Metoprolol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 100 mg metoprolola tartrata en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de patatas, povidon (polivinilpirrolidon srednemolekulyarnyy médico 3500±5000), el magnesio stearat, karboksimetilkrahmal del sodio (primogel), el talco, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Metoprolol se refiere a kardioselektivnym a los bloqueadores adrenoretseptorov beta, que no posee interior simpatomimeticheskoy por la actividad y membranostabiliziruyuschimi por las propiedades. Posee gipotenzivnym, antianginalnym y antiaritmicheskim la acción.

Bloqueando en las dosis bajas beta1-adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf (tsikloadenozinmonofosfata) de ATF (adenozintrifosfata), baja la corriente intracelular de Sa2 +, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales, oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo).

La resistencia general periférica de los vasos a principios de la aplicación adrenoblokatorov beta (en las primeras 24 h después de peroralnogo de la recepción) se aumenta (en resultado retsiproktnogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación beta2-adrenoretseptorov), que en 1-3 días vuelve a inicial, y al destino largo baja.

La acción gipotenzivnoe es condicionada por la reducción del volumen momentáneo de la circulación de la sangre y la síntesis renina, la opresión de la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (tiene bolshee el valor a los enfermos con la hipersecreción inicial renina) y el sistema nervioso central, la reconstitución de la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso de la presión arterial) y en resumen por la reducción periférico simpaticheskih de los impactos. Baja la presión subida arterial en la tranquilidad, a la tensión física y el estrés. El efecto gipotenzivnyy se desarrolla rápidamente (sistolicheskoe la presión arterial baja a través de 15 minas, es máximo - a través de 2) y continúa durante 6 h, la presión diastólica arterial es cambiada más despacio: el descenso estable se observa después de algunas semanas de la recepción regular.

El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. Reduce el número y el peso de los ataques de la estenocardia y sube perenosimost del cargamento físico. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.

El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora atrioventrikulyarnogo las realizaciones (principalmente en antegradnom y, al mínimo grado, en retrógrado las direcciones a través de atrioventrikulyarnyy el nudo) y por las vías adicionales.

A supraventrikulyarnoy las taquicardias, el centelleo de las aurículas, sinusovoy las taquicardias a las enfermedades funcionales del corazón y tireotoksikoze urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales o hasta puede llevar a la reconstitución sinusnogo del ritmo.

Advierte el desarrollo de la jaqueca.

A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta al destino en las dosis medias terapéuticas ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen beta2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio; la expresividad aterogennogo las acciones no se distingue de la acción del propranolol. A la recepción de muchos años baja la concentración de la colesterina en la sangre. A la aplicación en las dosis grandes (más de 100 mg/sut) presta el efecto bloqueante en los dos podtipa adrenoretseptorov beta.

Farmakokinetika. Metoprolol rápidamente y casi se absorbe por completo (95 %) en el tracto intestinal. La solubilidad en las grasas moderado. Se somete intenso presistemnomu al metabolismo, la bioaccesibilidad — 50 % a la primera recepción y crece hasta 70 % a la aplicación repetida. El enlace con los proteínas del plasma — 10 %. ТСmах — 1,5-2 h después de la recepción. Durante el tratamiento de curso la bioaccesibilidad crece. La recepción de la comida sube la bioaccesibilidad a 20-40 %. Se distribuye rápidamente en las telas, penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, platsentarnyy la barrera. Penentra en la leche maternal (la concentración más alto que en el plasma).

metaboliziruetsya en el hígado, 2 metabolita poseen adrenoblokiruyuschey beta la actividad. En el metabolismo del preparado toma parte el isofermento CYP2D6. T1/2 - de 3,5 hasta 7 h a la recepción dentro. Cerca de 5 % del preparado desaparece en el tipo invariable por los riñones. No se aleja a la hemodiálisis.

La acumulación considerable metabolitov se observa a los pacientes con kreatinkinazoy 5 ml/minas, además adrenoblokiruyuschaya beta la actividad del preparado no se aumenta. El tratamiento de los enfermos con la función bajada de los riñones no exige la corrección de la dosis del preparado.

La infracción de la función del hígado disminuye el metabolismo del preparado, y en los casos de la insuficiencia de la función del hígado, la dosis del preparado debe ser bajada.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial (en calidad de la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios), incluso el tipo hipercinético, la taquicardia;
- ishemicheskaya la enfermedad del corazón: el infarto del miocardo (la profiláctica secundaria — la terapia compleja), la profiláctica de los ataques de la estenocardia;
- Las infracciones del ritmo del corazón (nadzheludochkovaya la taquicardia y zheludochkovaya ekstrasistoliya);
- La hipertireosis (la terapia compleja);
- La profiláctica de los ataques de la jaqueca.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, en el tiempo o justamente después de la recepción de la comida, la pastilla es posible dividir por la mitad, pero no masticar y tomar con el líquido.

A la hipertensión arterial la dosis inicial — 50-100 mg en 1-2 recepciones (la mañana y la tarde), al efecto insuficiente terapéutico la dosis diaria puede ser subida hasta 100-200 mg o aplican complementariamente otros antigipertenzivnye los medios. La dosis máxima diaria de 200 mg.

La profiláctica secundaria del infarto del miocardo — 200 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde).

A la estenocardia, la arritmia, la profiláctica de los ataques de la jaqueca — 100-200 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde).

A las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia; la hipertireosis — por 50 mg de 2 veces en el día (la mañana y la tarde).

A los pacientes de edad avanzada se recomienda comenzar el tratamiento con 50 mg/sut.

La insuficiencia renal no exige la corrección de la dosis. A la insuficiencia de hígado puede ser necesaria la corrección de la dosis depende del estado clínico.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la lactación. Al embarazo metoprolol fijan según las indicaciones rigurosas en caso de que la utilidad supuesta para la madre supere el riesgo potencial para el fruto (en relación al desarrollo posible al fruto de la bradicardia, la hipotensión arterial, la hipoglicemia). Pasan Además la observación escrupulosa, especialmente detrás del desarrollo del fruto. Es necesario la observación rigurosa de los recién nacidos durante 48-72 h después de rodorazresheniya. Si la recepción del preparado es necesaria durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.

El control de los enfermos que aceptan adrenoblokatory beta, incluye la observación de la frecuencia de las reducciones cordiales y la presión arterial (a principios de la recepción - cada día, luego 1 vez en 3-4 mes), la concentración de la glucosa en la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 mes). Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo de la frecuencia de las reducciones cordiales e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 50 ud/minuto

Es posible el reforzamiento de la expresividad de las reacciones alérgicas (en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia) y la ausencia del efecto de la introducción de las dosis regulares epinefrina. A los pacientes de edad avanzada se recomienda realizar el control de la función de los riñones (1 vez en 4-5 mes). Puede reforzar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica arterial. La anulación del preparado pasan poco a poco, reduciendo la dosis durante 10 días. A la hipertensión arterial el efecto comienza en 2-5 días, la acción estable se nota en 1-2 meses

A la estenocardia de la tensión la dosis recogida del preparado debe abastecer la frecuencia de las reducciones cordiales en la tranquilidad en los límites 55-60уд/мин, al cargamento - no более110 ud/minuto a "los fumadores" la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

A la terapia combinada con klonidinom debe cesar la recepción último en algunos días después de la anulación metoprolola, para evitar la crisis hipertónica. A la dosis son más altos 200 mg/sut se disminuye kardioselektivnost.

Metoprolol puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología.
A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa en la sangre hasta el nivel normal.

A la necesidad del destino a los pacientes con la asma bronquial en calidad de la terapia acompañante usan beta2-adrenostimulyatory; a feohromotsitome - adrenoblokatory alfa.

A la necesidad de la realización de la intervención quirúrgica es necesario advertir al anestesiólogo de la terapia pasada (la elección del medio medicinal para la anestesia general con mínimo negativo inotropnym por la acción), la anulación del preparado no es recomendable.

La activación retsiproknuyu n. vagus es posible eliminar por la introducción intravenosa de la atropina (1-2 mg).

Los medios medicinales que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los medios medicinales, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación del descenso excesivo de la presión arterial o la bradicardia.

En caso de la aparición a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50 ud/minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), atrioventrikulyarnoy los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones son necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento. Se Recomienda cesar la terapia a la aparición de la piel vysypany y el desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta.

La anulación del preparado pasan poco a poco, reduciendo la dosis durante 10 días. Con el cese agudo del tratamiento puede surgir el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento de la presión arterial). Es necesario conceder la atención especial a la anulación del preparado enfermo de la estenocardia.

Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento adrenoblokatorami beta es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y la técnica difícil. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: la fatiga excesiva, la debilidad, el dolor de cabeza, la demora de la velocidad de las reacciones mentales y motoras. Parestezii en las extremidades (a los enfermos con la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno), tremor, el calambre, la depresión, la inquietud, el descenso de la atención, la somnolencia, el insomnio, los sueños "terribles", la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, la alucinación, la astenia, miasteniya.

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente - el descenso de la vista, el descenso de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis, los zumbidos en los oídos.

Por parte del sistema cardiovascular: sinusovaya la bradicardia, el descenso de la presión arterial, ortostaticheskaya la hipotensión (el vértigo, a veces la pérdida de la conciencia). Raramente - el descenso de la reductibilidad del miocardo, el desarrollo (empeoramiento) de la insuficiencia cardíaca crónica (los hinchazones, la edematización del pies y/o la parte inferior de las piernas, el ahoguío), la infracción del ritmo del corazón, la manifestación angiospazma (el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica, el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), la infracción de la conductibilidad del miocardo, kardialgiya. Muy raramente - el empeoramiento antes las infracciones que existían atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, las cerraduras o la diarrea, en algunos casos - la infracción de la función del hígado (la orina oscura, zheltushnost skler o la piel, holestaz), el cambio del gusto.

Por parte de las epidermis: la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, la eflorescencia, la agudización de la corriente de la psoriasis, psoriazopodobnye las reacciones de la piel, la hiperhemia de la piel, ekzantema, la fotosensibilización, el reforzamiento de la hidradenitis, convertible alopetsiya.

Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, bronhospazm al destino en las altas dosis (la pérdida de la selectividad y/o a los pacientes predispuestos), el ahoguío.

Por parte del sistema endocrino: la hiperglicemia (a los enfermos insulinnezavisimym por la diabetes), la hipoglicemia (a los enfermos que reciben la insulina), gipotireoidnoe el estado.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, la eflorescencia.

Los índices de laboratorio: trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", giperbilirubinemiya.

El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.

Otros: el dolor en la espalda o las articulaciones, el aumento de la masa del cuerpo, el descenso libido y/o la potencia, con el cese agudo del tratamiento - el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento de la presión arterial).

La interacción con otros medios medicinales:

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel suben el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia a los enfermos que reciben metoprolol. Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios medicinales para la introducción intravenosa suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

Fenitoin a la introducción intravenosa, los medios medicinales para la anestesia general de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben la expresividad kardiodepressivnogo las acciones y la probabilidad del descenso de la presión arterial.

Cambia la eficiencia de la insulina y peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios medicinales, enmascara los síntomas de la hipoglicemia que se desarrolla (la taquicardia, el aumento de la presión arterial).

Baja el claro lidokaina y ksantinov (excepto difillina) y sube su concentración en el plasma, especialmente a los enfermos con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar.

El efecto gipotenzivnyy debilitan nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (la demora Na + y el bloqueo de la síntesis Pg por los riñones), glyukokortikosteroidy y los estrógenos (la demora Na +).

Cordial glikozidy, metildopa, rezerpin y guanfatsin, los bloqueadores de los canales lentos cálcicos (el verapamilo, diltiazem), amiodaron y otros antiaritmicheskie los medios medicinales suben el riesgo del desarrollo o el empeoramiento de la bradicardia, atrioventrikulyarnye los bloqueos, la parada del corazón y la insuficiencia cardíaca. La nifedipina puede llevar al descenso considerable de la presión arterial.

Los diuréticos, klonidin, simpatolitiki, gidralazin etc. gipotenzivnye pueden llevar los medios medicinales al descenso excesivo de la presión arterial.

Alarga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov y antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.

Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie los medios medicinales (neyroleptiki), el etanol, sedativnye y los medios somníferos medicinales refuerzan la opresión del sistema nervioso central.

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores monoaminoksidazy a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones, la interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores monoaminoksidazy y metoprolola debe componer no menos 14 días.

Los alcaloides negidrirovannye del tizón suben el riesgo del desarrollo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a metoprololu u otros componentes del preparado, otra adrenoblokatoram beta;
- kardiogennyy el choque;
- atrioventrikulyarnaya el bloqueo II-III del grado (sin conductor artificial del ritmo);
- sinoatrialnaya el bloqueo;
- El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo;
- sinusovaya la bradicardia (la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 50 ud/minas);
- La insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación;
- La estenocardia de Printsmetala;
- El infarto agudo del miocardo (la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 45 ud/minas, el intervalo Р-Q más 0,24 sek, sistolicheskoe la presión arterial menos de 100 mm hg);
- El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa y el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii;
- La recepción simultánea de los inhibidores monoaminoksidazy;
- La introducción simultánea de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (BMKK) como el verapamilo;
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
- feohromotsitoma (sin uso simultáneo adrenoblokatorov alfa);
- A los pacientes que recibe largos o intermittiruyuschuyu la terapia inotropnymi los medios y que funcionan en adrenoretseptory beta.

Con la precaución. La diabetes, la acidosis metabólica, la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina (KK) menos de 40 ml/minas), miasteniya, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de I grado, tireotoksikoz, la depresión (incluido y en la anamnesia), la psoriasis, la infracción de la función del hígado, las reacciones alérgicas en la anamnesia (es posible el aumento de la sensibilidad a los alérgenos, el aumento de peso de la hipertensión arterial y el descenso de la respuesta terapéutica en epinefrin), la edad avanzada, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, la asma bronquial, la infracción de la circulación de la sangre periférica, feohromotsitoma (a la aplicación simultánea adrenoblokatorov).

La sobredosis:

Los síntomas: expresado pesado sinusovaya la bradicardia, el vértigo, atrioventrikulyarnaya el bloqueo (hasta el desarrollo del bloqueo completo transversal y la parada del corazón), el descenso de la presión arterial, los estados sincopales, la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque, la parada del corazón, bronhospazm, la pérdida de la conciencia, la coma, la náusea, el vómito, la cianosis. Los primeros indicios de la sobredosis se manifiestan a través de 20 minas-2 de h después de la recepción del preparado.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios medicinales que adsorben; la terapia sintomática: al descenso expresado de la presión arterial - el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga; en caso del descenso excesivo de la presión arterial, la bradicardia y la insuficiencia cardíaca - intravenosamente, con el intervalo en 2-5 minas, adrenostimulyatory beta - antes del logro del efecto deseable o intravenosamente 0,5-2 mg de la atropina. Por falta del efecto positivo - dopamin, dobutamin o norepinefrin. A la hipoglicemia - la introducción de 1-10 mg glyukagona, la instalación del electroestimulador transvenoso intracardíaco. A bronhospazme debe introducir intravenosamente los estimuladores beta2-adrenoretseptorov. A los calambres - la introducción lenta intravenosa del diazepam. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No aplicar después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 50 mg y 100 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 1 2 3 5 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.