TSefaboly

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 g tsefotaksina del sodio (en el recuento en tsefotaksim).
Por el antibiótico tsefalosporinovym de III generación para parenteralnogo las aplicaciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. TSefotaksim es tsefalosporinovym el antibiótico de III generación para parenteralnogo las aplicaciones. Funciona bakteritsidno: comunica con transpeptidazami y viola los períodos finales de la síntesis de la pared celular de las bacterias. Posee el espectro ancho de la acción antimicrobiana.

Es activo en la relación grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos, incluso estable a penitsillinam y tsefalosporinam I-II de las generaciones: Staphylococcus spp. (Incluso Staphylococcus epidermidis, S. aureus, excepto las stockvacunas estables a metitsillinu), la mayoría Streptococcus spp. (Incluyendo S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. bovis, Streptococcus spp. Los grupos viridans etc.) Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Acinetobacter spp., Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluso las stockvacunas estables a ampitsillinu), H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (Incluyendo K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie laktamazy beta), N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, P. stuartii, Serratia marcescens, Shigella spp., Salmonella spp. (Incluso S.typhi), Yersinia spp. (Incluyendo Y.enterocolitica), Borrelia burgdorferi, Bacteroides spp., (incluso algunas stockvacunas Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Excepto C. difficile), Fusobacterium spp., incluyendo F. nucleatum, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Es estable a la mayoría laktamaz beta grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos, penitsillinaze de los estafilococos.

Farmakokinetika. Después de una sola vez intravenoso (v/v) las introducciones 1,0 g Tsefabolay, máximo syvorotochnaya la concentración (Сmax) es alcanzada a través de 5 minas y compone 101,7 mg/l. A través de 30 minas después de intramuscular (v/m) las introducciones en la misma dosis Cmax son compuestas a 20,5 mg/l, respectivamente. A v/m la introducción la bioaccesibilidad de Tsefabolay compone 90-95 %. El grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre 25-40 %.

Después de v/v y v/m de las introducciones las concentraciones terapéuticas son alcanzadas en la mayoría de las telas (en fácil, el miocardo, mucoso los senos paranasales, los órganos de la cavidad abdominal, los riñones, la piel y el tejido celular hipodérmico, los huesos) y los líquidos (en likvore, sinovialnoy, plevralnoy, ascítico y perikardialnoy los líquidos, el líquido del oído medio etc.) el organismo. En las concentraciones insignificantes ekskretiruetsya con la leche materna, penentra a través de la placenta (en las concentraciones pequeñas). El volumen de la distribución - 0,25-0,39 l/kg.

El período de la semideducción tsefotaksima del suero de la sangre después de v/v y v/m de las introducciones - sobre 1 hora, a los recién nacidos - 0,75-1,5 h. La parte tsefotaksima metaboliziruetsya en el hígado con la formación activo metabolita (М1) - dezatsetiltsefotaksima, y dos inactivo - М2 y М3. Cerca de 80 % de la dosis introducida tsefotaksima desaparecen con la orina, y 44-61 % en el tipo invariable, 13-24 % en el tipo dezatsetiltsefotaksima y 7-16 % - en forma de inactivo metabolitov (М2 y М3). A repetido v/v las introducciones en la dosis 1 g cada 6 h durante 14 sut kumulyatsii no se observa.

A la insuficiencia crónica renal (HPN) y a las personas de la edad avanzada el período de la semideducción se aumenta en 2 veces; a los recién nacidos abortivos se alarga hasta 4,6 h.

Las indicaciones:

Los tratamientos de las infecciones de gravedad media y pesadas de las localizaciones distintas llamadas sensibles a tsefotaksimu por los microorganismos, a los niños, a partir del período novorozhdennosti, y a los adultos:

- Las infecciones del sistema nervioso central (incluido la meningitis),
- Las infecciones de las vías respiratorias y los LOR-ÓRGANOS, incluido la neumonía,
- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, incluido pielonefrita,
- Las infecciones de los huesos, las articulaciones,
- Las infecciones de la piel y las telas suaves, incluido postoperacional ranevye las complicaciones,
- Las infecciones de los órganos del perol pequeño, incluido agudo y la agudización crónico adneksita, pelvioperitonit, endometrit,
- La gonorrea,
- La enfermedad de Layma (kleschevoy borrelioz),
- endokapdit,
- La salmonelosis,
- La septicemia,
- Las infecciones en el fondo de la inmunodeficiencia,
- La profiláctica de las infecciones después de las operaciones quirúrgicas (incluido urológico, akushersko-ginecológico, sobre el tracto intestinal).

El modo de la aplicación y la dosis:

Intramuscularmente e intravenosamente (struyno y kapelno), depende de la dosis escogida, el régimen dozirovaniya y el peso de la infección.

Los adultos y los niños son mayores de 12 años, o con la masa del cuerpo de 50 kg y más. A las infecciones no complicadas introducen v/m o v/v, por 1 g cada 12 h. A la gonorrea no complicada aguda - 0.5-1 g v/m es una sola vez. A las infecciones del peso medio fijan por 1-2 g v/m o v/v cada 8 h. En casos de que son necesarias las dosis grandes del antibiótico (incluso, para el tratamiento de la septicemia), introducen v/v en la dosis 2 g con el intervalo de 6-8 horas. A las infecciones, que amenazan a la vida, los intervalos entre las introducciones pueden ser reducidos hasta las 4 (la dosis máxima - 12 g/día).

Para protivomikrobnoy de la profiláctica de las complicaciones postoperacionales gnoyno-sépticas introducen 1,0 g ^Tsefabolay por 30 minas antes de la operación es una sola vez. A la necesidad, la introducción repiten en 6 y 12 h. A las pacientes que se someten a la operación cesárea, 1,0 g ^Tsefabolay introducen v/v en seguida después de perezhatiya los cordones umbilicales luego, en caso necesario, complementariamente por 1 g en 6 y 12 h después de la primera dosis.

A los enfermos con la infracción pesada de la función de los riñones (el claro de la creatinina de 20 ml/minas/1,73 ^м2) la dosis diaria ^{de Tsefabolay} les reducen dos veces.

A los niños del primer mes la vida, independientemente de gestatsionnogo de la edad, usan las dosificaciones siguientes: por el recién nacido de la primera semana la vida introducen v/v en la dosis de 50 mg/kg cada 12 h; a la edad de 1-4 ned - v/v por 50 mg/kg cada 8 h.

A los niños de 1 mes a 12 años, o con la masa del cuerpo menos de 50 kg, la dosis diaria ^{de Tsefabolay} que compone de 50 hasta 180 mg/kg, dividen en 4-6 v/m o v/v de las introducciones. A la corriente pesada de las infecciones, incluido la meningitis, la dosis diaria a los niños aumentan hasta 200 mg/kg, intramuscularmente o intravenosamente, en 4-6 introducciones. A los niños con la masa del cuerpo más de 50 kg usan las dosificaciones indicadas para los adultos.

Las reglas de la preparación de las soluciones
Para la preparación de la solución para v/m las inyecciones 1,0 g de los polvos secos estériles ^{de Tsefabolay} disuelven en 3-4 ml del agua estéril para las inyecciones o 1 % de la solución lidokaina. Introducen profundamente intramuscularmente en las partes del cuerpo con la capa expresada muscular (el cuadrante verhne-exterior de la nalga o la superficie lateral de la cadera).

Se recomienda pasar el test en aspiratsiyu para evitar la introducción indeseable de la solución en el vaso sanguíneo. Para la preparación de la solución para v/v struynogo ^Tsefabolay crían las introducciones 1,0 g en 10 ml del agua estéril para las inyecciones. Introducen v/v despacio, durante 3-5 minas; es posible la introducción a través del nudo especial o el puerto las inyecciones del sistema para v/v infuzy, si el enfermo recibe los líquidos parenteralno.

Para v/v de la introducción a gotas 1,0 g ^Tsefabolay crían en 4-5 ml del agua estéril para las inyecciones. La solución recibida añaden en el frasco que contiene 50 o 100 ml de 5 % de la solución dekstrozy o 0,9 % de la solución del sodio del cloruro.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el surgimiento de la diarrea durante el tratamiento de Tsefabolomy debe manifestar la atención en vista del desarrollo posible de la colitis seudomembranosa. Si el diagnóstico el antibiótico-juntado de la diarrea o la colitis seudomembranosa es establecido, debe inmediatamente cesar la introducción de Tsefabolay y fijar el tratamiento correspondiente, incluyendo vankomitsin o metronidazol dentro.

Ante el destino del preparado es necesario recoger allergologichesky la anamnesia. Es conocida la alergia cruzada entre penitsillinami y tsefalosporinami. A las personas, en que anamnesia hay unas instrucciones a la alergia a penitsillinam, el preparado aplican con la precaución extrema (debe tomar en consideración la posibilidad del desarrollo de las reacciones pesadas anafilácticas).

A la duración del tratamiento por el preparado más de 10 días es necesario el control del número de los elementos de uniforme de la sangre.

A la definición del azúcar en la orina por el método no enzimático (por ejemplo, el método de Benedicto) son posibles lozhnopolozhitelnye los resultados.

Los efectos secundarios:

La terapia de Tsefabolomy se transporta bien, las reacciones indeseables medicinales se observan raramente, y pasan rápidamente después de la anulación del preparado.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el escalofrío o la fiebre, la eflorescencia, el picor, bronhospazm, eozinofiliya, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea o la cerradura, el meteorismo, el dolor en el vientre, disbakterioz, la estomatitis, glossit, el antibiótico-juntado la diarrea y la colitis seudomembranosa.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, la anemia hemolítica.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: oliguriya, la nefritis intersticial.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo. Los índices de laboratorio: la azotemia, el aumento de la concentración de la urea en la sangre, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya.

Por parte del sistema cardiovascular: potencialmente zhizneopasnye las arritmias después de rápido bolyusnogo las introducciones en la vena central.

Las reacciones locales: la flebitis, el estado enfermizo a lo largo de la vena, el estado enfermizo y el infiltrado en el lugar v/m las introducciones.

Otros: la superinfección (en particular, kandidoznyy vaginit).

La interacción con otros medios medicinales:

Al destino simultáneo de Tsefabolay con aminoglikozidami se observan sinergidnyy y los efectos aditivos.

En la solución farmatsevticheski es incompatible con aminoglikozidami y vankomitsinom.

A la aplicación simultánea no debe mezclarlos en una jeringa o una infuzionnoy al ambiente; a v/m la introducción introducir en las partes diferentes del cuerpo; a la introducción intravenosa introducir es separado, observando una cierta consecuencia con como es posible por el intervalo de tiempo grande entre las inyecciones (infuziyami), o usar los catéteres separados intravenosos.

No es posible usar la solución del sodio del bicarbonato en calidad del disolvente.

A la combinación con antiagregantami, nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias.

Los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, aumentan las concentraciones de plasma tsefotaksima y disminuyen su deducción.

La probabilidad de la infracción de la función de los riñones se aumenta a la recepción simultánea con aminoglikozidami, polimiksinom En y los diuréticos "de nudos".

No lleva al desarrollo disulfiramopodobnyh las reacciones a la aplicación común con el etanol.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a tsefotaksimu y otra tsefalosporinovym a los antibióticos. A la aplicación en calidad del disolvente de la solución lidokaina:
- Los bloqueos endocardíacos sin conductor establecido del ritmo;
- kardiogennyy el choque;
- La introducción intravenosa;
- La edad infantil hasta 2,5 años;
- La sensibilidad excesiva a lidokainu u otro local anestetiku amidnogo del tipo.

Con la precaución fijan a la insuficiencia crónica renal, la colitis no específica ulcerosa (incluido en la anamnesia), las reacciones alérgicas en penitsilliny en la anamnesia.

La aplicación de Tsefabolay durante el embarazo es posible en casos de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
 
TSefotaksim penentra en la leche materna, por eso a la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: los calambres, la encefalopatía (en caso de la introducción de las dosis grandes, especialmente a los enfermos con la insuficiencia renal), tremor, la excitación subida nerviosa-muscular, la cianosis.
El tratamiento: la terapia sintomática y que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

1,0 g de la sustancia activa colocan en los frascos de cristal por la capacidad de 10 ml.

1 frasco con el preparado y la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón. El disolvente - «el Agua para las inyecciones» en las ampollas de cristal del volumen de 5 ml.

1 frasco con el preparado y la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.

1 frasco con el preparado y 1 ampolla con el disolvente empaquetan en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Uno de contorno yacheykovuyu el embalaje y la instrucción de la aplicación imponen en el paquete de cartón.

5 frascos con el preparado empaquetan en de contorno yacheykovye los embalajes. Uno de contorno yacheykovuyu el embalaje y la instrucción de la aplicación imponen en el paquete de cartón.

5 frascos con el preparado en el juego con 5 ampollas del disolvente empaquetan en de contorno yacheykovye los embalajes. Uno de contorno yacheykovuyu el embalaje con el preparado, uno de contorno yacheykovuyu el embalaje con el disolvente y la instrucción de la aplicación imponen en el paquete de cartón.