Diklofenak amp. 3 ml №5

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: diklofenak del sodio; 2 [(2,6-dihlorfenil) amino] fenilatsetat el sodio; 1 ml de la solución contiene 25 mg diklofenaka del sodio;
Las sustancias auxiliares: el alcohol bencílico, dinatriya edetat (Trilon), el sodio el metabisulfito (E 223), el agua para las inyecciones. Las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido casi incoloro, transparente.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Diklofenak del sodio – nesteroidnoe el medio antiinflamatorio, el bloqueador no selectivo tsiklooksigenazy, que posee antiinflamatorio, analgeziruyuschim por la acción y el efecto febrífugo. El mecanismo básico de la acción diklofenaka se considera el frenaje de la biosíntesis prostaglandinov. Prostaglandiny juegan el papel importante en geneze las inflamaciones, el dolor y la fiebre.
A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeticheskie las propiedades diklofenaka del sodio abastecen el efecto clínico, que caracteriza de la reducción considerable de la expresividad de tales síntomas y las quejas, como el dolor en el estado de la tranquilidad y al movimiento, el embarazo de la mañana y la hinchazón de las articulaciones.
In vitro diklofenak del sodio en las concentraciones, los temas equivalentes, que son alcanzados al tratamiento de los pacientes, no aplasta la biosíntesis proteoglikanov de la tela cartilaginosa.
A los fenómenos posttraumáticos y postoperacionales inflamatorios diklofenak del sodio corta rápidamente el dolor (espontáneo, así como que surge al movimiento), reduce el hinchazón inflamatorio y el hinchazón de la herida postoperacional.
El preparado llama considerable analgetichesky el efecto al síndrome moderado y fuerte expresado doloroso no reumático geneza. Diklofenak del sodio es capaz de eliminar las sensaciones dolorosas y reducir la expresividad de la pérdida de sangre a la dismenorrea primaria. Diklofenak del sodio, además, ejerce la influencia favorable a las manifestaciones de los ataques de la jaqueca.

Farmakokinetika. Después de la introducción intramuscular de 75 mg diklofenaka la absorción comienza inmediatamente. La concentración máxima en el plasma de la sangre, que valor medio compone cerca de 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l), es alcanzada aproximadamente en 20 minutos Justamente después de su logro notan el descenso rápido de la concentración del preparado en el plasma. La cantidad de la sustancia activa que se absorbe se encuentra en la dependencia lineal de la cantidad de la dosis del preparado.
La cantidad del área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) después de la introducción intramuscular diklofenaka del sodio aproximadamente en 2 veces más que después de ello peroralnogo o la aplicación rectal, ya que en los últimos casos cerca de la mitad de la cantidad diklofenaka metaboliziruetsya al primer paso a través del hígado. Después de la aplicación repetida del preparado farmakokineticheskie los índices no son cambiados. A condición de la observación de los intervalos recomendados entre las introducciones del preparado kumulyatsii no se nota.
La distribución. La atadura con los proteínas del suero de la sangre compone (99,7 %), pasa, en general, con la albumina (99,4 %). El volumen de la distribución compone 0,12 - 0,17 l/kg de la masa del cuerpo.
Diklofenak penentra en sinovialnuyu el líquido, donde su concentración máxima es alcanzada en 2 - 4 h más tarde, que en el plasma de la sangre. El período de la semideducción de sinovialnoy compone los líquidos 3 - 6 h. En 2 h después del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre la concentración diklofenaka en sinovialnoy los líquidos más alto que en el plasma de la sangre, y su valor se quedan más alto durante 12 h. El metabolismo diklofenaka se realiza parcialmente por la vía glyukuronizatsii de la molécula no cambiada pero, principalmente, por medio de una sola vez y repetido metoksilirovaniya que condiciona la formación alguno fenolnyh metabolitov (3-gidroksi - 4-gidroksi - 5-gidroksi - 4, 5-5 - y 3-gidroksi-4-metoksidiklofenaka), la mayoría de que se convierte en glyukuronidnye kon'yugaty. Dos de estos fenolnyh metabolitov son biológicamente activos, pero es significativo menos que diklofenak.
El claro general de sistema de plasma diklofenaka compone 263 ± 56 ml/minutos el período Final de la semideducción compone 1 - 2 h. El período de la semideducción de cuatro metabolitov, incluso dos farmakologicheski activo, es corto también y compone 1 - 3 h. Un de metabolitov, 3-gidroksi-4-metoksidiklofenak, tiene un período más largo de la semideducción, sin embargo este metabolit es inactivo por completo.
La deducción. Cerca de 60 % de la dosis aplicada del preparado desaparece con la orina en el tipo glyukuronovyh kon'yugatov de la sustancia no cambiada activa, también en el tipo metabolitov, la mayoría de que  representan glyukuronovye kon'yugaty. En el tipo no cambiado desaparece menos de 1 % diklofenaka. La parte que se ha quedado de la dosis aplicada del preparado desaparece en el tipo metabolitov con la hiel y kalom.
Farmakokinetika en los grupos separados de los enfermos. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones al destino diklofenaka del sodio en las dosis regulares una sola vez de la acumulación diklofenaka no se notaba. En caso de que el claro de la creatinina compone menos de 10 ml/minas, las concentraciones de pago equiponderantes gidroksimetabolitov diklofenaka aproximadamente en 4 veces más alto que a los pacientes sanos. Pero al fin de cuentas metabolity desaparecen con la hiel.
A los pacientes con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado los índices farmakokinetiki diklofenaka son análogos a tales a los pacientes sin enfermedades del hígado.

Las indicaciones:

Las formas inflamatorias y degeneradas de las enfermedades reumáticas (revmatoidnyy la artritis, ankiloziruyuschy el espondilitis, la osteoartrosis, spondiloartrit), el dolor en el campo de la columna vertebral, las enfermedades reumáticas vnesustavnyh de las telas suaves, el ataque agudo de la gota, los síndromes posttraumáticos y postoperacionales dolorosos que se acompañan de la inflamación y el hinchazón, los ataques de la jaqueca, los cólicos renales y biliosos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Aplican por el adulto en forma de las inyecciones intramusculares. No debe aplicar las inyecciones diklofenaka del sodio más de 2 días seguidamente. A la necesidad de la continuación del tratamiento el preparado aplican en forma de las pastillas o suppozitoriev rectal.
Durante la realización de las inyecciones intramusculares para evitar el daño de los nervios u otras telas del lugar de la inyección, se recomienda seguir las reglas siguientes:
Debe introducir el preparado profundamente intramuscularmente en el cuadrante superior exterior del músculo glúteo, la dosis compone habitualmente 75 mg (el contenido de 1 ampolla) 1 vez en el día, en los casos pesados (por ejemplo, a los cólicos) como la excepción es posible hacer 2 inyecciones por 75 mg con el intervalo en algunas horas (la segunda inyección es necesario hacer en otra nalga); como se puede combinar la alternativa, la solución con otras formas medicinales del medio (la pastilla, suppozitorii rectal), además la dosis máxima diaria no debe superar 150 mg.

La incompatibilidad. No debe mezclar la solución diklofenaka del sodio con las soluciones de otros medios medicinales para las inyecciones.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento diklofenakom del sodio en cualquier momento puede surgir la hemorragia gastrointestinal o desarrollarse la úlcera del tracto intestinal, a veces que se complica por la perforación; y ni mucho menos siempre tienen lugar los síntomas-precursores de estas complicaciones o la presencia anamnesticheskih de las noticias sobre la derrota ulcerosa. Unas consecuencias más serias de estas complicaciones pueden notarse a los pacientes de la edad avanzada. En algunos casos, cuando a los pacientes que reciben diklofenak del sodio, se desarrollan estas complicaciones, el tratamiento por el preparado es necesario anular.
A los pacientes antes que no recibían diklofenak el sodio, durante el tratamiento por el preparado, así como, tanto como durante la terapia por otros NPVP, pueden desarrollarse rara vez las reacciones alérgicas, incluso anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones.
Diklofenak del sodio, gracias a farmakodinamicheskim a las propiedades, puede enmascarar las quejas y los síntomas, característico para las enfermedades infecciosas-inflamatorias.
Es posible el desarrollo de las reacciones de la hipersensibilidad al metabisulfito del sodio que forma parte in'ektsionnogo de la solución.
Durante la aplicación diklofenaka del sodio es necesario la observación escrupulosa médica de los pacientes con las enfermedades del tracto intestinal o la derrota ulcerosa del estómago o el intestino en la anamnesia; enfermo ulceroso por las colitis o la enfermedad la Corona, también los pacientes con las infracciones de la función del hígado.
Durante la aplicación diklofenaka del sodio así como, tanto como otros NPVP, puede ser elevado el nivel de unos o algunos fermentos de hígado. Por eso a la terapia larga diklofenakom del sodio es necesario la investigación regular de la función del hígado. Si las infracciones por parte de los índices funcionales del hígado se conservan o se refuerzan, hay unas quejas o se desarrollan los síntomas que indican a la enfermedad el hígado, también en caso de que surgen otros fenómenos colaterales (por ejemplo, eozinofiliya, la eflorescencia y así sucesivamente), debe anular la recepción diklofenaka del sodio. Es necesario tener en cuenta que la hepatitis en el fondo de la recepción diklofenaka del sodio puede surgir sin prodromalnyh de los fenómenos.
La precaución es necesaria al destino diklofenaka del sodio a los enfermos con de hígado porfiriey, ya que el preparado puede provocar los ataques porfirii. Ya que prostaglandiny juegan el papel importante en el mantenimiento de la hemorragia renal, la precaución especial es necesaria al tratamiento de los pacientes con las infracciones de la función del corazón o los riñones, los pacientes de la edad avanzada, los enfermos que reciben los medios diuréticos, también los enfermos, que tienen una reducción considerable del volumen del plasma de cualquier que circula etiología, por ejemplo en el período antes de las intervenciones macizas quirúrgicas. En estos casos durante la aplicación diklofenaka del sodio se recomienda en calidad de la medida de la prevención el control regular de la función de los riñones. El cese de la aplicación del preparado condiciona habitualmente la reconstitución de la función de los riñones hasta el nivel inicial. A la aplicación larga diklofenaka del sodio, tanto como otros NPVP, es mostrado el control sistemático del cuadro de la sangre periférica.
Diklofenak del sodio, así como, tanto como otros NPVP, puede es temporal ingibirovat la agregación trombotsitov. Por eso a los pacientes con las infracciones de la hemostasia es necesario el control escrupuloso de los índices correspondientes de laboratorio.
Tomando en consideración las posiciones generales médicas, la precaución a la aplicación diklofenaka del sodio es necesaria y a los pacientes de la edad avanzada. Esto es actual especialmente a los pacientes de la edad avanzada, que son debilitados o tienen la masa insuficiente del cuerpo, se recomienda fijar el preparado en la dosis mínima eficaz.
Debe ser especialmente cauteloso a la introducción intramuscular diklofenaka del sodio al enfermo con la asma bronquial (por el riesgo del reforzamiento de la expresividad de los síntomas de la enfermedad), también los pacientes con alérgico rinitom (incluso estacional) y los pólipos de la membrana mucosa de la nariz.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. A la aplicación del preparado debe tenerse de la dirección del transporte y la ejecución de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad, que exigen la atención subida y la velocidad de las reacciones ideomotores.

La aplicación durante el embarazo o la mamada. Durante el embarazo la aplicación del preparado es contraindicada. A la necesidad del destino del preparado durante la lactación es necesario cesar la mamada.

Los niños. A los niños de edad hasta 18 años fijan diklofenak del sodio en otra forma medicinal.

Los efectos secundarios:

 A la apreciación de la frecuencia   de las reacciones secundarias diversas son usadas tales gradaciones: a menudo–> 10 %, a veces–> 1 - 10 %, son raros–> 0,001 - 1 %, en algunos casos – <0,001 %.
Por parte del tracto intestinal: a veces – el dolor en epigastralnoy las esferas, la náusea, el vómito, la diarrea, los espasmos en el vientre, la dispepsia, la inflamación del vientre, la anorexia; raramente – la hemorragia gastrointestinal (la hematemesis, la melena, la diarrea con la mezcla de la sangre), la úlcera de estómago y el intestino, que se acompañan o no se acompañan de la hemorragia o la perforación; en algunos casos – la estomatitis aftosa, glossit, el cambio por parte del esófago, la formación diafragmopodobnyh striktur en el intestino, la infracción por parte de los departamentos inferiores del intestino, tales como la colitis no específica hemorrágica, la agudización de la colitis no específica ulcerosa o la enfermedad la Corona, las cerraduras, la pancreatitis.
De la parte TSNS: a veces – el dolor de cabeza, el vértigo; raramente – la somnolencia; en algunos casos – la infracción de la sensibilidad, incluyendo paresteziyu, el desajuste de la memoria, la desorientación, el insomnio, la irritabilidad, el calambre, la depresión, la sensación de la alarma, las pesadillas, tremor, psihoticheskie las reacciones, la meningitis aséptica.
Por parte de los órganos de los sentimientos: en algunos casos – la infracción de la vista (zatumanivanie de la vista, la diplopia), la infracción del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones.
Las reacciones dermatológicas: a veces – la eflorescencia de la piel; raramente – la mariposa de la ortiga; en algunos casos – vysypaniya en forma de las burbujas, la eccema, multiformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella (agudo tóxico epidermoliz), eritrodermiya (eksfoliativnyy la dermatitis), la caída de los cabello, las reacciones fotosensibles; la púrpura, incluso alérgico.
Por parte de los riñones: raramente – los hinchazones; en algunos casos – la insuficiencia aguda renal, el cambio del depósito de la orina (la hematuria y proteinuriya), la nefritis intersticial; nefrotichesky el síndrome; papillyarnyy la necrosis.
Por parte del hígado: a veces – el aumento del nivel aminotransferaz en el suero de la sangre;
Raramente – la hepatitis que se acompaña o que no se acompaña de la ictericia; en algunos casos – la hepatitis instantanea.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: en algunos casos – trombotsitopeniya, la leucopenia, la anemia hemolítica, la anemia aplástica, la agranulacitosis.
Las reacciones de la hipersensibilidad: raramente – la reacción de la hipersensibilidad, tales como la asma bronquial, las reacciones de sistema anafilácticas/anafilaktoidnye, incluso la hipotensión arterial; en algunos casos – vaskulit, la neumonía.
Por parte del sistema cardiovascular: en algunos casos – la taquicardia, el dolor en el pecho, la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca estancada.
Otros: a veces – la reacción en el lugar de la inyección intramuscular en forma del dolor local y la condensación; en algunos casos – los abscesos locales y las necrosis en el lugar de la inyección intramuscular.

La interacción con otros medios medicinales:

El litio, digoksin. Diklofenak del sodio puede subir las concentraciones del litio y digoksina en el plasma de la sangre.
Los medios diuréticos. Diklofenak del sodio así como, tanto como otro NPVP, pueden ser reducidos por la expresividad de la acción diurética. La aplicación simultánea kaliysberegayuschih de los diuréticos puede condicionar el aumento del nivel del potasio en el suero de la sangre (en caso de tal combinación de los medios medicinales debe a menudo controlar este índice).
NPVP. Sochetannoe la aplicación NPVP de sistema puede aumentar la frecuencia del surgimiento de los fenómenos indeseables.
Los anticoagulantes. Hay unos mensajes separados del aumento del riesgo de las hemorragias a los pacientes que aceptaban al mismo tiempo diklofenak del sodio y los anticoagulantes. Por eso en caso de tal combinación se recomienda la observación escrupulosa y regular de los enfermos.
Los preparados antidiabéticos. Probablemente aplicación simultánea diklofenaka del sodio y los preparados antidiabéticos, además la eficiencia último no es cambiada. Son conocidos sin embargo los mensajes separados del desarrollo en tales casos como a la hipoglicemia, y la hiperglicemia que condicionaba la necesidad del cambio de la dosis saharoponizhayuschih de los preparados durante la aplicación diklofenaka del sodio.
Metotreksat. Debe observar la precaución al destino NPVP menos que por 24 h hasta o después de la recepción metotreksata, ya que en tales casos probablemente el aumento de la concentración metotreksata en la sangre y el reforzamiento de su acción tóxica.
TSiklosporin. El impacto NPVP a la síntesis prostaglandinov en los riñones puede reforzar nefrotoksichnost tsiklosporina.
Los medios antibacteriales – las derivadas hinolona. Hay unos mensajes separados del desarrollo sudorg los enfermos que recibían al mismo tiempo las derivadas hinolona y NPVP.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a diklofenaku del sodio y otros componentes del preparado, también a otros nesteroidnym a los medios antiinflamatorios. Las derrotas Erozivno-ulcerosas del tracto intestinal (en la fase de la agudización), la asma "acetilsalicílica", la tríada "acetilsalicílica" (el desarrollo simultáneo de la asma bronquial, retsidivnogo la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos, el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico y los preparados pirazolonovogo de una serie), la opresión de la hematopoyesis medular. El período del embarazo y la mamada. La edad infantil hasta 18 años.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, el dolor de cabeza, el enturbiamiento de la conciencia, la náusea, el vómito, el dolor en epigastralnoy las esferas, los zumbidos en los oídos, la excitación, la opresión de la respiración, el calambre, la infracción de la función del hígado y los riñones, la hipotensión arterial.
El tratamiento: el Tratamiento de la sobredosis NPVP (nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios) es la base de la terapia que apoya y sintomática. La diuresia forzada, la hemodiálisis o gemoperfuziya para la deducción NPVP son ineficaces, puesto que las sustancias activas de estos preparados comunican con en parte considerable los proteínas del plasma y se someten al metabolismo intenso.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 3 ml en las ampollas; por 5 ampollas en el paquete de cartón; por 100 ampollas en la caja de cartón.