Spironolakton

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: spironolakton - 25 mg; las sustancias Auxiliares: el almidón de patatas – 13,2 mg, kopovidon (kollidon VA-64) – 3,7 mg, el calcio stearat (el calcio stearinovokislyy) – 1,2 mg, el talco – 3,6 mg, krospovidon (kollidon CL-М) – 5,4 mg, la celulosa microcristallino - hasta 120 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El diurético kaliysberegayuschy, que acción es condicionado por el antagonismo con la aldosterona (mineralokortikosteroidnym por la hormona de la corteza de las cápsulas suprarrenales). La aldosterona contribuye a la absorción de vuelta de los iones del sodio en renal kanaltsah y refuerza la deducción de los iones del potasio. Spironolakton - el antagonista competitivo de la aldosterona por el impacto a los departamentos distales nefrona (compete por los lugares de la atadura sobre los receptores citoplasmáticos albuminados, baja la síntesis permeaz en la aldosterona-dependiente la parte de los hojaldres colectivos y distal kanaltsev), sube la deducción de los iones del sodio, el cloro y el agua y reduce la deducción de los iones del potasio y la urea, baja la acidez de la orina. El reforzamiento de la diuresia llama antigipertenzivnyy el efecto, que es inconstante. El efecto diurético se manifiesta para 2-5 día del tratamiento. 

Farmakokinetika. La absorción - completo. La bioaccesibilidad - 100 %. La concentración máxima a la recepción diaria de 100 mg durante 15 días - 80 ng/ml, el tiempo necesario para el logro a la concentración máxima después de la recepción siguiente de la mañana - 2.6 h. Después de la absorción metaboliziruetsya en el hígado hasta alguno activo serosoderzhaschih metabolitov, incluso kanrenona, que concentración máxima está determinada en 2-4 h. El enlace con los proteínas del plasma - 98 % (kanrenona - 90 %). Penentra mal en los órganos y las telas, pero penentra a través de platsentarnyy la barrera, y kanrenon - en la leche materna. El volumen de la distribución - 0.05 l/kg. El período de la semideducción - 13-24 h. Desaparece por los riñones (50 % - en el tipo metabolitov, 10 % - en el tipo no cambiado), son parciales – a través del intestino. La deducción kanrenona (principalmente por los riñones) bifásico, el período de la semideducción en la primera fase - 3-2 h, en segundo - 12-96 h. A la cirrosis del hígado y la insuficiencia cardíaca crónica el período de la semideducción crece sin indicios kumulyatsii (su probabilidad se aumenta en el fondo de la insuficiencia crónica renal y la hipercaliemía).

Las indicaciones:

- essentsialnaya la hipertensión (como parte de la terapia combinada);
- El síndrome edematoso a la insuficiencia cardíaca crónica (puede aplicarse en forma de la monoterapia y en la combinación con la terapia estandartizada);
- Los estados, a que puede descubrirse secundario giperaldosteronizm, incluso la cirrosis del hígado que se acompaña de la ascitis y/o los hinchazones, nefrotichesky el síndrome, también otros estados que se acompañan de los hinchazones;
- La hipocaliemía/gipomagniemiya (en calidad del medio auxiliar para su profiláctica durante el tratamiento diuretikamii a la imposibilidad de la aplicación de otros modos de la corrección del nivel del potasio);
- Primario giperaldosteronizm (el síndrome de Konna) – para el curso corto de antes de la operación del tratamiento;
- Para el establecimiento del diagnóstico primario giperaldosteronizma.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro.
A essentsialnoy las hipertensiones la dosis diaria para los adultos compone habitualmente 50-100 mg es una sola vez y pueden ser aumentados environ 200 mg, además aumentar la dosis debe poco a poco, 1 vez en 2 semanas. Para conseguir la respuesta adecuada a la terapia, el preparado es necesario aceptar no menos 2 semanas. En caso necesario pasan la corrección de la dosis.
A idiopático giperaldosteronizme 100 – 400 mg/sut.
A expresado giperaldosteronizme y la hipocaliemía la dosis diaria compone 300 mg (máximamente 400 mg) por 2-3 recepciones, al mejoramiento del estado bajan la dosis poco a poco hasta 25 mg/sut.
A la hipocaliemía y gipomagniemii, llamado la terapia por los diuréticos el preparado fijan en la dosis de 25-100 mg/sut es una sola vez o en algunas recepciones. La dosis máxima diaria de 400 mg, si peroralnye los preparados del potasio u otros métodos de la completación de su déficit son ineficaces.
A la diagnosis y el tratamiento primario giperaldosteronizma y la cualidad del medio diagnóstico al test diagnóstico corto el preparado fijan durante 4 días por 400 mg/sut, habiendo distribuido la dosis diaria en algunas recepciones por día. Con el aumento de la concentración del potasio en la sangre durante la recepción del preparado y el descenso después de su anulación es posible suponer la presencia primario giperaldosteronizma.
Al test diagnóstico largo el preparado fijan en la misma dosis en la corriente de 3-4 semanas. Al logro de la corrección de la hipocaliemía y la hipertensión arterial es posible suponer la presencia primario giperaldosteronizma.
Después de que el diagnóstico giperaldosteronizma es establecido por medio de unos métodos más exactos diagnósticos, en calidad del curso corto de la terapia de antes de la operación primario giperaldosteronizma debe aceptar el preparado en la dosis diaria 100 – 400 mg, habiendo dividido en 1 – 4 recepciones en la corriente de todo el período de la preparación para la operación quirúrgica. Si la operación no es mostrada, el preparado se aplica para la realización de la terapia larga que apoya, se usa además la dosis menor eficaz, que se forma individualmente para cada paciente.
Al tratamiento de los hinchazones en el fondo nefroticheskogo del síndrome la dosis diaria para los adultos sostavlyaet100-200 mg. No es revelado los impactos spironolaktona al proceso básico patalógico, y por eso la aplicación del preparado dado se recomienda solamente en casos de que otros tipos de la terapia se encuentran son ineficaces.
Al síndrome edematoso en el fondo de la insuficiencia cardíaca crónica el preparado fijan cada día durante 5 días por 100-200 mg/sut en 2-3 recepciones, en la combinación con "de nudos" o tiazidnym por el diurético. Depende del efecto la dosis diaria reducen hasta 25 mg. La dosis que apoya se forma individualmente. La dosis máxima diaria compone 200 mg.
A los hinchazones en el fondo de la cirrosis del hígado la dosis diaria para los adultos compone habitualmente      100 mg, si la correlación de los iones del sodio y el potasio (Na +/К +) en la orina supera 1,0. Si la correlación es más pequeña 1,0, la dosis diaria es habitualmente igual 200-400 mg. La dosis que apoya se forma individualmente.
A los hinchazones a los niños la dosis inicial compone 1-3,3 mg/kg de la masa del cuerpo o 30-90мг/м2/сут en 1-4 recepciones. En 5 días pasan la corrección de la dosis y a la necesidad de ella aumentan en 3 veces en comparación con inicial.

Los rasgos de la aplicación:

Probablemente aumento temporal del nivel del nitrógeno de la urea en el suero de la sangre, especialmente al descenso de la función de los riñones y la hipercaliemía. Es posible convertible giperhloremichesky la acidosis metabólica.
A las enfermedades de los riñones y el hígado, también en la edad avanzada, es necesario el control regular de los electrólitos del suero de la sangre y la función de los riñones.
El preparado dificulta la definición digoksina, kortizola y la adrenalina en la sangre.
No obstante falta la influencia directa en uglevodnyy el cambio, la presencia de la diabetes, especialmente con diabético nefropatiey, exige la precaución especial por la posibilidad del desarrollo de la hipercaliemía.
Al tratamiento nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios debe controlar la función de los riñones y el nivel de los electrólitos en la sangre.
Debe evitar la comida rica en el potasio.
Durante el tratamiento el uso del alcohol es contraindicado.
El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos
 En el período inicial del tratamiento está prohibido dirigir los medios de transporte y ocuparse de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. La duración de las restricciones se establece en forma individual.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la gastritis, la ulceración y la hemorragia del tracto intestinal, intestinal los cólicos, la diarrea o la cerradura, la infracción de la función del hígado.
Por parte del sistema nervioso: el vértigo; la somnolencia, la letargia, el dolor de cabeza, el atascamiento, la ataxia, los espasmos musculares, la confusión de la conciencia.
Por parte del sistema endocrino: a la aplicación larga – ginekomastiya, la infracción de la erección a los hombres, el descenso de la potencia; a las mujeres – la dismenorrea, la amenorrea, met rorragiya en la edad climatérica, el hirsutismo, gipertrihoz, el endurecimiento de la voz, el estado enfermizo de las mamas, el carcinoma de la mama. Lean aquí sobre el preparado de Inspra, por que se puede sustituir spironolakton para los hombres.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: el aumento de la concentración de la urea, giperkreatininemiya, giperurikemiya, la insuficiencia aguda renal.
Por parte del cambio de las sustancias: la infracción vodno-elektrolitnogo del cambio y el estado kislotno-básico (metabólico gipohloremichesky la acidosis o la alcalosis).
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: megaloblastoz, la agranulacitosis, trombotsitopeniya.
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, makulopapuleznaya y eritematoznayasyp, la fiebre medicinal, el picor.
Las reacciones dermatológicas: alopetsiya.
Otros: los calambres de los músculos gastrocnemios, el espasmo muscular.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja el efecto de los anticoagulantes, los anticoagulantes indirectos (la heparina, las derivadas kumarina, indandiona) y la toxicidad cordial glikozidov (puesto que la normalización del nivel del potasio en la sangre obstaculiza el desarrollo de la toxicidad).
Refuerza el metabolismo fenazola de (la antipirina).
Baja la sensibilidad de los vasos a norepinefrinu (exige la observación de la precaución durante la realización de la anestesia).
Aumenta el período de la semideducción digoksina, por eso es posible la intoxicación digoksinom.
Refuerza la acción tóxica del litio por el descenso del claro.
Acelera el metabolismo y la deducción karbenoksolona.
Karbenoksolon contribuye a la demora del sodio spironolaktonom.
Los preparados glyukokortikosteroidnye y los diuréticos (las derivadas benzotiazina, furosimid, etakrinovaya el ácido) refuerzan y aceleran diurético y natriyuretichesky los efectos.
Refuerza la acción diurético y gipotenzivnyh de los medios medicinales.
nesteroidnye los medios antiinflamatorios bajan diurético y natriyuretichesky los efectos, se aumenta el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía.
Los preparados glyukokortikosteroidnye refuerzan diurético y natriyuretichesky el efecto a gipoalbuminemii y/o giponatriemii.
Crece el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía a la recepción con los preparados del potasio, las añadiduras de potasio y kaliysberegayuschimi por los diuréticos, los inhibidores antiotenzinprevraschayuschego
 Del fermento (la acidosis), los antagonistas antiotenzina II, los bloqueadores de la aldosterona, indometatsinom, tsiklosporinom.
Salitsilaty, indometatsin bajan el efecto diurético.
El cloruro del amonio, kolestiramin contribuyen al desarrollo giperkaliemicheskogo de la acidosis metabólica.
Fludrokortizon llama el reforzamiento paradójico kanaltsevoy las secreciones del potasio.
Baja el efecto mitotana.
Refuerza el efecto triptorelina, buzerelina, ganadorelina.

Las contraindicaciones:

- La enfermedad de Addisona;
- La hipercaliemía;
- giponatriemiya;
- La insuficiencia pesada crónica renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas);
- La anuria;
- El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii;
- El embarazo;
- El período de la lactación (la alimentación de pecho);
- La edad infantil hasta 3 años;
- La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado. 
La aplicación al embarazo la Aplicación del preparado durante el embarazo y la lactación es contraindicada.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el vértigo, el descenso de la presión arterial, la diarrea, la eflorescencia de la piel, la hipercaliemía (parestezii, miasteniya, la arritmia), giponatriemiya (la sequedad en la cavidad bucal, la sed, la somnolencia), giperkaltsiemiya, la deshidratación, el aumento de la concentración de la urea.
El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática degidrotatsii y la hipotensión arterial.
A la hipercaliemía es necesario normalizar vodno-elektrolitnyy el cambio con la ayuda kaliyvyvodyaschih de los diuréticos, rápido parenteralnogo las introducciones de la solución dekstrozy  (5-20 % las soluciones) con la insulina calculando 0.25-0.5 ED en 1 g dekstrozy; en caso necesario probablemente introducción repetida dekstrozy. En los casos pesados pasan la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no más 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. 
El plazo de la validez de 5 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

En 1 pastilla de Spironolaktona de 25 mg o 100 mg, el embalaje contienen 20 pastillas.