Ofloksatsin
El productor: la sociedad por acciones "Síntesis" Rusia
El código de la central telefónica automática: J01MA12
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para infuzy.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 1 ml ofloksatsin 2 mg;
Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, el agua d/i.
La descripción: la solución para infuzy transparente, zelenovato-de color amarillo.
Las propiedades farmacológicas:
El preparado protivomikrobnyy del espectro ancho de la acción bactericida del grupo ftorhinolonov. Funciona al fermento del ADN-girazu que abastece sverhspiralizatsiyu y, así, la estabilidad del ADN de las bacterias (la destabilización de las cadenas del ADN conduce a la pérdida de los microorganismos).
Es activo respecto a los microorganismos, produtsiruyuschih β-laktamazy, y de crecimiento rápido atípico mikobaktery., incluido Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (vlyuchaya Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (Incluyendo Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – el indol-positivo y el indol-negativo), Salmonella spp., Shigella spp. (Incluyendo Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
La sensibilidad distinta al preparado poseen Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis y pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, también Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Son insensibles en la mayoría de los casos: Nocardia asteroides, las bacterias anaerobias (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Es inactivo respecto a Treponema pallidum.
Farmakokinetika. La distribución
Después de sencillo infuzii 200 mg ofloksatsina durante 60 minas Cmax componen 2.7 mkg/ml, en 12 h después de la introducción la concentración ofloksatsina compone 0.3 mkg/ml.
Las concentraciones equiponderantes son alcanzadas después de 4 infuzy. A v/v la introducción ofloksatsina en la dosis de 200 mg cada 12 h durante 7 días las concentraciones medias máximas y mínimas equiponderantes componen 2.9 y 0.5 mkg/ml respectivamente. Ofloksatsin penentra ampliamente en muchas telas y los ambientes líquidos del organismo, incluido en la saliva, el secreto bronquial, la hiel, lagrimal y el líquido cerebroespinal, el pus, en fácil, predstatelnuyu al hierro y la piel.
La atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone 20-25 %.
El metabolismo y la deducción
Ofloksatsin es parcial (5 %) biotransformiruetsya en el hígado. T1/2 - 6-7 h. Hasta 80 % de la dosis desaparece por los riñones en el tipo no cambiado, la parte pequeña – con kalom.
A la hemodiálisis se alejan 10-30 % del preparado. A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (KK 50 ml/minas y menos) T1/2 ofloksatsina se aumentan.
Las indicaciones:
— Las infecciones de las vías respiratorias (la bronquitis, la neumonía);
— Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS (sinusit, la faringitis, la otitis media, la laringitis);
— Las infecciones de la piel y las telas suaves;
— Las infecciones de los huesos y las articulaciones;
— Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la cavidad abdominal (incluido la infección ZHKT y zhelchevyvodyaschih de las vías);
— Las infecciones de los riñones (pielonefrit) y mochevyvodyaschih de las vías (la cistitis, uretrit);
— Las infecciones de los órganos del perol pequeño (endometrit, salpingit, ooforit, tservitsit, parametrit, prostatit) y los órganos genitales (kolpit, orhit, la epididimita);
— La gonorrea;
-hlamidioz;
-septitsemiya;
— La meningitis;
— La profiláctica de las infecciones a los pacientes con la infracción del estatus inmune (incluido a neytropenii).
El modo de la aplicación y la dosis:
El preparado introducen v/v kapelno. Las dosis recogen individualmente depende de la localización y el peso de la corriente de la infección, también la sensibilidad de los microorganismos, el estado general del paciente y la función del hígado y los riñones.
La terapia comienzan con v/v a a gotas (durante 30-60 minas) las introducciones el preparado en la dosis de 200 mg. Al mejoramiento del estado del paciente traducen en peroralnyy la recepción del preparado en la misma dosis diaria.
A las infecciones mochevyvodyaschih de las vías el preparado fijan por 100 mg 1-2, a las infecciones de los riñones y los órganos genitales – de 100 hasta 200 mg 2; a las infecciones de las vías respiratorias, también los LOR-ÓRGANOS, las infecciones de la piel y las telas suaves, los huesos y las articulaciones, las infecciones de la cavidad abdominal, las infecciones sépticas – por 200 mg 2 En caso necesario la dosis aumentan hasta 400 mg 2
Para la profiláctica de las infecciones a los enfermos con el descenso expresado de la inmunidad – por 400-600 mg /
A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (a KK de 50 hasta 20 ml/minas) la dosis sencilla debe componer 50 % de medio recomendado a la multiplicidad del destino 2 se Puede introducir la dosis completa sencilla de 1 vez / A KK menos de 20 ml/minas la dosis sencilla inicial compone 200 mg, luego el preparado introducen por 100 mg / un día sí y otro no.
A peritonealnom la dialisis y la hemodiálisis el preparado es introducido por 100 mg por cada 24 h.
A la insuficiencia de hígado la dosis máxima diaria compone 400 mg.
Los rasgos de la aplicación:
Ofloksatsin no es el preparado de la elección a la neumonía llamada por los neumococos, no es mostrado al tratamiento de la tonsilitis aguda.
No es recomendable aplicar más de 2 meses En el fondo de la aplicación del preparado no es posible someterse a la influencia de los rayos solares, la Uf-irradiación.
Durante el surgimiento de los efectos secundarios de la parte TSNS, las reacciones alérgicas, la colitis seudomembranosa es necesaria la anulación del preparado.
Raramente que surge tendinit puede llevar a la ruptura de los tendones (principalmente ahillovo el tendón), especialmente a los pacientes de edad avanzada. En caso del surgimiento de los indicios tendinita es necesario inmediatamente cesar el tratamiento, hacer la inmovilización ahillova los tendones y consultar el ortopedista.
A la aplicación del preparado a las mujeres no es recomendable emplear los tapones del tipo tampaks en relación al riesgo subido del desarrollo de la candidiasis.
En el fondo del tratamiento es posible la agravación de la corriente miastenii, la aceleración de los ataques porfirii a los enfermos predispuestos.
Es posible el surgimiento lozhnootritsatelnyh de los resultados a la diagnosis bacteriológica de la tuberculosis (obstaculiza la separación Mycobacterium tuberculosis).
A la infracción de la función del hígado o los riñones es necesario el control de la concentración ofloksatsina en el plasma de la sangre. A la insuficiencia pesada renal y de hígado sube el riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos (es necesaria la corrección que baja de la dosis).
En el fondo de la aplicación del preparado no es posible emplear el etanol.
El uso en la pediatría
A los niños el preparado aplican solamente a las infecciones, que amenazan a la vida, tomando en cuenta la eficiencia supuesta clínica y el riesgo potencial del desarrollo de los efectos secundarios, cuando es imposible de aplicar unos preparados menos tóxicos. La dosis media diaria en este caso – 7.5 mg/kg de la masa del cuerpo, máximo – 15 mg/kg.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
A la aplicación del preparado debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y una alta velocidad las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema digestivo: gastralgiya, la anorexia, la náusea, el vómito, la diarrea, el meteorismo, abdominalnye los dolores, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, giperbilirubinemiya, holestaticheskaya la ictericia, seudomembranoso enterokolit.
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la incertidumbre de los movimientos, tremor, el calambre, el entumecimiento y parestezii de las extremidades, los sueños intensos, los sueños terribles, psihoticheskie las reacciones, la inquietud, la excitación ideomotor, la fobia, la depresión, la confusión de la conciencia, la alucinación, el aumento de la presión intracraneal, la infracción tsvetovospriyatiya, la diplopia, la infracción del gusto, el olfato y el equilibrio.
Por parte del sistema kostno-muscular: tendinit, mialgii, artralgii, tendosinovit, la ruptura del tendón.
Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, el descenso el INFIERNO (al descenso agudo el INFIERNO la introducción cesan), vaskulit, el colapso.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: la leucopenia, la agranulacitosis, la anemia, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, la anemia hemolítica y aplástica.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la nefritis aguda intersticial, la infracción de la función de los riñones, giperkreatininemiya, el aumento del contenido de la urea.
Las reacciones dermatológicas: las hemorragias-punteadas, la dermatitis bulleznyy hemorrágico, papuleznaya la eflorescencia que testimonia la derrota de los vasos (vaskulit).
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, alérgico pnevmonit, la nefritis alérgica, eozinofiliya, la fiebre, el hinchazón de Kvinke, bronhospazm, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y el síndrome de Layella, la fotosensibilización, multiformnaya ekssudativnaya el eritema, el choque anafiláctico.
Otros: disbakterioz, la superinfección, la hipoglicemia (a enfermo de la diabetes), vaginit.
Las reacciones locales: el dolor, la rubefacción en el lugar de la introducción, la tromboflebitis.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea ofloksatsin baja el claro teofillina a 25 % (a la aplicación simultánea debe bajar la dosis teofillina).
A la aplicación simultánea tsimetidin, furosemid, metotreksat y los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración ofloksatsina en el plasma.
Ofloksatsin aumenta la concentración glibenklamida en el plasma.
A la recepción simultánea con los anticoagulantes-antagonistas indirectos de la vitamina A es necesario realizar el control del estado del sistema que plega de la sangre.
A la aplicación común con NPVS, las derivadas nitroimidazola y metilksantinov sube el riesgo del desarrollo neyrotoksicheskih de los efectos.
Al destino simultáneo con GKS sube el riesgo de la ruptura de los tendones, especialmente a los hombres ancianos.
Al destino con los preparados, oschelachivayuschimi la orina (los inhibidores karboangidrazy, tsitraty, el sodio el bicarbonato) se aumenta el riesgo kristallurii y nefrotoksicheskih de los efectos.
La interacción farmacéutica
La solución ofloksatsina es compatible con los siguientes infuzionnymi por las soluciones: por la solución isotónica del sodio del cloruro, la solución de Ringera, 5 % por la solución de la fructosa, 5 % por la solución dekstrozy (las glucosas).
Las contraindicaciones:
— El déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy;
— La epilepsia (incluido en la anamnesia);
— El descenso del umbral de la preparación convulsiva (incluido después de la lesión craneal-cerebral, la hemorragia cerebral o los procesos inflamatorios en TSNS);
— La edad hasta 18 años (antes de la terminación del crecimiento de los huesos del esqueleto);
— El embarazo;
— La lactación;
— La sensibilidad excesiva al preparado.
La aplicación del preparado OFLOKSATSIN para infuzy al embarazo y la mamada
El preparado es contraindicado a la aplicación al embarazo y durante la lactación.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
A la insuficiencia de hígado la dosis máxima diaria compone 400 mg.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (a KK de 50 hasta 20 ml/minas) la dosis sencilla debe componer 50 % de medio recomendado a la multiplicidad del destino 2 se Puede introducir la dosis completa sencilla de 1 vez / A KK menos de 20 ml/minas la dosis sencilla inicial compone 200 mg, luego el preparado introducen por 100 mg / un día sí y otro no.
A peritonealnom la dialisis y la hemodiálisis el preparado es introducido por 100 mg por cada 24 h.
La aplicación a los niños
El preparado es contraindicado a los niños y los adolescentes hasta 18 años, porque no es acabado el crecimiento del esqueleto.
A los niños el preparado aplican solamente a las infecciones, que amenazan a la vida, tomando en cuenta la eficiencia supuesta clínica y el riesgo potencial del desarrollo de los efectos secundarios, cuando es imposible de aplicar unos preparados menos tóxicos. La dosis media diaria en este caso – 7.5 mg/kg de la masa del cuerpo, máximo – 15 mg/kg.
La sobredosis:
Los síntomas: el vértigo, la confusión de la conciencia, el atascamiento, la desorientación, la somnolencia, el vómito.
El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar la lista De B.Preparat en protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 15 hasta 25°C; no congelar. El plazo de la validez - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
100 ml - los frascos del cristal incoloro (1) - los paquetes de cartón.
100 ml - los frascos del cristal oscuro (1) - los paquetes de cartón.
