medicalmeds.eu Los medicamentos El antibiótico del grupo penitsillinov del espectro ancho de la acción con el inhibidor laktamaz beta. Ekoklav

Ekoklav

El productor: la sociedad por acciones "AVVA RUS" Rusia

El código de la central telefónica automática: J01CR02

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: Las infecciones de las vías inferiores respiratorias. La bronquitis. La neumonía. Sinusit. La tonsilitis. La otitis media. Pielonefrit. La pielitis. La cistitis. Uretrit. Bacterial prostatit. TServitsit. Salpingit. Salpingooforit. Endometrit. Vaginit. El aborto séptico. El absceso. El flemón. La infección ranevaya. La osteomielitis.

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: amoksitsillin (en forma trigidrata) 250 mg; klavulanovaya el ácido (en forma klavulanata del potasio) 125 mg

Las sustancias auxiliares: laktuloza - 300 mg, krospovidon (kollidon CL) - 24 mg, kroskarmelloza del sodio - 24 mg, el talco - 8 mg, el magnesio stearat - 4 mg, la celulosa microcristallino - hasta 850 mg.

La composición de la envoltura pelicular: la mezcla para la preparación del cubrimiento pelicular de "Insta Moystsheld" (gipromelloza - 54 %, etiltsellyuloza - 5 %, dietilftalat - 12 %, el titán dioksid - 25 %, el talco - 4 %) - hasta 890 mg.

Las sustancias activas: amoksitsillin (en forma trigidrata) 500 mg; klavulanovaya el ácido (en forma klavulanata del potasio) 125 mg

Las sustancias auxiliares: laktuloza - 600 mg, krospovidon (kollidon CL) - 45 mg, kroskarmelloza del sodio - 45 mg, el talco - 12 mg, el magnesio stearat - 8 mg, la celulosa microcristallino - hasta 1500 mg.

Las sustancias activas: amoksitsillin (en forma trigidrata) 875 mg; klavulanovaya el ácido (en forma klavulanata del potasio) 125 mg

Las sustancias auxiliares: laktuloza - 300 mg, krospovidon (kollidon CL) - 50 mg, kroskarmelloza del sodio - 50 mg, el talco - 10 mg, el magnesio stearat - 10 mg, la celulosa microcristallino - hasta 1700 mg.

Las propiedades farmacológicas:

El preparado combinado amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos - el inhibidor laktamaz beta. Amoksitsillin – el antibiótico semisintético del espectro ancho; funciona bakteritsidno, oprimiendo la síntesis del albumen de la pared celular de las bacterias sensibles en la fase del crecimiento. Klavulanovaya киcлота posee una alta afinidad a bacterial laktamazam beta y forma con ellos el complejo estable. Así, la biodegradación amoksitsillina laktamazami beta es prevenida, y la actividad bactericida del antibiótico se conserva. Klavulanovaya киcлота ingibiruet laktamazy beta II-V del tipo por la clasificación De Richmonda-Sayksa no es activo en la relación laktamaz beta I del tipo, produtsiruemyh Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
El preparado combinado amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos según los resultados de las pruebas in vitro y las investigaciones clínicas es activo respecto a los microorganismos siguientes:
Grampolozhitelnye los microorganismos aerobios:
Staphylococcus aureus (las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta);
Gramotritsatelnye los microorganismos aerobios:
Enterobacter spp. (A pesar de que la mayoría de las stockvacunas Enterobacter son estables in vitro, es clínico es demostrada la eficiencia del preparado al tratamiento de las enfermedades infecciosas, llamadas por estimulante estas, mochevydelitelnogo los sistemas);
Escherichia coli (las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta);
Haemophilus influenzae (las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta);
Klebsiella spp. (Todas las stockvacunas conocidas produtsiruyut laktamazy beta);
Moraxella catarrhalis (las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta).
Por rezultatm de las investigaciones in vitro es mostrada la sensibilidad a la combinación amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos de los microorganismos siguientes:
Grampolozhitelnye los microorganismos aerobios:
Enterococcus faecalis **;
Staphylococcus epidermidis (las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta);
Staphylococcus saprophyticus (las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta);
Streptococcus pneumoniae ** (laktamaz beta no produtsiruet);
Streptococcus pyogenes ** (laktamaz beta no produtsiruet);
Streptococcus viridans ** (laktamaz beta no produtsiruet).
Gramotritsatelnye los microorganismos aerobios:
Eikenella corrodens (las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta);
Neisseria gonorrhoeae ** (las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta);
Proteus mirabilis ** (las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta).
Anaerobnyemikroorganizmy:
Bacteroides spp., incluyendo Bacteroides fragilis (las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta);
Fusobacterium spp. (Las stockvacunas, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie laktamazy beta);
Peptostreptococcus spp. (laktamaz beta no produtsiruet).
La NOTA: ** - (es clínico es demostrada la eficiencia amoksitsillina al tratamiento serie de las infecciones llamadas por estos estimulantes).
Laktuloza, que entra en la composición Ekoklava en la cualidad bifidogennogo del factor, es sintético disaharidom, que molécula consiste de los restos de la galactosa y la fructosa. Laktuloza en el estómago y los departamentos superiores del intestino no se absorbe y no gidrolizuetsya. El Ekoklava, que se libera de las pastillas, laktuloza en calidad del sustrato fermentiruetsya por la microflora normal del intestino gordo, estimulando el crecimiento bifidobaktery y laktobatsill. Como resultado de la hidrólisis laktulozy en el intestino gordo se forman los ácidos orgánicos - de leche, acético y formicular, que aplastan el crecimiento de los microorganismos patógenos y que reducen a consecuencia de esto la producción azotsoderzhaschih de las sustancias tóxicas.
Así, laktuloza en la composición Ekoklava baja la acción que daña del antibiótico a la microflora normal del intestino y los riesgos de los efectos secundarios vinculados con disbiozami.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro dos el componente del preparado se absorben rápidamente del tracto intestinal. La absorción de los ingredientes activos del preparado es óptima en caso de su recepción a principios de la comida.
Después de la recepción dentro en la dosis 250 мг+125 mg:
- La concentración máxima (Cmax) amoksitsillina – 3.7 mkg/ml, klavulanovoy los ácidos – 2.2 mkg/ml;
- El tiempo del logro de la concentración máxima (Tmax) amoksitsillina – 1.1 h, klavulanovoy los ácidos – 1.2 h;
- El área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) amoksitsillina – 10.9 mg·ch/l, klavulanovoy los ácidos – 6.2 mg·ch/l.
Después de la recepción dentro en la dosis 500 мг+125 mg:
- Cmax amoksitsillina – 6.5 mkg/ml, klavulanovoy los ácidos – 2.8 mkg/ml;
- Tmax amoksitsillina – 1.5 h, klavulanovoy los ácidos – 1.3 h;
- AUC amoksitsillina – 23.2 mg·ch/l, klavulanovoy los ácidos – 7.3 mg·ch/l.
Después de la recepción dentro en la dosis 875 мг+125 mg:
- Cmax amoksitsillina – 8.8 mkg/ml, klavulanovoy los ácidos – 2.07 mkg/ml;
- Tmax amoksitsillina – 1.5 h, klavulanovoy los ácidos – 1.5 h;
- AUC amoksitsillina – 25.4 mg·ch/l, klavulanovoy los ácidos – 6.1 mg·ch/l.
A la aplicación del preparado de la concentración amoksitsillina en el suero de la sangre son semejantes a tales a peroralnom la recepción de las dosis equivalentes de un amoksitsillina.

La distribución. Dos el componente del preparado son caracterizados al volumen bueno de la distribución – las concentraciones terapéuticas amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos se crean en los órganos distintos y las telas, el líquido intersticial: fácil, el oído medio, los órganos de la cavidad abdominal, los órganos del perol pequeño (predstatelnoy el hierro, matke, los ovarios), la piel; las telas de grasa, de hueso y musculares; plevralnoy, sinovialnoy y peritonealnoy los líquidos; al plasma, la hiel, purulento separado, la expectoración, el secreto bronquial.
Amoksitsillin y klavulanovaya el ácido poseen el grado moderado de la atadura con los proteínas del plasma, respectivamente, a 18 % y 25 %.
Dos el componente del preparado penentran a través de platsentarnyy la barrera, sin embargo los datos sobre el impacto negativo al fruto no es publicado.
Amoksitsillin y klavulanovaya el ácido en las concentraciones bajas se descubren en la leche materna.

El metabolismo, la deducción. Aproximadamente 60-70 % amoksitsillina desaparecen por los riñones: por la vía kanaltsevoy las secreciones y klubochkovoy las filtraciones. El ácido klavulanovaya activamente metaboliziruet en el hígado desaparece por medio de klubochkovoy las filtraciones (40-65 %), es parcial en el tipo metabolitov. La Menor parte desaparece por el intestino.
A la insuficiencia renal el claro amoksitsillina con klavulanovoy por el ácido se disminuye, por eso es necesaria la corrección de la dosis.
Laktuloza, que entra en la composición Ekoklava, no ejerce el impacto a básicos farmakokineticheskie los parámetros que caracterizan la bioaccesibilidad amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los estimulantes, sensibles al preparado:
— Las infecciones de las vías inferiores respiratorias (la bronquitis, la neumonía);
— Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS (sinusit, la tonsilitis, la otitis media);
— Las infecciones del sistema urogenital y los órganos del perol pequeño (pielonefrit, la pielitis, la cistitis, uretrit, bacterial prostatit, tservitsit, salpingit, salpingooforit, endometrit, bacterial vaginit, el aborto séptico, el chancro suave, la gonorrea);
— Las infecciones de la piel y las telas suaves (el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas, el absceso, el flemón, ranevaya la infección);
— Las infecciones de los huesos y las articulaciones (la osteomielitis).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. El régimen dozirovaniya establecen individualmente depende de la edad y la masa del cuerpo del paciente, el peso de la corriente y la localización del proceso infeccioso, también la sensibilidad del estimulante.
El curso mínimo de la terapia antibacterial - de 5 días. El tratamiento no sigue continuar más largamente 14 días sin revisión de la situación clínica.
A los adultos y los niños son mayores 12 años o con la masa del cuerpo más de 40 kg:
Las infecciones fáciles y de gravedad media – 1 pastilla por 250 мг+125 mg de 3 veces en el día o 1 pastilla por 500 мг+125 mg de 2 veces en el día.
Las infecciones pesadas o las infecciones de las vías inferiores respiratorias – 1 pastilla por 875 мг+125 mg de 2 veces en el día o 1 pastilla por 500 мг+125 mg de 3 veces en el día.
Ya que las pastillas contienen la cantidad igual klavulanovoy los ácidos (125 mg), debe tomar en consideración que 2 pastillas por 250 мг+125 mg no son equivalente a 1 pastilla por 500 мг+125 mg.
La dosis máxima diaria amoksitsillina para los adultos y los niños es mayor de 12 años - 6 g, klavulanovoy del ácido - 600 mg.
A la insuficiencia crónica renal pasan la corrección de la dosis y la multiplicidad de la recepción depende del claro de la creatinina (KK):
— A KK más de 30 ml/minas de la corrección de la dosis no son necesario;
— A KK 10-30 ml/minas: 1 pastilla por 250 мг+125 mg de 2 veces/sut. (A las infecciones fáciles y de gravedad media) o 1 pastilla por 500 мг+125 mg de 2 veces/sut. (A las infecciones pesadas o las infecciones de las vías inferiores respiratorias);
— A KK menos de 10 ml/minas: 1 pastilla por 250 мг+125 mg de 1 vez/sut. (A las infecciones fáciles y de gravedad media) o 1 pastilla por 500 мг+125 mg de 1 vez/sut. (A las infecciones pesadas o las infecciones de las vías inferiores respiratorias);
Los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis: 1 pastilla por 500 мг+125 mg o 2 pastillas por 250 мг+125 mg cada 24 horas a la combinación con 1 dosis durante la hemodiálisis y 1 dosis después de la hemodiálisis, ya que la concentración amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos baja.

Los rasgos de la aplicación:

La expresividad de los síntomas gastrointestinales se disminuye a la recepción del preparado a principios de la comida.

Al tratamiento de curso es necesario pasar el control del estado de la función de los órganos de la hematopoyesis, el hígado y los riñones.

Es posible el desarrollo de la superinfección a expensas de la selección rezistentnyh de las formas del estimulante.

Pueden ser revelados lozhnopolozhitelnye los resultados a la definición del contenido de la glucosa en la orina. Se recomienda aplicar en este caso glyukozooksidaznyy el método de la definición de la concentración de la glucosa en la orina.

A los pacientes que tienen la sensibilidad excesiva a penitsillinam, son posibles las reacciones cruzadas alérgicas con tsefalosporinovymi por los antibióticos.

En caso de la sospecha en infeccioso mononukleoz no debe aplicar el preparado, ya que a los pacientes con esta enfermedad amoksitsillin puede llamar korepodobnuyu la eflorescencia de la piel que dificulta la diagnosis de la enfermedad.

Tomando en consideración la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central, debe observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos movientes.

Los efectos secundarios:

El preparado se transporta bien. Los efectos secundarios surgen raramente, son principalmente débilmente expresado y llevan tranzitornyy el carácter.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, la gastritis, la estomatitis, glossit, holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis, la insuficiencia de hígado (más a menudo a de edad avanzada, los hombres, a la terapia larga), la colitis (incluso seudomembranoso), la lengua negra "peluda", el oscurecimiento de la dentina, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, el aumento del contenido de la bilirrubina y la actividad alcalino fosfatazy.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: el aumento convertible protrombinovogo del tiempo y el tiempo de la hemorragia, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, la leucopenia, la agranulacitosis, la anemia hemolítica.
Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, el dolor de cabeza, la hiperactividad, la alarma, el cambio de la conducta, el calambre.
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, eritemático vysypaniya, multiformnaya ekssudativnaya el eritema, el choque anafiláctico, angionevrotichesky el hinchazón, eksfoliativnyy la dermatitis, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), alérgico vaskulit, el síndrome semejante con syvorotochnoy la enfermedad, agudo generalizovannyy ekzantematoznyy pustulez.
Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: la nefritis intersticial, kristalluriya, la hematuria.
Otros: la candidiasis, el desarrollo de la superinfección.

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendable aplicar el preparado combinado amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos al mismo tiempo con probenetsidom. Probenetsid baja kanaltsevuyu la secreción amoksitsillina, por eso su aplicación común puede llevar al aumento y persistentsii las concentraciones amoksitsillina en el suero, además syvorotochnaya la concentración klavulanovoy los ácidos no es cambiada.

Los diuréticos, el alopunirol, fenilbutazon, nesteroidnye los preparados antiinflamatorios y otros medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración amoksitsillina (klavulanovaya el ácido desaparece en general por medio de klubochkovoy las filtraciones).

Antatsidy, glyukozamin, los laxantes disminuyen y bajan la absorción amoksitsillina; el ácido ascórbico - sube.

El alopunirol sube el riesgo del surgimiento de la eflorescencia de la piel.

Tanto como otros antibióticos del espectro ancho de la acción, el preparado combinado amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos pueden ser bajados por la eficiencia peroralnyh de los anticonseptivos, y es necesario informar a las pacientes de esto.

En la literatura son descritos los casos raros del aumento de la relación internacional normalizada (MNO) a los pacientes a la aplicación común atsenokumarola o varfarina y amoksitsillina. A la necesidad de simultáneo primeneniyakombinirovannogo del preparado amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos con los anticoagulantes indirectos protrombinovoe el tiempo o MNO deben escrupulosamente monitorirovatsya al destino o la anulación del preparado.

Las contraindicaciones:

— La hipersensibilidad (incluido a tsefalosporinam y otra laktamnym beta a los antibióticos);
— Infeccioso mononukleoz;
— Los episodios de la ictericia o la infracción de la función del hígado como resultado de la aplicación amoksitsillina/klavulanovoy los ácidos en la anamnesia;
— La edad infantil hasta 12 años o a la masa del cuerpo menos de 40 kg (para la forma dada medicinal);
— La insuficiencia crónica renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas) para las pastillas con la dosificación 875 мг+125 mg.
Con ostrozhnostyu: la insuficiencia pesada de hígado, la enfermedad del tracto intestinal (incluido la colitis en la anamnesia, vinculado a la aplicación penitsillinov), la insuficiencia crónica renal.

La aplicación del preparado EKOKLAVy al embarazo y la mamada
Se recomienda fijar el preparado combinado amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos al embarazo solamente en casos de que la utilidad esperada de su recepción para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
Se puede aplicar el preparado durante la alimentación de pecho. A excepción del riesgo de la sensibilización vinculada a la penetración en la leche materna sledovyh de las cantidades de los ingredientes activos de este preparado, ningunos otros efectos desfavorables a los niños que se encuentran sobre la alimentación de pecho, no era revelado.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Con la precaución se aplica a la insuficiencia pesada de hígado

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Es contraindicado a la insuficiencia crónica renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas) para las pastillas con la dosificación 875 мг+125 mg.
A la insuficiencia crónica renal pasan la corrección de la dosis y la multiplicidad de la recepción depende del claro de la creatinina (KK).

La aplicación a los niños
Es contraindicado a los niños hasta 12 años o a la masa del cuerpo menos de 40 kg (para la forma dada medicinal).

La sobredosis:

Los síntomas: la infracción de la función del tracto intestinal y vodno-elektrolitnogo del equilibrio.
El tratamiento: sintomático. La hemodiálisis es eficaz.