Diklofenak

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: diklofenak del sodio - 100 mg; las sustancias Auxiliares: Metotsel К4М, la celulosa microcristallino, el magnesio stearat, las aerofuerzas (el siliceo dioksid de coloide).obolochka: Opadray amarillo OY 7915: gidroksipropil el metilo la celulosa, sanset amarillo (E 110), el polietileno el glicol 4000, el talco, el azúcar (lactosa) de leche.

Las propiedades farmacológicas:

Diklofenak posee la acción antiinflamatoria, que anestesia y febrífuga. neizbiratelno oprimiendo tsiklooksigenazu de 1 y 2 tipo, viola el metabolismo arahidonovoy los ácidos, reduce la cantidad prostaglandinov en el foco de la inflamación. A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción diklofenaka contribuye a la reducción considerable de la expresividad del dolor, el embarazo de la mañana, la hinchazón de las articulaciones que mejora el estado funcional de la articulación. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio.

Farmakokinetika. La absorción - rápido y completo, la comida disminuye la velocidad de la absorción para 1-2 horas y baja la concentración máxima en 2 veces. En caso de la recepción del preparado con la comida las concentraciones máximas se observan por término medio en 5-6 horas. Los cambios farmakokinetiki diklofenaka en el fondo de la introducción repetida no se nota, no kumuliruet. La bioaccesibilidad - 50 %. El enlace con los proteínas del plasma - más de 99 % (la mayor parte comunica con las albuminas). Penentra en sinovialnuyu el líquido; la concentración Máxima en sinovialnoy los líquidos se observa a 2-4 h más tarde, que en el plasma. El período popuvyvedeniya de sinovialnoy los líquidos 3-6 h (la concentración de la sustancia activa en sinovialnoy los líquidos en 4-6 h después de la introducción del preparado más alto que en el plasma, se queda más arriba todavía durante 12). La intercomunicación de la concentración del preparado en sinovialnoy los líquidos con la eficiencia clínica del preparado no es aclarada.

El metabolismo: 50 % de la sustancia activa se someten al metabolismo en el tiempo "del primer paso" a través del hígado. El metabolismo  pasa  como resultado de  repetido o una sola vez gidroksilirovaniya  y kon'yugirovaniya con glyukuronovoy  por el ácido.  En  el metabolismo  del preparado    toma parte        el sistema R450 CYP2C9 fermentativo. La actividad farmacológica metabolitov más abajo, que diklofenaka. El claro de sistema compone 350 ml/minas, el volumen de la distribución - 550 ml/kg. El período de la semideducción del plasma - 2 h. 65 % de la dosis introducida desaparecen en el tipo metabolitov por los riñones; menos de 1 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la hiel. A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa. A los enfermos con  la hepatitis crónica  o   la cirrosis compensada  del hígado  farmakokineticheskie los parámetros diklofenaka no son cambiados. Diklofenak penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

Las enfermedades del aparato locomotor (revmatoidnyy la artritis, psoriatichesky, yuvenilnyy la artritis crónica, ankiloziruyuschy  spondiloartrit;    la artritis gotosa,    la derrota reumática    de las telas suaves,  la osteoartrosis de las articulaciones periféricas y la columna vertebral, incluso con radikulyarnym por el síndrome, tendovaginit, bursit).bolevoy el síndrome de la expresividad débil o moderada: la neuralgia, mialgiya, lyumboishialgiya, el síndrome posttraumático doloroso que se acompaña de la inflamación, el dolor postoperacional, el dolor de cabeza, la jaqueca, algodismenoreya, adneksit, la proctitis, el dolor de dientes. Como parte de la terapia compleja de las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la oreja, la garganta, la nariz con el síndrome expresado doloroso (la faringitis, la tonsilitis, la otitis).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar, tomando con la cantidad de agua pequeña, como regla, en el tiempo o después de la comida. Por 1 pastilla de 1 vez en el día.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento por el preparado debe pasar el control sistemático del cuadro de la sangre periférica, las funciones del hígado, los riñones, la investigación kala a la presencia de la sangre. A los pacientes  que acepta  el preparado,  es necesario abstenerse  de los tipos de la actividad exigente la concentración subida la atención y las reacciones rápidas mentales y motoras, el uso del alcohol.

Los efectos secundarios:

El Tracto intestinal: más a menudo 1 % - abdominalnye los dolores, la sensación de la inflamación del vientre, la diarrea, la náusea, la cerradura, el meteorismo, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", pepticheskaya la úlcera con las complicaciones posibles (la hemorragia, la perforación), la hemorragia gastrointestinal; más raramente 1 % - el vómito, la ictericia, la melena, la aparición de la sangre en kale, la derrota del esófago, la estomatitis aftosa, la sequedad de la boca y las membranas mucosas, la hepatitis (es posible fulminantnoe la corriente), la necrosis del hígado, la cirrosis, gepatorenalnyy el síndrome, el cambio del apetito, la pancreatitis, holetsistopankreatit, la colitis.

El sistema nervioso: más a menudo 1 % -  el dolor de cabeza,  el vértigo; más raramente  1 % - la infracción del sueño, la somnolencia, la depresión, la irritabilidad,  la meningitis aséptica (más a menudo a enfermo   del lupus de sistema rojo y otras enfermedades de sistema del tejido conjuntivo), el calambre, la debilidad, la desorientación, los sueños terribles, la sensación del miedo.

Los órganos de los sentimientos: más a menudo 1 % - los zumbidos en los oídos; más raramente 1 % - la vaguedad de la vista, la diplopia, la infracción del gusto, el descenso convertible o irreversible del rumor, skotoma.

Las epidermis: más a menudo 1 % -  el picor de la piel, la eflorescencia de la piel; más raramente 1 % - alopetsiya, la mariposa de la ortiga, la eccema, la dermatitis tóxica, mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema, incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekropiz (el síndrome de Layella), la fotosensibilidad subida, melkotochechnye las hemorragias.

El sistema urogenital: más a menudo 1 % - la demora del líquido; más raramente 1 % - nefrotichesky el síndrome, proteinuriya, oliguriya, la hematuria, la nefritis intersticial, papillyarnyy la necrosis, la insuficiencia aguda renal, la azotemia.

Los órganos de la hematopoyesis y el sistema inmunitario: más raramente 1 % - la anemia (incluso las anemias hemolíticas y aplásticas), la leucopenia,  trombotsitopeniya,  eozinofiliya, la agranulacitosis,  trombotsitopenicheskaya  de la púrpura,  la agravación  de la corriente de los procesos infecciosos (el desarrollo nekrotiziruyuschego fastsiita).

El sistema respiratorio: más raramente 1 % - la tos, bronhospazm, el hinchazón de la laringe, pnevmonit.

El sistema Cardiovascular: más raramente 1 % - el aumento de la presión arterial; la insuficiencia cardíaca estancada, ekstrasistoliya, el dolor en el tórax.

Las reacciones alérgicas: más raramente 1 % - anafilaktoidnye las reacciones, el choque anafiláctico (se desarrolla habitualmente impetuosamente), el hinchazón de los labios y la lengua, alérgico vaskulit.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los preparados del litio y tsiklosporina. Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo de la hipercaliemía; en el fondo de los anticoagulantes, tromboliticheskih de los medios (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) - el riesgo de las hemorragias (más a menudo del tracto intestinal).umenshaet los efectos gipotenzivnyh y los soporíferos. Aumenta  la probabilidad  del surgimiento    de los efectos secundarios  de otros  NPVP  y  glyukokortikosteroidnye  los medios (la hemorragia en  el tracto intestinal), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina. El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre. El uso simultáneo con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskih de los efectos diklofenaka. Reduce el efecto gipoglikemicheskih de los medios. TSefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, vapproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii. TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostatandinov en los riñones que sube nefrotoksichnost. El destino simultáneo con el etanol, la colquicina, la corticotropina y los preparados del corazoncillo sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en el tracto intestinal. Diklofenak refuerza la acción de los preparados que llaman la fotosensibilización. Los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo, subiendo su toxicidad.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a otros NPVP), las derrotas eroeivno-ulcerosas del tracto intestinal (en la fase de la agudización), la hemorragia del tracto intestinal, "aspirinovaya" la asma, la infracción de la hematopoyesis, la infracción de la hemostasia (incluido la hemofilia), el embarazo, la edad infantil (hasta 18 años), el período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: el vómito, el vértigo, el dolor de cabeza, el ahoguío, el enturbiamiento de la conciencia, a los niños - mioklonicheskie los calambres, la náusea, abdominalnaya el dolor, la hemorragia, la infracción de la función del hígado y los riñones. El tratamiento: el lavado del estómago, la introducción del carbón activo, la terapia sintomática, la diuresia forzada. La hemodiálisis es poco eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de polivinilhloridnoy de la película y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 2 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón. El embalaje para los hospitales. Por 100 200 300 400 o 500 de contorno, yacheykovyh de los embalajes con las instrucciones de la aplicación colocan en las cajas del cartón. Por 500,1000 o 2000 pastillas empaquetan en los bancos polimérico con las tapas de los materiales poliméricos. Por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 banok con las instrucciones de la aplicación imponen en las cajas del cartón.