Diklofenak

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,025 g diklofenaka del sodio.

Las sustancias auxiliares: el azúcar de leche (la lactosa el monohidrato), el azúcar-arena (sacarosa), el almidón de patatas, polivinilpirrolidon (povidon), el ácido esteárico.

La composición kishechnorastvorimoy las envolturas: tsellatsefat, el titán dioksid, el colorante tropeolin Sobre, la parafina líquido, el aceite de ricino médico.

Diklofenak posee antiinflamatorio, que anestesia, analgeziruyuschim y la acción febrífuga.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Diklofenak posee antiinflamatorio, que anestesia, analgeziruyuschim y la acción febrífuga. neizbiratelno oprimiendo tsiklooksigenazu 1 y 2, viola el metabolismo arahidonovoy los ácidos, reduce la cantidad prostaglandinov en el foco de la inflamación.

A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción diklofenaka contribuye a la reducción considerable de la expresividad del dolor, el embarazo de la mañana, la hinchazón de las articulaciones que mejora el estado funcional de la articulación. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio. Como todo NPVP, el preparado presta la actividad antiagregada.

Farmakokinetika. La absorción - rápido y completo, la comida disminuye la velocidad de la absorción en 1 - 4 horas y baja la concentración máxima diklofenaka en el plasma a 40 %. Después de peroralnogo 1,0 mkg/ml son alcanzados la recepción de 25 mg la concentración máxima (Сmах) – a través de - 2-3 h. La concentración en el plasma se encuentra en la dependencia lineal de la cantidad de la dosis introducida.

Los cambios farmakokinetiki diklofenaka en el fondo de la introducción repetida no se nota, diklofenak no kumuliruet. La bioaccesibilidad – 50 %. El enlace con los proteínas del plasma - más de 99 % (la mayor parte comunica con las albuminas). Penentra en sinovialnuyu el líquido; la concentración máxima en sinovialnoy los líquidos se observa a 2-4 h más tarde, que en el plasma. El período de la semideducción de sinovialnoy los líquidos 3-6 h (la concentración de la sustancia activa en sinovialnoy los líquidos en 4-6 h después de la introducción del preparado más alto que en el plasma, se queda más arriba todavía durante 12).

La intercomunicación de la concentración diklofenaka en sinovilnoy los líquidos con su eficiencia clínica no es aclarada. El metabolismo: 50 % de la sustancia activa se someten al metabolismo en el tiempo «del primer paso» a través del hígado. El metabolismo pasa como resultado de repetido o una sola vez gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya con glyukuronovoy por el ácido. En el metabolismo del preparado toma parte el isofermento CYP2C9. La actividad farmacológica metabolitov más abajo, que diklofenaka.

El claro de sistema compone 350 ml/minas, el volumen de la distribución – 550 ml/kg. El período de la semideducción del plasma - 2 h. 65 % de la dosis introducida desaparecen en el tipo metabolitov por los riñones; menos de 1 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la hiel.

A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa.

A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado farmakokineticheskie los parámetros diklofenaka no son cambiados. Diklofenak penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

Las enfermedades inflamatorias y degeneradas del aparato locomotor, incluso revmatoidnyy, psoriatichesky, yuvenilnyy la artritis crónica, ankiloziruyuschy el espondilitis (la enfermedad de Behtereva), la osteoartrosis, la artritis gotosa, bursit, tendovaginit.

El preparado es destinado a la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación en el momento del uso, sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El síndrome doloroso: de cabeza (incluso la jaqueca) y el dolor de dientes, el lumbago, ishialgiya, ossalgiya, la neuralgia, mialgiya, artralgiya, la radiculitis, a las enfermedades oncológicas, el síndrome posttraumático y postoperacional doloroso que se acompaña de la inflamación.

Algodismenoreya; los procesos inflamatorios en el perol pequeño, incluso adneksit.

Las enfermedades LOR infecciosas-inflamatorias - los órganos con el síndrome expresado doloroso (como parte de la terapia compleja): la faringitis, la tonsilitis, la otitis.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Para el logro del efecto rápido deseable terapéutico aceptan por 30 minas antes de la recepción de la comida. En los otros casos aceptan hasta, en el tiempo o después de la comida, en el tipo no masticado, tomando con cantidad suficiente del agua.

A los adultos y los adolescentes desde 15 años - por 25-50 mg de 2-3 veces en el día. Al logro del efecto óptimo terapéutico la dosis reducen poco a poco y pasan al tratamiento que apoya en la dosis de 50 mg/sut.

La dosis máxima diaria - 150 mg. 

A yuvenilnom revmatoidnom la artritis la dosis diaria puede ser aumentada hasta 3 mg/kg de la masa del cuerpo.

El régimen aproximado de la aplicación del preparado:
La edad (la masa del cuerpo, kg)                   la dosis Sencilla                                           la dosis Diaria
                                              (La cantidad de las pastillas, [mg])                 (la cantidad de las pastillas, [mg])
6-7 años (20-24)                                  1 [25]                                                  1 [25]

8-11 años (25-37)                                 1 [25]                                               2-3 [50-75]

12-14 años (38-50)                             1-2 [25-50]                                         3-4 [75-100]

Mayor 15 años y los adultos                  1-2 [25-50]                                         2-6 [50-150]

Los rasgos de la aplicación:

A los pacientes con la insuficiencia de hígado (la hepatitis crónica compensada a la cirrosis el hígado) la cinética y los metabolismos no se distinguen de los procesos análogos a los pacientes con la función normal del hígado. Durante la realización de la terapia larga es necesario controlar la función del hígado, el cuadro de la sangre periférica, el análisis kala a la sangre escondida.

Durante el tratamiento es posible el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, por eso es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. En I y II trimestre del embarazo debe aplicarse según las indicaciones rigurosas y en la dosificación menor. Diklofenak penentra en la leche materna. A la necesidad del destino del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

Por parte de gastrointestinal тракта:чаще 1 % - abdominalnaya el dolor o el espasmo, la sensación de la inflamación del vientre, la diarrea, la náusea, la cerradura, el meteorismo, el aumento de la actividad de "de hígado" tranaminaz, pepticheskaya la úlcera con las complicaciones posibles (la hemorragia, la perforación), la hemorragia gastrointestinal sin úlcera; más raramente 1 % - el vómito, la ictericia, la melena, la aparición de la sangre en kale, la derrota del esófago, la estomatitis aftosa, la sequedad de las membranas mucosas (incluso la cavidad bucal), la hepatitis (la probablemente corriente instantanea), la necrosis del hígado, la cirrosis, gepatorenalnyy el síndrome, el cambio del apetito, la pancreatitis (incluso con la hepatitis acompañante), holetsistopankreatit, la colitis.

Por parte del sistema nervioso: más a menudo 1 % - el dolor de cabeza, el vértigo; más raramente 1 % - la infracción del sueño, la somnolencia, la depresión, la irritabilidad, la meningitis aséptica (más a menudo a enfermo del lupus de sistema rojo y otras enfermedades de sistema del tejido conjuntivo), el calambre, la debilidad general, la desorientación, los sueños terribles, la sensación del miedo.

Por parte de los órganos de los sentimientos: más a menudo 1 % - los zumbidos en los oídos; más raramente 1 % - la vaguedad de la percepción visual, la diplopia, la infracción del gusto, el descenso convertible o irreversible del rumor, skotoma.

Por parte de las epidermis: más a menudo 1 % - el picor de la piel, la eflorescencia de la piel; más raramente 1 % - alopetsiya, la mariposa de la ortiga, la eccema, la dermatitis tóxica, mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema (incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), la fotosensibilidad subida, melkotochechnye las hemorragias.

Por parte del sistema urogenital: más a menudo 1 % - la demora del líquido; más raramente 1 % - nefrotichesky el síndrome, proteinuriya, oliguriya, la hematuria, la nefritis intersticial, papillyarnyy la necrosis, la insuficiencia aguda renal, la azotemia.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema inmunitario: más raramente 1 % - la anemia (incluso las anemias hemolíticas y aplásticas), la leucopenia, trombotsitopeniya, eozinofiliya, la agranulacitosis, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la agravación de la corriente de los procesos infecciosos (incluso el desarrollo nekroticheskogo fastsiita).

Por parte del sistema respiratorio: más raramente 1 % - la tos, bronhospazm, el hinchazón de la laringe, pnevmonit.

Por parte del sistema cardiovascular: más raramente 1 % - el aumento de la presión arterial; la insuficiencia cardíaca estancada, ekstrasistoliya, el dolor en el tórax.

Las reacciones alérgicas: más raramente 1 % - anafilaktoidnye las reacciones, el choque anafiláctico (se desarrolla habitualmente impetuosamente), el hinchazón de los labios y la lengua, alérgico vaskulit.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los preparados del litio y tsiklosporina.

Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo de la hipercaliemía; en el fondo de los anticoagulantes, tromboliticheskih de los medios (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) - el riesgo de las hemorragias (más a menudo del tracto intestinal).

Reduce los efectos gipotenzivnyh y los soporíferos. Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros NPVP y glyukokortikosteroidnyh de los medios (la hemorragia en el tracto intestinal), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina.

El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre.

La aplicación simultánea con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskih de los efectos diklofenaka. Reduce el efecto gipoglikemicheskih de los medios.

TSefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii.

TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostaglandinov en los riñones que sube nefrotoksichnost. La aplicación simultánea con el etanol, la colquicina, la corticotropina y los preparados del corazoncillo sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en el tracto intestinal.

Diklofenak refuerza la acción de los preparados que llaman la fotosensibilización. Los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo, subiendo su toxicidad.

Los medios antibacteriales medicinales del grupo hinolona – el riesgo del desarrollo de los calambres.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluso a otros NPVP), la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico (ASK) u otros NPVP (incluso en la anamnesia), las derrotas erozivno-ulcerosas del estómago y 12-perstnoy los intestinos, la hemorragia activa gastrointestinal, las enfermedades inflamatorias del intestino, de hígado pesado y la insuficiencia cardíaca; el período después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya; la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minas), las enfermedades progresivas de los riñones, la enfermedad activa del hígado, la hipercaliemía confirmada, el embarazo (III trimestre), el período de la lactación, la edad infantil (hasta 6 años – para las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura de 25 mg).

El carácter insufrible hereditario de la lactosa, la infracción de la absorción de la glucosa-galactosa, la insuficiencia de la lactasa.

Con la precaución. La úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos, la colitis ulcerosa, la enfermedad la Corona, la enfermedad del hígado en la anamnesia, de hígado porfiriya, la insuficiencia cardíaca crónica (HSN), la hipertensión arterial, el descenso considerable del volumen de la sangre que circula (OTSK) (incluso después de la intervención extensa quirúrgica), los pacientes de edad avanzada (incluso los diuréticos que reciben, los pacientes debilitados y los pacientes con la masa baja del cuerpo), la asma bronquial, la recepción simultánea glyukokortikosteroidov (GKS) (incluso prednizolona), los anticoagulantes (incluso varfarina), antiagregantov (incluso ASK, klopidogrela), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (incluso tsitaloprama, fluoksetina, paroksetina, sertralina), ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giper-lipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, la insuficiencia crónica renal (HPN) (KK 30-60 ml/minas), La presencia de la infección Нelicobacter pylori, la aplicación NPVP larga, el alcoholismo, las enfermedades pesadas somáticas.

La sobredosis:

Los síntomas: el vómito, el vértigo, el dolor de cabeza, el ahoguío, la ofuscación de la conciencia, a los niños - mioklonicheskie los calambres, la náusea, el vómito, abdominalnaya el dolor, la hemorragia, la infracción de la función del hígado y los riñones.

El tratamiento: el lavado del estómago, la introducción del carbón activo, la terapia sintomática dirigida a la eliminación del aumento de la presión arterial, la infracción de la función de los riñones, los calambres, la irritación del tracto intestinal, la opresión de la respiración. La diuresia forzada, la hemodiálisis son poco eficaces.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. En el lugar, inaccesible para los niños, el Plazo de la validez 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubierto kishechnorastvorimoy por la envoltura de 25 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovye los embalajes. 3 embalajes de contorno junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete.