De las tasas-sobre-bid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 g tsefotaksima (en forma de la sal de sodio).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. TSefotaksim es tsefalosporinovym el antibiótico de III generación para parente@ralnogo las introducciones. Funciona bakteritsidno por medio del bloqueo polimerazy peptidoglikana, violando la biosíntesis mukopeptida de la pared celular del microorganismo. Es estable a laktamazam beta grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias.

TSefotaksim posee el espectro ancho de la acción; in vitro es activo en la relación sle@duyuschih de los microorganismos:

- grampolozhitelnyh, tales, como Staphylococcus aureus (incluso las stockvacunas que producen laktamazu beta), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (los estreptococos hemolíticos beta del grupo), otros Streptococcus spp., Borrelia burgdorferi, algunos Enterococcus spp. (La Nota: los estafilococos, rezistentnye a metitsillinu/oksatsillinu, son estables a tsefotaksimu; en la relación grampolozhitelnyh de los micrococos tsefotaksim es menos activo, que tsefalosporiny de I y II generaciones);

- gramotritsatelnyh, tales, como Acinetobacter spp. (Las stockvacunas Acinetobacter baumanii rezistentny), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluyendo ampitsillinorezistentnye las stockvacunas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Incluyendo Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluso las stockvacunas que producen penitsillinazu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia spp., algunas stockvacunas Pseudomonas aeruginosa;

- De tales anaerobio, como Bacteroides spp., (la mayoría de las stockvacunas Bacteroides fragilis rezistentny), Clostridium spp. (La mayoría de las stockvacunas Clostridium difficile rezistentny), Fusobacterium spp. (Incluyendo Fusobacterium hucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptocоccus spp.

Farmakokinetika. Después de la introducción una sola vez intramuscular de 500 mg y 1,0 g tsefotaksima la concentración máxima (Сmах) es alcanzada durante 30 minas y compone 11,7 mkg/ml y 20,5 mkg/ml respectivamente; después de la introducción intravenosa de 500 mg, 1,0 g y 2,0 g Сmах es alcanzado a través de 5 minas y compone 38,9 mkg/ml, 101,7 mkg/ml y 214,4 mkg/ml respectivamente.

30-50 % tsefotaksima comunican con los proteínas de la sangre, principalmente con las albuminas. La concentración terapéutica se crea en la mayoría de las telas y los líquidos del organismo: en el miocardo, los huesos, la vesícula biliar, la piel y las telas suaves, en sinovialnoy, perikardialnoy, peritonealnoy, spinnomozgovoy y plevralnoy los líquidos, también en la expectoración, la hiel y la orina.

El preparado penentra a través de platsentarnyy la barrera, se separa con la leche materna. 20-36 % de la dosis intravenosamente introducida ekskretiruetsya por los riñones en el tipo no cambiado; 15-25 % - en forma de básico metabolita dezatsetiltsefotaksima, que posee la actividad antibacterial; 20-25 % - en forma de dos otros inactivo metabolitov. Parcialmente tsefotaksim desaparece con la hiel.

Después de la introducción intravenosa 1,0 g del preparado cada 6 horas durante 14 días kumulyatsii no es revelado.

El período de la semideducción (Т1/2) a los adultos compone 1-1,5 h, poco cambiando depende del modo de la introducción. A los pacientes son mayores 80 años Т1/2 se aumenta hasta 2,5 h. A los enfermos con la insuficiencia Т1/2 renal no supera 2,5 h. A los niños sobre un año con la masa del cuerpo al nacimiento más 1500 g a una sola vez infuzii 50 mg/kg Т1/2 equivalen g rimerno 3,4 h, y con la masa del cuerpo al nacimiento menos 1500 g - alrededor de 4,6 h.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a tsefotaksimu por los microorganismos:
- Las infecciones de las vías respiratorias, incluso la neumonía;
- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías y los riñones, incluyendo pielonefrit;
- Las infecciones de la cavidad abdominal, incluso la peritonitis;
- La septicemia;
- La meningitis;
- La endocarditis;
- Las infecciones de los órganos del perol pequeño;
- Las infecciones de los huesos y las articulaciones;
- Las infecciones de la piel y las telas suaves, incluyendo ranevuyu y las infecciones de quemaduras;
- La gonorrea;
- La enfermedad de Layma (borrelioz). La profiláctica del desarrollo de la infección después de las operaciones quirúrgicas.

El modo de la aplicación y la dosis:

TSefotaksim introducen intravenosamente (struyno, kapelno) o intramuscularmente.

Los adultos y los niños son mayores de 12 años (a la masa del cuerpo de 50 kg y más). En la tabla 1 son indicadas las dosis recomendadas, la frecuencia y las vías de la introducción depende del tipo de la infección.

La tabla 1. 

El tipo de la infección	La dosis diaria	La dosis sencilla, la frecuencia y la vía de la introducción
Las infecciones no complicadas del peso medio	2,0-6,0 g	1,0-2,0 g cada 8-12 h intramuscularmente o intravenosamente
Las infecciones de la corriente pesada	6,0-8,0 g	2,0 g cada 6-8 h intravenosamente
Las infecciones que amenazan a la vida	Hasta 12,0 g	2,0 g cada 4-8 h intravenosamente
A la gonorrea no complicada	0,5 1,0 g	0,5 - 1,0 g intramuscularmente

La dosis máxima diaria no debe superar 12,0

Los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Al claro de la creatinina se recomienda reducir menos de 20 ml/minas/1,73 м2 la dosis diaria en 2 veces.

Los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis. 1,0-2,0 g en el día depende del peso de la infección. En el día de la dialisis el preparado introducen el asno del procedimiento.

Los niños hasta 12 años. Los recién nacidos, incluso los bebés prematuros De edad hasta 1 semana - 50 mg/kg de la masa del cuerpo cada 12 h intravenosamente. A la edad de 1-4 semana - 50 mg/kg de la masa del cuerpo cada 8 h intravenosamente. Los niños de 1 mes a 12 años (con la masa del cuerpo menos de 50 kg) 50-180 mg/kg/sut 4 o 6 una vez al día por las dosis iguales intramuscularmente (solamente para los niños son mayores 2,5 años) o intravenosamente; a la corriente pesada de la infección, incluso a la meningitis, la dosis diaria aumentan hasta 100-200 mg/kg/sut.

A la masa del cuerpo de 50,0 kg y se recomienda más la dosificación para los adultos (cm. La tabla 1).

La duración de la terapia. Se establece individualmente depende del tipo del microorganismo, ello chuvstvi@telnosti a tsefotaksimu y el carácter de la enfermedad. Después de la normalización de la temperatura o la confirmación bacteriológica eradikatsii del estimulante de la enfermedad la introducción tsefotaksima es necesario continuar todavía 2-3 días; a las infecciones llamadas por el estreptococo beta hemolítico del grupo Y, el preparado introducen durante no menos 10 días; para el tratamiento de la infección crónica puede ser necesario algunas semanas.

La profiláctica de la infección a las intervenciones quirúrgicas. Ante la operación quirúrgica 1,0 g del preparado introducen intramuscularmente o intravenosamente hasta o durante la narcosis de introducción; ¡a la operación cesárea 1,0 g introducen intravenosamente despacio (!) justamente después de la imposición de los bornes al cordón umbilical.
Más según las indicaciones probablemente introducción repetida 1,0 g del preparado intramuscularmente o intravenosamente en 6-12 horas.

La introducción intravenosa. Struyno. El preparado disuelven en 10 ml del agua para las inyecciones, como es indicado en la tabla 2; ¡introducen despacio a lo largo de 3-5 minutos Struyno el preparado no es posible introducir durante menos de que 3 minas!

Kapelno. El preparado disuelven en 50 - 100 ml de 0,9 % de la solución del cloruro del sodio o 5 % de la solución de la glucosa (dekstrozy), como es indicado en la tabla 2. La duración infuzii - 50-60 minutos

¡En calidad del disolvente no es posible usar la solución del hidrocarbonato del sodio para las inyecciones!

La introducción intramuscular. La solución preparan, como es indicado en la tabla 2, usando el agua para las inyecciones o 1 % la solución lidokaina del hidrocloruro; introducen en un relativamente gran músculo, por ejemplo, el cuadrante superior exterior de la nalga.

¡A la inyección intramuscular es necesario pasar aspiratsiyu para excluir el impacto de la aguja en el vaso y no permitir la introducción de la solución, especialmente lidokaina, a la sangre!

La preparación de las soluciones. En la tabla 2 son presentados los volúmenes del disolvente depende de la dosificación necesaria y la vía de la introducción, también las concentraciones recibidas aproximadas del preparado.

La tabla 2.

 

La dosificación del preparado y la vía de la introducción	El volumen del disolvente (ml)	El volumen (ml) final	La concentración (mg/ml) aproximada
La introducción intravenosa (struyno)
500 mg	10	10,2	50
1,0 g	10	10,4	95
2,0 g	10	11,0	180
Bнутривенное la introducción (kapelno)
1,0 g	50-100	50-100	20-10
2,0 g	50-100	50-100	40-20
La introducción intramuscular
500 mg	2	2,2	230
1,0 g	3	3,4	300
2,0 g	5	6,0	330

¡La solución recibida no debe contener inclusiones cualesquiera extrañas mecánicas!

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. La aplicación en II y III trimestres del embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Durante la lactación en caso de la recepción del preparado debe cesar la alimentación de pecho, puesto que tsefotaksim se separa con la leche materna.

Ante el destino del preparado es necesario recoger allergologichesky la anamnesia, especialmente en la relación laktamnyh beta de los antibióticos. Durante el surgimiento de cualquier reacción alérgica debe cesar la recepción del preparado.

A la aparición de los síntomas de la colitis seudomembranosa el preparado anulan; a la corriente de gravedad media y pesada de esta complicación fijan vankomitsin o metronidazol.

Al tratamiento por el preparado más de 10 días es necesario el control regular del cuadro de la sangre periférica.

A los pacientes de edad avanzada puede ser necesario el control de la función de los riñones. Durante el tratamiento tsefotaksimom es posible lozhnopolozhitelnaya la prueba de la orina a la glucosa (al uso de los modos no enzimáticos de la definición de la glucosa en la orina).

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el escalofrío, la eflorescencia, el picor de la piel; raramente - bronhospazm, eozinofiliya, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico.

Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, el vértigo.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la infracción de la función de los riñones, oliguriya, la nefritis intersticial.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la anemia hemolítica, la leucopenia, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, la agranulacitosis, la hipocoagulación.

Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la diarrea o las cerraduras, el meteorismo, el dolor en el vientre, disbakterioz, la infracción de la función del hígado; raramente - la estomatitis, glossit, la colitis seudomembranosa.

Por parte del sistema cardiovascular: raramente - las arritmias, potencialmente peligrosas para la vida, a rápido struynom la introducción a través del catéter central venoso.

Los índices de laboratorio: la azotemia, el aumento de la concentración de la urea en la sangre, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, lozhnopolozhitelnaya la prueba de Kumbsa.

Las reacciones locales: el estado enfermizo a lo largo de la vena, la flebitis; el estado enfermizo y el infiltrado en el lugar de la introducción intramuscular.

Otros: vaginalnyy y la candidiasis oral.

La interacción con otros medios medicinales:

Farmatsevticheski es incompatible con aminoglikozidami en una jeringa o el cuentagotas. A la aplicación simultánea tsefotaksima con aminoglikozidami, polimiksinom En o los diuréticos "de nudos" crece la probabilidad de la derrota de los riñones.

A la combinación tsefotaksima con antiagregantami (incluso con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios) sube el riesgo del desarrollo de la hemorragia.

Probenetsid disminuye la deducción tsefotaksima y aumenta su concentración de plasma.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a tsefalosporinam, penitsillinam, karbapenemam; I trimestre del embarazo, el período de la lactación; la edad infantil hasta 2,5 años (para la introducción intramuscular).

Con la precaución. A la infracción de la función de los riñones y el hígado; a la colitis no específica ulcerosa, incluso en la anamnesia; a la insuficiencia cardíaca pesada, la infracción del ritmo cordial; a los recién nacidos (para la introducción intravenosa).

La sobredosis:

Es posible el desarrollo de la encefalopatía convertible en caso de la introducción de las dosis grandes, especialmente a los enfermos con la insuficiencia renal. Los síntomas: los calambres, tremor, la excitación nerviosa-muscular.

El tratamiento: sintomático. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 3 años (Tasas-sobre-bid), 3 años y 3 meses (el Disolvente - el agua para las inyecciones). No usar después del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los polvos para la preparación de la solución para la introducción intravenosa e intramuscular 1 g en el juego con el disolvente (el agua para las inyecciones) o sin disolvente/. Por 1 g tsefotaksima en el frasco del cristal incoloro, ukuporennyy por el tapón del caucho, envuelto por el manguito de aluminio con plástico kryshechkoy; por 10 ml del agua para las inyecciones en la ampolla del plástico (el polietileno) con la línea del rompimiento. Por 1 frasco junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Por 1 frasco y 1 ampolla junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Por 50 frascos con la cantidad igual de las instrucciones de la aplicación en el paquete de cartón (para los hospitales).