Ofloksatsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 400 mg ofloksatsina en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, la hiprocepa, kroskarmelloza del sodio, el magnesio stearat; la envoltura: opadray II blanco (el alcohol polivinílico, el titán dioksid, el macrogol, el talco).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio protivomikrobnoe del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov, funciona al fermento bacterial del ADN-girazu, que abastece sverhspiralizatsiyu y, así, la estabilidad del ADN de las bacterias (la destabilización de las cadenas del ADN lleva a su pérdida). Presta el efecto bactericida.

El espectro protivomikrobnyy incluye grampolozhitelnye los aerobios: Staphylococcus aureus (metitsillin-chuvstvitslnye), Staphylococcus epidermidis (metitsillin - sensible). Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (penitsillin - sensible). Streptococcus pyogenes.

Los aerobios gramotrinatelnye: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae. Klebsiella oxytoca, MoraxelIa catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stucirtii, Pseudomonas aeruginosa (producen rápidamente la estabilidad), Serratia marcescens.

Los anaerobios: Clostridium perfringens.

Otros: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila. Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Son insensibles en la mayoría de los casos: Nocardia asteroides, las bacterias anaerobias (incluso Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., la mayoría Streptococcus spp., no funciona en Treponema pallidum.

Farmakokinetika. La absorción después de la recepción dentro rápido y completo (95 %). La bioaccesibilidad - más de 96 %. El enlace con los proteínas del plasma - 25 %. El tiempo del logro de la concentración máxima (Тcmax) a peroralnom la recepción - 1-2 h, la concentración máxima (Сmax) después de la recepción en la dosis 100, 300 y 600 mg componen 1 3,4 y 6,9 mg/l, respectivamente y depende de la dosis, después de la recepción una sola vez de 200 y 400 mg compone 2,5 y 5 mkg/ml respectivamente. La comida puede disminuir la absorción, pero no presta el impacto esencial a la bioaccesibilidad. El volumen que parece de la distribución - 100 l. La distribución: las jaulas (los leucocitos, los macrófagos alveolares), la piel, las telas suaves, el hueso, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño, el sistema respiratorio, la orina, la saliva, la hiel, el secreto predstatelnoy zhelezy; penentra bien a través de gemato-en tsefalichesky la barrera, platsentarnyy la barrera, sekrstiruetsya con la leche maternal. Penentra en el líquido cerebroespinal a las meninges enconadas y no enconadas (14-60 %).

metaboliziruetsya en el hígado (cerca de 5 %) con la formación el N-óxido ofloksatsina y dimetilofloksatsina. El período de la semideducción (Т1/2) es igual 4,5-7 h (independientemente de la dosis). Desaparece por los riñones - 75-90 % (en el tipo no cambiado), cerca de 4 % - con la hiel. El claro vnepochechnyy - menos de 20 %.

Después de la aplicación una sola vez en la dosis de 200 mg en la orina se descubre durante 20-24 h. A la insuficiencia renal/de hígado la deducción puede disminuirse. No kumuliruet. A la hemodiálisis se alejan 10-30 % del preparado.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a ofloksatsinu por los microorganismos:

- Las infecciones de las vías superiores respiratorias y ЛOP-органов (sinusit, la faringitis, la otitis media, la laringitis a excepción de los casos de la tonsilitis aguda);

- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias (la traqueitis, la bronquitis, la neumonía, a excepción de los casos pnevmokokkovoy las infecciones);

- Las infecciones de la piel, las telas suaves, los huesos y las articulaciones;

- Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la cavidad abdominal y zhelchevyvodyaschih de las vías, los riñones (pielonefrit);

- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías (la cistitis, uretrit, incluso gonokokkovoy de la naturaleza);

- Las infecciones de los órganos genitales y los órganos del gas pequeño (endometrit, salpingit, ooforit, tservitsit, parametrit, prostatit, kolpit, orhit, la epididimita), la gonorrea, hlamidioz;

- La profiláctica de las infecciones a los enfermos con la infracción del estatus inmune (incluso a neytropenii).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Las pastillas aceptan enteramente, tomando con el agua, hasta o durante la comida. Las dosis se forman individualmente depende de la localización, el peso de la corriente de la infección, la sensibilidad de los microorganismos, también el estado general del enfermo y la función del hígado y los riñones.

Para la profiláctica de las infecciones a los enfermos con el descenso expresado de la inmunidad - por 400 mg/sut.

Por el adulto - por 400-800 mg/sut, el curso del tratamiento - 7-10 días, la multiplicidad de la aplicación - 2 veces por día. Se puede fijar la dosis de 400 mg/sut en 1 recepción, es preferible por la mañana.

A la gonorrea - 400 mg es una sola vez.

A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (al claro de la creatinina (KK) menos de 50 ml/minas) no es recomendada la recepción del preparado en la dosis de 400 mg. En caso necesario usar otra forma medicinal en forma de las pastillas de 200 mg.

La dosis máxima diaria a la insuficiencia de hígado - 400 mg/sut.

La duración del tratamiento está determinada por la sensibilidad del estimulante y el cuadro clínico; el tratamiento sigue continuar todavía el mínimo 3 días después de la desaparición de los síntomas de la enfermedad y la normalización completa de la temperatura del cuerpo.

Al tratamiento de las infecciones no complicadas y complicadas inferior mochevyvodyaschih de las vías el curso del tratamiento de 7 y 10 días respectivamente, a prostatite - hasta 6 semanas, a las infecciones de los órganos del perol pequeño - 10-14 días, a las infecciones de los órganos de la respiración y la piel - 10 días.

Los rasgos de la aplicación:

No es el preparado de la elección a la neumonía llamada por los neumococos. No es mostrado al tratamiento de la tonsilitis aguda.

No es recomendable someterse a la influencia de los rayos solares, la irradiación por los Uf-rayos (las rtutno-lámparas de cuarzo, el solario).

Para la profiláctica de la hiperconcentración de la orina y ulterior kristallurii durante el tratamiento se recomienda pasar la hidratación adecuada.

La aparición de la diarrea, especialmente en la forma pesada, persistiruyuschey y/o con la mezcla de la sangre.

En el tiempo o después del tratamiento ofloksatsinom puede ser la manifestación de la colitis seudomembranosa. A la sospecha al desarrollo de la colitis seudomembranosa el tratamiento ofloksatsinom debe ser inmediatamente cesado, y la terapia correspondiente específica antibacterial (por ejemplo, vankomitsin dentro, teykoplanin dentro o metronidazol) debe ser fijada es urgente. Los preparados que frenan la peristalsis del intestino, son contraindicados.

En caso del surgimiento de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central, las reacciones alérgicas, es necesaria la anulación del preparado.

Raramente que surge tendinit puede llevar a la ruptura de los tendones (principalmente ahillova los tendones), especialmente a los pacientes de edad avanzada. En caso del surgimiento de los indicios tendinita es necesario inmediatamente cesar el tratamiento, hacer la inmovilización ahillova los tendones y consultar el ortopedista.

Durante el tratamiento no es posible emplear el etanol.

A la aplicación del preparado a las mujeres no es recomendable usar los tapones higiénicos en relación al riesgo subido del desarrollo de la lechera.

El Pa el fondo del tratamiento es posible la agravación de la corriente miastenii, la aceleración de los ataques porfirii.

Puede llevar a lozhnootritsatelnym a los resultados a la diagnosis bacteriológica de la tuberculosis (obstaculiza la separación Mycobacterium tuberculosis).

A los enfermos con las infracciones de la función del hígado es necesario el control de la concentración ofloksatsina en el plasma. A la insuficiencia pesada de hígado sube el riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos (es necesaria la corrección que baja de la dosis).

A los pacientes que aplican ftorhinolony, incluso ofloksatsin, son registrados los casos sensorial y sensomotornoy aksonalnoy polineyropatii, que sorprende menudo y (o) los grandes axones, y que lleva a parestezii, gipostezii, dizestezii y la debilidad. Los síntomas pueden manifestarse poco tiempo después del comienzo de la aplicación y ser irreversible. Si al paciente se desarrollan los síntomas neyropatii, incluso el dolor, el quemazón, las punzadas, el entumecimiento y o) la debilidad u otras infracciones de la sensibilidad, incluso la sensibilidad táctil, dolorosa, de temperatura, vibratoria y el sentimiento de la posición, la aplicación del preparado ofloksatsin es necesario inmediatamente cesar.

La recepción ofloksatsina, especialmente largo, puede llamar la infección secundaria vinculada al crecimiento de los microorganismos, estables al preparado. Es necesaria la apreciación repetida del estado del paciente.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. A la aparición de tales fenómenos indeseables, como el vértigo, la somnolencia, sigue abstenerse de la ejecución de los tipos indicados de la actividad.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: gastralgiya. El descenso del apetito, la náusea, el vómito, la diarrea, la cerradura, el meteorismo, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, holestaticheskaya la ictericia, la colitis seudomembranosa, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, enterokolit, la hepatitis, la anorexia.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, tremor, el calambre, oneme@nie y parestezii de las extremidades, los sueños intensos, los sueños "terribles", psihoticheskie las reacciones, la inquietud, el estado de la excitación, la fobia, la depresión, la confusión de la conciencia, la alucinación, el aumento de la presión intracraneal, el insomnio, soplivost, los desajustes extrapiramidales y otros desajustes de la coordinación muscular, periférico sensorial o sensorno-a motor neyropatiya, la depresión con la causalidad a él del daño, hasta los pensamientos de suicidio y las tentativas, los zumbidos en los oídos.

Por parte del aparato locomotor: tendinit, mialgii, artralgii, tendosinovit, la ruptura del tendón, el dolor en las extremidades, rabdomioliz y/o miopatiya.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción tsvetovospriyatiya, la diplopia, la infracción del gusto, el olfato, el rumor y el equilibrio.

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, el aumento o el descenso de la presión arterial.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, alérgico pnevmonit, la nefritis alérgica, eozinofiliya. La fiebre, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm; multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona) y tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), la fotosensibilización, vaskulit. El choque anafiláctico. El picor de los órganos genitales exteriores a las mujeres.

Por parte de las epidermis: las hemorragias-punteadas (petehii), bulleznyy la dermatitis hemorrágica, papuleznaya la eflorescencia con la corteza, que testimonian la derrota de los vasos (vaskulit), "las afluencias" de la sangre a la cutis.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, la agranulacitosis, la anemia (incluso aplástico y hemolítico), trombotsitopsniya, pantsitopeniya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la nefritis aguda intersticial, la infracción de la función de los riñones, giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea, la disuria, la demora de la orina.

Otros: disbakterioz del intestino, la superinfección, la hipoglicemia (a enfermo de la diabetes), vaginit, el dolor en el pecho, la fatiga excesiva, la astenia, la debilidad general, la separación de la vagina, la hemorragia nasal, la sed, el descenso de la masa del cuerpo, la faringitis, el ahoguío, la tos, rinit, la fotofobia, la irritación de la membrana mucosa del ojo, la infracción de la vista, los ataques porfirii a los pacientes con porfiriey.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja el claro teofillina a 25 % (a la aplicación simultánea debe reducir la dosis teofillina).

Aumenta la concentración glibenklamida en el plasma.

Sube syvorotochnuyu la concentración tsiklosporina.

TSimetidin, furosemid, metotreksat y los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración ofloksatsina en el plasma de la sangre.

A la recepción simultánea con los anticoagulantes indirectos (por las derivadas kumarina, incluyendo varfarin) es necesario realizar el control del sistema que plega de la sangre.

A la aplicación con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios derivados nitroimidazola y metilksantinov sube el riesgo del desarrollo neyrotoksicheskih de los efectos, incluso los calambres.

A la recepción simultánea con glyukokortikosteroidami sube el riesgo de la ruptura de los tendones, especialmente a los hombres ancianos.

A la aplicación con los medios medicinales, oschelachivayuschimi la orina (los inhibidores karboangidrazy, tsitraty, el sodio el hidrocarbonato), se aumenta el riesgo kristallurii y nefrotoksicheskih de los efectos.

A la recepción simultánea con gipoglikemicheskimi por los medios es posible como gipo - y la hiperglicemia, en relación a esto es necesario controlar la concentración de la glucosa en el plasma de la sangre.

A la aplicación común con los preparados que alargan el intervalo QT (IA e III clases antiaritmicheskih de los preparados, tritsiklicheskie los antidepresivos, makrolidy), sube el riesgo del alargamiento del intervalo QT.

A la aplicación simultánea con los preparados, capaz de bajar la presión arterial, los medios medicinales para la anestesia general no de inhalación del grupo barbituratov, probablemente descenso agudo y considerable de la presión arterial, por eso es necesario en este caso especialmente el monitoring escrupuloso de los índices del estado funcional del sistema cardiovascular.

Los productos alimenticios, antatsidy, que contienen Al3 +, Sa2 +, Mg2 +, o la sal Fe bajan la absorción ofloksatsina. Formando los complejos insolubles (el intervalo del tiempo entre la recepción de estos medios medicinales debe ser no menos 2).

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a ofloksatsinu, otra hinolonam o los componentes del preparado, la epilepsia (incluso en la anamnesia), el descenso del umbral convulsivo (incluso después de la lesión craneal-cerebral, la hemorragia cerebral o los procesos inflamatorios en el sistema nervioso central), la derrota de los tendones a antes tratamiento que pasaba ftorhinolonami, la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 50 ml/minas), la edad hasta 18 años, el embarazo, el período de la lactación (la alimentación de pecho), el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

Con la precaución. La aterosclerosis de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral (en la anamnesia), la insuficiencia de hígado, las enfermedades orgánicas del sistema nervioso central, la disposición a las reacciones convulsivas, miasteniya, de hígado porfiriya, el déficit glyukozo-6-fosfatdsgidrogsnazy, el síndrome del alargamiento connatural del intervalo Q-T, la enfermedad del corazón (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la bradicardia), las psicosis y otras infracciones mentales en la anamnesia; la recepción simultánea de los medios medicinales que alargan el intervalo Q-T (antiaritmicheskie IА e III clases, tritsiklicheskie y tetratsiklicheskie los antidepresivos, neyroleptiki, makrolidy, antimicético, derivados imidazola, algunos antihistamínico, incluso astemizol, terfenadin, ebastin), para la anestesia general del grupo barbituratov, los medios medicinales que bajan la presión arterial; A los pacientes al mismo tiempo que reciben los medicamentos, que bajan el umbral de la preparación convulsiva del cerebro, tales como fenbufen, teofillin; a los pacientes con los factores conocidos del riesgo del alargamiento del intervalo Q-T: a los pacientes de la edad avanzada, a los pacientes con nekorrektirovannymi elektrolitnymi por las infracciones (por ejemplo, la hipocaliemía, gipomagniemiya). A los pacientes con la diabetes, que reciben gipoglikemicheskie los medios para peroralnogo las aplicaciones (por ejemplo, glibeklamid) o la insulina.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, la confusión de la conciencia, el atascamiento, la desorientación, la somnolencia, el vómito.

El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 400 mg. El embalaje: por 5 o 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 de contorno yacheykovoy al embalaje junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.