Zitrolid forte

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: azitromitsina el dihidrato de 500 mg, (en el recuento en azitromitsin) 
 
Las sustancias auxiliares: MKTS — 64,3 mg; el magnesio stearat — 5,7 mg 
 
La cápsula firme de gelatina  
El cuerpo: el titán dioksid (Е171) — 2 %; la gelatina — hasta 100 %  
Kryshechka: el titán dioksid (Е171) — 1,7434 %; el colorante «el ocaso Solar» amarillo (Е110) — 0,4183 %; la gelatina — hasta 100 %.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Azitromitsin — el antibiótico bacteriostático del espectro ancho de la acción del grupo makrolidov, azalidov. Posee el espectro ancho de la acción antimicrobiana. El mecanismo de la acción azitromitsina es vinculado al aplastamiento de la síntesis del albumen de la jaula microbiana. Comunicando con 50S-sub'edinitsey ribosomy, oprime peptidtranslokazu en la fase de la transmisión y aplasta la síntesis del albumen, disminuyendo el crecimiento y la reproducción de las bacterias. En las altas concentraciones ejerce la influencia bactericida.
Posee la actividad respecto a una serie grampolozhitelnyh, gramotritsatelnyh, los anaerobios, otros microorganismos intracelulares y.
Los microorganismos pueden primeramente ser estables a la acción del antibiótico o adquirir la estabilidad de él.

La escala de la sensibilidad de algunos microorganismos a azitromitsinu (mínimo ingibiruyuschaya la concentración — MIK)

Los microorganismos	MIK, mg/l
	Sensible	Estable
Staphylococcus	≤1	> 2
Streptococcus A, B, C, G	≤0,25	> 0,5
S. pneumoniae	≤0,25	> 0,5
H. influenzae	≤0,12	> 4
M. catarrhalis	≤0,5	> 0,5
N. gonorrhoeae	≤0,25	> 0,5

La lista de los microorganismos sensibles a azitromitsinu, en la mayoría de los casos

Los aerobios grampolozhitelnye — Staphylococcus aureus metitsillinchuvstvitelnyy; Streptococcus pneumoniae penitsillinchuvstvitelnyy; Streptococcus pyogenes.

Los aerobios gramotritsatelnye — Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae.

Los anaerobios — Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyromonas spp.

Otros microorganismos — Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi.

La lista de los microorganismos, capaz de desarrollar la estabilidad a azitromitsinu

Los aerobios grampolozhitelnye — Streptococcus pneumoniae penitsillinustoychivyy.

Los microorganismos primeramente estables

Los aerobios grampolozhitelnye — Enterococcus faecalis; Staphylococci (metitsillinustoychivye los estafilococos manifiestan un muy alto grado de la estabilidad a makrolidam).

Las bacterias grampolozhitelnye estables a eritromitsinu.

Los anaerobios — Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika. La absorción alto, kislotoustoychiv, lipofilen. La bioaccesibilidad después de la recepción una sola vez de 500 mg — 37 % (el efecto del primer paso a través del hígado), Cmax después de peroralnogo de la recepción de 500 mg — 0,4 mg/l, Tmax — 2,5–2,9 h; en las telas y las jaulas la concentración a las 10-50 la vez más alto que en el suero de la sangre, Vd — 31,1 l/kg. Pasa fácilmente gistogematicheskie las barreras. Penentra bien en las vías respiratorias, los órganos génito-urinarios, incluido predstatelnuyu al hierro, la piel y las telas suaves; se acumula en el ambiente con baja rn, en los lisosomas (que es importante especialmente para eradikatsii vnutrikletochno de los estimulantes situados). Es transportado también por los fagocitos, polimorfnoyadernymi por los leucocitos y los macrófagos. Penentra a través de las membranas de las jaulas y crea las altas concentraciones en ellos. La concentración en los focos de la infección es fidedignamente más alta (a 24-34 %), que en las telas sanas, y correlaciona con la expresividad del hinchazón inflamatorio. En el foco de la inflamación se conserva en las concentraciones eficaces durante 5–7 días después de la recepción de la última dosis. El enlace con los proteínas del plasma — 7–50 % (es proporcional atrás a la concentración en la sangre).
En el hígado demetiliruetsya, que se forman metabolity son inactivos. En el metabolismo del preparado participan los isofermentos CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, por que inhibidor él es. El claro de plasma — 630 ml/minas; T1/2 entre 8 y 24 h después de la recepción compone 14–20 h, T1/2 en el intervalo de 24 hasta 72 h — 41 h. 50 % desaparecen con la hiel en el tipo no cambiado, 6 % — los riñones.
La recepción de la comida cambia con importancia farmakokinetiku: Cmax baja a 52 %, AUC — a 43 %.
A los hombres de edad avanzada (65–85 años) farmakokineticheskie los parámetros no se cambian, a las mujeres se aumenta Cmax (en 30–50 %).

Las indicaciones:

- Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a azitromitsinu por los microorganismos:
- Las infecciones de los departamentos superiores de las vías respiratorias y los lor-órganos (sinusit, la faringitis, la tonsilitis, la otitis media);
- Las infecciones de los departamentos inferiores de las vías respiratorias: la neumonía (incluido atípico, la agudización de la neumonía crónica), la bronquitis (incluido agudo, la agudización crónico);
- Las infecciones de la piel y las telas suaves: las anguillas ordinario (el grado medio del peso), el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas;
- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías: blenorrágico y no blenorrágico uretrit, tservitsit;
- La fase inicial de la enfermedad de Layma (borrelioz) — el eritema que emigra (erythema migrans).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, por 1 h hasta o en 2 h después de la comida de 1 vez en el día.
Los adultos y los niños son mayores de 12 años con la masa del cuerpo más de 45 kg
Las infecciones de los departamentos superiores e inferiores de las vías respiratorias, los LOR-ÓRGANOS, la piel y las telas suaves: 500 mg/sut por 1 recepción durante 3 días (la dosis de curso — 1,5).
Las anguillas ordinario: 500 mg/sut por 1 recepción durante 3 días, luego por 500 mg/sut una vez a la semana durante 9 ned. Debe aceptar la primera dosis semanal en 7 días después de la recepción de la primera dosis diaria (el 8 día del comienzo del tratamiento), 8 dosis ulteriores semanales — con el intervalo en 7 días.
Las infecciones agudas de los órganos génito-urinarios (no complicado uretrit o tservitsit): es una sola vez 1
La enfermedad de Layma: para el tratamiento de I fase (erythema migrans) — 1 g en el primer día y 500 mg/sut con 2 durante 5 día (la dosis de curso — 3).
La neumonía: fijan por 500 mg/sut durante 7–10 días; la recepción comienzan justamente después de la terminación de la aplicación v/v de la forma medicinal.

Los rasgos de la aplicación:

En caso de la admisión de la recepción de la dosis debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y ulterior — con el intervalo en 24 h.

Azitromitsin debe aceptar por 1 h hasta o en 2 h después de la recepción antatsidnyh LS.

Aceptar con la precaución a los pacientes con la insuficiencia moderada de hígado (por la posibilidad del desarrollo fulminantnogo de la hepatitis y la insuficiencia pesada de hígado). En existencia de los síntomas de la infracción de la función del hígado (la astenia creciente rápidamente, la ictericia, el oscurecimiento de la orina, la inclinación por las hemorragias, la encefalopatía de hígado) la terapia azitromitsinom siguen cesar y pasar la investigación del estado funcional del hígado.

A la insuficiencia moderada renal (Cl de la creatinina más de 40 ml/minas) debe pasar la aplicación azitromitsina bajo el control de la función de los riñones.

Es contraindicada la recepción simultánea azitromitsina con las derivadas ergotamina y digidroergotamina (por el desarrollo posible del ergotismo).

A la aplicación del preparado, en el fondo de la recepción, así como a través de 2–3 ned después del cese del tratamiento, es posible el desarrollo de la diarrea llamada Clostridium difficile (la colitis seudomembranosa). En los casos fáciles basta la anulación del tratamiento y la aplicación de los ionitos (kolestiramin, kolestipol), en los casos pesados es mostrada la compensación de la pérdida del líquido, los electrólitos y el proteína, el destino vankomitsina, batsitratsina o metronidazola.

No es posible aplicar LS, que frenan la peristalsis del intestino, durante el tratamiento azitromitsinom.

Ya que es posible el alargamiento del intervalo QT a los pacientes que recibían makrolidy, incluyendo azitromitsin, a la aplicación azitromitsina, debe observar la precaución a los pacientes con los factores conocidos del riesgo del alargamiento del intervalo QT: la edad avanzada; la infracción elektrolitnogo del equilibrio (la hipocaliemía, gipomagniemiya); el síndrome del alargamiento connatural del intervalo QT; las enfermedades del corazón (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la bradicardia); la recepción LS simultánea, capaz de alargar el intervalo QT (incluido antiaritmicheskie LS Iа e III clases, tritsiklicheskie y tetratsiklicheskie los antidepresivos, neyroleptiki, ftorhinolony).

A la aplicación azitromitsina es posible el desarrollo miastenicheskogo del síndrome o la agudización miastenii.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad, las atenciones, exigentes la concentración subidas, y la rapidez de las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

- Por parte del sistema digestivo: la diarrea, la náusea, el dolor en el vientre, el meteorismo, el vómito, la melena, holestaticheskaya la ictericia, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, la cerradura, la anorexia, la gastritis, la candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la dispepsia, giperbilirubinemiya, la hepatitis, la pancreatitis, la colitis seudomembranosa, la infracción de la función del hígado, la insuficiencia de hígado (rara vez — con el fallecimiento, en general en el fondo de la infracción de la función del hígado), la necrosis del hígado, fulminantnyy la hepatitis.
- De la parte SSS: la sensación de los golpes del corazón, el dolor en el tórax, el descenso el INFIERNO, el aumento del intervalo QT, la arritmia como "la pirueta", zheludochkovaya la taquicardia.
- Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, vertigo, la somnolencia, paresteziya, la infracción de las degustaciones, la hipoestesia, la agresión, el desmayo, el calambre, la hiperactividad ideomotor, la pérdida del olfato, las degustaciones, miasteniya; a los niños — el dolor de cabeza (a la terapia de la otitis media), la hipercinesia, la alarma, la neurosa, el insomnio.
- Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la precisión de la percepción visual, la conjuntivitis, la sordera, los zumbidos en los oídos.
- Por parte del sistema urogenital: el aumento del nitrógeno residual de la urea, vaginalnyy la candidiasis, el aumento de la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre, la nefritis intersticial, la insuficiencia aguda renal.
- Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la linfopenia, eozinofiliya, la anemia hemolítica.
- Las reacciones alérgicas: la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, mnogoformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, la reacción de la hipersensibilidad, la reacción anafiláctica.
- Otros: la hiperglicemia, artralgiya, la astenia, la fotosensibilización, la debilidad, los hinchazones periféricos, la indisposición.

La interacción con otros medios medicinales:

Antatsidy (el aluminio - y magniysoderzhaschie) no influyen sobre la bioaccesibilidad, pero bajan la concentración, azitromitsina en la sangre a 30 %, por eso azitromitsin debe aceptar por 1 h hasta o en 2 h después de la recepción de los preparados indicados.

A la aplicación simultánea con las derivadas ergotamina y digidroergotamina es posible el reforzamiento de la acción tóxica (vazospazm, dizesteziya) último.

A la aplicación común de los anticoagulantes de la acción indirecta kumarinovogo de una serie (varfarin) y azitromitsina (en las dosis regulares) a los pacientes es necesario el control PV escrupuloso.

Es necesario observar la precaución a la aplicación común terfenadina y azitromitsina, ya que era establecido que la recepción simultánea terfenadina y makrolidov llama la arritmia y el alargamiento del intervalo QT. En vista de esto, no es posible excluir las complicaciones arriba indicadas a la recepción común terfenadina y azitromitsina.

A la aplicación simultánea con tsiklosporinom es necesario controlar la concentración tsiklosporina en la sangre.

A la aplicación simultánea con digoksinom es necesario el control de la concentración digoksina en la sangre (probablemente el aumento de la absorción digoksina en el intestino).

A la aplicación simultánea con nelfinavirom es posible el aumento de la frecuencia de las reacciones secundarias azitromitsina (el descenso del rumor, el aumento de la actividad de hígado transaminaz).

A la aplicación simultánea con zidovudinom azitromitsin no influye sobre ello farmakokineticheskie los parámetros en el plasma de la sangre o a la deducción por los riñones como más zidovudina, y ello glyukuronida, pero aumenta la concentración activo metabolita — fosforilirovannogo zidovudina en las jaulas mononucleares de los vasos periféricos. El valor clínico del hecho dado no es determinado.

Debe tomar en consideración la posibilidad ingibirovaniya del isofermento CYP3A4 azitromitsinom a la aplicación simultánea con tsiklosporinom, terfenadinom, los alcaloides del tizón, tsizapridom, pimozidom, hinidinom, astemizolom y otros LS, que metabolismo pasa con la participación de este fermento.

Azitromitsin no influye sobre la concentración karbamazepina, tsimetidina, didanozina, efavirenza, flukonazola, indinavira, midazolama, teofillina, triazolama, trimetoprima/sulfametoksazola, tsetirizina, sildenafila, atorvastatina, rifabutina y metilprednizolona en la sangre a la aplicación simultánea.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a azitromitsinu (incluido a otros makrolidam), los componentes del preparado;
- La insuficiencia pesada renal (Cl de la creatinina menos de 40 ml/minas);
- La insuficiencia pesada de hígado (la clase En y es más alta por la escala Chayld-bebo);
- El período de la lactación;
- La edad hasta 12 años, la masa del cuerpo menos de 45 kg;
- La recepción simultánea ergotamina y digidroergotamina.

Con la precaución: el embarazo; la arritmia, incluido la disposición al desarrollo de la arritmia y el alargamiento del intervalo QT (el riesgo del desarrollo zheludochkovyh de las arritmias y el alargamiento del intervalo QT); la insuficiencia renal (Cl de la creatinina más de 40 ml/minas); la insuficiencia de hígado (más abajo de la clase En por la escala Chayld-bebo); miasteniya; la recepción simultánea terfenadina, varfarina, digoksina.

La aplicación al embarazo y la mamada
Azitromitsin penentra a través de la placenta. La aplicación al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. A la necesidad de la aplicación azitromitsina durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: una fuerte náusea, la pérdida temporal del rumor, el vómito, la diarrea.

El tratamiento: la anulación del preparado, el lavado del estómago, el destino del carbón activo, la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas, 500 mg. En de contorno yacheykovoy al embalaje de la película del PVC y la laminilla 1 o 2 los de contorno de aluminio tipográfico, barnizado por piezas 3, yacheykovye los embalajes en el paquete del cartón.