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medicalmeds.eu Los medicamentos La angiotensina-transforma del fermento el inhibidor (APF el inhibidor). Amprilany

Amprilany

Препарат Амприлан®. Krka Словения


El productor: Krka Eslovenia

El código de la central telefónica automática: C09AA05

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La hipertensión arterial. La insuficiencia cardíaca crónica. diabético nefropatiya. La profiláctica de la hemorragia cerebral. La profiláctica del infarto del miocardo.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg o 10 mg ramiprila.

Las sustancias auxiliares: el sodio el hidrocarbonato; las lactosas el monohidrato; el sodio kroskarmelloza; el almidón prezhelatinizirovannyy; el sodio stearil fumarat; el hierro el óxido amarillo (Е172); el hierro el óxido rojo (Е172).

El preparado del grupo de los inhibidores APF (la angiotensina-transforma del fermento), que baja la presión y que se usa para la profiláctica de las enfermedades cordiales.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ramipril el inhibidor APF de la acción larga. APF cataliza la transformación de la angiotensina I en la angiotensina II. APF es idéntico kininaze, el fermento que cataliza la descomposición bradikinina. El bloqueo APF lleva al descenso de la concentración de la angiotensina II, el aumento de la actividad renina en el plasma de la sangre, el reforzamiento del efecto bradikinina y el aumento de la secreción de la aldosterona que puede ser la causa del aumento del nivel del potasio en el suero de la sangre.

antigipertenzivnyy y los efectos hemodinámicos ramiprila a los pacientes con la hipertensión arterial resultan las ampliaciones rezistivnyh de los vasos y el descenso de la resistencia general periférica que a su vez baja poco a poco el INFIERNO. El ritmo cordial no es cambiado habitualmente. Al tratamiento largo se disminuye la hipertrofia del ventrículo izquierdo sin impacto negativo en la función del corazón. El efecto gipotenzivnyy de la dosis singular se manifiesta en 1–2 h después de la recepción, alcanza el máximo en 3–6 h y duran 24 h.

Ramipril es eficaz también para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica. A los pacientes con los indicios de la insuficiencia cardíaca crónica después del infarto del miocardo el preparado baja el riesgo de la muerte súbita, la progresión de la insuficiencia cardíaca en la insuficiencia pesada/rezistentnuyu y reduce el número de las hospitalizaciones a propósito de la insuficiencia cardíaca.

Conforme a los datos literarios, ramipril baja considerablemente la frecuencia del infarto del miocardo, la hemorragia cerebral y la muerte cardiovascular a los pacientes con subido kardiovaskulyarnym por el riesgo a consecuencia de las enfermedades vasculares (tales como IBS, la hemorragia cerebral llevada o las enfermedades de los vasos periféricos) o la diabetes, que tienen como mínimo un factor adicional del riesgo (mikroalbuminuriya, la hipertensión arterial, el aumento del nivel de la colesterina general, el nivel LPVP bajo, el fumar). El preparado baja también la mortalidad general y la necesidad de los procedimientos por revaskulyarizatsii, disminuye el surgimiento y la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica. A los pacientes con la diabetes, así como sin él, el preparado baja considerablemente que hay mikroalbuminuriyu y el riesgo del desarrollo nefropatii. Estos efectos se notan a los pacientes con subido, así como con normal el INFIERNO.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro ramipril se absorbe rápidamente de ZHKT 50–60 % del preparado, la recepción de la comida no disminuye la absorción. Cmax en el suero de la sangre es alcanzado en 1 h.

Ramipril metaboliziruetsya en el hígado con la formación activo metabolita — ramiprilata, que actividad en 6 veces más alto que ramiprila e inactivo diketopiperazina, que luego glyukuroniziruetsya. Cmax ramiprilata en el suero de la sangre es alcanzada en 2–4 h después de la recepción, la concentración equiponderante — por 4 día de la recepción del preparado.

Cerca de 73 % ramiprila y 56 % ramiprilata comunican con los proteínas del plasma de la sangre. Ramipril y ramiprilat desaparecen del organismo principalmente con la orina (cerca de 60 %) principalmente en el tipo metabolitov, menos de 2 % de la dosis aceptada desaparecen en forma de no cambiado ramiprila.

Ramipril desaparece en algunas etapas. Т1/2 después del destino de la dosis terapéutica compone 13–17 h — para ramiprilata, 5,1 h — para ramiprila.

Las investigaciones en los animales no han revelado la secreción del preparado con la leche.

Las investigaciones pasadas a los voluntarios sanos de edad de 65 a 76 años, han mostrado que farmakokinetika ramiprila a ellos no se distinguía de farmakokinetiki a los voluntarios jóvenes sanos.

A la infracción de la función de los riñones la deducción ramiprila y ello metabolitov se disminuye en proporción al descenso del claro de la creatinina. A los pacientes con la insuficiencia de hígado el metabolismo ramiprila en ramiprilat puede ser disminuido, y la concentración ramiprila en el suero de la sangre es subida.


Las indicaciones:

Amprilan aplican para el tratamiento de la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca crónica, la insuficiencia cardíaca crónica después del infarto del miocardo, diabético y no diabético nefropatii, también para el descenso del riesgo del desarrollo del infarto del miocardo, la hemorragia cerebral y la mortalidad cardiovascular a los pacientes con un alto riesgo, incluso los pacientes con confirmado ishemicheskoy por la enfermedad del corazón (con el infarto del miocardo en la anamnesia o sin él), los pacientes que han llevado la angioplástica, a los pacientes que han llevado coronarios shuntirovanie, los pacientes con la hemorragia cerebral en la anamnesia, los pacientes con okklyuzionnymi por las derrotas de las arterias periféricas.


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida, tomando con cantidad suficiente del líquido. A la hipertensión arterial la dosis recomendada inicial de Amprilana compone 2,5 mg de 1 vez en el día. Depende de la reacción del paciente la dosis puede doblarse con 1–2-недельным por el intervalo. La dosis que apoya habitualmente compone 2,5–5 mg/sut, la dosis máxima diaria — 10 mg/sut.

A los pacientes que acepta los diuréticos, es necesario anular o reducir su dosis como mínimo 3 días antes del destino de Amprilana.

A los pacientes con la hipertensión arterial, cerca de que no eran anulados los diuréticos, o a los pacientes con la hipertensión arterial y la insuficiencia cordial o renal la dosis inicial diaria compone 1,25 mg en 1 recepción. Debe comenzar el tratamiento bajo el control riguroso del médico.

A la insuficiencia cardíaca crónica la dosis recomendada inicial del preparado de Amprilan compone 1,25 mg/sut en 1 recepción. Depende de la respuesta terapéutica del paciente la dosis puede doblarse con el intervalo de 2 semanas. La dosis máxima diaria — 10 mg.

A los pacientes que reciben los diuréticos en las altas dosis, ante el comienzo de la terapia por el preparado debe reducir la dosis de los diuréticos.

El tratamiento de la insuficiencia cardíaca después del infarto del miocardo puede ser comenzado solamente en condiciones del hospital entre 3 y 10 días después del infarto del miocardo. La dosis inicial compone 2,5 mg de 2 veces en el día (la mañana y la tarde), en 2 días la dosis suben hasta 5 mg de 2 veces en el día (la mañana y la tarde). La dosis que apoya de Amprilana compone 2,5–5 mg de 2 veces en el día. El preparado aceptan la mañana y la tarde.

Al desarrollo de la hipotensión arterial la dosis inicial reducen hasta 1,25 mg de 2 veces en el día. En 2 días la dosis puede de nuevo ser aumentada hasta 2,5 mg de 2 veces en el día, todavía en 2 días la dosis puede ser subida hasta 5 mg de 2 veces en el día (la mañana y la tarde).

La dosis máxima diaria — 10 mg. Si el paciente lleva mal el aumento de la dosis hasta 2,5 mg de 2 veces en el día, debe cesar el tratamiento por Amprilanom.

A diabético y no diabético nefropatii la dosis recomendada inicial del preparado de Amprilan compone 1,25 o 2,5 mg de 1 vez en el día. Depende de perenosimosti por el paciente ramiprila la dosis del preparado se aumenta en lo sucesivo: se recomienda doblar la dosis a través de cada uno 2 ned hasta que apoya — 5 mg de 1 vez en el día.

Para el descenso del riesgo del desarrollo del infarto del miocardo, la hemorragia cerebral y la muerte cardiovascular: la dosis recomendada inicial del preparado de Amprilan compone 2,5 mg de 1 vez en el día. La dosis del preparado posteriormente aumentan poco a poco, depende de perenosimosti del preparado de Amprilan: se recomienda doblar la dosis a través de 1–2 ned las terapias, y luego todavía a través de 2–3 ned — antes del logro de la dosis con destinación especial que apoya en 10 mg de 1 vez en el día.

La insuficiencia renal: a los pacientes con el claro de la creatinina más de 0,5 ml/con (30 ml/minas) del cambio de la dosis no son necesario.

Para los pacientes con el claro de la creatinina menos de 0,5 ml/con (30 ml/minas) se recomiendan la dosis inicial diaria de 1,25 mg, y la dosis máxima diaria — 5 mg.

La insuficiencia de hígado: la dosis inicial recomendada — 1,25 mg una vez al día y la dosis máxima diaria — 2,5 mg.

Es necesario la observación escrupulosa de los pacientes de la edad avanzada (mayor 65 años), que aceptan los diuréticos, y por los pacientes con la insuficiencia cardíaca y la función violada renal y de hígado. La dosis de Amprilana sigue recoger depende del nivel con destinación especial el INFIERNO.


Los rasgos de la aplicación:

Amprilan debe aplicar con la precaución al tratamiento de los pacientes con pesado las derrotas de las arterias coronarias y cerebrales (el peligro del descenso de la hemorragia a la caída excesiva el INFIERNO), a la estenocardia inestable, con pesado zheludochkovymi por las infracciones del ritmo, a la insuficiencia cardíaca crónica de IV fase, con dekompensirovannym por "el corazón neumónico», a la insuficiencia renal y/o de hígado, la hipercaliemía, giponatriemii (incluido en el fondo de los diuréticos y el régimen con la restricción del consumo de la sal), a los estados que se acompañan del descenso OTSK (incluido la diarrea, el vómito), a las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, la diabetes, la opresión de la hematopoyesis kostno-cerebral, a los hombres ancianos.

A principios del tratamiento es necesario estimar la función renal. Es necesario escrupulosamente controlar la función de los riñones durante el tratamiento amprilanom, especialmente a los pacientes con la función debilitada de los riñones, con la derrota de los vasos renales (es clínico por ejemplo por la estenosis insignificante de las arterias renales o gemodinamicheski por la estenosis significativa de la arteria del único riñón); por la insuficiencia cardíaca.

El riesgo de la sensibilidad excesiva y allergopodobnyh (anafilaktoidnyh) de las reacciones sube a los pacientes al mismo tiempo que aceptan los inhibidores APF y que pasan los procedimientos de la hemodiálisis con el uso dializnyh de las membranas AN69. Las reacciones semejantes eran reveladas a la aféresis LPNP con la ayuda dekstran del sulfato, por eso al tratamiento por los inhibidores APF debe evitar el uso del método dado.

Durante el tratamiento por Amprilanom a los pacientes con la función violada renal, especialmente al tratamiento simultáneo por los diuréticos, puede ser elevado el nivel de la urea y la creatinina en el suero de la sangre. En este caso debe continuar el tratamiento por las dosis menores de Amprilana o anular el preparado. A los pacientes con la función violada renal sube el riesgo del surgimiento de la hipercaliemía.

A los pacientes con la función violada de hígado a consecuencia del descenso de la actividad de hígado esteraz puede ser disminuido el metabolismo ramiprila y la formación activo metabolita. En relación a esto debe comenzar el tratamiento de tales pacientes solamente bajo la observación rigurosa médica.

Es necesario observar la precaución al destino de Amprilana a los pacientes que se encuentra en malosolevoy o el régimen sin sal (el riesgo subido del desarrollo de la hipotensión arterial). A los enfermos con bajado OTSK (como resultado de la terapia por los diuréticos), durante la realización de la dialisis, a la diarrea y el vómito es posible el desarrollo de la hipotensión sintomática.

Tranzitornaya la hipotensión arterial no es la contraindicación para la continuación del tratamiento después de la estabilización el INFIERNO. En caso del surgimiento repetido de la hipotensión expresada debe reducir la dosis o anular el preparado.

A los pacientes que se someten a las intervenciones extensas quirúrgicas o que recibe otros que llaman arteriales hipotensión del medio durante la realización a la anestesia general, Amprilan puede llamar el bloqueo de la formación de la angiotensina II a consecuencia de kompensatornogo de la liberación renina. Si el médico vincula el desarrollo de la hipotensión arterial con el mecanismo mencionado más arriba, la hipotensión arterial puede ser corregida por el aumento del volumen del plasma de la sangre.

Rara vez durante el tratamiento por los inhibidores APF se observan la agranulacitosis, eritrotsitopeniya, trombotsitopeniya, gemoglobinemiya o la opresión de la médula. En el comienzo y durante el tratamiento es necesario controlar la cantidad de las jaulas blancas de la sangre para la revelación posible la neytropenii/agranulacitosis. Un control más frecuente se recomienda a los pacientes con la insuficiencia renal, con las enfermedades del tejido conjuntivo (por ejemplo el lupus de sistema rojo o sklerodermiya) y a los pacientes al mismo tiempo que aceptan LS, que ejercen el impacto a la hematopoyesis (cm. "La interacción"). El cálculo de los elementos de uniforme de la sangre debe ser realizado también durante el surgimiento de los indicios clínicos de la neytropenii/agranulacitosis y la hemofilia subida.

A los pacientes con la hipertensión arterial al tratamiento por Amprilanom es celebrada raramente la promoción del nivel del potasio en el suero de la sangre. El riesgo de la hipercaliemía sube a la insuficiencia cardíaca crónica, el tratamiento simultáneo kaliysberegayuschimi por los diuréticos (spironolakton, amilorid, triamteren) y el destino de los preparados del potasio.

Al uso de los inhibidores APF en el tiempo desensibiliziruyuschey las terapias al veneno de avispa o abejuno pueden surgir anafilaktoidnye las reacciones (por ejemplo la hipotensión arterial, el ahoguío, el vómito, la eflorescencia de la piel), que pueden ser peligrosos para la vida.

Las reacciones de la sensibilidad excesiva pueden surgir a las picaduras de los insectos (por ejemplo las abejas o las avispas). A la necesidad de la realización desensibiliziruyuschego los tratamientos por el veneno abejuno o de avispa es necesario anular los inhibidores APF y continuar el tratamiento por los preparados convenientes de otros grupos.

Ante el comienzo de la terapia ramiprilom es necesario excluir la presencia del embarazo. Ramipril no es recomendable a las mujeres que planea el embarazo. Si el tratamiento ramiprilom es absolutamente necesario, debe advertir la llegada del embarazo. Si el embarazo comienza durante el tratamiento, el preparado debe ser inmediatamente anulado y sustituido por otra LS.

Durante el tratamiento por Amprilanom es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores (es posible el vértigo, especialmente después de la dosis inicial del inhibidor APF a los enfermos que aceptan diuréticos LS). A los pacientes se recomienda abstenerse de la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos hasta que sea clara la respuesta al tratamiento.


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, ortostatichesky el colapso, la taquicardia, es raro — la arritmia, la estenocardia, el infarto del miocardo.

Por parte del sistema urogenital: el desarrollo o el reforzamiento de los síntomas de la insuficiencia renal, proteinuriya, la reducción del volumen de la orina, el descenso libido.

De la parte TSNS: la isquemia del cerebro, la hemorragia cerebral, el vértigo, el dolor de cabeza, la debilidad, la somnolencia, parestezii, la excitación nerviosa, la inquietud, tremor, el espasmo muscular, la infracción del humor, a la aplicación en las altas dosis — el insomnio, la inquietud, la depresión, la confusión de la conciencia, el desmayo.

Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones vestibulares, la infracción del gusto (por ejemplo el gusto "metálico"), el olfato, el rumor y la vista, los zumbidos en los oídos.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea o la cerradura, el dolor en epigastralnoy las esferas, la impracticabilidad intestinal, la pancreatitis, la hepatitis, holestaticheskaya la ictericia, la infracción de la función del hígado con el desarrollo de la insuficiencia de hígado, la sequedad en la boca, la sed, el descenso del apetito, la estomatitis, glossit.

Por parte del sistema respiratorio: la tos "seca", bronhospazm, el ahoguío, rinoreya, rinit, sinusit, la bronquitis.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, la conjuntivitis, la fotosensibilización; angionevrotichesky el hinchazón de la persona, las extremidades, los labios, la lengua, la garganta y/o la laringe, eksfoliativnyy la dermatitis, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layela), la utrícula, serozit, oniholiz, vaskulit, miozit, mialgiya, artralgiya, la artritis, eozinofiliya.

Otros: los calambres, alopetsiya, la hipertermia, la hidradenitis subida.
Los índices de laboratorio: giperkreatininemiya, el aumento del nivel del nitrógeno de la urea, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, giperbilirubinemiya, la hipercaliemía, giponatriemiya, la aparición antinuklearnyh de los anticuerpos.

El impacto al fruto: la infracción de la función del fruto, el descenso el INFIERNO del fruto y los recién nacidos, la infracción de la función de los riñones, la hipercaliemía, la hipoplasia de los huesos de la calavera, oligogidramnion, kontraktura de las extremidades, la deformación de los huesos de la calavera, la hipoplasia fácil.


La interacción con otros medios medicinales:

Ramipril refuerza la acción depresiva del etanol en TSNS. La recepción de la sal con la comida puede bajar gipotenzivnyy el efecto ramiprila.

El uso simultáneo ramiprila y otros medios que bajan el INFIERNO, (por ejemplo los diuréticos, los nitratos, tritsiklicheskie los antidepresivos, anestetiki), lleva al reforzamiento gipotenzivnogo del efecto ramiprila.

El destino simultáneo ramiprila y los preparados del potasio o kaliysberegayuschih de los diuréticos puede hacerse la causa de la hipercaliemía.

Vazopressornye simpatomimetiki (por ejemplo la adrenalina, noradrenalin) pueden bajar gipotenzivnyy el efecto ramiprila. En relación a esto al tratamiento simultáneo debe escrupulosamente controlar el nivel el INFIERNO.

El destino simultáneo ramiprila y el alopunirol, los medicamentos imunodepresivos, kortikosteroidov, prokainamida, tsitostatikov sube la probabilidad de los cambios del cuadro periférico de la sangre.

El destino simultáneo ramiprila y los preparados del litio conduce al descenso ekskretsii del litio, es necesario controlar la concentración del litio en el suero de la sangre (el riesgo del surgimiento de los efectos tóxicos).

Los inhibidores APF pueden reforzar el efecto gipoglikemicheskih de los medios (por ejemplo la insulina o las derivadas sulfonilmocheviny) que puede hacerse en algunos casos la causa de la hipoglicemia. En relación a esto el nivel del azúcar en la sangre debe escrupulosamente ser controlado, especialmente a principios de la aplicación común.

El uso simultáneo ramiprila y NPVS (por ejemplo el ácido acetilsalicílico e indometatsina) puede debilitar gipotenzivnyy el efecto ramiprila. El uso complementariamente simultáneo puede llamar la hipercaliemía y subir el riesgo de la infracción de la función de los riñones.

El uso simultáneo de la heparina y ramiprila puede hacerse la causa de la hipercaliemía.

Anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones al veneno de los insectos que pican (es posible y a otros alérgenos) son más expresadas durante el tratamiento por los inhibidores APF.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a ramiprilu y cualquier otro componente del preparado u otros inhibidores APF.

El preparado no debe aplicar a los pacientes con angionevroticheskim por el hinchazón en la anamnesia, incluido vinculado con la terapia que precede por los inhibidores APF, gemodinamicheski por la estenosis significativa bilateral de las arterias renales, la estenosis de la arteria del único riñón, después del transplante de los riñones, a los pacientes sobre la hemodiálisis, a la insuficiencia renal (Cl de la creatinina <20 ml/minas), a los pacientes con gemodinamicheski significativo aórtico o mitralnym por la estenosis (el riesgo del descenso excesivo el INFIERNO con la infracción ulterior de la función de los riñones), con hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatiey, primario giperaldosteronizmom, al embarazo, durante la lactación, de edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).


La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO, la bradicardia, el choque, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio, la insuficiencia aguda renal.

El tratamiento: en los casos fáciles de la sobredosis — el lavado del estómago, la introducción de los adsorbentes y el sodio del sulfato (es deseable durante 30 minas después de la recepción). Al descenso expresado al INFIERNO — v/v la introducción kateholaminov, la angiotensina II, el paciente debe ser echado a la espalda con la cabecera baja, a la necesidad de OTSK puede ser completado por la vía infuzii 0,9 % de la solución del cloruro del sodio; a la bradicardia — la aplicación peysmekera.

Es necesario escrupulosamente controlar el INFIERNO, la función de los riñones y la concentración del potasio en el suero de la sangre. La eficiencia de la hemodiálisis para la eliminación de la intoxicación no es establecida.


Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no más 25 °C. Guardar en    el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 1,25 mg; 2,5 mg; 5 mg; 10 mg. Por 10 pastillas en blistere. Blister por 10 pastillas: 3 blistera en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.



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