Atenolol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,025 g, 0,05 g o 0,1 g atenolola en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas; krospovidon; povidon; la celulosa microcristallino; el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas); el magnesio stearat; polisorbat (tvin 80); el ácido esteárico].

De las sustancias auxiliares para la envoltura: Opadray II (una serie 85 F) [el alcohol polivinílico; el talco; el titán dioksid; el macrogol (la dosificación de 25 mg) o el alcohol polivinílico; el talco; el macrogol; el titán dioksid; el barniz de aluminio en base al colorante hinolinovogo amarillo; el barniz de aluminio en la base indigokarmina (la dosificación de 50 mg), o el alcohol polivinílico; el talco; el titán dioksid; el macrogol; el barniz de aluminio en base al colorante del ocaso solar amarillo; el barniz de aluminio en base al colorante encantador rojo (la dosificación de 100 mg)].

El tratamiento eficaz y la profiláctica de las enfermedades cardiovasculares. Presta antigipertenzivnoe, antianginalnoe, y antiaritmicheskoe la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Kardioselektivnyy beta1-adrenoblokator, no posee membranostabiliziruyuschey e interior simpatomimeticheskoy la actividad. Presta gipotenzivnoe, antianginalnoe y antiaritmicheskoe la acción. Bloqueando en las dosis bajas beta1-adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF, baja la corriente Ca2 intracelular +, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo).

General perefiricheskoe la resistencia vascular (OPSS) a principios de la aplicación adrenoblokatorov beta (en las primeras 24 h después de peroralnogo de la recepción) se aumenta en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación beta2-adrenoretseptorov, que en 1-3 días vuelve a inicial, y al destino largo baja.

El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del volumen momentáneo de la sangre (el CIO), el descenso de la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (tiene bolshee el valor para los enfermos con la hipersecreción inicial renina), la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso de la presión arterial (el INFIERNO) y el impacto al sistema nervioso central (TSNS). La acción Gipotenzivnoe se manifiesta por el descenso como sistolicheskogo, y diastólico el INFIERNO, la reducción del volumen de choque de la sangre (UOK) y el CIO. En las dosis medias terapéuticas no presta la acción al tono de las arterias periféricas. El efecto gipotenzivnyy continúa 24 h, a la recepción regular se estabiliza al fin de 2 semanas del tratamiento.

El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción CHSS (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. Urezhaet CHSS en la tranquilidad y al cargamento físico. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo (LZH) y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica (HSN).

El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora AV de la realización. La opresión de la realización de los impulsos se nota principalmente en antegradnom y al mínimo grado en retrógrado las direcciones a través de AV el nudo y por las vías adicionales.

Aumenta la supervivencia de los enfermos que han llevado el infarto del miocardo (ELLO) (baja la frecuencia del desarrollo zheludochkovyh de las arritmias y los ataques de la estenocardia).

No debilita prácticamente bronhodilatiruyuschee la acción izoproterenola.

A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta al destino en las dosis medias terapéuticas ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen beta2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki), y en uglevodnyy el cambio; la expresividad aterogennogo las acciones no se distingue de la acción del propranolol. Presta al mínimo grado negativo batmo - hrono - ino - y dromotropnyy el efecto. A la aplicación en las dosis grandes (más de 100 mg/sut) presta el efecto bloqueante en los dos podtipa adrenoretseptorov beta.

Negativo hronotropnyy el efecto se manifiesta en 1 h después de la recepción, alcanza el máximo después 2-4 h y continúa hasta 24 h.

Farmakokinetika. La absorción del tracto intestinal (ZHKT) - rápido, incompleto (50-60 %), la bioaccesibilidad - 40-50 %, la solubilidad en las grasas muy baja. El tiempo del logro de la concentración máxima del preparado en el plasma de la sangre (TCmax) - 2-4 h. Penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera (GEB), pasa a través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna. El enlace con los proteínas del plasma - 6-16 %.

Prácticamente no metaboliziruetsya en el hígado. El período de la semideducción (T1/2) - 6-9 h (se aumenta a los pacientes de la edad avanzada). Desaparece por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones, a 85-100 % en el tipo no cambiado.

La infracción de la función de los riñones se acompaña del alargamiento T1/2 y kumulyatsiey (es necesario la reducción de las dosis): al claro de la creatinina (KK) más abajo de 35 ml/minas/1,73 del sq. m T1/2 compone 16-27 h, a KK más abajo de 15 ml/minas - más de 27 h, a la anuria - se alarga hasta 144 h. Desaparece durante la hemodiálisis.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial; la profiláctica de los ataques de la estenocardia estable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala); las infracciones del ritmo cordial: sinusovaya la taquicardia, la profiláctica nadzheludochkovyh tahiaritmy.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, ante la recepción de la comida, sin masticar y tomando con la cantidad pequeña del líquido. La dosis inicial - 25-50 mg/sut; en caso necesario la dosis suben en 1 semana a 50 mg y más en caso necesario hasta 200 mg, la dosis media - 100 mg/sut.

Para la profiláctica de los ataques de la estenocardia, tahisistolicheskih las infracciones del ritmo cordial – 50 mg de 1 vez en el día.

A KK 15-35 ml/minas fijan por 100 mg un día sí y otro no o 50 mg/sut; a KK menos de 15 ml/minas - 50 mg un día sí y otro no, o 100 mg de 1 vez en 4 días, o en el fondo de la hemodiálisis por 50 mg después de cada dialisis.
 
A los pacientes de edad avanzada la dosis inicial una sola vez - 25 mg (puede ser aumentado bajo el control el INFIERNO, CHSS).

El destino más de 1 vez en el día en vano, ya que atenolol funciona durante 24 h. El aumento de la dosis diaria más de 100 mg no es recomendable, porque el efecto terapéutico no se refuerza, y la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios crece. La dosis máxima diaria compone 200 mg.

El descenso de la dosis en caso de la anulación planeada hacen poco a poco.

A IBS, tahisistolicheskih las infracciones del ritmo cordial – 50 mg de 1 vez en el día.

A agudo POR ELLO con los índices estables hemodinámicos: dentro, a través de 10 minas después de último v/v las introducciones, en la dosis de 50 mg, luego son repetidos 50 mg en 12 h; más - por 50 mg de 2 veces en los día o 100 mg es una sola vez durante 6-9 días (bajo el control el INFIERNO, el electrocardiograma, el contenido de la glucosa en la sangre).

Al síndrome hipercinético cardial fijan por 25 mg/sut.

Los rasgos de la aplicación:

1) Embarazado y que da de comer. El destino atenolola embarazado es posible solamente en casos de que la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Es contraindicada la alimentación de pecho durante el tratamiento atenololom.

2) los Niños. El preparado es contraindicado para la aplicación a los niños y los adolescentes hasta 18 años.

Las noticias sobre el impacto posible del medicamento para la aplicación médica a la capacidad de dirigir los medios de transporte, los mecanismos

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

El control de los enfermos que aceptan atenolol, debe incluir la observación por CHSS y el INFIERNO (a principios del tratamiento - cada día, luego 1 vez en 3-4 mes), el contenido de la glucosa de la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 mes). A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 mes).

Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50/minuto

Aproximadamente cerca de 20 % enfermo de la estenocardia adrenoblokatory beta son ineficaces. Las causas principales - la aterosclerosis pesada coronaria con el umbral bajo de la isquemia (CHSS menos de 100/minas) y el volumen LZH subido final diastólico, que violan la hemorragia subendocardíaca. A "los fumadores" la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

A tireotoksikoze atenolol puede enmascarar los ciertos indicios clínicos tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología. A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta, atenolol no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución del contenido de la glucosa en la sangre hasta la concentración normal.

A la recepción simultánea klonidina su recepción puede ser cesada solamente en algunos días después de la anulación atenolola.

Es posible el reforzamiento de la expresividad de la reacción alérgica y la ausencia del efecto de las dosis regulares epinefrina en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia.

En algunos días ante la realización de la anestesia general por el cloroformo o el éter es necesario cesar la recepción del preparado. Si el enfermo ha aceptado el preparado ante la operación, debe recoger LS para la anestesia general con mínimo negativo inotropnym por la acción.

Se puede eliminar la activación retsiproknuyu del nervio vago v/v por la introducción de la atropina (1-2 mg).
LS, las reservas que bajan kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones LS, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación del descenso expresado al INFIERNO o la bradicardia.

Se puede fijar el preparado el enfermo con bronhospasticheskimi por las enfermedades en caso del carácter insufrible y/o la ineficacia de otros gipotenzivnyh LS, pero debe rigurosamente seguir además la dosificación. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo bronhospazma.

En caso de la aparición a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50/minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), AV los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones son necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento. Se Recomienda cesar la terapia al desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta.

No es posible bruscamente interrumpir el tratamiento por el peligro del desarrollo de las arritmias pesadas y el infarto del miocardo. La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 semanas y más (bajan la dosis a 25 % en 3-4 días).

Los pacientes con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón deben encontrarse durante la anulación del preparado bajo la observación escrupulosa.

Atenolol debe anular por 48 h antes de la realización de la intervención operativa con el uso de la anestesia general (el cloroformo o el éter) o escoger anestetik con menor negativo inotropnym por la acción.

La aplicación al embarazo y la lactación es posible, si la utilidad para la madre supera el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios cerca del fruto y el niño.

Debe anular ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanililmindalnoy los ácidos; los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central (TSNS): la astenia, la debilidad, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia o el insomnio, los sueños "terribles", la depresión, la inquietud, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, la alucinación, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, el descenso de la velocidad de la reacción, parestezii en las extremidades (a los enfermos con la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno), miasteniya, el calambre.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis.

Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia, los golpes del corazón intensivos, la infracción de la conductibilidad del miocardo, AV el bloqueo (hasta la parada del corazón), la arritmia, el debilitamiento de la reductibilidad del miocardo, el desarrollo (empeoramiento) de la insuficiencia cardíaca crónica, ortostaticheskaya la hipotensión, la manifestación angiospazma (el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), vaskulit, el dolor en el pecho.

Por parte del sistema digestivo: la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, las cerraduras o la diarrea, el cambio del gusto.

Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, la dificultad de la respiración al destino en las altas dosis (la pérdida de la selectividad) y/o a los pacientes predispuestos - laringo - y bronhospazm.

Por parte del sistema endocrino: la hiperglicemia (a enfermo de la diabetes Ι del tipo), la hipoglicemia (a los enfermos que reciben la insulina), gipotireoidnoe el estado.

Las reacciones alérgicas: el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga.

Por parte de las epidermis: el reforzamiento de la hidradenitis, la hiperhemia de la piel, la agudización de los síntomas de la psoriasis, psoriazopodobnye de la piel vysypaniya, el picor de la piel, convertible alopetsiya.

Los índices de laboratorio: trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", giperbilirubinemiya.

El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.

Otros: el dolor en la espalda, artralgiya, el debilitamiento libido, el descenso de la potencia, el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO).

La frecuencia de los fenómenos colaterales crece con el aumento de la dosis del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel suben el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia a los enfermos que reciben atenolol. Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios medicinales (LS) para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

Fenitoin a v/v la introducción, LS para la anestesia general de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben la expresividad kardiodepressivnogo las acciones y la probabilidad del descenso el INFIERNO.

Al destino simultáneo con la insulina y peroralnymi gipoglikemicheskimi LS enmascara los síntomas de la hipoglicemia que se desarrolla.

Baja el claro lidokaina y ksantinov y sube su concentración en el plasma, especialmente a los enfermos con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar.

El efecto gipotenzivnyy debilitan nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP) (la demora Na + y el bloqueo de la síntesis prostoglandinov por los riñones), glyukokortikosteroidy y los estrógenos (la demora Na +).

Cordial glikozidy, metildopa, rezerpin y guanfatsin, los bloqueadores de los canales lentos cálcicos (el verapamilo, diltiazem), amiodaron y otros antiaritmicheskie LS suben el riesgo del desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, la bradicardia, AV los bloqueos y la parada del corazón.

Los diuréticos, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, los bloqueadores de los canales lentos cálcicos y otros gipotenzivnye LS pueden llevar al descenso excesivo el INFIERNO.

Alarga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov y antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.
Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie LS (neyroleptiki), el etanol, sedativnye y los soporíferos LS refuerzan la opresión TSNS.

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores monoaminooksidazy a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones, la interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores monoaminooksidazy y atenolola debe componer no menos 14 días.

Los alcaloides negidrirovannye del tizón suben el riesgo del desarrollo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado, kardiogennyy el choque, AV el bloqueo II-III el art., la bradicardia con CHSS menos de 40/minas, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, sinoatrialnaya el bloqueo, la insuficiencia cardíaca aguda o dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca crónica, la cardiomegalia sin indicios de la insuficiencia cardíaca crónica, la estenocardia de Printsmetala, la bradicardia, la hipotensión arterial (en caso del uso al infarto del miocardo, sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg), feohromotsitoma, el período de la lactación, la edad infantil hasta 18 años, la recepción simultánea de los inhibidores monoaminooksidazy.

Con la precaución aplicar el preparado a los estados siguientes y las enfermedades: la diabetes Ι del tipo, la acidosis metabólica, la hipoglicemia; las reacciones alérgicas en la anamnesia, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, la asma bronquial, el enfisema fácil; la insuficiencia cardíaca crónica (compensado), obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (la cojera "alterna", el síndrome de Reyno); feohromotsitoma a la aplicación simultánea adrenoblokatorov alfa, la insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal, miasteniya, tireotoksikoz, la depresión (incluido en la anamnesia), la psoriasis, el embarazo, la edad avanzada, AV el bloqueo Ι los grados.

La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia expresada, el vértigo, el descenso excesivo el INFIERNO, los estados sincopales, la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, AV el bloqueo II-III el art., el empeoramiento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica, la cianosis de las uñas de los dedos o las palmas, el calambre, la dificultad de la respiración, bronhospazm.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los preparados que adsorben; a la infracción AV de la conductibilidad y/o la bradicardia - v/v la introducción de 1-2 mg de la atropina, epinefrina o el planteamiento del marcapasos temporal; a zheludochkovoy ekstrasistolii - lidokain (los preparados Ia de la clase no se aplican); al descenso el INFIERNO - el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga. Si no hay indicios del hinchazón fácil - v/v plazmozameschayuschie las soluciones, a la ineficacia - la introducción epinefrina, dopamina, dobutamina; a la insuficiencia cardíaca crónica - cordial glikozidy, los diuréticos, glyukagon; a los calambres - v/v el diazepam; a bronhospazme - ingalyatsionno o parenteralno - adrenostimulyatory beta. Es posible la realización de la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. La instrucción a la necesidad del almacenaje del medicamento de los lugares inaccesibles para los niños. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 25 mg, 50 mg y 100 mg. Por 7 10 15 20 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 4 5 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.