo la lengua con la repetición en 2-4 horas) o intravenoso a gotas o lento struynoe la introducción de la solución en la dosis de 0,5-1 mg. Durante el surgimiento bronhospazma es mostrada la introducción de inhalación o intravenosa beta2-adrenomimetika salbutamola.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en seco, inaccesible para los niños y el lugar, protegido de luz. Con la temperatura no son más alto 25 ^avispas. El plazo de la validez-2 del año. No usar el preparado después de la fecha indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 50 mg y 100 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 30 o 50 pastillas en bankepolimernoy. Cada uno al banco, 1 3 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.