Ofloksatsin
El productor: la sociedad por acciones "Síntesis" Rusia
El código de la central telefónica automática: J01MA01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: ofloksatsin - 200 mg, 400 mg. Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, el talco, povidon (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy), el calcio stearat, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas). La envoltura: gipromelloza (oksipropilmetiltsellyuloza), el talco, el titán dioksid, propilenglikol, el macrogol 4000 (polietilenoksid 4000).
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio protivomikrobnoe del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov, funciona al fermento bacterial del ADN-girazu, que abastece sverhspiralizatsiyu y t.o. La estabilidad del ADN de las bacterias (la destabilización de las cadenas del ADN lleva a su pérdida). Presta el efecto bactericida. Es activo respecto a los microorganismos, produtsiruyuschih laktamazy beta y de crecimiento rápido atípico mikobaktery. Son sensibles: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (Incluyendo Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (Incluyendo Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - indolpolozhitelnye e indolotritsatelnye), Salmonella spp., Shigella spp. (Incluyendo Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp. Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp. La sensibilidad distinta al preparado poseen: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Son insensibles En la mayoría de los casos: Nocardia asteroides, las bacterias anaerobias (por ejemplo Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He funciona en Treponema pallidum.
Farmakokinetika. La absorción después de la recepción dentro rápido y completo (95 %). La bioaccesibilidad - más de 96 %, el enlace con los proteínas del plasma - 25 %, el tiempo del logro de la concentración máxima a peroralnom la recepción - 1-2 h, la concentración máxima después de la recepción en la dosis de 600 mg componen 6.9 mg/l respectivamente y depende de la dosis: después de la recepción una sola vez de 200 y 400 mg compone 2.5 y 5 mkg/ml respectivamente. La comida puede disminuir la absorción, pero no presta el impacto esencial a la bioaccesibilidad. El volumen que parece de la distribución - 100 l. La distribución: las jaulas (los leucocitos, los macrófagos alveolares), la piel, las telas suaves, el hueso, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño, el sistema respiratorio, la orina, la saliva, la hiel, el secreto predstatelnoy zhelezy; penentra bien a través de gematoentsefalichesky la barrera, platsentarnyy la barrera, sekretiruetsya con la leche maternal. Penentra en el líquido cerebroespinal (14-60 %). metaboliziruetsya en el hígado (cerca de 5 %) con la formación el N-óxido ofloksatsina y dimetilofloksatsina. El período de la semideducción - 4.5-7 h (independientemente de la dosis). Desaparece por los riñones - 75-90 % (en el tipo no cambiado), cerca de 4 % - con la hiel. El claro vnepochechnyy - menos de 20 %. Después de la aplicación una sola vez en la dosis de 200 mg en la orina se descubre durante 20-24 h. A la insuficiencia renal/de hígado la deducción puede disminuirse. No kumuliruet. A la hemodiálisis se alejan 10-30 % del preparado.
Las indicaciones:
— Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de las vías respiratorias (la bronquitis, la neumonía);
— Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los LOR-ÓRGANOS (sinusit, la faringitis, la otitis media, la laringitis);
— Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la piel y las telas suaves;
— Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los huesos y las articulaciones;
— Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la cavidad abdominal (incluso las infecciones ZHKT) y zhelchevyvodyaschih de las vías;
— Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los riñones (pielonefrit) y mochevyvodyaschih de las vías (la cistitis, uretrit);
— Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los órganos del perol pequeño (endometrit, salpingit, ooforit, tservitsit, parametrit, prostatit) y los órganos genitales (kolpit, orhit, la epididimita);
— La gonorrea;
-hlamidioz;
— La meningitis;
— La profiláctica de las infecciones a los enfermos con la infracción del estatus inmune (incluido a neytropenii).
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro. Las dosis se forman individualmente depende de la localización, el peso de la corriente de la infección, la sensibilidad de los microorganismos, también el estado general del enfermo y la función del hígado y los riñones.
Por el adulto - por 200-600 mg/sut, el curso del tratamiento - 7-10 días, la multiplicidad de la aplicación - 2 veces por día. Se puede fijar la dosis hasta 400 mg/sut en 1 recepción, es preferible por la mañana. A la gonorrea - 400 mg es una sola vez. A las infecciones pesadas o al tratamiento de los enfermos con la masa sobrante del cuerpo, la dosis diaria puede ser aumentada hasta 800 mg.
La dosis máxima diaria a la insuficiencia de hígado - 400 mg/sut.
Para la profiláctica de las infecciones a los enfermos con el descenso expresado de la inmunidad - por 400-600 mg/sut.
Las pastillas aceptan enteramente, tomando con el agua hasta o durante la comida. La duración del curso del tratamiento está determinada por la sensibilidad del estimulante y el cuadro clínico; el tratamiento sigue continuar todavía el mínimo 3 días después de la desaparición de los síntomas de la enfermedad y la normalización completa de la temperatura del cuerpo. Al tratamiento salmonellezov el curso del tratamiento - 7-8 días, a las infecciones no complicadas inferior mochevyvodyaschih de las vías el curso del tratamiento - 3-5 días.
Los rasgos de la aplicación:
No es el preparado de la elección a la neumonía llamada por los neumococos. No es mostrado al tratamiento de la tonsilitis aguda.
No es recomendable aplicar el preparado más de 2 meses Debe evitar la influencia de los rayos solares, la irradiación por los Uf-rayos (las rtutno-lámparas de cuarzo, el solario).
En caso del surgimiento de los efectos secundarios de la parte TSNS, las reacciones alérgicas, la colitis seudomembranosa es necesaria la anulación del preparado. A la colitis seudomembranosa confirmada kolonoskopicheski y/o gistologicheski, es mostrado peroralnoe el destino vankomitsina y metronidazola.
Debe tomar en consideración que a la aplicación De Ofloksatsina-AKOS raramente que surge tendinit puede llevar a la ruptura de los tendones (principalmente ahillovo el tendón), especialmente a los pacientes de edad avanzada. En caso del surgimiento de los síntomas tendinita es necesario inmediatamente cesar el tratamiento, pasar la inmovilización ahillova los tendones y consultar el ortopedista.
A la aplicación del preparado a las mujeres no es recomendable emplear los tapones del tipo tampaks, en relación al riesgo subido del desarrollo vaginalnogo de la candidiasis.
En el fondo del tratamiento es posible la agravación de la corriente miastenii, la aceleración de los ataques porfirii a los enfermos predispuestos.
A la aplicación del preparado son posibles lozhnootritsatelnye los resultados a la diagnosis bacteriológica de la tuberculosis (obstaculiza la separación Mycobacterium tuberculosis).
A los enfermos con las infracciones de la función del hígado o los riñones es necesario el control de la concentración ofloksatsina en el plasma. A la insuficiencia pesada renal y de hígado sube el riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos (es necesaria la corrección de la dosis).
Durante el tratamiento por el preparado debe evitar la recepción del alcohol.
El uso en la pediatría
A los niños De Ofloksatsin-AKOS fijan solamente a la amenaza de la vida, tomando en cuenta la utilidad supuesta y el riesgo potencial del desarrollo de los efectos secundarios, cuando es imposible de aplicar otros preparados, menos tóxicos.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema digestivo: la anorexia, la náusea, el vómito, la diarrea, el meteorismo, abdominalnye los dolores (incluido gastralgiya), el aumento de la actividad de hígado transaminaz, giperbilirubinemiya, holestaticheskaya la ictericia, seudomembranoso enterokolit.
De la parte TSNS: el dolor de cabeza, el vértigo, la incertidumbre de los movimientos, tremor, el calambre, el entumecimiento y parestezii de las extremidades, los sueños intensos, los sueños terribles, psihoticheskie las reacciones, la inquietud, la excitación subida, la fobia, la depresión, la confusión de la conciencia, la alucinación, el aumento de la presión intracraneal; la infracción tsvetovospriyatiya, la diplopia, la infracción del gusto, el olfato, el rumor y el equilibrio.
Por parte del sistema kostno-muscular: tendinit, mialgii, artralgii, tendosinovit, la ruptura del tendón.
Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, vaskulit, el colapso.
Por parte de las epidermis: las hemorragias-punteadas (petehii), la dermatitis bulleznyy hemorrágico, papuleznaya la eflorescencia, vaskulit.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, la agranulacitosis, la anemia, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, la anemia hemolítica y aplástica.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la nefritis aguda intersticial, la infracción de la función de los riñones, giperkreatininemiya, el aumento del contenido de la urea.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, alérgico pnevmonit, la nefritis alérgica, eozinofiliya, la fiebre, el hinchazón de Kvinke, bronhospazm, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, la fotosensibilización, multiformnaya el eritema; raramente - el choque anafiláctico.
Otros: disbakterioz, la superinfección, la hipoglicemia (a enfermo de la diabetes), vaginit.
La interacción con otros medios medicinales:
Los productos alimenticios, antatsidy, los aluminios que contienen, el calcio, el magnesio, o la sal del hierro bajan la absorción ofloksatsina, formando los complejos insolubles (por eso el intervalo entre el destino De Ofloksatsina-AKOS y estos preparados debe ser no menos 2).
Ofloksatsin baja el claro teofillina a 25 %. Por eso a la aplicación simultánea debe reducir la dosis teofillina.
TSimetidin, furosemid, metotreksat y los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración ofloksatsina en el plasma.
Ofloksatsin aumenta la concentración glibenklamida en el plasma.
A la recepción simultánea ofloksatsina con los antagonistas de la vitamina A es necesario controlar el sistema del enrollamiento de la sangre.
Al destino De Ofloksatsina-AKOS con NPVS, las derivadas nitroimidazola y metilksantinov sube el riesgo del desarrollo neyrotoksicheskih de los efectos.
Al destino simultáneo De Ofloksatsina-AKOS con glyukokortikosteroidami sube el riesgo de la ruptura de los tendones, especialmente a los hombres ancianos.
Al destino De Ofloksatsina-AKOS con los preparados, oschelachivayuschimi la orina (los inhibidores karboangidrazy, tsitraty, el sodio el bicarbonato), se aumenta el riesgo del desarrollo kristallurii y nefrotoksicheskih de los efectos.
Las contraindicaciones:
— El déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy;
— La epilepsia (incluido en la anamnesia);
— El descenso del umbral convulsivo (incluido después de la lesión craneal-cerebral, la hemorragia cerebral o los procesos inflamatorios en TSNS);
— La edad hasta 18 años (porque no es acabado el crecimiento del esqueleto);
— El embarazo;
— La lactación (la alimentación de pecho);
— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.
Con la precaución debe fijar el preparado a la aterosclerosis de los vasos del cerebro, las infracciones de la circulación de la sangre cerebral (en la anamnesia), la insuficiencia crónica renal, las derrotas TSNS orgánicas.
La aplicación del preparado OFLOKSATSIN al embarazo y la mamada
El preparado es contraindicado a la aplicación al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
La dosis máxima diaria a la insuficiencia de hígado - 400 mg/sut.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (a KK de 50 hasta 20 ml/minas) la dosis sencilla debe componer 50 % de la dosis media a la multiplicidad del destino 2, o la dosis completa sencilla fija 1 vez / A KK <20 ml/minas la dosis sencilla - 200 mg, luego - por 100 mg / un día sí y otro no.
A la hemodiálisis y peritonealnom la dialisis el preparado es fijado por 100 mg por cada 24 h.
La aplicación a los niños
El preparado es contraindicado a los niños y los adolescentes hasta 18 años, porque no es acabado el crecimiento del esqueleto.
A los niños De Ofloksatsin-AKOS fijan solamente a la amenaza de la vida, tomando en cuenta la utilidad supuesta y el riesgo potencial del desarrollo de los efectos secundarios, cuando es imposible de aplicar otros preparados, menos tóxicos.
La sobredosis:
Los síntomas: el vértigo, la confusión de la conciencia, el atascamiento, la desorientación, la somnolencia, el vómito.
El tratamiento: el lavado del estómago, el destino de la terapia sintomática.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar la lista De B.Preparat en seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С. El plazo de la validez - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas por 0,2 g en el embalaje por 10 piezas.
Las pastillas por 0,4 g en el embalaje por 10 piezas.
