A-trimoksazol-akry
El productor: la sociedad por acciones "el combinado" АКРИХИН "Himiko-farmacéutico Rusia
El código de la central telefónica automática: J01EE01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
Las sustancias activas: 0,1 g o 0,4 g sulfametoksazola, 0,02 g o 0,08 g trimetoprima en 1 pastilla.
Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, el magnesio stearat, polivinilpirrolidon.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Combinado protivomikrobnyy el preparado que consiste de sulfametoksazola y trimetoprima. Sulfametoksazol, semejante por la estructura con paraaminobenzoynoy por el ácido (PABK), viola la síntesis digidrofolievoy los ácidos en las jaulas bacteriales, obstaculizando la inclusión PABK en su molécula. Trimetoprim refuerza la acción sulfametoksazola, violando la reconstitución digidrofolievoy los ácidos en tetragidrofolievuyu — la forma activa del ácido fólico responsable del cambio albuminado y la división de la jaula microbiana.
Es el preparado bactericida del espectro ancho de la acción, es activo respecto a los microorganismos siguientes: Streptococcus spp. (Las stockvacunas hemolíticas son más sensibles a penitsillinu), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (incluyendo enterotoksogennye las stockvacunas), Salmonella spp., (incluyendo Salmonella typhi y Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (incluso las stockvacunas ampitsillin-estables), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (Incluido Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumopnia, Providencia, algunos tipos Pseudomonas (excepto Ps. aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri y sonnei), Yersinia spp., Morganella spp. Pneumocystis carini; los grandes viruses — Chlamydia spp. El virus (incluido Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); los protozoarios: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, las setas patógenas, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Son estables al preparado: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., los viruses.
Oprime la actividad vital del bacilo intestinal que lleva a la reducción de la síntesis timina, riboflavina, el ácido de nicotina etc. las vitaminas del grupo En en el intestino.
Farmakokinetika. A peroralnom la recepción la absorción — 90 %. El tiempo del logro de las concentraciones máximas en el plasma de la sangre (Tcmax) — 1-4 h, el nivel terapéutico de la concentración se conserva 7 h después de la recepción una sola vez. Se distribuye bien en el organismo. Penentra en la leche materna, a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy la barrera. En fácil y la orina crea las concentraciones que superan el contenido en el plasma. Se acumulan al mínimo grado en el secreto bronquial, las separaciones vaginales, el secreto y la tela predstatelnoy zhelezy, el líquido del oído medio, el líquido cerebroespinal, la hiel, los huesos, la saliva, la humedad acuosa del ojo, la leche materna, el líquido intersticial. El enlace con los proteínas del plasma — 66 % a sulfametoksazola, a trimetoprima — 45 %.
En gran medida metaboliziruetsya sulfametoksazol con la formación atsetilirovannyh de las derivadas. metabolity no poseen protivomikrobnoy la actividad.
Desaparece por los riñones en el tipo metabolitov (80 % durante 72) y en el tipo no cambiado (20 % sulfametoksazola, 50 % trimetoprima); la cantidad insignificante — a través del intestino. El período de la semideducción (Т1/2) sulfametoksazola — 9-11 h, trimetoprima — 10-12 h, a los niños — esencialmente menos depende de la edad: hasta primer año — 7-8 h, 1-10 años — 5-6 h. A de edad avanzada y los pacientes con la infracción de la función de los riñones Т1/2 se aumenta.
Las indicaciones:
Las infecciones de los órganos génito-urinarios: uretrit, la cistitis, la pielitis, pielonefrit, prostatit, la epididimita, la gonorrea (de hombre y femenino), el chancro suave, venéreo limfogranulema, el granuloma inguinal; las infecciones de las vías respiratorias: la bronquitis (agudo y crónico), bronhoektaticheskaya la enfermedad, la neumonía de crup, la bronconeumonía, empiema las pleuras, el absceso fácil; las infecciones de los LOR-ÓRGANOS: la otitis media, sinusit, la laringitis, la angina; las infecciones del tracto intestinal: la fiebre tifoidea, el paratifus, salmonellonositelstvo, el cólera, la disentería, la colecistitis, holangit, los gastroentéritos llamados enterotoksichnymi por las stockvacunas E coli; las infecciones de la piel y las telas suaves: el acné, la furunculosis, piodermiya, el absceso y ranevaya la infección; La osteomielitis (agudo y crónico), la brucelosis (agudo), la septicemia, la peritonitis, la meningitis, el absceso del cerebro, las infecciones osteoarticulatorias, la blastomicosis sudamericana, la malaria (Plasmodium falciparum), toksoplazmoz y la tos ferina (como parte de la terapia compleja), la escarlatina.
El modo de la aplicación y la dosis:
El preparado aplican dentro en las pastillas. La dosis establecen individualmente tomando en cuenta el peso de la corriente de la infección y la sensibilidad del estimulante.
A los adultos y los niños son mayores 12 años fijan A-trimoksazol-akry la pastilla 0,48 g: por 2 pastillas dos veces en el día (en 12 horas). En los casos pesados — por 3 pastillas 2 veces en el día. A las infecciones crónicas — por 1 pastilla 2 veces en el día.
A los niños hasta 12 años fijan A-trimoksazol-akry la pastilla de 0,12 la dosis Media diaria está determinado calculando sulfametoksazola 0,03 g y trimetoprima 0,006 g a 1 kg de la masa del cuerpo. A los niños de edad de 2 a 5 años fijan habitualmente por 2 pastillas dos veces en el día (en 12 horas), de edad de 6 a 12 años por 4 pastillas dos veces en el día (en 12 horas).
El curso del tratamiento de 7 a 14 días. A las infecciones crónicas — más largo depende de la corriente de la enfermedad.
Los rasgos de la aplicación:
A los cursos largos del tratamiento son necesarias las análisis de sangre regulares, ya que hay una probabilidad del surgimiento de los cambios hematológicos (más a menudo asimptomaticheskih).
Es necesario observar la precaución al destino del preparado con la insuficiencia del hígado o los riñones (si el claro de la creatinina compone 15-30 ml/minas, se recomienda aceptar 1/2 dosis regulares. La precaución especial debe manifestarse al tratamiento de los enfermos de edad avanzada o los enfermos con la sospecha a la falta inicial folatov.
Con la precaución aceptar por el enfermo con las reacciones alérgicas en la anamnesia.
La aparición de la eflorescencia de la piel o la diarrea de la corriente pesada es la indicación para la anulación del preparado. Para la profiláctica kristallurii se recomienda apoyar el volumen suficiente de la orina distinguida. La probabilidad de las complicaciones tóxicas y alérgicas sulfanilamidov se aumenta considerablemente al descenso de la función de filtración de los riñones. En vano también en el fondo del tratamiento emplear los productos alimenticios que contienen en unas grandes cantidades paraaminobenzoynuyu el ácido — las partes verdes de las plantas (la coliflor, la espinaca, leguminosos), la zanahoria, los tomates.
Debe evitar la irradiación excesiva solar y ultravioleta.
A-trimoksazol puede violar la reacción de la definición de la creatinina con el uso alcalino pikrinata Yaffe (eleva el nivel de la creatinina en cerca de 10 %).
El riesgo de los efectos secundarios es considerablemente más alto a enfermo de SIDA.
No es recomendable aplicar a las tonsilitis y las faringitis llamadas por el estreptococo hemolítico beta del grupo Y por la resistencia ampliamente difundida de las stockvacunas.
El embarazo y el período de la lactación. No debe aplicar el preparado durante el embarazo y la alimentación del niño por el pecho, puesto que el medio penentra a través de la placenta y se separa con la leche de la madre.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo; en algunos casos — la meningitis aséptica, la depresión, la apatía, tremor, las neuritis periféricas.
Por parte del sistema respiratorio: bronhospazm, los infiltrados neumónicos.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la anorexia, la diarrea, la gastritis, abdominalnye los dolores, glossit, la estomatitis, holestaz, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis, gepatonekroz, seudomembranoso enterokolit.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la agranulacitosis, megaloblastnaya la anemia.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: poliuriya, la nefritis intersticial, la infracción de la función de los riñones, kristalluriya, la hematuria, el aumento del contenido de la urea, giperkreatininemiya, tóxico nefropatiya con oliguriey y la anuria.
Por parte del aparato locomotor: artralgiya, mialgiya.
Las reacciones alérgicas: el picor, la fotosensibilización, la eflorescencia, el eritema polimorfo, eksfoliativnyy la dermatitis, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, la miocarditis alérgica, la subida de la temperatura del cuerpo, el hinchazón de Kvinke, la rubefacción skler.
Otros: la hipoglicemia.
La interacción con otros medios medicinales:
No es recomendable aceptar el preparado al mismo tiempo con tiazidnymi por los diuréticos por el riesgo del desarrollo trombotsitopenii de (la hemofilia). Aumenta antikoagulyantnuyu la actividad de los anticoagulantes indirectos, la acción gipoglikemicheskih de los medios y metotreksata. A-trimoksazol baja la intensidad del metabolismo de hígado fenitoina (lo alarga Т1/2 a 39 %) y varfarina, reforzando su efecto. Pirimetamin en las dosis que superan 25 mg/ned, aumenta el riesgo del desarrollo megaloblastnoy las anemias.
Bajan el efecto benzokain, prokain, prokainamid.
Entre los diuréticos (tiazidy, furosemid etc.) y peroralnymi gipoglikemicheskimi por los preparados (las derivadas sulfanilmocheviny) por un lado y protivomikrobnymi sulfanilamidami - con otra es posible el desarrollo de la reacción cruzada alérgica.
Fenitoin, barbituraty, paraaminosalitsilovaya el ácido (ÁCIDO paraminosalicílico) refuerzan las manifestaciones del déficit del ácido fólico. Las derivadas del ácido salicílico refuerzan la acción. El ácido ascórbico, geksametilentetramin (etc. los medios medicinales, zakislyayuschie la orina) aumentan el riesgo del desarrollo kristallurii. Kolestiramin baja la absorción, por eso debe aceptarlo en 1 h después de o por 4-6 h antes de la recepción a-trimoksazola. Baja seguridad peroralnoy las contracepciones (oprime la microflora intestinal y reduce la circulación kishechno-de hígado de las uniones hormónicas).
Rifampitsin reduce el período de la semideducción trimetoprima. El destino sochetannoe a-trimoksazola y tsiklosporina después de las operaciones sobre los riñones empeora el estado de los enfermos.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad (incluido a sulfanilamidam), la insuficiencia de hígado y/o renal (el claro de la creatinina menos de 15 ml/minas), la anemia aplástica, В12-дефицитная la anemia, la agranulacitosis, la leucopenia, el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy, el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil hasta 3 meses (para peroralnogo de la recepción), giperbilirubinemiya a los niños.
Con la precaución aplican el preparado a los niños de la edad temprana; al déficit del ácido fólico, la asma bronquial, las enfermedades de la glándula tiroides. El destino del preparado exige el control del cuadro de la sangre.
La sobredosis:
Los síntomas: la náusea, el vómito, intestinal los cólicos, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, la depresión, el desmayo, la confusión de la conciencia, la infracción de la vista, la fiebre, la hematuria, kristalluriya; a la sobredosis larga — trombotsitopeniya, la leucopenia, megaloblastnaya la anemia, la ictericia.
El tratamiento: el lavado del estómago, la acidulación de la orina aumenta la deducción trimetoprima, la recepción del líquido dentro, v/m — 5-15 mg/sut del calcio folinata (elimina la acción trimetoprima a la médula), en caso necesario — la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
No usar después del plazo indicado al embalaje. La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 4 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 o 20 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 10 20 50 500 o 1000 pastillas, (por 500 o 1000 pastillas — para el hospital) en el banco del cristal anaranjado. Cada uno al banco por 10 20 o 50 pastillas, o 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas, o por 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes por 20 pastillas junto con la instrucción de la aplicación médica colocan en el paquete del cartón. Cada uno al banco por 500 o 1000 pastillas junto con la instrucción de la aplicación médica envuelven por el papel de envolver o meshochnoy y colocan en el embalaje de transporte.
