Doksitsiklin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: Doksitsilina el hidrocloruro (en el recuento en doksitsiklin) – 0,1 las sustancias Auxiliares: el Almidón de patatas; el calcio stearat; la sacarosa (azúcar). Las cápsulas de gelatina: el Titán dioksid, amarillo hinolinovyy, zakatno-amarillo, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, el aceite acético, la gelatina.

Las propiedades farmacológicas:

Semisintético tetratsiklin, el antibiótico bacteriostático del espectro ancho de la acción. Penentrando dentro de la jaula, funciona en vnutrikletochno de los estimulantes situados. Aplasta la síntesis de las proteínas en la jaula microbiana, viola el enlace de transporte aminoatsil-RNK con 30S sub'edinitsey ribosomalnoy las membranas. A él son muy sensibles: grampolozhitelnye los microorganismos Staphylococcus spp. (Incluido Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (Incluido Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; y gramotritsatelnye los microorganismos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (Antes Pasteurella spp.) Bacteroides spp., Treponema spp. (Incluido las stockvacunas estables a otros antibióticos, por ejemplo a moderno penitsillinam y tsefalosporinam). Son más sensibles Haemophilus influenzae (91 – 96 %) e intracelular patogeny. Hay una estabilidad cruzada de otros tetratsiklinam, también a penitsillinam. 

Farmakokinetika. La absorción - rápido y alto (cerca de 100 %). Tiene un alto grado de la solubilidad en los lípidos y la afinidad baja respecto a la atadura del calcio. Después de peroralnogo de la recepción de 200 mg el tiempo del logro de la concentración máxima (ТCmax) – 2,5 h, la concentración máxima (Cmax) – 2,5 mkg/ml, en 24 h después de la recepción – 1,25 mkg/ml. El enlace con los proteínas del plasma – 80 – 93 %. Penentra bien en los órganos y las telas; a través de 30 - 45 minas después de la recepción se descubren dentro en las concentraciones terapéuticas en el hígado, los riñones, fácil, el bazo, los huesos, los dientes, predstatelnoy el hierro, las telas del ojo, en plevralnoy y los líquidos ascíticos, la hiel, sinovialnom el exudado, el exudado gaymorovyh y los senos frontales, en el líquido desnevyh de los surcos. Penentra mal en el líquido spinno-cerebral (10-20 % del nivel del plasma). Penentra a través de platsentarnyy la barrera, está determinado en la leche maternal. El volumen de la distribución – 0,7 l/kg. metaboliziruetsya en el hígado 30 – 60 %. El período de la semideducción (T1/2) – 10 - 16 h (en general – 12 - 14 h, por término medio – 16,3). A las introducciones repetidas el preparado puede kumulirovat. Se acumula en retikuloendotelialnoy al sistema y el tejido óseo. En los huesos y los dientes forma los complejos insolubles con el calcio. Desaparece con la hiel, donde se descubre en una alta concentración. Se somete al reciclo kishechno-de hígado, desaparece con las masas fecales (20 – 60 %); 40 % de la dosis aceptada se separan por los riñones por 72 h (de ellos 20 – 50 % - en el tipo no cambiado), a la insuficiencia pesada crónica renal - solamente 1 – 5 %. A los enfermos con la infracción de la función de los riñones o la azotemia la vía importante de la deducción es la secreción gastrointestinal.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas chuvstvi-telnymi por los microorganismos: las infecciones de las vías respiratorias (la faringitis, la bronquitis agudo y crónico, la traqueitis, la bronconeumonía, la neumonía parcial, el absceso fácil, empiema las pleuras);
Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS (la otitis, la tonsilitis, sinusit etc.);
Las infecciones del sistema urogenital (la cistitis, pielonefrit, prostatit, uretrit, uretrotsistit, urogenitalnyy mikoplazmoz, endometrit, endotservitsit, agudo orhiepididimit; la gonorrea);
Las infecciones zhelchevyvodyaschih de las vías y el tracto intestinal (la colecistitis, holangit, gastroenterokolit, la disentería bacterial, la diarrea de "los viajeros");
Las infecciones de la piel y las telas suaves (el flemón, los abscesos, la furunculosis, los panadizos, las quemaduras inquinadas, la herida etc.);
Las enfermedades infecciosas de los ojo, la sífilis, frambeziya, iersinioz, legionellez, rikketsioz, hlamidioz de la localización distinta (incluido prostatit y la proctitis), la fiebre de Ku, la fiebre pintada de las montañas Rocosas, el tifus (incluido sypnoy, kleschevoy de vuelta), la enfermedad de Layma (borrelioz) I art., batsillyarnaya y la disentería amibiásica, la tularemía, el cólera, la actinomicosis, la malaria; como parte de la terapia combinada - la leptospirosis, el tracoma, psittakoz, ornitoz, granulotsitarnyy erlihioz; la tos ferina, la brucelosis, la osteomielitis; la septicemia, podostryy la endocarditis séptica, la peritonitis.
La profiláctica de las complicaciones postoperacionales purulentas; la malaria llamada Plasmodium falciparum, a los viajes de corta duración (menos 4 mes) en el territorio, donde son difundidas las stockvacunas estables a hlorohinu y/o pirimetamin-sulfadoksinu.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, a los adultos y los niños con la masa del cuerpo más de 45 kg la dosis media diaria – 0,2 g en el primer día (comparte a 2 recepciones - por 0,1 g 2 veces en el día), más por 0,1/sut a las infecciones crónicas mochevydelitelnoy los sistemas –       0,2 g/sut a lo largo de todo el período de la terapia.
Al tratamiento de la gonorrea fijan por un de los esquemas siguientes: agudo no complicado uretrit - la dosis de curso 0,5 g (1 recepción – 0,3 g, ulterior 2 - por 0,1 g con el intervalo 6) o 0,1 g/sut antes de la curación completa (a las mujeres) o por 0,1 g 2 veces por día durante 7 días (a los hombres); a las formas complicadas de la gonorrea la dosis de curso – 0,8 – 0,9 g, que distribuyen en 6 - 7 recepciones  (0,3 g - 1 recepción, luego con el intervalo 6 h en 5 - las 6 de ulterior).
Al tratamiento de la sífilis - por 0,3 g/sut durante no menos 10 días.
A las infecciones no complicadas de la uretra, el cuello uterino y el recto, llamado Chlamydia trachomatis, fijan por 0,1 g         2 veces en el día durante no menos 7 días.
Las infecciones de los órganos genitales de hombre - por 0,1 g 2 veces en el día durante   4 ned.
El tratamiento de la malaria estable a hlorohinu – 0,2 g/sut durante 7 días (en la combinación con shizontotsidnymi por los medios medicinales - la quinina); la profiláctica de la malaria – 0,1 g 1 vez en el día por 1 - 2 días hasta el viaje, luego cada día durante el viaje y durante 4 ned después del regreso; a los niños son mayores 8 años - 0,002 g/kg de 1 vez en el día.
La diarrea de "los viajeros" (la profiláctica) – 0,2 g en el primer día el viaje (por 1 recepción o por 0,1 g 2 veces en el día), más por 0,1 g 1 vez en el día durante toda la estancia en la región (no más 3 ned).
El tratamiento de la leptospirosis – 0,1 g dentro de 2 veces en el día durante 7 días; la profiláctica de la leptospirosis – 0,2 g una vez a la semana durante la estancia en la región desfavorable y 0,2 g a finales del viaje.
La profiláctica de las infecciones después del aborto médico – 0,1 g por 1 h antes del aborto y 0,2 g - a través de 30 minas después de.
Las dosis máximas diarias para los adultos - hasta 0,3 g/sut o hasta 0,6 g/sut durante 5 días a pesado gonokokkovyh las infecciones.
A los niños 9 - 12 años con la masa del cuerpo hasta 45 kg la dosis media diaria – 0,004 g/kg en el primer día, más - por 0,002 g/kg por día (en 1 - 2 recepciones). A la corriente pesada de las infecciones es fijado cada 12 h por 0,004/kg
En existencia de la insuficiencia pesada de hígado es necesario el descenso de la dosis diaria doksitsiklina, ya que hay además su acumulación gradual en el organismo (el riesgo gepatotoksicheskogo las acciones).

Los rasgos de la aplicación:

Para la prevención mestnorazdrazhayuschego las acciones (ezofagit, la gastritis, la ulceración de la membrana mucosa del tracto intestinal) se recomiendan la recepción de día con una gran cantidad del líquido, la comida.

En relación al desarrollo posible de la fotosensibilización es necesario la restricción de la insolación durante el tratamiento y durante 4-5 días después de él.

Durante el uso largo es necesario el control periódico de la función de los riñones, al hígado, los órganos de la hematopoyesis.

Puede enmascarar las manifestaciones de la sífilis, en relación a esto a la posibilidad mikstinfektsii es necesario la realización mensual serologicheskogo del análisis a lo largo de 4 meses

El destino durante el desarrollo de los dientes puede hacerse la causa del cambio irreversible de su color.

Probablemente aumento falso del nivel kateholaminov en la orina a su definición flyuorestsentnym por el método. A la investigación bioptata de la glándula tiroides a los pacientes, es largo que recibían doksitsiklin, probablemente marrón oscuro prokrashivanie las telas en los micropreparados sin infracción de su función.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el aumento de buena calidad de la presión intracraneal (el descenso del apetito, el vómito, el dolor de cabeza, el hinchazón del disco del nervio óptico), la acción tóxica al sistema nervioso central (el vértigo o la inestabilidad). Por parte del sistema digestivo: la náusea, las cerraduras o la diarrea, glossit, la disfagia, ezofagit (incluido erosivo), la gastritis, la ulceración del estómago y el duodeno, enterokolit (por la cuenta proliferatsii rezistentnyh de las stockvacunas de los estafilococos), la inflamación en anogenitalnoy a la zona del perineo. Las reacciones alérgicas: makulopapuleznaya la eflorescencia, el picor de la piel, la hiperhemia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, anafilaktoidnye las reacciones, el lupus medicinal rojo. Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la anemia hemolítica, trombotsitopeniya, neytropeniya, eozinofiliya. Otros: la fotosensibilización, la superinfección; el cambio estable del color de la dentina. Las infecciones de hongos (vaginit, glossit, la estomatitis, la proctitis), disbakterioz. 
La aplicación con otros medicamentos la Absorción bajan antatsidy, los aluminios que contienen, el magnesio, el calcio, la comida que contiene el calcio (la leche, el requesón), los preparados del hierro, el sodio el hidrocarbonato, magniysoderzhaschie los purgantes, kolestiramin y kolestipol, por eso su aplicación debe ser dividida por el intervalo en 3 h. En relación al aplastamiento de la microflora intestinal baja protrombinovyy el índice que exige la corrección de la dosis de los anticoagulantes indirectos. A la combinación con los antibióticos bactericidas que violan la síntesis de la pared celular (penitsilliny, tsefalosporiny), la eficiencia último baja. Baja seguridad de la contracepción y sube la frecuencia de las hemorragias de "la ruptura" en el fondo de la recepción estrogensoderzhaschih peroralnyh de los anticonseptivos. El etanol, barbituraty, rifampitsin, karbamazepin, fenitoin etc. los estimuladores mikrosomalnogo las oxidaciones, acelerando el metabolismo doksitsiklina, bajan su concentración en el plasma. Durante el uso simultáneo metoksiflurana sube el riesgo del desarrollo fatal nefrotoksichnosti. La aplicación simultánea retinola contribuye al aumento de la presión intracraneal.

La interacción con otros medios medicinales:

La absorción reduce la recepción simultánea de los preparados del hierro, el sodio del hidrocarbonato, de aluminio, cálcico o de magnesio antatsidov, magniysoderzhaschih de los purgantes, kolestiramina y kolestipola. Barbituraty, karbamazepin, fenitoin, rifampitsin — bajan la concentración en el plasma y reducen T1/2 doksitsiklina (la inducción monooksigenaz y la aceleración de la biotransformación) que puede llevar al descenso del efecto antibacterial. A la aplicación simultánea con bactericida LS (incluido penitsilliny, tsefalosporiny) baja el efecto (la aplicación simultánea debe evitar). Doksitsiklin baja seguridad de la contracepción y sube la frecuencia "proryvnyh" de las hemorragias en el fondo estrogensoderzhaschih peroralnyh de los anticonseptivos. Eleva a una potencia el efecto de los anticoagulantes indirectos.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, porfiriya, la insuficiencia pesada de hígado, la leucopenia, el embarazo (II-III los trimestres), el período de la lactación, la edad infantil (hasta 8 años - la posibilidad de la formación de los complejos insolubles con el calcio y el depósito en el esqueleto de hueso, el esmalte y la dentina de los dientes).
 
La aplicación al embarazo el Embarazo (II-III los trimestres), el período de la lactación.

La sobredosis:

El tratamiento: el cese de la recepción, la terapia sintomática y que apoya. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. 
El plazo de la validez 4 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Kaps. 100 mg: 10 o 20 piezas