TSiskan

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg, 100 mg, 150 mg o 200 mg flukonazola.

Las sustancias auxiliares: la lactosa, el magnesio stearat, el talco, el siliceo dioksid de coloide, el sodio del almidón glikolat.

Las propiedades farmacológicas:

Flukonazol. El preparado antimicético, derivado triazola, es el inhibidor potente selectivo de la síntesis sterolov en la jaula de las setas.

El preparado es activo respecto a los estimulantes oportunista mikozov, incluido Candida spp., Cryptococcus spp., Micosporum spp., Trichophyton spp. Es mostrada también la actividad flukonazola sobre los modelos endemichnyh mikozov, incluso las infecciones llamadas Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro flukonazol es absorbido bien de ZHKT, la bioaccesibilidad compone 90 %.

Después de la recepción del preparado dentro en ayunas en la dosis de 150 mg Cmax en el plasma de la sangre compone 90 % del contenido en el plasma a v/v la introducción en la dosis de 2.5-3.5 mg/kg. La recepción simultánea de la comida no influye sobre la absorción del preparado aceptado dentro. Cmax es alcanzado en 0.5-1.5 h después de la recepción. Las concentraciones en el plasma se encuentran en la dependencia lineal de la dosis.

La distribución. 90 % el nivel Css son alcanzados por 4-5 día de la recepción del preparado (a la recepción de 1 vez/sut).

La recepción de la dosis de choque (en el primer día), en 2 veces que supera la dosis regular diaria, permite alcanzar el nivel, 90 % Css correspondientes por el segundo día del tratamiento.

La atadura con los proteínas del plasma compone 11-12 %.

Vd flukonazola a la recepción dentro y v/v la introducción se acerca al contenido general del agua en el organismo.

Flukonazol penentra bien en todos los líquidos biológicos del organismo. Las concentraciones del preparado en la saliva y la expectoración son análogas a su concentración en el plasma. A enfermo de la meningitis de hongos el contenido flukonazola en el líquido cerebroespinal alcanza 80 % del nivel de su contenido en el plasma.

En la capa córnea, el epidermis, la dermis y potovoy los líquidos son alcanzados las altas concentraciones, que superan syvorotochnye.

El metabolismo. metabolitov en la sangre periférica no es descubierto.

La deducción. T1/2 flukonazola compone cerca de 30 h.

Flukonazol desaparece en general por los riñones, aproximadamente 80 % de la dosis introducida desaparecen con la orina en el tipo no cambiado. El claro flukonazola es directamente proporcional KK.

Las indicaciones:

— kriptokokkoz, incluyendo kriptokokkovyy la meningitis y otras localizaciones de la infección dada (incluido fácil, la piel), como a los enfermos con la respuesta normal inmune, y a los enfermos con las formas distintas immunosupressii (incluido los enfermos SIDA, al transplante de los órganos);

— La profiláctica kriptokokkovoy las infecciones a los enfermos SIDA;

— generalizovannyy la candidiasis, incluyendo kandidemiyu, dissemenirovannyy la candidiasis y otras formas invazivnyh kandidoznyh de las infecciones (la infección del peritoneo, endokarda, el ojo, las vías respiratorias y urinarias). Se puede pasar el tratamiento a los enfermos con los neoplasmas malignos, los enfermos OIT, los enfermos que pasan el curso citostáticos o immunosupressivnoy las terapias, también en existencia de otros factores predisp al desarrollo de la candidiasis;

— La candidiasis de las membranas mucosas, incluido la cavidad bucal y la garganta (incluido atrofichesky la candidiasis de la cavidad bucal vinculada al porte de las prótesis de dientes), el esófago, neinvazivnye bronholegochnye las candidiasis, kandiduriya, la candidiasis de la piel, la profiláctica de la reincidencia orofaringealnogo de la candidiasis a los enfermos SIDA;

— vaginalnyy la candidiasis (agudo o crónico retsidiviruyuschy), la aplicación profiláctica con el fin de la reducción de la frecuencia de las reincidencias vaginalnogo de la candidiasis (3 y más episodios por año);

— kandidoznyy la balanita;

— La profiláctica de las infecciones de hongos a los enfermos con los neoplasmas malignos, que están predispuestos a tales infecciones como resultado de la quimioterapia tsitostatikami o la actinoterapia.

— mikozy las pieles (incluyendo mikozy el alto, el cuerpo, la zona inguinal); furfuráceo priva, onihomikoz, la candidiasis de la piel;

— Profundo endémico mikozy (incluyendo koktsidioidomikoz, parakoktsidioidomikoz, sporotrihoz y el histoplasma) a los enfermos con la inmunidad normal.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las infecciones de otra localización en el primer día fijan el adulto a kriptokokkovom la meningitis y kriptokokkovoy habitualmente 400 mg, y luego continúan el tratamiento en la dosis de 200-400 mg de 1 vez/sut. La duración del curso del tratamiento a kriptokokkovyh las infecciones depende de la eficiencia clínica confirmada por los datos mikologicheskogo a las investigaciones, a kriptokokkovom la meningitis el curso del tratamiento compone, por lo menos, 6-8 semanas.

Para la profiláctica de la reincidencia kriptokokkovogo de la meningitis a los enfermos SIDA después de la terminación del curso íntegro del tratamiento primario, flukonazol fijan en la dosis de 200 mg/sut durante el período largo del tiempo.

A kandidemii, disseminirovannom la candidiasis y otros invazivnyh kandidoznyh las infecciones de Tsiskan fijan en la dosis de 400 mg en el primer día, y luego - por 200 mg/sut. A la eficiencia insuficiente clínica la dosis del preparado puede ser aumentada hasta 400 mg/sut. La duración de la terapia depende de la eficiencia clínica.

A orofaringealnom la candidiasis el preparado fijan habitualmente por 50-100 mg de 1 vez/sut; la duración del tratamiento - 7-14 días. En caso necesario, a los enfermos con el descenso expresado de la inmunidad el tratamiento puede ser más largo.

Para la profiláctica de las reincidencias orofaringealnogo de la candidiasis a los enfermos con SIDA después de la terminación del curso íntegro de la terapia primaria el preparado puede ser fijado por 150 mg una vez a la semana.

A atroficheskom la candidiasis de la cavidad bucal, vinculado al porte de las prótesis de dientes, flukonazol fijan habitualmente por 50 mg de 1 vez/sut durante 14 días en la combinación con los medios locales antisépticos para el tratamiento de la prótesis.

A la candidiasis de otra localización (por la excepción genitalnogo de la candidiasis), por ejemplo a ezofagite, neinvazivnom bronholegochnom la derrota, kandidurii, la candidiasis de la piel y las membranas mucosas etc., la dosis eficaz compone habitualmente 50-100 mg/sut a la duración del tratamiento - 14-30 días.

A vaginalnom la candidiasis flukonazol aceptan dentro en la dosis de 150 mg. Para el descenso de la frecuencia de las reincidencias vaginalnogo de la candidiasis el preparado puede ser usado en la dosis de 150 mg de 1 vez/mes la Duración de la terapia determinan individualmente; varía de 4 a 12 meses Por algún enfermo puede ser necesaria una aplicación más frecuente.

A kandidoznom la balanita flukonazol fijan es una sola vez en la dosis de 150 mg dentro.

Para la profiláctica de la candidiasis la dosis recomendada flukonazola compone 50-400 mg de 1 vez/sut depende del grado del riesgo del desarrollo de la infección de hongos. En existencia de un alto riesgo generalizovannoy las infecciones, por ejemplo a los enfermos con esperado expresado o es largo que se conserva neytropeniey, la dosis recomendada compone 400 mg de 1 vez/sut. Flukonazol fijan algunos días antes de la aparición esperada neytropenii; después del aumento del número neytrofilov más 1000/mkl el tratamiento continúan todavía durante 7 día.

A mikozah las pieles (incluyendo mikozy el alto, las pieles de la zona inguinal y las candidiasis de la piel) la dosis recomendada compone 150 mg una vez a la semana o 50 mg de 1 vez/sut. La duración de la terapia en los casos regulares compone 2-4 semanas, sin embargo, a mikozah el alto puede ser necesario una terapia más larga (hasta 6 semanas).

A furfuráceo lishae la dosis compone 300 mg de 1 vez/ned. Durante 2 semanas. A algunos enfermos les es necesario el destino del preparado durante 3 semanas, al mismo tiempo resulta en algunos casos la recepción bastante una sola vez de 300-400 mg del preparado; el esquema alternativo del tratamiento es la aplicación del preparado en la dosis de 50 mg de 1 vez/sut durante 2-4 ned.

A onihomikoze la dosis recomendada compone 150 mg de 1 vez/ned. Debe continuar el tratamiento antes de la sustitución de la uña inquinada (el surgimento de la uña no inquinada). Para el crecimiento repetido de las uñas sobre los dedos de las manos y los pies en la norma son necesarios 3-6 meses y 6-12 meses respectivamente.

A profundo endémico mikozah puede ser necesaria la aplicación del preparado en la dosis de 200-400 mg/sut durante hasta 2 años. La duración de la terapia determinan individualmente; puede componer 11-24 mes a koktsidioidomikoze, 2-17 mes a parakoktsidioidomikoze, 1-16 mes a sporotrihoze y 3-17 mes al histoplasma.

A los niños, tanto como a las infecciones semejantes a los adultos, la duración del tratamiento depende de clínico y mikologicheskogo del efecto. A los niños no debe aplicar el preparado en la dosis diaria, que superaría tal a los adultos. El preparado es aplicado cada día por 1 vez/sut.

A la candidiasis de las membranas mucosas la dosis recomendada flukonazola compone 3 mg/kg/sut. En el primer día puede ser fijada la dosis de choque de 6 mg/kg/sut con el fin de un logro más rápido de las concentraciones constantes equiponderantes.

Para el tratamiento generalizovannogo de la candidiasis o kriptokokkovoy las infecciones la dosis recomendada compone 6-12 mg/kg/sut depende del peso de la enfermedad.

Para la profiláctica de las infecciones de hongos a los niños con la inmunidad bajada, cerca de que el riesgo del desarrollo de la infección es vinculado con neytropeniey, que se desarrolla como resultado de citotóxico la quimioterapia o la actinoterapia, el preparado fijan en la dosis de 3-12 mg/kg/sut depende de la expresividad y la duración de la conservación indutsirovannoy neytropenii.

A los niños con la infracción de la función de los riñones debe reducir la dosis diaria del preparado (en la misma dependencia proporcional, así como a los adultos), en concordancia con el grado de la expresividad de la insuficiencia renal.

A los pacientes de la edad avanzada por falta de las infracciones de la función de los riñones debe seguir el régimen regular dozirovaniya del preparado.

Flukonazol desaparece principalmente con la orina en el tipo no cambiado. Los pacientes con las infracciones de la función de los riñones a la recepción una sola vez del preparado de la corrección de la dosis no son necesario. Al destino repetido del preparado a KK> 50 ml/minas aplican el preparado en la dosis regular recomendada. A KK de 50 hasta 11 ml/minas la dosis compone 50 % de recomendado.

A los pacientes, cerca de que es pasada regularmente la hemodiálisis, el preparado fijan es una sola vez después de cada sesión de la hemodiálisis.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. La aplicación del preparado al embarazo es infructuosa, a excepción de las formas, pesadas o que amenazan a la vida, de las infecciones de hongos, si el efecto supuesto supera el riesgo posible para el fruto.

Flukonazol está determinado en la leche materna en la misma concentración, tanto como en el plasma, por eso el preparado es contraindicado a la aplicación durante la lactación.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Rara vez la aplicación flukonazola se acompañaba de los cambios tóxicos del hígado (incluido con el fallecimiento), principalmente, a los enfermos con las enfermedades serias acompañantes. En el caso gepatotoksicheskih de los efectos vinculados a la acción flukonazola, no es notado su dependencia evidente de la dosis diaria, la duración de la terapia, el suelo y la edad del enfermo. La acción Gepatotoksichesky flukonazola era habitualmente convertible; sus indicios desaparecían después del cese de la terapia. A la aparición de los indicios clínicos de la derrota del hígado, que pueden ser vinculados con flukonazolom, debe anular el preparado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. Flukonazol desaparece principalmente con la orina en el tipo no cambiado. Los pacientes con las infracciones de la función de los riñones a la recepción una sola vez del preparado de la corrección de la dosis no son necesario. Al destino repetido del preparado a KK> 50 ml/minas aplican el preparado en la dosis regular recomendada. A KK de 50 hasta 11 ml/minas la dosis compone 50 % de recomendado.

A los pacientes, cerca de que es pasada regularmente la hemodiálisis, el preparado fijan es una sola vez después de cada sesión de la hemodiálisis

La aplicación a los niños. El preparado es contraindicado a los niños hasta 6 meses

A los niños, tanto como a las infecciones semejantes a los adultos, la duración del tratamiento depende de clínico y mikologicheskogo del efecto. A los niños no debe aplicar el preparado en la dosis diaria, que superaría tal a los adultos. El preparado es aplicado cada día por 1 vez/sut.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada. A los pacientes de la edad avanzada por falta de las infracciones de la función de los riñones debe seguir el régimen regular dozirovaniya del preparado.

Las instrucciones especiales. Rara vez la aplicación flukonazola se acompañaba de los cambios tóxicos del hígado (incluido con el fallecimiento), principalmente, a los enfermos con las enfermedades serias acompañantes. En el caso gepatotoksicheskih de los efectos vinculados a la acción flukonazola, no es notado su dependencia evidente de la dosis diaria, la duración de la terapia, el suelo y la edad del enfermo. La acción Gepatotoksichesky flukonazola era habitualmente convertible; sus indicios desaparecían después del cese de la terapia. A la aparición de los indicios clínicos de la derrota del hígado, que pueden ser vinculados con flukonazolom, debe anular el preparado.

Los enfermos SIDA son más inclinados al desarrollo de las reacciones pesadas de la piel a la aplicación de muchos preparados. Cuando a los enfermos con la infección superficial de hongos se desarrolla la eflorescencia, y es apreciada como seguramente vinculado con flukonazolom, debe anular el preparado. A la aparición de la eflorescencia a los enfermos con invazivnymi / por las infecciones de sistema de hongos, ellos debe escrupulosamente observar y anular flukonazol a la aparición bulleznyh de los cambios o mnogoformnoy los eritemas.

Es necesario observar la precaución a la recepción simultánea flukonazola con tsizapridom y otros preparados, metaboliziruyuschimisya por los isofermentos del sistema del citocromo Р450.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, la diarrea, el meteorismo, abdominalnye los dolores; raramente - la infracción de la función del hígado (giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad ALT, AST, SCHF).

De la parte TSNS: el dolor de cabeza; raramente - el calambre.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente - la leucopenia, trombotsitopeniya, neytropeniya, la agranulacitosis.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel; raramente - maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), anafilaktoidnye las reacciones.

Otros: raramente - la infracción de la función de los riñones, alopetsiya, la hipercolesteremia, gipertriglitseridemiya, la hipocaliemía.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea flukonazola con varfarinom se aumenta protrombinovoe el tiempo (por término medio en 12 %). En relación a esto se recomienda escrupulosamente seguir los índices protrombinovogo del tiempo a los enfermos que reciben el preparado junto con kumarinovymi los anticoagulantes.

Flukonazol aumenta T1/2 del plasma peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios de las derivadas sulfonilmocheviny (hlorpropamid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) a las personas sanas. La aplicación común flukonazola y peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios a enfermo de la diabetes se permite, sin embargo el médico debe tener en cuenta la posibilidad del desarrollo de la hipoglicemia.

A la aplicación simultánea flukonazola y fenitoina es posible el aumento de la concentración fenitoina en el plasma de la sangre hasta es clínico el grado significativo. Por eso a la necesidad de la aplicación común de estos preparados debe monitorirovat a la concentración fenitoina con la corrección de su dosis con el fin del mantenimiento del nivel de las concentraciones terapéuticas en el plasma de la sangre.

La combinación con rifampitsinom lleva a la reducción AUC de 25 % y T1/2 flukonazola del plasma a 20 %. Por eso al enfermos que recibe al mismo tiempo rifampitsin, la dosis flukonazola es oportuno aumentar.

Se recomienda controlar la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre a los pacientes que reciben flukonazol, puesto que la aplicación flukonazola y tsiklosporina a los enfermos con el riñón trasplantado lleva al aumento lento de la concentración tsiklosporina en el plasma.

Los enfermos, que reciben teofillin en las altas dosis o que tienen una probabilidad del desarrollo teofillinovoy las intoxicaciones, deben encontrarse bajo la observación con el fin de la revelación temprana de los síntomas de la sobredosis teofillina, puesto que la recepción flukonazola lleva al descenso de la velocidad media del claro teofillina del plasma.

A la aplicación simultánea flukonazola y tsizaprida son descritos los casos de las reacciones indeseables por parte del miocardo, incluso los paroxismos zheludochkovoy las arritmias como "la pirueta".

Hay unos mensajes de la interacción flukonazola y rifabutina, que lleva al aumento syvorotochnyh de los niveles último. A la aplicación simultánea flukonazola y rifabutina son descritos los casos uveita. Es necesario escrupulosamente observar a los enfermos al mismo tiempo que reciben rifabutin y flukonazol.

A los enfermos que reciben la combinación flukonazola y zidovudina, se observa el aumento de la concentración zidovudina, que es llamada por el descenso de la transformación último en su principal metabolit, por eso debe esperar el aumento de los efectos secundarios zidovudina.

Las contraindicaciones:

— La recepción simultánea astemizola y terfenadina;

— El embarazo;

— El período de la lactación (la alimentación de pecho);

— La edad infantil hasta 6 meses;

— La sensibilidad excesiva a flukonazolu o el próximo por la estructura azolnym a las uniones.

La sobredosis:

Los síntomas: las alucinaciones, la conducta paranoica.

El tratamiento: el lavado del estómago, la diuresia forzada, la realización de la terapia sintomática. La hemodiálisis durante 3 h baja la concentración flukonazola en el plasma aproximadamente a 50 %.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 30°C. El plazo de la validez - 3 años. Las cápsulas de 150 mg por 1 pieza en el embalaje son permitidas a la aplicación en calidad del medio bezretsepturnogo las vacaciones.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

8 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (3) - los paquetes de cartón.
7 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.
1 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.
4 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (2) - los paquetes de cartón.