Sumalek

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 125 mg, 250 mg o 500 mg azitromitsina.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, gipromellozu, el almidón prezhelatinizirovannyy, el sodio laurilsulfat, el magnesio stearat, la celulosa microcristallino, el calcio el hidrofosfato árido.

La composición de la envoltura: gipromelloza, el titán dioksid, el talco, indigokarmin E 132, el macrogol 400.

El medio antibacterial del grupo makrolidov del espectro ancho de la acción, el efecto bactericida que presta y bacteriostático.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antibacterial del espectro ancho de la acción azitromitsin, el primer representante de la subclase azalidov, funciona bakteriostaticheski. Comunicando con 50S sub'edinitsey ribosom, oprime peptidtranslokazu en la fase de la transmisión, aplasta la síntesis del albumen, disminuye el crecimiento y la reproducción de las bacterias, en las altas concentraciones presta el efecto bactericida.

La escala de la sensibilidad de los microorganismos a azitromitsinu (MIK, mg/l):

Los microorganismos	MIK (mg/l)
	Sensible	Estable
Staphylococcus spp.	≤1	> 2
Streptococcus Y, EN, CON, G	≤0.25	> 0.5
S. pneumoniaе	≤0.25	> 0.5
H. influenzae	≤0.12	> 4
M. catarrhalis	≤0.5	> 0.5
N. gonorrhoeae	≤0.25	> 0.5

En la mayoría de los casos azitromitsin es activo respecto a aerobio grampolozhitelnyh de las bacterias: Staphylococcus aureus (las stockvacunas metitsillin-sensibles), Streptococcus pneumoniae (las stockvacunas penitsillin-sensibles), Streptococcus pyogenes; aerobio gramotritsatelnyh de las bacterias: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; las bacterias anaerobias: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp; otros microorganismos: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Los microorganismos pueden primeramente ser estables a la acción del antibiótico o pueden adquirir la estabilidad de él. Así, distinguen la estabilidad natural y adquirida a azitromitsinu. La estabilidad adquirida es producida rápidamente, pero después del cese del contacto con azitromitsinom con el tiempo la sensibilidad a él se restablece. La estabilidad de los microorganismos a azitromitsinu es dentro del grupo y cruzado. Largo persistirovanie azitromitsina en el organismo en las concentraciones bajas, que no aplastan el crecimiento de los microorganismos, pero llaman las mutaciones, contribuye al desarrollo de la estabilidad. Los mecanismos básicos del desarrollo de la estabilidad son: la modificación del blanco (microorganismo) por la cuenta metilirovaniya de la adenina en 23S-ribosomalnoy RNK, el empujón del antibiótico de la jaula microbiana y la inactivación del antibiótico microbiano esterazami.

Los microorganismos, capaz de desarrollar la estabilidad a azitromitsinu: grampolozhitelnye los aerobios - Streptococcus pneumoniae (las stockvacunas penitsillin-estables).

Los microorganismos primeramente estables: grampolozhitelnye los aerobios - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (Las stockvacunas metitsillin-estables del estafilococo manifiestan un muy alto grado de la estabilidad a makrolidam); grampolozhitelnye las bacterias estables a eritromitsinu; los anaerobios - Bacteroides fragilis.

Para la optimización de la quimioterapia antimicrobiana azitromitsinom es racional guiarse por la información local sobre la sensibilidad al antibiótico dado.

Farmakokinetika. Azitromitsin es caracterizado más alto, que a otros makrolidov, kislotoustoychivostyu (en 300 veces bolshey, que a eritromitsina), que se arruinan bajo la influencia del ácido clorhídrico del estómago. Sin embargo en el ambiente agrio sube su ionización y baja la actividad. La absorción azitromitsina sube en slaboschelochnoy al ambiente: por el valor óptimo rn para la absorción azitromitsina y otros makrolidov es 7,5. Los preparados azitromitsina se disuelven bien en los lípidos, se aplican en general peroralno y son absorbidos bien del intestino.

A la recepción dentro azitromitsin se absorbe bien y es redistribuido rápidamente del plasma en las telas y los órganos, sin embargo su bioaccesibilidad compone cerca de 37 % que es vinculado con intenso presistemnym por el metabolismo en el hígado. Después de la recepción una sola vez dentro de 500 mg azitromitsina de 7 hasta 50 sus % comunica con los proteínas de la sangre (la atadura con los proteínas atrás en proporción a la concentración en el plasma de la sangre) y en 2–3 h en el plasma se nota Cmax del preparado — 300-450 ng/ml. Que parece Vd compone 31.1 l/kg. Azitromitsin penentra a través de las membranas de las jaulas (es eficaz a las infecciones llamadas por los estimulantes intracelulares). Es transportado por los fagocitos al lugar de la infección, donde se libera en presencia de las bacterias. Penentra fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras y obra en la tela. La concentración en las telas y las jaulas a las 10-50 la vez más alto que en el plasma, y en el foco de la infección - a 24-34 % más que en las telas sanas.

Azitromitsin metaboliziruetsya en el hígado, principalmente por medio de N - y O-demetilirovaniya, con la participación del citocromo Р-450 (la isoforma CYP3A4) con la formación que no poseen la propiedad antibacterial metabolitov. metabolity se separan principalmente con la hiel y más con los excrementos. Renal ekskretsiya compone 5-10 %. A la infracción de la función de los riñones el período de la semideducción no es cambiado, por eso la corrección del régimen dozirovaniya no es necesario.

T1/2 Largo - 35-50 h. T1/2 de las telas es considerablemente más grande. La concentración terapéutica azitromitsina se conserva hasta 5-7 días después de la recepción de la última dosis. Azitromitsin desaparece, en general, en el tipo no cambiado - 50 % a través del intestino, 6 % por los riñones.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:
- Las infecciones de las vías superiores respiratorias y los LOR-ÓRGANOS (la faringitis/tonsilitis bacterial, sinusit, la otitis media);
- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias (la bronquitis aguda, la agudización de la bronquitis crónica, la neumonía, incluido llamado por los estimulantes atípicos);
- Las infecciones de la piel y las telas suaves (ugrevaya la eflorescencia del peso medio, el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas);
- La fase inicial de la enfermedad de Layma (borrelioz) - el eritema que emigra (erythema migrans);
- Las infecciones de las vías génito-urinarias llamadas Chlamydia trachomatis (uretrit, tservitsit).

El modo de la aplicación y la dosis:

SUMALEK debe aceptar 1 vez en el día por 1 h hasta o en 2 h después de la comida, puesto que la recepción simultánea con la comida puede bajar la absorción de la sustancia activa (azitromitsin), aunque sobre su bioaccesibilidad en el organismo la recepción de la comida no influye. Las pastillas aceptan sin masticar.

Por el adulto (incluso de edad avanzada) y a los niños es mayor de 12 años con la masa del cuerpo más de 45 kg fijan el preparado en forma de las pastillas por 500 mg. A los niños de edad de 6 años y es mayor el preparado se puede fijar en forma de las pastillas por 125 mg. El preparado en forma de las pastillas de 125 mg dosifican tomando en cuenta la masa del cuerpo del niño, como es presentado en la tabla:

La masa del cuerpo	La cantidad azitromitsina (en las pastillas de 125 mg)
18-30 kg	2 pastillas (250 mg)
31-44 kg	3 pastillas (375 mg)
≥45кг	Fijan las dosis recomendadas para los adultos

A las infecciones  de las vías superiores e inferiores respiratorias, los LOR-ÓRGANOS, la piel y las telas suaves (a excepción del eritema crónico que emigra y el acné vulgaris):
- A los adultos y los niños son mayores 12 años con la masa del cuerpo más de 45 kg el preparado fijan en la dosis de 500 mg de 1 vez en el día durante 3 días, la dosis de curso - 1.5;
- A los niños a la edad de 6 años y fijan mayor calculando 10 mg/kg de la masa del cuerpo de 1 vez en el día durante 3 días, la dosis de curso - 30 mg/kg.

Al eritema crónico que emigra el preparado es fijado 1 vez en el día durante 5 días:
- A los adultos y los niños son mayores 12 años con la masa del cuerpo más de 45 kg fijan en el 1 día - 1 g, luego con 2 durante 5 días - por 500 mg, la dosis de curso - 3;
- A los niños a la edad de 6 años y fijan mayor en el 1 día en la dosis de 20 mg/kg de la masa del cuerpo y luego con 2 durante 5 días - cada día en la dosis de 10 mg/kg de la masa del cuerpo, la dosis de curso - 60 mg/kg.

Al acné vulgaris del grado medio del peso:
- ¡A los adultos y los niños son mayores 12 años con la masa del cuerpo más de 45 kg fijan por 500 mg una vez en el día en los primeros 3 días, luego por 500 mg una vez a la semana durante 9 semanas, la dosis de curso - 6 la Atención!!! Debe aceptar la primera dosis semanal en 7 días después de la recepción de la primera dosis diaria (el 8 día del comienzo del tratamiento), debe aceptar 8 dosis ulteriores semanales con el intervalo en 7 días.

A las infecciones entregadas por vía sexual (uretrit/tservitsit):
No complicado urogenitalnaya la infección llamada Chlamydia trachomatis - es una sola vez 1
Complicado, es largo que pasa urogenitalnaya la infección llamada Chlamydia trachomatis - por 1 g en el día con los intervalos entre tres recepciones en 7 días (los 1 7 y 14 días,), la dosis de curso - 3

Para los pacientes con las infracciones moderadas de la función de los riñones (KK> 40 ml/minas) la corrección de la dosis no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

 En caso de la admisión de la recepción de una dosis del preparado debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y ulterior – con las interrupciones en 24 h.

Así como durante la realización cualquiera antibiotikoterapii, al tratamiento azitromitsinom, es posible la asociación de la superinfección (incluido de hongos). 

Azitromitsin así como y penitsillin es activo respecto a la infección estreptocócica, es ineficaz sin embargo para la prevención del desarrollo de la fiebre aguda reumática.

Debe advertir al paciente de la necesidad de informar al médico sobre el surgimiento de cualquier efecto secundario. A algunos pacientes de la reacción de la hipersensibilidad pueden conservarse y después de la anulación del tratamiento que exige la terapia específica bajo la observación del médico.

La dirección del transporte y los mecanismos. El preparado no influye sobre la capacidad de la conducción de autotransporte y otra actividad exigente una alta concentración la atención y la velocidad las reacciones ideomotores.

El embarazo y la lactación. Al embarazo la aplicación del preparado es posible solamente en caso de que la utilidad potencial de la terapia para la madre supera el riesgo posible para el fruto. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: a menudo (<5 %) - la náusea, el vómito, la diarrea, abdominalnye los dolores y los espasmos; a veces (<1 %) - el meteorismo, la indigestión, la anorexia; raramente (<0,1 %) - la cerradura, el cambio del color de la lengua, la colitis seudomembranosa, holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis, el cambio de los valores de los índices de laboratorio de la función del hígado; muy raramente (<0,01 %) - la infracción de la función del hígado y la necrosis del hígado (es posible con la salida mortal).

Las reacciones alérgicas: a veces (<1 %) - el picor, de la piel vysypaniya; raramente (<0,1 %) - angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, la fotosensibilización, la reacción anafiláctica (rara vez con la salida mortal), mnogoformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: a veces (<1 %) - el vértigo/vertigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, el calambre; raramente (<0,1 %) - parestezii, la astenia, el insomnio, la hiperactividad, la agresividad, la inquietud, la nerviosidad.

Por parte del sistema kostno-muscular: a veces (<1 %) - artralgiya.         

Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente (<0,1 %) - trombotsitopeniya, neytropeniya, eozinofiliya. 

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente (<0,01 %) - los zumbidos en los oídos, la infracción convertible del rumor hasta la sordera (a la recepción en las altas dosis durante mucho tiempo), la infracción de la percepción del gusto y el olor.

Por parte del sistema cardiovascular: raramente (<0,1 %) - los golpes del corazón, la arritmia, incluyendo zheludochkovuyu la taquicardia, el aumento del intervalo QT, dosdirigido zheludochkovaya la taquicardia.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente (<0,1 %) - la nefritis intersticial, la insuficiencia aguda renal.

Otros: raramente (<0,1 %) - vaginit, la candidiasis

La interacción con otros medios medicinales:

Los medios antatsidnye no influyen sobre la bioaccesibilidad azitromitsina, pero reducen Cmax en la sangre a 30 %, por eso debe aceptar el preparado SUMALEK, por lo menos, por 1 h hasta o en 2 h después de la recepción de estos preparados y la comida.

A la aplicación simultánea azitromitsin no influye sobre la concentración karbamazepina, didanozina, rifabutina y metilprednizolona en la sangre.

A parenteralnom la aplicación azitromitsin no influye sobre las concentraciones en el plasma de la sangre tsimetidina, efavirenza, flukonazola, indinavira, midazolama, teofillina, triazolama, trimetoprima/sulfametoksazola en caso de la terapia combinada, no debe excluir sin embargo las posibilidades de tal interacción al destino SUMALEKA dentro.

Azitromitsin no influye en farmakokinetiku teofillina, sin embargo a la recepción común con otros makrolidami la concentración teofillina en el plasma de la sangre puede subir. A la aplicación simultánea atorvastatina, al contrario, su concentración puede ligeramente bajar.

A la necesidad de la aplicación común con tsiklosporinom, se recomienda controlar el contenido tsiklosporina en la sangre. A pesar de que los datos sobre el impacto azitromitsina al cambio de la concentración tsiklosporina en la sangre no existan, otros representantes de la clase makrolidov son capaces de cambiar su concentración en el plasma de la sangre.

A la recepción común digoksina y azitromitsina es necesario controlar la concentración digoksina en la sangre, porque muchos makrolidy suben la absorción digoksina del intestino, aumentando mismo su concentración en el plasma de la sangre.
A la necesidad de la recepción común con varfarinom se recomienda pasar el control escrupuloso protrombinovogo del tiempo.

Era establecido que la recepción simultánea terfenadina y los antibióticos de la clase makrolidov llama la arritmia y el alargamiento QT del intervalo. En vista de esto, no es posible excluir el desarrollo de las complicaciones dadas a la recepción común terfenadina y azitromitsina.

Ya que hay una posibilidad ingibirovaniya azitromitsinom en parenteralnoy a la forma del isofermento CYP3A4 al destino común con tsiklosporinom, terfenadinom, por los alcaloides del tizón, tsizapridom, pimozidom, hinidinom, astemizolom y otros preparados, que metabolismo pasa con la participación del isofermento dado, debe tomar en consideración la posibilidad de tal interacción al destino azitromitsina para uso interno.

A la recepción común azitromitsina y zidovudina, azitromitsin no influye en farmakokineticheskie los parámetros zidovudina en el plasma de la sangre o sobre la deducción por sus riñones y ello metabolita glyukuronida. Con todo eso, se aumenta la concentración activo metabolita - fosforilirovannogo zidovudina en las jaulas mononucleares de los vasos periféricos. El valor clínico del hecho dado no está claro.

A la recepción simultánea makrolidov con ergotaminom y digidroergotaminom es posible la manifestación de su acción tóxica.

Las contraindicaciones:

- Las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones;
- El período de la lactación (la alimentación de pecho);
- La recepción simultánea con ergotaminom y digidroergotaminom;
- La sensibilidad excesiva a azitromitsinu y otros componentes del preparado;
- La sensibilidad excesiva a los antibióticos del grupo makrolidov;
- La edad infantil hasta 12 años y la masa del cuerpo menos de 45 kg (para las pastillas de 500 mg);
- La edad infantil hasta 6 años (para las pastillas).

Con la precaución debe fijar preparatpri las infracciones moderadas de la función del hígado y los riñones, los pacientes con las infracciones o la disposición a las arritmias y el alargamiento del intervalo QT, junto con terfenadinom, varfarinom, digoksinom.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, la pérdida temporal del rumor, el vómito, la diarrea.

El tratamiento: la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de la humedad, con la temperatura de +15 °s hasta +25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

- Las pastillas cubiertas con la envoltura, 125 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje №6×1, №6×2 y en los bancos №6, №40 en el embalaje №1;
- Las pastillas cubiertas con la envoltura, 250 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje №6×1, №6×2 y en los bancos №3, №6, №20 en el embalaje №1;
- Las pastillas cubiertas con la envoltura, 500 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje №3×1 y en los bancos №3, №10 en el embalaje №1;

Junto con el listkom-suplemento yacheykovye los embalajes (unos o dos) o el banco, las dosificaciones SUMALEKA correspondientes que contienen, están en los paquetes del cartón.