Leflobakt
El productor: la sociedad por acciones "Síntesis" Rusia
El código de la central telefónica automática: J01MA12
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para infuzy.
Las características generales. La composición:
La solución para infuzy 0.5 % zelenovato-de color amarillo, transparente.
La sustancia activa: 1 ml 1 fl.
levofloksatsin (en forma gemigidrata) 5 mg de 500 mg
Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro - 900 mg, el agua d/i - hasta 100 ml.
Las propiedades farmacológicas:
Leflobakty – sintético protivomikrobnyy el preparado bactericida del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov, que contiene en calidad de la sustancia activa levofloksatsin – el isómero levógiro ofloksatsina. En comparación con ofloksatsinom levofloksatsin tiene un espectro más ancho de la actividad antibacterial que incluye los estreptococos complementariamente distintos, incluido los neumococos.
Levofloksatsin bloquea los ADN-girazu bacteriales (topoizomerazu II) y topoizomerazu IV, viola superspiralizatsiyu y sshivku de las rupturas del ADN, ingibiruet la síntesis del ADN, llama los cambios profundos morfológicos en el citoplasma, la pared celular y la membrana de los microorganismos, pero no influye sobre los fermentos de las jaulas del organismo humano.
Levofloksatsin es activo respecto a la mayoría de las stockvacunas de los microorganismos como en las condiciones in vitro e in vivo.
Son sensibles a levofloksatsinu (MPK <2 mg/ml)
Grampolozhitelnye los microorganismos aerobios: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (Excepto Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. koagulazonegativnye (las stockvacunas sensibles y moderadamente sensibles a metitsillinu), Staphylococcus aureus (las stockvacunas metitsillin-sensibles), Staphylococcus epidermidis (las stockvacunas metitsillin-sensibles), Streptococcus spp. Los grupos C y G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (sensible, moderadamente sensible y rezistentnye a penitsillinu), Streptococcus pyogenes, Streptococcus los grupos Viridans (sensible y rezistentnye a penitsillinu).
Gramotritsatelnye los microorganismos aerobios: Acinetobacter spp. (Incluido Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Incluido Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (las stockvacunas sensibles y rezistentnye a ampitsillinu), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Incluido Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie β-laktamazu las stockvacunas), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Incluido Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Incluido Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. (Incluido Serratia marcescens).
Los microorganismos anaerobios: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp.
Otros microorganismos: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (Incluido Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (Incluido Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Son moderadamente sensibles a levofloksatsinu (MPK ≥4 mg/l)
Grampolozhitelnye los microorganismos aerobios: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsillin-rezistentnye las stockvacunas), Staphylococcus haemolyticus (metitsillin-rezistentnye las stockvacunas).
Gramotritsatelnye los microorganismos aerobios: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Los microorganismos anaerobios: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Son estables a levofloksatsinu (MPK ≥ 8 mg/ml)
Grampolozhitelnye los microorganismos aerobios: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistentnye las stockvacunas), Staphylococcus spp. (koagulazonegativnye metitsillin-rezistentnye las stockvacunas).
Gramotritsatelnye los microorganismos aerobios: Alcaligenes xylosoxidans.
Otros microorganismos: Mycobacterium avium.
Farmakokinetika. La distribución
Farmakokinetika levofloksatsina tiene el carácter lineal y es presagiada a la introducción una sola vez y plural del preparado. El perfil de plasma de las concentraciones levofloksatsina después de v/v las introducciones es análogo a tal a la recepción de las pastillas. Por eso peroralnyy y v/v las vías de la introducción pueden considerarse intercambiable.
La atadura con los proteínas del plasma - 30-40 %. Penentra bien en los órganos y las telas: fácil, la membrana mucosa de los bronquios, la expectoración, los órganos mochevydelitelnoy los sistemas, los órganos genitales, el tejido óseo, el líquido cerebroespinal, predstatelnuyu al hierro, los leucocitos polimorfos-nucleares, los macrófagos alveolares.
Medio Vd levofloksatsina compone de 89 hasta 112 l después de desechable y repetido v/v las introducciones de 500 mg. Las características Farmakokinetichesky después de sencillo v/v las introducciones levofloksatsina en la dosis de 500 mg, respectivamente, componen: Cmax - 6.2±1 mkg/ml, el tiempo necesario para el logro Cmax - 1±0.1 h.
El metabolismo
Levofloksatsin es insignificante metaboliziruetsya en el hígado (cerca de 5 % de la dosis introducida).
La deducción
T1/2 – 6.4±0.7 h. Levofloksatsin se separa principalmente por los riñones en el tipo no cambiado.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
A la insuficiencia renal la reducción del claro del preparado y su deducción a través de los riñones depende del grado del descenso del claro de la creatinina.
Las indicaciones:
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a levofloksatsinu por las bacterias:
— Las vías inferiores respiratorias (vnebolnichnaya la neumonía);
— mochevyvodyaschih de las vías y los riñones (incluido agudo pielonefrit);
— Crónico bacterial prostatit;
— La piel y las telas suaves (las ateromas que han supurado, el absceso, los furúnculos);
— intraabdominalnye las infecciones;
— La septitsemiya/bacteriemía vinculada a las indicaciones indicadas más arriba.
El modo de la aplicación y la dosis:
V/v, kapelno, despacio 1-2 Dosis están determinadas por el carácter y el peso de la infección, también la sensibilidad del estimulante supuesto.
50 ml/minas) les son posibles recomendar a los enfermos con la función normal de los riñones (el claro de la creatinina> el régimen siguiente dozirovaniya del preparado.
La neumonía vnebolnichnaya: por 500 mg (100 ml de la solución) 1-2 durante 7-14 días.
Las infecciones no complicadas mochevyvodyaschih de las vías: por 250 mg (50 ml de la solución) de 1 vez / durante 3 días.
Las infecciones complicadas mochevyvodyaschih de las vías (incluido agudo pielonefrit): por 250 mg (50 ml de la solución) de 1 vez / durante 7-10 días.
Las infecciones de la piel y las telas suaves (las ateromas que han supurado, el absceso, los furúnculos): por 500 mg (100 ml de la solución) 2 durante 7-14 días.
Crónico bacterial prostatit: 500 mg (100 ml de la solución) de 1 vez / durante 28 días.
La septitsemiya/bacteriemía: por 500 mg (100 ml de la solución) 1-2 durante 10-14 días
La infección intraabdominalnaya: por 500 mg (100 ml de la solución) de 1 vez / durante 7-14 días (en la combinación con los preparados antibacteriales que funcionan a la flora anaerobia).
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones les es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya depende de la cantidad del claro de la creatinina.
El claro de la creatinina el Régimen dozirovaniya
250 mg/24 de h de 500 mg/24 de h de 500 mg/12 de h
La primera dosis: 250 mg la primera dosis: 500 mg la primera dosis: 500 mg
50-20
Ml/minas luego - por 125 mg/24 de h luego - por 250 mg/24 de h luego - por 250 mg/12 de h
19-10
Ml/minas luego - por 125 mg/48 de h luego - por 125 mg/24 de h luego - por 125 mg/12 de h
<10 ml/minas luego - por 125 mg/48 de h luego - por 125 mg/24 de h luego - por 125 mg/24 de h
(Incluso la hemodiálisis y ДАПД1)
1 - después de la hemodiálisis o de dispensario largo peritonealnogo de la dialisis (DAPD) no es necesario la introducción de las dosis adicionales.
A la infracción de la función del hígado no es necesario la selección especial de las dosis, ya que levofloksatsin metaboliziruetsya en el hígado sólo en la medida extremadamente insignificante.
500 mg (100 ml) introducen la solución infuzionnyy levofloksatsina v/v kapelno despacio. La duración infuzii de 1 frasco de la solución levofloksatsina 500 mg (100 ml) debe componer no menos 60 minutos Después de v/v las introducciones en algunos días es posible el tránsito a la recepción dentro en la misma dosis.
El tratamiento levofloksatsinom se recomienda continuar no menos 48-72 h después de la normalización de la temperatura del cuerpo o después de auténtico eradikatsii del estimulante.
Los rasgos de la aplicación:
A la neumonía pesada llamada por los neumococos, el efecto terapéutico de Leflobakta puede ser insuficiente.
La duración v/v infuzii debe componer 500 mg (100 ml infuzionnogo de la solución) no menos 60 minutos
En el tiempo infuzii pueden observarse en algunos casos la sensación de los golpes del corazón; tranzitornoe el descenso el INFIERNO. Al descenso expresado el INFIERNO infuziyu cesan inmediatamente.
Durante el tratamiento es necesario evitar la irradiación solar y artificial ultravioleta para evitar el daño de las epidermis (la fotosensibilización).
A la aparición de los indicios tendinita, la colitis seudomembranosa, las reacciones alérgicas levofloksatsin anulan inmediatamente.
Debe tener en cuenta que a los enfermos con la derrota del cerebro en la anamnesia (la hemorragia cerebral, la lesión grave) es posible el desarrollo de los calambres, a la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy - el riesgo del desarrollo de la hemólisis.
Puesto que levofloksatsin ekskretiruetsya principalmente a través de los riñones, a los pacientes con la infracción de la función de los riñones es necesario el control obligatorio de la función de los riñones, también la corrección del régimen dozirovaniya.
Se comunicaba sobre los casos muy raros del alargamiento del intervalo QT a los pacientes que recibían ftorhinolony, incluyendo levofloksatsin. A la aplicación ftorhinolonov, incluyendo levofloksatsin, debe observar la precaución a los pacientes con los factores conocidos del riesgo del alargamiento del intervalo QT: la edad avanzada; la infracción elektrolitnogo del equilibrio (la hipocaliemía, gipomagniemiya); el síndrome del alargamiento connatural del intervalo QT; las enfermedades del corazón (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la bradicardia); la recepción simultánea de los medios medicinales, capaz de alargar el intervalo QT.
A los pacientes que reciben ftorhinolony, incluyendo levofloksatsin, se notaba la neuropatía sensorial y sensorno-a motor periférica, que comienzo puede ser rápido. Si el paciente tiene unos síntomas de la neuropatía, la aplicación levofloksatsina debe ser cesado. Esto minimiza el riesgo posible del desarrollo de los cambios irreversibles.
Durante el tratamiento debe evitar el uso del alcohol.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Durante el tratamiento es necesario negarse a la conducción de un automóvil y los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, el descenso del apetito, el dolor en el vientre, la colitis seudomembranosa, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, giperbilirubinemiya, la hepatitis, disbakterioz, la insuficiencia pesada de hígado, incluso los casos del desarrollo de la insuficiencia aguda de hígado, especialmente a los pacientes con la enfermedad pesada básica (por ejemplo, a la septicemia).
Por parte del sistema cardiovascular: el descenso el INFIERNO, el colapso vascular, la taquicardia, el alargamiento del intervalo QT.
Por parte del cambio de las sustancias: la hipoglicemia (el aumento del apetito, la hidradenitis subida, el temblor), los ataques porfirii.
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la debilidad, la somnolencia, el insomnio, parestezii, periférico sensorial y sensomotornaya la neuropatía, la inquietud, el miedo, psihoticheskie las reacciones, la conducta que autodaña, incluso los pensamientos de suicidio y las acciones, galyutsinatsii, la confusión de la conciencia, la depresión, los desajustes motores, el calambre, tremor, los desajustes extrapiramidales, la agitación (excitación), las pesadillas.
Por parte de los órganos de los sentimientos: agevziya, disgevziya (la deformación del gusto), la pérdida de las degustaciones, parosmiya (el desajuste de la sensación del olor, especialmente la sensación subjetiva del olor que falta objetivamente), incluso la pérdida del olfato, vertigo (el sentimiento de la desviación o los giros o propio cuerpo o los objetos que rodean), el sonido en las orejas, el descenso del rumor.
Por parte del sistema kostno-muscular: artralgiya, miasteniya, mialgiya, la ruptura de los tendones, tendinit, rabdomioliz.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: giperkreatininemiya, la nefritis intersticial, la insuficiencia aguda renal.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: eozinofiliya, la anemia hemolítica, la leucopenia, neytropeniya, la agranulacitosis, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, la hemorragia.
Las reacciones alérgicas: el picor, la hiperhemia, el hinchazón de la piel y las membranas mucosas, la mariposa de la ortiga, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), bronhospazm, la sofocación, el ahoguío, el choque anafiláctico, alérgico pnevmonit, vaskulit.
Las reacciones locales: la flebitis y periflebit.
Otros: la agudización porfirii, la fotosensibilización, la fiebre resistente, el desarrollo de la superinfección, la astenia.
La interacción con otros medios medicinales:
Al tratamiento combinado fenbufenom y semejante a él NPVP, teofillinom el medio medicinal puede subir el umbral de la preparación convulsiva.
GKS suben el riesgo de la ruptura de los tendones (especialmente en la edad avanzada).
La deducción levofloksatsina se disminuye poco bajo la acción tsimetidina y probenetsida.
Levofloksatsin llama el aumento T1/2 pequeño tsiklosporina del plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con varfarinom se aumenta protrombinovoe el tiempo y el riesgo de la hemorragia (es necesario el monitoring MNO escrupuloso, protrombinovogo del tiempo y otros índices de la coagulación, también el monitoring de los indicios posibles de la hemorragia).
El etanol puede reforzar los efectos secundarios de la parte TSNS (el vértigo, la somnolencia).
A enfermo de la diabetes, que reciben peroralnye gipoglikemicheskie los medios o la insulina, en el fondo de la recepción levofloksatsina son posibles hipo- y giperglikemicheskie los estados (se recomienda el monitoring escrupuloso de la concentración de la glucosa en la sangre).
A la aplicación simultánea con los preparados que alargan el intervalo QT (antiaritmicheskie los preparados de las clases I Y e III, tritsiklicheskie y tetratsiklicheskie los antidepresivos, neyroleptiki, makrolidy, antimicético, derivados imidazola, algunos antihistamínico, incluido astemizol, terfenadin, ebastin) es posible el alargamiento del intervalo QT.
La solución para infuzy es compatible con 0.9 % por la solución del sodio del cloruro, 5 % por la solución dekstrozy (las glucosas), 2.5 % por la solución de Ringera con dekstrozoy, las soluciones combinadas para parenteralnogo de una alimentación (el aminoacido, los hidratos de carbono, los electrólitos).
No es posible mezclar con la heparina y las soluciones que tienen la reacción alcalina.
Las contraindicaciones:
— La epilepsia;
— La derrota de los tendones a antes tratamiento que pasaba hinolonami;
— El embarazo;
— El período de la lactación;
— La edad infantil y de adolescentes (hasta 18 años);
— La sensibilidad excesiva (incluido a otros hinolonam).
Con la precaución
— La edad avanzada, en relación a una alta probabilidad de la presencia del descenso acompañante de la función de los riñones (el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy);
— A los pacientes con la derrota del cerebro en la anamnesia (la hemorragia cerebral o la lesión grave) (es posible el desarrollo de los calambres);
— A los pacientes con seudoparalítico miasteniey (myasthenia gravis);
— A los pacientes con los factores conocidos del riesgo del alargamiento del intervalo QT;
— A los pacientes con la diabetes;
— La disposición a las reacciones convulsivas (la aterosclerosis de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral (en la anamnesia);
— Las enfermedades TSNS orgánicas;
— El síndrome del alargamiento connatural del intervalo QT;
— Las enfermedades del corazón (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la bradicardia);
— elektrolitnyy el desequilibrio (por ejemplo, a la hipocaliemía, gipomagniemii);
— Las psicosis y otras infracciones mentales en la anamnesia;
— De hígado porfiriya;
— La recepción simultánea de los medios medicinales que alargan el intervalo QT (antiaritmicheskie los preparados de las clases I Y e III, tritsiklicheskie y tetratsiklicheskie los antidepresivos, neyroleptiki, makrolidy, antimicético, derivados imidazola, algunos antihistamínico, incluido astemizol, terfenadin, ebastin) y que bajan el umbral de la preparación convulsiva del cerebro (fenbufen, teofillin).
No es recomendable fijar levofloksatsin al mismo tiempo con otros medios que alargan el intervalo QT, porque se aumenta el riesgo del desarrollo de las arritmias cordiales.
La aplicación del preparado LEFLOBAKTy la solución para infuzy al embarazo y la mamada
Es contraindicado al embarazo. Para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
A la infracción de la función del hígado no es necesario la selección especial de las dosis, ya que levofloksatsin metaboliziruetsya en el hígado sólo en la medida extremadamente insignificante.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones les es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya depende de la cantidad del claro de la creatinina.
El claro de la creatinina de 250 mg/24 de h de 500 mg/24 de h de 500 mg/12 de h
La primera dosis: 250 mg la primera dosis: 500 mg la primera dosis: 500 mg
50-20 ml/minutos luego - por 125 mg/24 de h luego - 250 mg/24 de h luego - 250 mg/12 de h
19-10 ml/minutos luego - por 125 mg/48 de h luego - 125 mg/24 de h luego - 125 mg/12 de h
<10 ml/minutos luego - por 125 mg/48 de h luego - 125 mg/24 de h luego - 125 mg/24 de h
(Incluso la hemodiálisis y ДАПД1)
1 = después de la hemodiálisis o de dispensario largo peritonealnogo de la dialisis (DAPD) no es necesario la introducción de las dosis adicionales.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Con la precaución.
La aplicación a los niños
Es contraindicado a los niños de edad hasta 18 años.
La sobredosis:
Los síntomas: la confusión de la conciencia, el vértigo, el calambre, el alargamiento del intervalo QT.
El tratamiento: sintomático, la dialisis es ineficaz.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar el preparado en protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 15°C hasta 25°С.
Con la iluminación de habitación infuzionnyy la solución puede estar sin svetozaschity no más 3 días. La congelación es inadmisible. El plazo de la validez - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
100 ml - los frascos de cristal (1) - los paquetes de cartón.
100 ml - la botella de cristal (1) - los paquetes de cartón.
