A-trimoksazol
El productor: sociedad por acciones "fábrica Borisovsky de los preparados médicos" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: J01EE01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 400 mg sulfametoksazola, 80 mg trimetoprima en 1 pastilla.
Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, povidon, el calcio stearat.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Combinado protivomikrobnoe el medio medicinal. Sulfametoksazol, semejante por la estructura con paraaminobenzoynoy por el ácido (PABK), viola la síntesis digidrofolievoy los ácidos en las jaulas bacteriales, obstaculizando la inclusión PABK en su molécula. Trimetoprim refuerza la acción sulfametoksazola, violando la reconstitución digidrofolievoy los ácidos en tetragidrofolievuyu - la forma activa del ácido fólico responsable del cambio albuminado y la división de la jaula microbiana.
In vitro es el preparado bactericida del espectro ancho de la acción, sin embargo la sensibilidad puede depender de la posición geográfica.
Los estimulantes habitualmente sensibles (MPK menos de 80 mg/l por sulfametoksazolu): Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Haemophilus influenzae (laktamazoobrazuyuschie beta y laktamazoneobrazuyuschie beta las stockvacunas), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (incluyendo enterotoksigennye las stockvacunas), Citrobacter spp. (Incluido Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (Incluido Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (Incluido Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp. (Incluido Shigella flexneri, Shigella sonnei), Yersinia spp. (Incluido Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
La experiencia clínica muestra que sensible pueden ser y Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Parcialmente estimulantes sensibles (MPK 80-160 mg/l por sulfametoksazolu): Streptococcus pneumoniae (penitsillinochuvstvitelnye y penitsillinoustoychivye las stockvacunas), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (Incluido Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (antes que se llamaba Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Los estimulantes estables (MPK más de 160 mg/l por sulfametoksazolu): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Si el preparado es fijado empíricamente, es necesario tomar en consideración los rasgos locales de la estabilidad del preparado de los estimulantes posibles de la enfermedad infecciosa concreta.
Farmakokinetika. A peroralnom la recepción la absorción rápido y casi completo – 90 %. Después de la recepción una sola vez de 160 mg trimetoprima + 800 mg sulfametoksazola Cmax trimetoprima – 1,5-3 mkg/ml, y sulfametoksazola – 40-80 mkg/ml. TCmax - 1-4 h, la concentración terapéutica se conservan 7 h después de la recepción una sola vez.
El volumen de la distribución trimetoprima compone cerca de 130 l, sulfametoksazola - cerca de 20 l. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, platsentarnyy la barrera y en la leche materna. En fácil y la orina crea las concentraciones que superan el contenido en el plasma. Penentra en la tela no enconada predstatelnoy zhelezy, el líquido espermático, el secreto de la vagina, la saliva, la tela sana y enconada fácil, la hiel.
El enlace con los proteínas del plasma – 66 % a sulfametoksazola, a trimetoprima – 45 %.
metaboliziruetsya en el hígado principalmente por medio de N4-atsetilirovaniya y, al mínimo grado, la conjugación con glyukuronovoy por el ácido. Algunos metabolity poseen protivomikrobnoy la actividad.
Desaparece por los riñones en el tipo metabolitov (80 % durante 72) y en el tipo no cambiado (20 % sulfametoksazola, 50 % trimetoprima) la concentración de las dos sustancias activas en la orina son significativos más alto que en la sangre; la cantidad insignificante - a través del intestino.
T l sulfametoksazola – 9-11 h, trimetoprima – 10-12 h; a los niños - esencialmente menos depende de la edad: hasta 1 año – 7-8 h, 1 - 10 años – 5 - 6 h. A de edad avanzada y los pacientes y/o con la infracción de la función de los riñones (KK 15-20 ml/minas) T l se aumenta que exige la corrección de la dosis.
Las indicaciones:
A-trimoksazol debe aplicarse solamente al tratamiento de las infecciones, los vyz-cuartos de baño por muy sensibles a él por los microorganismos.
- Las infecciones no complicadas de los órganos génito-urinarios en las fases tempranas, incluso llamado por las stockvacunas Escherichia muy sensibles coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis y Proteus vulgaris;
- Las infecciones de las vías respiratorias: la agudización de la bronquitis crónica llamada susceptible Streptococcus pneumonia, Haemphilus influenza (por falta de la posibilidad de la terapia alternativa); pnevmotsistnaya la neumonía (el tratamiento y la profiláctica) a los adultos y los niños de los grupos del riesgo;
- Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS: el tratamiento de la otitis media llamada susceptible Streptococcus pneumonia, Haemphilus influenza (por falta de la posibilidad de la terapia alternativa) a los niños es mayor de edad de 2 años;
- Las infecciones del tracto intestinal: shigellez (llamado por las stockvacunas Shigella sensibles flexneri y Shigella sonnei); la diarrea de los viajeros llamados enterotoksichnymi por las stockvacunas Escherichia coli.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro después de la comida con cantidad suficiente del líquido. Al tratamiento de las infecciones de las vías urinarias, shigellezov, de la otitis media a los adultos y los niños son mayores 12 años: por 960 mg (2 pastillas) cada 12 h durante 10-14 días (a shigellezah – durante 5 días). Para los niños es más menor de edad 12 años: la dosis recomendada de 40 mg/kg por sulfametoksazolu y 8 mg/kg por trimetoprimu dividido en 2 recepciones en el día durante 10 días que corresponde a la masa del cuerpo del niño de 20-30 kg – 1 pastilla 2 veces en los día, 30-40 kg – 1½ las pastillas 2 veces en el día, a la masa más de 40 kg – 2 pastillas 2 veces en el día.
Al tratamiento de la agudización de la bronquitis crónica por 2 pastillas cada 12 horas durante 14 días.
Al tratamiento pnevmotsistnoy las neumonías fijan en la dosis de 75-100 mg/sut por sulfametoksazolu y 15-20 mg/sut por trimetoprimu dividido en 4 recepciones en el día durante 14-21 días. Al uso del régimen máximo dozirovaniya la dosis sencilla corresponde a la masa del cuerpo de 16-24 kg – 1½ a las pastillas, 24 32 kg – 2 pastillas, 32-40 kg – 2½ a las pastillas, 40-48 kg – 3 pastillas, 48-64 kg – 4 pastillas, 64-80 kg – 5 pastillas. En caso de la aplicación del régimen mínimo dozirovaniya – es necesario reducir las dosis dadas a 25 %.
Para la profiláctica pnevmotsistnoy las neumonías la dosis recomendada de 2 pastillas en el día por el adulto; a los niños calculando 750 mg/m2/sut sulfametoksazola y 150 mg/m2/sut trimetoprima, dividido en 2 recepciones en el día durante 3 días por semana. Esto corresponde al régimen siguiente dozirovaniya: al área de superficie del cuerpo 0,26-0,53 м2 – por l de la pastilla, 0,53-1,06 м2 – por 1 pastilla.
A la diarrea de los viajeros - por 2 pastillas cada 12 h durante 5 días.
A la insuficiencia crónica renal la dosis depende de la cantidad KK: a KK más de 30 ml/minas - la dosis estandartizada; a 15-30 ml/minas - l de la dosis estandartizada. A KK menos de 15 ml/minas - la recepción no es recomendable.
Los rasgos de la aplicación:
A LA RECEPCIÓN SULFANILAMIDOV HABÍA UNOS CASOS RAROS DE LAS REACCIONES SECUNDARIAS CON EL FALLECIMIENTO, INCLUSO EL SÍNDROME STIVENSA-DZHONSONA, EPIDERMALNYY nekroliz TÓXICO, FULMINANTNYY LA HEPATITIS, LA AGRANULACITOSIS, LA ANEMIA APLAS-TICHESKY Y LAS INFRACCIONES DE LA HEMATOPOYESIS.
LA RECEPCIÓN SULFANILAMIDOV, INCLUSO LA RECEPCIÓN A-TRIMOK-SAZOLA, DEBE SER INMEDIATAMENTE CESADA A LA APARICIÓN EN LA PIEL VYSYPANY O EL DESARROLLO DE CUALQUIER REACCIÓN SECUNDARIA.
A-trimoksazol debe fijar solamente cuando la ventaja de tal terapia ante otros preparados supera el riesgo posible. En la elección del preparado debe tomar en consideración los rasgos locales de la sensibilidad bacterial.
A los cursos largos del tratamiento o la recepción de las altas dosis son necesarias las análisis de sangre regulares. Trimetoprim puede reforzar la toxicidad metotreksata, especialmente en presencia de otros factores del riesgo, tales como la edad senil, gipoalbuminemiya, la infracción de la función de los riñones, la opresión de la médula. Las reacciones secundarias semejantes son más probables, si metotreksat fijan en las dosis grandes. Los cambios hematológicos pueden ser convertibles al destino del ácido fólico (3-6 mg/sut). La precaución especial debe manifestarse al tratamiento de los enfermos de edad avanzada o los enfermos con la sospecha a la falta inicial folatov. Al descenso considerable del número de cualesquiera jaulas de la sangre el preparado debe anular.
En vano en el fondo del tratamiento emplear los productos alimenticios que contienen en unas grandes cantidades paraaminobenzoynuyu el ácido - las partes verdes de las plantas (la coliflor, la espinaca, leguminosos), la zanahoria, los tomates.
A los cursos largos (especialmente a la insuficiencia renal), es necesario regularmente hacer la análisis de orina general y controlar la función de los riñones.
La probabilidad de las complicaciones tóxicas y alérgicas se aumenta considerablemente al descenso de la función de los riñones. Para la profiláctica kristallurii se recomienda apoyar el volumen suficiente de la orina distinguida.
A la aparición súbita o el aumento de la tos o el ahoguío es necesario repetidamente inquirir al enfermo y examinar el problema del cese del tratamiento por el preparado.
Debe evitar excesivo solar y la Uf-irradiación.
El riesgo de los efectos secundarios es considerablemente más alto a enfermo de SIDA.
No es recomendable aplicar a las enfermedades llamadas por el estreptococo hemolítico beta del grupo Y, por la resistencia ampliamente difundida de las stockvacunas.
Trimetoprim viola el cambio fenilalanina, sin embargo esto no influye sobre los enfermos fenilketonuriey a condición de la observación del régimen correspondiente.
Los pacientes, para que cambio de las sustancias es característico «lento atsetilirovanie», son más inclinados al desarrollo de la idiosincrasia a sulfonamidam.
La duración del tratamiento debe ser lo más posible corta, especialmente a los enfermos de la edad de edad avanzada y senil.
La aplicación al embarazo y durante la lactación
Trimetoprim y sulfametoksazol penentran a través de platsentarnyy la barrera y pueden influir, así, en el cambio del ácido fólico, al embarazo debe fijar el preparado solamente en caso de que la utilidad esperada de su aplicación supera el riesgo posible para el fruto. A las mujeres embarazadas que recibe A-trimoksazol, se recomienda fijar por 5 mg del ácido fólico en el día. Sobre los plazos avanzados del embarazo es necesario evitar la aplicación del preparado por el riesgo posible de la ictericia nuclear a los recién nacidos.
El medio medicinal no fijan durante la lactación.
El impacto a los índices de laboratorio
A-trimoksazol y, en particular, que entra en su composición trimetoprim pueden influir en los resultados de la definición de la concentración metotreksata en el suero, la atadura competitiva, pasada por el método, con los proteínas con la aplicación bacterial digidrofolatreduktazy en calidad del ligando. Sin embargo a la definición metotreksata por el método radioinmune de la interferencia no surge.
Trimetoprim y sulfametoksazol pueden influir a los resultados de la reacción de Yaffe (la definición de la creatinina por la reacción con el ácido pícrico en el ambiente alcalino), además en la banda de los valores normales los resultados son aumentados aproximadamente a 10 %.
El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos movientes
Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
A LA RECEPCIÓN SULFANILAMIDOV HABÍA UNOS CASOS RAROS DE LAS REACCIONES SECUNDARIAS PESADAS CON EL FALLECIMIENTO, INCLUSO EL SÍNDROME CТИВЕНСА-ДЖОНСОНА, EPIDERMALNYY nekroliz TÓXICO, LA AGRANULACITOSIS, LA ANEMIA APLÁSTICA Y LAS INFRACCIONES DE LA HEMATOPOYESIS.
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo; la meningitis aséptica, las neuritis periféricas, el calambre, la ataxia, el sonido en las orejas, la depresión, la alucinación, la apatía, la nerviosidad.
Por parte del sistema respiratorio: los infiltrados neumónicos: eozinofilnyy el infiltrado, el alveolite alérgico (la tos, el ahoguío).
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el descenso del apetito, la diarrea, la gastritis, el dolor en el vientre, glossit, la estomatitis, holestaz, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis incluido holestatichesky, gepatonekroz, el síndrome «del conducto hepático que desaparece» (duktopeniya), giperbilirubinemiya, la colitis seudomembranosa, la pancreatitis aguda.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, gipoprotrombinemiya, metgemoglobinemiya, eozinofiliya.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la nefritis intersticial, la infracción de la función de los riñones, la hematuria, el aumento del contenido del nitrógeno de la urea de la sangre, giperkreatininemiya, tóxico nefropatiya con oliguriey y la anuria, kristalluriya.
Por parte del aparato locomotor: artralgiya, mialgiya, rabdomioliz (principalmente a enfermo de SIDA).
Las reacciones alérgicas: la subida de la temperatura del cuerpo, angionevrotichesky el hinchazón, el picor, la fotosensibilización, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, eksfoliativnyy la dermatitis, la miocarditis alérgica, la hiperhemia de la conjuntiva, skler; las reacciones anafilácticas/anafilaktoidnye, syvorotochnaya la enfermedad, hemorrágico vaskulit (la púrpura De Shenleyn-Genoha), uzelkovyy periarteriit, volchanochnopodobnyy el síndrome.
Otros: la hipercaliemía (principalmente a enfermo de SIDA a la terapia pnevmotsistnoy las neumonías), giponatriemiya, la hipoglicemia, la debilidad, el cansancio, el insomnio, la candidiasis.
La interacción con otros medios medicinales:
Sube la actividad varfarina (es necesaria la corrección de la dosis), metotreksata, peroralnyh gipoglikemicheskih LS. Sube syvorotochnye las concentraciones digoksina, es necesario el control de las concentraciones digoksina en el suero.
Baja la intensidad del metabolismo de hígado fenitoina (lo alarga T l a 39 %), reforzando su efecto y la acción tóxica.
Pirimetamin en las dosis que superan 25 mg/ned, aumenta el riesgo del desarrollo megaloblastnoy las anemias.
Los diuréticos (más a menudo tiazidnye y a los pacientes de edad avanzada) suben el riesgo del desarrollo trombotsitopenii. LS, que oprimen la hematopoyesis medular, suben el riesgo mielosupressii.
Baja la eficiencia tritsiklicheskih de los antidepresivos.
A los enfermos que aceptan a-trimoksazol y tsiklosporin después del transbordo del riñón, puede observarse la agravación convertible de la función de los riñones, que se manifiesta giperkreatininemiey.
A la aplicación simultánea con indometatsinom es posible el aumento de la concentración sulfametoksazola en la sangre.
Es descrito el caso del delirio tóxico a la recepción a-trimoksazola y amantadina.
A la aplicación simultánea con los inhibidores APF, especialmente a los pacientes de edad avanzada, es posible el desarrollo de la hipercaliemía.
La aplicación simultánea dofetilida y trimetoprima es contraindicada.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad (incluido a sulfanilamidam), la insuficiencia de hígado y/o renal (KK menos de 15 ml/minas), la anemia aplástica, la anemia B12-deficitaria, la agranulacitosis, la leucopenia, el déficit el glyukozo-6-fosfato-degidrogenazy, el período de la lactación, la edad infantil (para peroralnogo de la recepción – hasta 2 años), la recepción simultánea con dofetilidom.
Con la precaución. La infracción de la función de la glándula tiroides, las reacciones pesadas alérgicas en la anamnesia, la asma bronquial, el déficit del ácido fólico, porfiriya, el embarazo.
La sobredosis:
Los síntomas: la náusea, el vómito, intestinal los cólicos, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, la depresión, los estados sincopales, la confusión de la conciencia, la fiebre, la hematuria, kristalluriya; a la sobredosis larga - trombotsitopeniya, la leucopenia, megaloblastnaya la anemia, la ictericia.
El tratamiento: el lavado del estómago (a la recepción dentro), la diuresia forzada, la acidulación de la orina aumenta la deducción trimetoprima, v/m - 5-15 mg/sut del calcio folinata (elimina la acción trimetoprima a la médula), en caso necesario - la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
En protegido de las humedades y luz el lugar, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar después de la terminación del plazo de la validez.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas por 480 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje № 10 h 2.
