Doksitsiklin
El productor: sociedad por acciones "fábrica Borisovsky de los preparados médicos" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: J01AA02
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las cápsulas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 100 mg doksitsiklina (en el tipo doksitsiklina hiklata) en 1 cápsula.
Las sustancias auxiliares: la lactosa el monohidrato, el almidón de patatas, el magnesio stearat. La composición de la cápsula: la gelatina, la glicerina, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, el sodio laurilsulfat, amarillo hinolinovyy E 104, el ocaso E amarillo solar 110.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El antibiótico semisintético del grupo tetratsiklinov del espectro ancho de la acción. Funciona bakteriostaticheski, oprimiendo la síntesis del albumen a los microorganismos.
El mecanismo de la acción es vinculado a la infracción de la síntesis de los proteínas en las jaulas de las bacterias. Doksitsiklin penentra dentro de la jaula bacterial y coopera con aminoatsilnym por el centro 50S-sub'edinitsy ribosom. Viola peptidiltranslokaznuyu la reacción, sin permitir aminoatsil-tRNK llevar los nuevos aminoacidos en ribosomu para la construcción de la cadena albuminada. En ribosomy de la persona no presta la influencia que es vinculado a la presencia de él 70S-sub'edinitsy ribosomy en vez de 50S-sub'edinitsy.
Es activo en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias aerobias: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (Incluso Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (Incluso Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; gramotritsatelnyh de las bacterias aerobias: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. (Incluso las stockvacunas estables a β-laktamnym a los antibióticos), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; gramotritsatelnye los microorganismos anaerobios: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.
Vysokoaktiven respecto a Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Funciona sobre algunos protozoarios: P. falciparum, Entamoeba histolytica. A doksitsiklinu son estables la mayoría de las stockvacunas Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., los hongos (a excepción de Actynomyces spp.). Las bacterias estable a tetratsiklinu poseen la estabilidad cruzada a doksitsiklinu.
Doksitsiklin es capaz de bloquear metalloproteinazy matriksa del tejido conjuntivo (los fermentos que destruyen el colágeno y proteoglikany) y reducir la expresividad de los daños del cartílago a la osteoartrosis deformante.
Farmakokinetika. Después de la introducción se absorbe dentro rápidamente y prácticamente por completo. La bioaccesibilidad compone 97 – 98 %. La recepción de la comida no presta el impacto esencial a la absorción. Después de la recepción dentro en la dosis de 200 mg la concentración máxima (Cmax) compone 2,5 – 2,7 mkg/ml y son alcanzados a través de 2,0 – 2,5 h. En 24 h después de la recepción la concentración doksitsiklina compone 1,25 – 1,5 mkg/ml. La concentración terapéutica doksitsiklina en el plasma compone 1,5 – 3,0 mkg/ml.
En la sangre comunica con es convertible los proteínas del plasma (a 80-93 %). Penentra fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras en todos los órganos y las telas. A través de 30-45 minas después de la recepción se descubre en las concentraciones terapéuticas en el hígado, los riñones, fácil, el bazo, los huesos, los dientes, predstatelnoy el hierro, las telas del ojo, plevralnoy y peritonealnoy los líquidos, la hiel, sinovialnoy los líquidos, el exudado gaymorovyh y los senos frontales. Se acumula en las telas retikuloendotelialnoy los sistemas y los huesos, donde forma los complejos insolubles con los iones Ca2 +. Penentra a través de platsentarnyy la barrera, se separa en la leche materna (30-40 % de su nivel en el plasma). En la saliva la concentración doksitsiklina compone 5-27 % de su concentración en el plasma de la sangre. A través de gematoentsefalichesky la barrera penentra mal. El nivel doksitsiklina en el líquido cerebroespinal compone 10-20 % del nivel en el plasma. El volumen de la distribución doksitsiklina – 0,7 l/kg. A las introducciones repetidas doksitsiklin puede kumulirovat.
El metabolismo doksitsilina pasa en el hígado, donde a la biotransformación se le someten 30-60 % del medio medicinal. Desaparece con la hiel (20 – 60 %) y obra en los excrementos, donde forma inactivo helatnye los complejos. Se somete enterogepaticheskoy a la circulación. Desaparece al mínimo grado con la orina (40 % en 72 horas, en forma de activo doksitsiklina). El período de la semieliminación doksitsiklina compone 10 – 18 h después de la recepción una sola vez y se aumenta hasta 22 – 23 h a la recepción de las dosis repetidas. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones la eliminación doksitsiklina no es cambiada, porque kompensatorno se aumenta la deducción doksitsiklina a través del intestino.
Las indicaciones:
* Las infecciones de los departamentos superiores e inferiores de las vías respiratorias y los LOR-ÓRGANOS (la agudización de la bronquitis crónica a las personas hasta 65 años, sin patología acompañante; las neumonías, las otitis, sinusity);
* urogenitalnye las infecciones (pielonefrit, uretrit, prostatit, orhiepididimit, tservitsit, endometrit);
* mikoplazmennaya y hlamidiynaya las infecciones, incluso el síndrome de Reytera;
* La gonorrea, la sífilis primaria y secundaria a los pacientes con la alergia a β-laktamnym a los antibióticos;
* Las infecciones zhelchevyvodyaschih de las vías (la colecistitis, holangit);
* Las infecciones intestinales (gastroenterokolit, la diarrea de los viajeros, iersinioz, shigellez);
* Las infecciones de la piel y las telas suaves (el flemón, los abscesos, la furunculosis, ugrevaya la eflorescencia);
* Las quemaduras inquinadas y las heridas;
* legionellez;
* rikketsiozy u otras infecciones llamadas rikketsiyami, sensible a doksitsiklinu;
* La enfermedad de Layma (kleschevoy borrelioz);
* Las infecciones especialmente peligrosas: la peste, la tularemía, el carbunclo, el muermo, la brucelosis, el cólera;
* La malaria (el tratamiento y la profiláctica);
* La disentería amibiásica;
* La leptospirosis, granulotsitarnyy erlihoz, la osteomielitis como parte de la terapia combinada;
* La profiláctica de la infección al aborto médico.
El modo de la aplicación y la dosis:
El medio medicinal aplican dentro en el tiempo o después de la comida, tomando con el vaso de agua.
A los adultos y los niños son mayores 12 años con la masa del cuerpo más de 45 kg fijan en el primer día 200 mg (2 cápsulas) en 1 o 2 recepción, del segundo día a 100 mg (1 cápsula) una vez al día. La dosis máxima diaria a las infecciones pesadas de 200 mg/sut en 1 – 2 recepciones.
La duración del tratamiento depende del tipo de la infección y compone habitualmente 5 – 10 días. A la enfermedad de Layma el curso del tratamiento 3 - 4 semanas, a la brucelosis – 1,5 – 6 meses.
Al tratamiento de la gonorrea fijan a las mujeres por 200 mg/sut (2 cápsulas) en 1 recepción, los hombres por 200 – 300 mg/sut (2 – 3 cápsulas) en 1 recepción durante 5 días.
A la sífilis fijan en la dosis de 300 mg/sut (3 cápsulas) durante 10 días.
Al tratamiento hlamidiynoy y mikoplazmennoy las infecciones por 200 mg/sut (2 cápsulas) durante 7 días.
Al tratamiento ugrevoy de la eflorescencia por 50 mg/sut durante 6 – 12 semanas.
Para la profiláctica de las infecciones al aborto médico fijan duplicadamente – 100 mg (1 cápsula) 1 hora antes de abortatsii y 200 mg (2 cápsulas) a través de 30 minas después de ella.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado es necesario el descenso de la dosis diaria.
Los rasgos de la aplicación:
El embarazo. En los experimentos en los animales era mostrado que doksitsiklin ocasiona la demora del desarrollo del esqueleto cerca del fruto. Su aplicación durante el embarazo es contraindicada.
El período de la lactación. En relación al ingreso doksitsiklina en la leche de la madre, para el período de tratamiento cesan la alimentación de pecho.
El uso en la pediatría. No es recomendable aplicar a los niños hasta 12 años, ya que doksitsiklin puede llevar a ellos a la infracción de la formación del esqueleto, de los dientes, llamar la hipoplasia e irreversible prokrashivanie los esmaltes de los dientes en el color amarillo-gris-castaño oscuro.
A los niños son mayores 12 años con la masa del cuerpo hasta 45 kg el medio medicinal es necesario aplicar en otra forma medicinal.
La precaución a la aplicación. En relación al desarrollo posible de la fotosensibilización es necesario limitar la insolación para el período de tratamiento y durante 4 - 5 días después de él. Para la prevención del desarrollo de la derrota erozivno-ulcerosa del esófago se recomienda tomar doksitsiklin con una gran cantidad (200 – 300 ml) el agua.
A la necesidad de la introducción larga doksitsiklina debe periódicamente (no más raramente cerca de 1 vez en 5-7 días) controlar los índices de la sangre periférica, las funciones del hígado.
El impacto a los índices de laboratorio. Al tratamiento doksitsiklinom pueden surgir lozhnopolozhitelnye los resultados a la definición del nivel kateholaminov en la orina por el método fluorescente. A la investigación bioptatov de la glándula tiroides a las personas es largo que recibían doksitsiklin probablemente su castaño oscuro prokrashivanie que no testimonia la patología.
Los efectos secundarios:
* El aumento de la presión intracraneal (la anorexia, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, el hinchazón el chupete del nervio óptico), el vértigo, la ataxia.
* La náusea, la diarrea, la cerradura, glossit, la disfagia, ezofagit (incluso erozivno-ulceroso), la gastritis, la úlcera de estómago y el duodeno, enterokolit.
* Las reacciones alérgicas, de la piel de la eflorescencia, el picor, la hiperhemia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, anafilaktoidnye las reacciones, el síndrome lúpico.
* La fotosensibilización.
* La anemia hemolítica, trombotsitopeniya, neytropeniya, eozinofiliya.
* La nefritis intersticial, nefropatiya.
* El cambio estable del color de la dentina.
* La inflamación en la esfera anogenitalnoy las zonas.
* disbakterioz, las superinfecciones (candidiasis).
La interacción con otros medios medicinales:
Los medios antatsidnye en base al magnesio, el aluminio y el calcio llaman el descenso de la absorción doksitsiklina a expensas de la formación con él helatnyh de los complejos. El intervalo entre la recepción antatsidov y doksitsiklina debe ser no menos 3 horas.
Los preparados del hierro llaman el descenso de la absorción doksitsiklina a expensas de la formación con él helatnyh de los complejos.
Los laxantes en base a las sales del magnesio llaman el descenso de la absorción doksitsiklina a expensas de la formación con él helatnyh de los complejos.
Doksitsiklin refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos a expensas del aplastamiento de la flora intestinal y el descenso de la síntesis de la vitamina A.
Doksitsiklin baja la eficiencia estrogensoderzhaschih de los anticonseptivos orales y sube la frecuencia del desarrollo «de las hemorragias de la ruptura».
Los medios medicinales, indutsiruyuschie mikrosomalnye los fermentos del hígado (barbituraty, fenitoin, karbamazepin, rifampitsin) refuerzan el metabolismo doksitsiklina y bajan su concentración en la sangre.
β-laktamnye los antibióticos y doksitsiklin debilitan es mutuo protivomikrobnoe la acción uno a otro.
Kolestiramin y kolestipol bajan la absorción doksitsiklina en el intestino.
Retinol refuerza neyrotoksicheskoe la acción doksitsiklina y sube la probabilidad del desarrollo de la hipertensión intracraneal.
Doksitsiklin puede aumentar la concentración de plasma tsiklosporina, el destino Común de estos medios medicinales debe realizarse solamente bajo el control médico.
La aplicación común tetratsiklinov y metoksiflurana (puede llevar el medio para la narcosis de inhalación) al desarrollo de la insuficiencia pesada renal (incluso los fallecimientos).
La leche reduce el grado y la velocidad de la absorción doksitsiklina. El uso regular del alcohol aumenta el período de la semieliminación doksitsiklina y disminuye su deducción.
Las contraindicaciones:
* La hipersensibilidad a doksitsiklinu y otra tetratsiklinam;
* La edad infantil hasta 12 años;
* Los niños de edad después de 12 años con la masa del cuerpo hasta 45 kg;
* El embarazo y la lactación;
* porfiriya;
* Las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones.
La sobredosis:
Los síntomas: a la introducción de las altas dosis, especialmente a los pacientes con la infracción de la función del hígado es posible la aparición neyrotoksicheskih de las reacciones: los vértigos, la náusea, el vómito, los calambres, la infracción de la conciencia a consecuencia del aumento de la presión intracraneal.
El tratamiento: la anulación del medio medicinal, el lavado del estómago con el carbón activo, la terapia sintomática, fijan dentro antatsidy y el sulfato del magnesio para la prevención de la absorción doksitsiklina. Específico antidota no existe. La hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis son ineficaces.
Las condiciones del almacenaje:
En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar después de la terminación del plazo de la validez.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
10 cápsulas en de contorno yacheykovoy al embalaje, por 1 o 2 embalajes de contorno en el paquete (№10 × 1, №10 × 2).
