Metozoky

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 23,83 mg, 47,66 mg, 95,32 mg o 190,64 mg metoprolola suktsinata en el recuento a 100 % la sustancia que son equivalentes 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg metoprolola tartrata respectivamente.

Las sustancias auxiliares: gipromelloza, ludipress LTSE [las lactosas el monohidrato 94,7-98,3 %, povidon 3-4 %], el siliceo dioksid de coloide, el magnesio stearat.

La composición de la envoltura. Para las pastillas con las dosificaciones de 25 mg y 100 mg – la mezcla preparada «Opadray II» el color anaranjado (el alcohol polivinílico, el talco, el macrogol, el titán dioksid, el colorante del hierro el óxido rojo, el colorante del hierro el óxido amarillo, el colorante del hierro el óxido negro). 

Para las pastillas con las dosificaciones de 50 mg y 200 mg – la mezcla preparada «Opadray II» de color verde (el alcohol polivinílico, el talco, el macrogol, el titán dioksid, el colorante hinolinovyy amarillo (el barniz de aluminio), el colorante del hierro el óxido negro, el colorante indigokarmin (el barniz de aluminio)).  

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Kardioselektivnyy beta1-adrenoblokator. No presta membranostabiliziruyuschego la acción y no posee interior simpatomimeticheskoy la actividad. Posee antigipertenzivnym, antianginalnym y antiaritmicheskim la acción.

Bloqueando en las dosis bajas beta1-adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación cíclico adenozinmonofosfata (tsamf) de adenozintrifosfata (ATF), baja la corriente intracelular de los iones del calcio, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo).

La resistencia general periférica vascular (OPSS) a principios de la aplicación adrenoblokatorov beta (en las primeras 24 h después de peroralnogo de la recepción) se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación бета2‑адренорецепторов), que en 1-3 días vuelve a inicial, y al destino largo baja.

La acción antigipertenzivnoe es condicionada por la reducción del volumen momentáneo de la hemorragia y la síntesis renina, la opresión de la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (tiene bolshee el valor a los enfermos con la hipersecreción inicial renina) y el sistema nervioso central, la reconstitución de la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso de la presión arterial (el INFIERNO) y en resumen por la reducción periférico simpaticheskih de los impactos. Baja subido el INFIERNO en la tranquilidad, a la tensión física y el estrés. El efecto antigipertenzivnyy dura más de 24 horas.

El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción CHSS (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. Reduce el número y el peso de los ataques de la estenocardia y sube perenosimost del cargamento físico. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica (HSN).

El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora atrioventrikulyarnogo (AV) las realizaciones (principalmente en antegradnom y al mínimo grado en retrógrado las direcciones a través de AV el nudo) y por las vías adicionales.

A supraventrikulyarnoy las taquicardias, el centelleo de las aurículas, sinusovoy las taquicardias a las enfermedades funcionales del corazón y tireotoksikoze urezhaet CHSS o hasta puede llevar a la reconstitución sinusnogo del ritmo.

Advierte el desarrollo de la jaqueca.

A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta al destino en las dosis medias terapéuticas ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen beta2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio; la expresividad aterogennogo las acciones no se distingue de la acción del propranolol. A la recepción de muchos años baja la concentración de la colesterina en la sangre. A la aplicación en las dosis grandes (más de 100 mg/sut) presta el efecto bloqueante en los dos podtipa adrenoretseptorov beta.

Farmakokinetika. La absorción a la recepción dentro completo (95 %). La solubilidad en las grasas moderado. Se somete intenso presistemnomu al metabolismo, la bioaccesibilidad – 50 % a la primera recepción y crece hasta 70 % a la aplicación repetida. El enlace con los proteínas del plasma – 10 %. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre 6-12 h después de la recepción del preparado. Durante el tratamiento de curso la bioaccesibilidad crece. La recepción de la comida sube la bioaccesibilidad a 20-40 %.

Se distribuye rápidamente en las telas, penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, platsentarnyy la barrera. Penentra en la leche materna.

metaboliziruetsya en el hígado, 2 metabolita poseen adrenoblokiruyuschey beta la actividad. En el metabolismo del preparado toma parte el isofermento CYP2D6. El período de la semideducción – de 3,5 hasta 7 h a la recepción dentro. No se aleja a la hemodiálisis.

La acumulación considerable metabolitov se observa a los pacientes con el claro de la creatinina de 5 ml/minas, además adrenoblokiruyuschaya beta la actividad del preparado no se aumenta.

La bioaccesibilidad se aumenta a la cirrosis del hígado, se reduce además su claro general.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.

La insuficiencia cardíaca II-IV crónica de la clase funcional por la clasificación NYHA en la fase de la compensación (como parte de la terapia compleja).

La enfermedad Ishemichesky del corazón: la profiláctica de los ataques de la estenocardia estable, el descenso de la mortalidad y la frecuencia del infarto repetido del miocardo después de la fase aguda del infarto del miocardo.

Las infracciones del ritmo del corazón, incluyendo nadzheludochkovuyu la taquicardia, el descenso de la frecuencia de la reducción de los ventrículos a fibrillyatsii de las aurículas y zheludochkovyh ekstrasistolah.

Las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia.

La profiláctica de los ataques de la jaqueca.

El modo de la aplicación y la dosis:

Metozoky es destinada para uso interno 1 vez en el día, se recomienda aceptar por la mañana, sin masticar, tomando con el agua. Metozoky es posible aceptar independientemente de la recepción de la comida. Con el fin de la prevención de la bradicardia la dosis recogen individualmente y aumentan poco a poco.

A la hipertensión arterial y la estenocardia la dosis inicial de 50 mg de 1 vez en el día, al efecto insuficiente terapéutico la dosis diaria puede ser aumentada hasta 100-200 mg en el día. A la hipertensión arterial a la ineficacia del preparado en la dosis de 100-200 mg en el día es posible añadir otro gipotenzivnoe el medio.

A la insuficiencia cardíaca crónica de II clase funcional por la clasificación NYHA (sin agudizaciones las últimas 6 semanas y sin cambio en la terapia compleja durante las últimas 2 semanas) la dosis recomendada inicial – 25 mg una vez en el día. En dos semanas la dosis diaria posible es subida a environ 50 mg, luego en dos semanas hasta 100 mg, todavía en dos semanas hasta 200 mg.

A la insuficiencia cardíaca III-IV crónica de la clase funcional por la clasificación NYHA la dosis recomendada inicial las primeras 2 semanas de 12,5 mg del preparado una vez en el día. Es posible la aplicación metoprolola en otra forma medicinal, por ejemplo, las pastillas por 25 mg con riskoy. Durante el aumento de la dosis el paciente debe encontrarse bajo la observación, puesto que a algunos pacientes los síntomas de la insuficiencia cardíaca pueden empeorarse.

En 1-2 semanas la dosis puede ser aumentada hasta 25 mg una vez en el día. Luego en 2 semanas la dosis puede ser aumentada hasta 50 mg una vez en el día. A los pacientes, que llevan bien el preparado, es posible doblar la dosis cada 2 semanas antes del logro de la dosis máxima de 200 mg del preparado una vez en el día.

La profiláctica secundaria del infarto del miocardo y la infracción del ritmo cordial – la dosis inicial de 100 mg de 1 vez en el día.

A las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia – por 50 mg en los día, en caso necesario la dosis son posibles aumentar environ 200 mg en el día.

La profiláctica de los ataques de la jaqueca: 100-200 mg de 1 vez en el día.

A los pacientes de edad avanzada, a la insuficiencia renal o los pacientes que se encuentra sobre la hemodiálisis, la corrección de la dosis no es necesario.

Las infracciones de la función del hígado influyen sobre la deducción metoprolola, por eso puede ser necesaria la corrección de la dosis depende del estado clínico.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo y el período de la lactación. Durante el embarazo el preparado de Metozoky debe aplicarse solamente según las indicaciones rigurosas, cuando la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto/niño (en relación al desarrollo posible al recién nacido de la bradicardia, el descenso de la presión arterial, la hipoglicemia y la parálisis de la respiración). Pasan Además la observación escrupulosa especialmente detrás del desarrollo del fruto. El tratamiento cesan en 48-72 horas antes de los géneros. Si esto es imposible, el recién nacido debe encontrarse bajo especialmente observación escrupulosa durante 48-72 horas después del parto.

La aplicación del preparado de Metozoky es contraindicada durante la lactación, en caso de necesidad las aplicaciones del preparado durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.

El control de los enfermos que aceptan adrenoblokatory beta, incluye la observación regular de la frecuencia de las reducciones cordiales y la presión arterial. Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud/minuto

Es posible el reforzamiento de la expresividad de las reacciones alérgicas (en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia) y la ausencia del efecto de la introducción de las dosis regulares epinefrina de (la adrenalina).

A los pacientes de edad avanzada se recomienda realizar el control de la función de los riñones (1 vez en 4-5 mes). Puede reforzar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica arterial.

A la estenocardia de la tensión la dosis recogida del preparado debe abastecer CHSS en la tranquilidad dentro de los límites de 55-60 ud/minas, al cargamento – no más 110 ud/minuto

A "los fumadores" la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

Metozoky puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda del preparado a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología.

A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia.

A la necesidad del destino a los pacientes con la asma bronquial en calidad de la terapia acompañante usan beta2-adrenomimetiki; a feohromotsitome – adrenoblokatory alfa.

A la necesidad de la realización de la intervención quirúrgica es necesario advertir al médico-anestesiólogo de la recepción del preparado de Metozoky (es necesaria la elección del medio para la anestesia general con mínimo negativo inotropnym por la acción), la anulación del preparado no es recomendable.

Se puede eliminar la activación retsiproknuyu del nervio vago v/v por la introducción de la atropina (1-2 mg).

En caso de la aparición de la bradicardia creciente (menos de 50 ud/minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), AV los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones son necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento.

Se recomienda cesar la terapia a la aparición de la piel vysypany y el desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta.

Metoprolol puede reforzar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica.

A la anulación aguda klonidina puede bruscamente subir el INFIERNO, a la recepción simultánea betaadrenoblokatorov. En caso de la anulación klonidina, debe comenzar el cese de la recepción adrenoblokatorov beta algunos días antes de la anulación klonidina.

Los preparados que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin) pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los pacientes tales que aceptan combinaciones de los preparados, deben encontrarse bajo la observación constante médica con el fin de la revelación del descenso excesivo el INFIERNO o la bradicardia.

Con el cese agudo del tratamiento puede surgir el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO). Es necesario conceder la atención especial a la anulación del preparado enfermo de la estenocardia, HSN, después del infarto llevado del miocardo. La anulación del preparado de Metozoky pasan poco a poco, reduciendo la dosis durante 10 días.

Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento adrenoblokatorami beta es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de los efectos secundarios: muy a menudo – más 1/10, a menudo – más 1/100 y menos 1/10, infrecuentemente – más 1/1000 y menos 1/100, es raro – más 1/10000 y menos 1/1000, es muy raro – menos 1/10000, incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – la bradicardia, ortostaticheskaya la hipotensión (incluido con el desmayo), el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, la sensación de los golpes del corazón; infrecuentemente – el reforzamiento temporal de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque a los pacientes con el infarto del miocardo, AV el bloqueo de I grado; raramente – la infracción de la conductibilidad del miocardo, la arritmia; muy raramente – la gangrena (a los pacientes con las infracciones de la circulación de la sangre periférica).

Por parte del sistema nervioso central: muy a menudo – la fatiga excesiva, el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras; a menudo – el vértigo, el dolor de cabeza; infrecuentemente – parestezii, el calambre, la depresión, el descenso de la concentración de la atención, la somnolencia, el insomnio, los sueños "terribles"; raramente – la astenia, tremor, la excitación subida nerviosa, la alarma; muy raramente – la amnesia/infracción de la memoria, el agobio, la alucinación, miasteniya.

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente – la infracción de la vista, la sequedad y/o la irritación de los ojo, la conjuntivitis; muy raramente – el sonido en las orejas, la infracción de las degustaciones.

Por parte del sistema digestivo: a menudo – la náusea, el dolor en el vientre, la cerradura o la diarrea; infrecuentemente – el vómito; raramente – la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la infracción de la función del hígado, la hepatitis.

Por parte de las epidermis: infrecuentemente – la mariposa de la ortiga, el reforzamiento de la hidradenitis; raramente – alopetsiya; muy raramente – la fotosensibilización, la agudización de la corriente de la psoriasis, psoriazopodobnye las reacciones de la piel.

Por parte del sistema respiratorio: a menudo – el ahoguío; infrecuentemente – bronhospazm a los pacientes con la asma bronquial; raramente – rinit.

Los índices de laboratorio: muy raramente – trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", giperbilirubinemiya.

Por parte del sistema endocrino: a menudo – la hipoglicemia (cerca de I tipos, enfermos de la diabetes,), es raro – la hiperglicemia (cerca de II tipos, enfermos de la diabetes,), gipotireoidnoe el estado.

Otros: infrecuentemente – el aumento de la masa del cuerpo; raramente – la impotencia / la disfunción sexual; muy raramente – artralgiya, trombotsitopeniya.

La interacción con otros medios medicinales:

Los medios que bajan las reservas kateholaminov, (por ejemplo, rezerpin, los inhibidores MAO) a la aplicación simultánea con metoprololom pueden reforzar gipotenzivnoe la acción o llamar la bradicardia expresada. La interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y metoprolola debe componer no menos 14 días.

Metoprolol es el sustrato del isofermento CYP2D6. Los medios medicinales, que ingibiruyut o indutsiruyut la actividad del isofermento CYP2D6, pueden influir sobre la concentración de plasma metoprolola.

Los inhibidores del isofermento CYP2D6: algunos antidepresivos y neyroleptiki, hinidin, terbinafin, tselekoksib, propafenon, difegidramin, gidroksihlorin, tsimetidin – suben la concentración metoprolola en el plasma de la sangre.

Los inductores del isofermento CYP2D6: las derivadas del ácido barbitúrico, rifampitsin – bajan la concentración metoprolola en el plasma de la sangre.

La recepción simultánea con cordial glikozidami, klonidinom, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (el verapamilo, diltiazem), amiodaronom, antiaritmicheskimi por los medios de I clase, los medios para la anestesia general, metildopoy, guanfatsinom puede llevar al descenso el INFIERNO y la bradicardia expresada.

Los medios para la narcosis de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben el riesgo de la opresión de la función del miocardo y el desarrollo de la hipotensión arterial.

Simultáneo v/v la introducción del verapamilo puede provocar la parada del corazón.

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP) y adrenomimetiki beta debilitan antigipertenzivnyy el efecto adrenoblokatorov beta.

Los alcaloides del tizón suben el riesgo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica.

A la recepción común con peroralnymi gipoglikemicheskimi por los preparados probablemente el descenso de su efecto; con la insulina – el aumento del riesgo del desarrollo de la hipoglicemia, el alargamiento y el reforzamiento de su expresividad, el disfraz de algunos síntomas de la hipoglicemia (la taquicardia, potlivost, el aumento de la presión arterial).

Baja el claro ksantinov (excepto diafillina), especialmente a los enfermos con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar. Baja el claro lidokaina, sube la concentración lidokaina en el plasma.

Refuerza y prolonga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov; alarga antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.

A la recepción simultánea epinefrina (la adrenalina) con adrenoblokatorami beta es posible el aumento el INFIERNO y la bradicardia.

Fenilpropanolamin (norefedrin) puede subir diastólico el INFIERNO.

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel a la aplicación común con metoprololom, suben el riesgo del surgimiento de las reacciones de sistema alérgicas o la anafilaxia; yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

A la aplicación común con el etanol se aumenta el riesgo del descenso expresado al INFIERNO.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a metoprololu y otra adrenoblokatoram beta, kardiogennyy el choque, AV el bloqueo II-III del grado, sinoatrialnaya el bloqueo, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, la bradicardia expresada (CHSS menos de 50 ud/minas), la insuficiencia cardíaca aguda o HSN en la fase de la descompensación, la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg), el infarto agudo del miocardo (CHSS menos de 45 ud/minas, el intervalo PQ más 0,24 con, sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg), el período de la lactación, la recepción simultánea de los inhibidores monoaminoksidazy (MAO) o simultáneo v/v la introducción del verapamilo, feohromotsitoma (sin recepción simultánea adrenoblokatorov alfa), la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas), el déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya, la asma bronquial pesada, las infracciones pesadas de la circulación de la sangre periférica.

Con la precaución. La diabetes, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de I grado, la estenocardia de Printsmetala, la acidosis metabólica, la asma bronquial, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, la insuficiencia renal y/o pesada de hígado, miasteniya, feohromotsitoma (a la recepción simultánea adrenoblokatorov alfa), tireotoksikoz, la depresión (incluido en la anamnesia), la psoriasis, la infracción de la circulación de la sangre periférica (la cojera "alterna", el síndrome de Reyno), el embarazo, la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia expresada, AV el bloqueo (hasta el desarrollo del bloqueo completo transversal y la parada del corazón), el descenso expresado al INFIERNO, la infracción de la circulación de la sangre periférica, el reforzamiento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque, la opresión de la respiración, apnoe, la cianosis, la fatiga excesiva, el vértigo, la pérdida de la conciencia, la coma, tremor, el calambre, el aumento de la hidradenitis, parestezii, bronhospazm, la náusea, el vómito, es posible el desarrollo ezofagospazma, la hipoglicemia o la hiperglicemia, la hipercaliemía, pasajero miasteniya. Los primeros indicios de la sobredosis se manifiestan a través de 20 minas-2 de h después de la recepción del preparado.

El tratamiento: Si el preparado es aceptado recientemente – el lavado del estómago y la recepción de los medios que adsorben; a la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad y/o la bradicardia – v/v la introducción de 1-2 mg de la atropina, epinefrina de (la adrenalina) o el planteamiento del marcapasos temporal; al descenso de la presión arterial – el paciente debe encontrarse en la posición de Trendelenburga. Si no hay indicios del hinchazón fácil – v/v plazmozameschayuschie las soluciones, a la ineficacia – la introducción epinefrina, dopamina, dobutamina; a la insuficiencia cardíaca aguda – cordial glikozidy, los diuréticos; a los calambres – v/v el diazepam; a bronhospazme – ingalyatsionno o parenteralno beta2-adrenomimetiki.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg. Por 30 pastillas en el frasco para los medios medicinales del plástico. Por 10 pastillas con las dosificaciones de 25 mg y 50 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 30 pastillas con las dosificaciones de 100 mg y 200 mg en el banco del polipropileo (polietileno). Cada uno el banco o el frasco, o 3 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.