Klopidogrel

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 75 mg klopidogrela en 1 pastilla.

El preparado con expresado antiagregatsionnym por la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Es selectivo y bloquea irreversiblemente la atadura ADF con los receptores trombotsitov, aplasta su activación, reduce la cantidad de los ADF-RECEPTORES que funcionan (sin daño), obstaculiza sorbtsii fibrinogena e ingibiruet la agregación trombotsitov.

Farmakokinetika. A la recepción dentro se absorbe rápidamente, es caracterizado por una alta bioaccesibilidad. El tiempo del logro Cmax  compone cerca de 1 h. Es prolekarstvom, biotransformiruetsya en el hígado con la formación activo metabolita. Т1/2  compone cerca de 8 h. Desaparece con la orina y los excrementos.

Las agregaciones ingibirovanie comienza después 2 h después de la recepción (40 % ingibirovaniya), son registrados a la dosis inicial de 400 mg. El efecto máximo (60 % del aplastamiento de la agregación) se observa en 4–7 días de la recepción constante en la dosis de 50-100 mg/sut. El efecto antiagregatsionnyy se conserva todo el período de la vida trombotsitov (7–10 días). En existencia de la derrota aterosclerótica del vaso obstaculiza el desarrollo aterotromboza, independientemente del carácter del proceso vascular (tserebrovaskulyarnye, kardiovaskulyarnye o las derrotas periféricas).

Al tratamiento klopidogrelom en comparación con la aspirina el riesgo relativo sumario ishemicheskogo de la hemorragia cerebral, el infarto del miocardo y la muerte vascular baja a 8,7 %.

Las indicaciones:

La profiláctica aterotromboticheskih de las complicaciones a los pacientes que han llevado el infarto del miocardo, ishemichesky la hemorragia cerebral o con diagnosticado okklyuzionnoy por la enfermedad de las arterias periféricas.

La prevención aterotromboticheskih de los acontecimientos (en la combinación con el ácido acetilsalicílico) a los pacientes con el síndrome agudo coronario:

- Sin elevación del segmento ST (la estenocardia inestable o el infarto del miocardo sin diente Q), incluso los pacientes, por que era pasado stentirovanie a chreskozhnom la intervención coronaria;

- Con la elevación del segmento ST (el infarto agudo del miocardo) al tratamiento medicamentoso y la posibilidad de la realización trombolizisa.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Al infarto del miocardo, ishemicheskom la hemorragia cerebral u okklyuzii de las arterias periféricas — por 75 mg de 1 vez en el día, independientemente de la recepción de la comida. Debe comenzar el tratamiento en los plazos de algunos días a 35 días a los enfermos después del infarto del miocardo y de 7 días hasta 6 mes a los enfermos después de ishemicheskogo de la hemorragia cerebral.

Al síndrome agudo coronario sin elevación del segmento ST (la estenocardia inestable, el infarto del miocardo sin diente Q) — comienzan de la recepción una sola vez de la dosis de carga (300 mg), luego por 75 mg de 1 vez en el día (en la combinación con el ácido acetilsalicílico). El efecto máximo favorable comienza a través de 3 mes los tratamientos. El curso del tratamiento — hasta 1 año.

Al síndrome agudo coronario con la elevación del segmento ST (el infarto agudo del miocardo) — por 75 mg una vez al día con la recepción inicial una sola vez de la dosis de carga en la combinación con el ácido acetilsalicílico y trombolitikami (o sin trombolitikov). La terapia combinada comienzan lo antes posible después de la aparición de los síntomas y continúan durante, por lo menos, 4 ned.

A los pacientes son mayores 75 años el tratamiento klopidogrelom debe comenzar sin dosis de carga.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. No es recomendable durante el embarazo por falta de los datos clínicos de la aplicación por las mujeres embarazadas, aunque las investigaciones en los animales no han revelado ni directo, ni los efectos indirectos desfavorables a la corriente del embarazo, el desarrollo embrionario, el parto y postnatalnoe el desarrollo.

La categoría de la acción al fruto por FDA — B. Para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho, porque en las investigaciones sobre las ratas, era mostrado que klopidogrel y/o ello metabolity ekskretiruyutsya en la leche materna. Penentra o no klopidogrel en la leche materna de la persona — es desconocido.

Al tratamiento klopidogrelom, especialmente durante las primeras semanas el tratamiento y/o después de invazivnyh de los procedimientos cardiológicos / de la intervención quirúrgica, es necesario conducir la observación escrupulosa de los pacientes con el fin de la excepción de los indicios de la hemorragia, incluido escondido.

En relación al riesgo del desarrollo de la hemorragia y los efectos hematológicos indeseables en caso de la aparición durante el tratamiento de los síntomas clínicos, sospechoso respecto al surgimiento de la hemorragia, debe urgentemente hacer la análisis de sangre clínica, determinar ACHTV, la cantidad trombotsitov, los índices de la actividad funcional trombotsitov y pasar otras investigaciones necesarias.

Klopidogrel, así como y debe aplicar otros antitrombotsitarnye los preparados, con la precaución a los enfermos que tienen el riesgo subido del desarrollo de la hemorragia, vinculado con las lesiones, las intervenciones quirúrgicas u otros estados patalógicos, también a los enfermos que reciben el ácido acetilsalicílico, otros NPVS, incluido los inhibidores ЦОГ-2, la heparina o los inhibidores de los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa.

La aplicación común klopidogrela con varfarinom puede reforzar la intensidad de la hemorragia, por eso, a excepción de las situaciones especiales raras clínicas (tales como la presencia del trombo que flota en el ventrículo izquierdo, stentirovanie a los pacientes con la arritmia vibrátil), la aplicación común con varfarinom no es recomendable.

Si al enfermo le tiene que la operación planificada quirúrgica y no hay además necesidad en antitrombotsitarnom el efecto, 7 días antes de la operación debe cesar la recepción klopidogrela.

Klopidogrel alarga el tiempo de la hemorragia y debe aplicarse con la precaución a los enfermos con las enfermedades predisp al desarrollo de las hemorragias (especialmente gastrointestinal y vnutriglaznyh).

Los enfermos deben ser advertidos de lo que a la recepción klopidogrela (uno o en la combinación con el ácido acetilsalicílico) para la parada de la hemorragia puede ser necesario más de tiempo, también sobre lo que en caso del surgimiento a ellos insólito (por la localización o la duración) les debe informar las hemorragias sobre esto al médico de cabecera. Ante cualquier próxima operación y ante el comienzo de la recepción los enfermos deben informar a cualquiera nuevo LS al médico (incluso el estomatólogo) sobre la recepción klopidogrela.

Muy raramente después de la aplicación klopidogrela (a veces hasta corto) se notaban los casos del desarrollo trombotsitopenicheskoy trombogemoliticheskoy purpury (TTP), que es caracterizada trombotsitopeniey y mikroangiopaticheskoy por la anemia hemolítica, los desajustes neurológicos que se acompañan, la infracción de la función de los riñones y la fiebre. TTP es el estado, que amenaza potencialmente a la vida, exigente el tratamiento inmediato, incluyendo plazmaferez.

Durante el tratamiento es necesario controlar la actividad funcional del hígado. A las derrotas pesadas del hígado debe recordar del riesgo del desarrollo de la diatesis hemorrágica.

La recepción klopidogrela no es recomendable a la hemorragia cerebral aguda con la prescripción menos de 7 días (porque faltan los datos de su aplicación a este estado).

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la fatiga, la astenia, el dolor de cabeza, el vértigo, paresteziya, el calambre de los pies, la hiperestesia, la neuralgia, la catarata, la conjuntivitis.

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia): los hinchazones periféricos, la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca, generalizovannye los hinchazones, la síncopa, los golpes del corazón, trombotsitopeniya, la anemia (aplástico o hipocromo), la agranulacitosis, la leucopenia, neytropeniya.

Los desajustes koagulyatsionnye y las hemorragias: la púrpura, ekstravazaty, epistaksis, la hemorragia gastrointestinal, la hemorragia en las articulaciones, la hemorragia de mochevyvodyaschih de las vías, la hemoptisis, la hemorragia intracraneal, zabryushinnoe la hemorragia, la hemorragia de la herida de operaciones, vnutriglaznoe la hemorragia, gemotoraks, la hemoptisis, alérgico la púrpura, trombotsitopenicheskaya trombogemoliticheskaya de la púrpura.

Por parte de los órganos ZHKT: el dolor en el vientre, la dispepsia, la diarrea, la náusea, el vómito, la cerradura, la infracción del gusto, la perforación de la úlcera de estómago, la gastritis hemorrágica, la hemorragia de la úlcera de los departamentos ZHKT superiores, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado, giperbilirubinemiya, la hepatitis, steatoz del hígado.

Por parte del aparato locomotor: artralgiya, el dolor en la espalda, la artritis, la artrosis.

Por parte del sistema respiratorio: la inflamación de las vías superiores respiratorias, el ahoguío, rinit, la bronquitis, la tos, la neumonía, sinusit.

Por parte del sistema urogenital: las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, la cistitis, menorragiya.

Por parte de las epidermis: la eflorescencia, el picor, la eccema, las ulceraciones de la piel, bulleznyy la dermatitis, la eflorescencia eritemática, makulopapulyarnaya la eflorescencia, la mariposa de la ortiga.

Otros: el dolor en el pecho, la lesión, grippopodobnye los síntomas, el dolor. Se comunicaba sobre los casos singulares del síndrome hemolítico urémico, membranoso nefropatii y las reacciones de la hipersensibilidad (angiootek, bronhospazm, las reacciones anafilácticas).

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendable el destino simultáneo klopidogrela y varfarina en relación al riesgo subido de la hemorragia.

El ácido acetilsalicílico no cambia ADF-indutsirovannuyu la agregación trombotsitov, llamado klopidogrelom. El destino periódico del ácido acetilsalicílico, 500 mg de 2 veces en el día, no llamaba el alargamiento del tiempo de la hemorragia. Klopidogrel puede elevar a una potencia el efecto del ácido acetilsalicílico a la agregación trombotsitov, indutsirovannuyu por el colágeno. Posible farmakodinamicheskoe la interacción klopidogrela y el ácido acetilsalicílico sube el riesgo de la hemorragia, por eso su aplicación común probablemente no más un año. La pregunta de la aplicación común de estos preparados debe ser desde todos los puntos de vista estimada.

En relación al riesgo subido de la hemorragia se recomienda observar la precaución al destino simultáneo klopidogrela y la heparina o tromboliticheskih de los preparados.

El destino simultáneo klopidogrela y NPVS sube el riesgo del desarrollo de las úlceras ZHKT y las hemorragias ulcerosas. Por eso debe observar la precaución a su destino simultáneo.

No es revelado la interacción significativa clínica al destino simultáneo klopidogrela y tales preparados, como atenolol, los inhibidores APF, los medios que bajan el contenido de la colesterina en la sangre, la nifedipina, digoksin, el fenobarbital, tsimetidin, los estrógenos, teofillin.

Klopidogrel ingibiruet la actividad del fermento CYP2C19 del sistema del citocromo Р450 y a la aplicación simultánea con los preparados, metaboliziruyuschimisya con la participación del fermento dado (fenitoin, tolbutamin), es posible el aumento de su concentración en el plasma de la sangre.

Antatsidy no influyen sobre la absorción klopidogrela.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, el síndrome hemorrágico, la hemorragia aguda, la hemorragia intracraneal y las enfermedades predisp a su desarrollo (la úlcera del estómago y el duodeno en las fases de la agudización, la colitis no específica ulcerosa, la tuberculosis, el hinchazón fácil, giperfibrinoliz), la insuficiencia expresada de hígado; para las formas medicinales que contienen la lactosa (complementariamente): el carácter insufrible hereditario de la galactosa, el déficit de la lactasa y el síndrome malabsorbtsii las glucosas-galactosas.

Las restricciones a la aplicación. La insuficiencia moderada de hígado, a que es posible la disposición a la hemorragia (la experiencia limitada clínica de la aplicación), la insuficiencia renal (la experiencia limitada clínica de la aplicación); los pacientes con el riesgo subido de la hemorragia después de las lesiones, las intervenciones quirúrgicas o como resultado de otros estados patalógicos, también los pacientes con la inclinación por las hemorragias (especialmente gastrointestinal y vnutriglaznym); la recepción NPVS simultánea (incluido los inhibidores ЦОГ-2 selectivos); el destino simultáneo varfarina, la heparina, los inhibidores de los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa, la edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no son determinadas).

La sobredosis:

Los síntomas: es posible el aumento del tiempo de la hemorragia, las complicaciones hemorrágicas.

El tratamiento: la parada de la hemorragia, la transvasación trombotsitarnoy las masas.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 75 mg, por 20 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.