Ekotsifol

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: tsiprofloksatsin (en forma del hidrocloruro del monohidrato) 500 mg

Las sustancias auxiliares: laktuloza - 600 mg, povidon nizkomolekulyarnyy - 28 mg, kroskarmelloza del sodio - 65 mg, la celulosa microcristallino - 60 mg, el magnesio stearat - 10 mg, el almidón de maíz - hasta 1400 mg.

La composición de la envoltura pelicular: (gipromelloza - 19.04 mg, el macrogol-4000 - 8.32 mg, el talco - 2.2 mg, el titán dioksid - 10.44 mg) - hasta 1440 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio protivomikrobnoe del espectro ancho de la acción, derivado hinolona, aplasta el ADN-girazu bacterial (topoizomerazy II y IV, responsable del proceso superspiralizatsii por el ADN cromosómico alrededor de nuclear RNK que es necesario para la lectura de la información genética), viola la síntesis del ADN, el crecimiento y la división de las bacterias; llama los cambios expresados morfológicos (incluido la pared celular y las membranas) y la pérdida rápida de la jaula bacterial.
Funciona bakteritsidno en gramotritsatelnye los organismos durante la tranquilidad y la división (porque influye no sólo sobre el ADN-girazu, sino también llama la lisis de la pared celular), en grampolozhitelnye los microorganismos - solamente durante la división.
La toxicidad baja para las jaulas del macroorganismo se explica por la ausencia en ellos el ADN-girazy. En el fondo de la recepción tsiprofloksatsina no hay fabricación paralela de la estabilidad de otros aktibiotikam, que no pertenece al grupo de los inhibidores del ADN-girazy que hace por su de gran efectividad con relación a las bacterias, que son estables, por ejemplo a aminoglikozidam, penitsillinam, tsefalosporinam, tetratsiklinam.
A tsiprofloksatsinu son sensibles gramotritsatelnye las bacterias aerobias: enterobakterii (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), otros gramotritsatelnye las bacterias (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); algunos estimulantes intracelulares: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii,
A tsiprofloksatsinu son sensibles también grampolozhitelnye las bacterias aerobias: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Aktivenvotnoshenii Bacillus anthracis.
La mayoría de los estafilococos estables a metitsillinu, rezistentny y a tsiprofloksatsinu. La sensibilidad Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (situado vnutrikletochno) - moderado (para su aplastamiento son necesarias las altas concentraciones).
Al preparado rezistentny: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. No es eficaz respecto a Treponema pallidum.
La resistencia se desarrolla extremadamente despacio, ya que, por un lado, después de la acción tsiprofloksatsina no se queda prácticamente persistiruyuschih de los microorganismos, y con otra - las jaulas bacteriales no tienen fermentos, inaktiviruyuschih de ello.
Laktuloza, que entra en la composición Ekotsifola en la cualidad bifidogennogo del factor, es sintético disaharidom, que molécula consiste de los restos de la galactosa y la fructosa. Laktuloza en el estómago y los departamentos superiores del intestino no se absorbe y no gidrolizuetsya. El Ekotsifola, que se libera de las pastillas, laktuloza en calidad del sustrato fermentiruetsya por la microflora normal del intestino gordo, estimulando el crecimiento bifidobaktery y laktobatsill. Como resultado de la hidrólisis laktulozy en el intestino gordo se forman los ácidos orgánicos - de leche, acético y formicular, que aplastan el crecimiento de los microorganismos patógenos y que reducen a consecuencia de esto la producción azotsoderzhaschih de las sustancias tóxicas.
Así, laktuloza en la composición Ekotsifola baja la acción que daña del antibiótico a la microflora normal del intestino y los riesgos de los efectos secundarios vinculados con disbiozami.

Farmakokinetika. A peroralnom la recepción rápidamente y se absorbe bastante lleno del tracto intestinal (principalmente en 12-perstnoy y el intestino magro). La recepción de la comida disminuye la absorción, pero no cambia la concentración máxima (Cmax) y la bioaccesibilidad. La bioaccesibilidad - 50-85 %, el volumen de la distribución - 2-3,5 l/kg, el enlace con los proteínas del plasma - 20-40 %. El tiempo del logro de la concentración máxima (TCmax) - 60-90 minas, la concentración máxima es lineal depende de la cantidad de la dosis aceptada y compone a las dosis 250, 500 750 y 1000 mg, respectivamente 1 2 2.4 4.3 y 5.4 mkg/ml. En 12 h después de la recepción dentro 250 500 y 750 mg, la concentración del preparado en el plasma baja hasta 0.1 0.2 y 0.4 mkg/ml, respectivamente.
Se distribuye bien en las telas del organismo (a excepción de la tela rica en las grasas, por ejemplo la tela nerviosa). La concentración en las telas a las 2-12 la vez más alto que en el plasma. Las concentraciones terapéuticas son alcanzadas en la saliva, las amígdalas, el hígado, la vesícula biliar, la hiel, el intestino, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño (endometrii, fallopievyh los tubos y los ovarios, matke), el líquido espermático, la tela predstatelnoy zhelezy, los riñones y mochevyvodyaschih los órganos, la tela neumónica, el secreto bronquial, el tejido óseo, los músculos, sinovialnoy el líquido y sustavnyh los cartílagos, peritonealnoy del líquido, la piel. En el líquido cerebroespinal penentra en la cantidad pequeña, donde su concentración por falta de la inflamación de las meninges compone 6-10 % de tal en el suero de la sangre, y a enconado - 14-37 %. TSiprofloksatsin penentra bien también en el líquido del ojo, la pleura, el peritoneo, la linfa, a través de la placenta. La concentración tsiprofloksatsina en neytrofilah de la sangre en 2-7 veces más alto que en el suero de la sangre.
metaboliziruetsya en el hígado (15-30 %) con la formación maloaktivnyh metabolitov (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
El período de la semideducción - cerca de 4 h, a la insuficiencia crónica renal - hasta 12 h. Desaparece en general por los riñones por medio de kanaltsevoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones en el tipo no cambiado (40-50 %) y en el tipo metabolitov (15 %), la otra parte - a través del tracto intestinal. La cantidad pequeña desaparece con la leche materna.
El claro renal - 3-5 ml/minas/kg; el claro general - 8-10 ml/minutos/kg
A la insuficiencia crónica renal (el claro de la creatinina es más alto 20 ml/minas) el por ciento sacado a través de los riñones tsiprofloksatsina baja, pero kumulyatsii en el organismo no pasa a consecuencia de kompensatornogo los aumentos del metabolismo tsiprofloksatsina de la deducción a través del tracto intestinal.
Laktuloza, que entra en la composición Ekotsifola, no ejerce el impacto a básicos farmakokineticheskie los parámetros que caracterizan la bioaccesibilidad tsirofloksatsina.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos sensibles:
— Las enfermedades de las vías inferiores respiratorias (agudo y crónico (en la fase de la agudización) la bronquitis, la neumonía, bronhoektaticheskaya la enfermedad, las complicaciones infecciosas mukovistsidoza);
— Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS (agudo sinusit);
— Las infecciones de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías (la cistitis, pielonefrit);
— Complicado intraabdominalnye las infecciones (en la combinación con metronidazolom);
— Crónico bacterial prostatit;
— La gonorrea no complicada;
— La fiebre tifoidea, kampilobakterioz, shigellez, la diarrea de "los viajeros";
— Las infecciones de la piel y las telas suaves (las úlceras inquinadas, la herida, las quemaduras, los abscesos, el flemón);
— Los huesos y las articulaciones (la osteomielitis, la artritis séptica);
— Las infecciones en el fondo de la inmunodeficiencia (que surge al tratamiento por los medios inmunodepresivos medicinales o a los enfermos con neytropeniey);
— La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo.

Los niños:
— La terapia de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años;
— La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo (la infectación Bacillus anthracis).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Debe tragar las pastillas enteramente con la cantidad pequeña del líquido después de la comida. A la recepción de la pastilla en ayunas la sustancia activa se absorbe más rápidamente.
A las infecciones de las vías inferiores respiratorias del grado fácil y medio - 0.5 g 2 veces/sut., a la corriente pesada - 0.75 g 2 veces/sut. El curso del tratamiento - 7-14 días.
A agudo sinusite - por 0.5 g 2 veces/sut. El curso del tratamiento - 10 días.
A la infección de la piel y las telas suaves del grado fácil y medio - 0.5 g 2 veces/sut., a la corriente pesada - 0.75 g 2 veces/sut. El curso del tratamiento - 7-14 días.
A las infecciones de los huesos y las articulaciones - el grado fácil y medio - 0.5 g 2 veces/sut., a la corriente pesada - 0.75 g 2 veces/sut. El curso del tratamiento - hasta 4-6 ned.
A las infecciones mochevyvodyaschih de las vías - por 0.25-0.5 g 2 veces/sut.; el curso del tratamiento - 7-14 días, a la cistitis no complicada a las mujeres - 3 días.
A crónico bacterial prostatite - por 0.5 g 2 veces/sut., el curso del tratamiento - 28 días.
A la gonorrea no complicada - 0.25-0.5 g es una sola vez.
Las infecciones intestinales agudas (la salmonelosis, shigellez, kampilobakterioz etc.) - por 0.5 g 2 veces/sut., el curso del tratamiento - 5-7 días.
A la fiebre tifoidea - por 0.5 g 2 veces/sut.; el curso del tratamiento - 10 días.
A complicado intraabdominalnyh las infecciones - por 0.5 g cada 12 h durante 7-14 días.
Para la profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo - por 0.5 g 2 veces/sut. Durante 60 días.
A los enfermos con la inmunodeficiencia el tratamiento fijan depende del peso de la infección y el tipo del estimulante. antibiotikoterapiyu pasan a todo el período neytropenii.

En la pediatría:
Al tratamiento de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa, a los niños con mukovistsidozom fácil de 5 a 17 años - 20 mg/kg de 2 veces/sut. (La dosis máxima 1.5). La duración del tratamiento - 10-14 días.
A la forma neumónica del carbunclo (la profiláctica y el tratamiento) - 15 mg/kg de 2 veces/sut. La dosis máxima sencilla - 0.5 g, diario - 1 la Duración total de la recepción tsiprofloksatsina - 60 días.
La insuficiencia crónica renal: al claro de la creatinina (KK) más de 50 ml/minas de la corrección de la dosis no son necesario; a KK 30-50 ml/minas - 0.25-0.5 cada 12 h; a KK 5-29 ml/minas - 0.25-0.5 g cada 18 h. Si al enfermo es pasada la hemodiálisis o peritonealnyy la dialisis - 0.25-0.5 g/, aceptar el preparado debe después de la sesión de la hemodiálisis.

Los rasgos de la aplicación:

TSiprofloksatsin no es el preparado de la elección a la neumonía sospechosa o establecida llamada Streptococcus pneumoniae.

Para evitar el desarrollo kristallurii es inadmisible el exceso de la dosis recomendada diaria, es necesario también el consumo suficiente del líquido y el mantenimiento de la reacción agria de la orina.

Durante el tratamiento debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones mentales y motoras.

El enfermo con la epilepsia, los ataques de los calambres en la anamnesia, las enfermedades vasculares y las derrotas orgánicas del cerebro en relación a la amenaza del desarrollo de las reacciones secundarias por parte del sistema nervioso central tsiprofloksatsin debe fijar solamente según las indicaciones "vitales".

Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento tsiprofloksatsinom de la diarrea pesada y larga debe excluir el diagnóstico de la colitis seudomembranosa, que exige la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente.

Durante el surgimiento de los dolores en los tendones o a la aparición de los primeros indicios tendovaginita debe cesar el tratamiento debido a que son descritos los casos separados de la inflamación y hasta la ruptura de los tendones durante el tratamiento ftorhinolonami.

Durante el tratamiento tsiprofloksatsinom debe evitar la Uf-irradiación (incluido el contacto con los rayos directos solares).

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, la diarrea, el vómito, abdominalnye los dolores, el meteorismo, la anorexia, holestaticheskaya la ictericia (especialmente a los pacientes con las enfermedades llevadas del hígado), la hepatitis, gepatonekroz.
Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, el sentimiento de la alarma, tremor, el insomnio, los sueños "terribles", periférico paralgeziya (la anomalía de la percepción del sentimiento de dolor), potlivost, el aumento de la presión intracraneal, la confusión de la conciencia, la depresión, la alucinación, también otras manifestaciones psihoticheskih de las reacciones (de vez en cuando que progresan hasta los estados, en que el paciente puede causar a él el daño), la jaqueca, los desmayos, la trombosis de las arterias cerebrales.
Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones del gusto y el olfato, la infracción de la vista (la diplopia, el cambio tsvetovospriyatiya), los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor.
Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la infracción del ritmo cordial, el descenso de la presión arterial.
Por parte del aparato circulatorio: la leucopenia, granulotsitopeniya, la anemia, trombotsitopeniya, la leucocitosis, trombotsitoz, la anemia hemolítica.
Los índices de laboratorio: gipoprotrombinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, la hiperglicemia.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la hematuria, kristalluriya (ante todo a la orina alcalina y la diuresia baja), glomerulonefrit, la disuria, poliuriya, la demora de la orina, albuminuriya, uretralnye las hemorragias, el descenso azotovydelitelnoy las funciones de los riñones, la nefritis intersticial.
Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la formación voldyrey, que se acompañan de las hemorragias, y la aparición de los pequeños nudos que forman las costras, la fiebre medicinal, las hemorragias-punteadas en la piel (petehii), el hinchazón de la persona o la laringe, el ahoguío, eozinofiliya, vaskulit, el eritema nudoso, ekssudativnaya multiformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona (maligno ekssudativnaya el eritema), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).
Por parte del aparato locomotor: artralgiya, la artritis, tendovaginit, las rupturas de los tendones, mialgiya.
Otros: la debilidad general, la fotoestesia subida, la superinfección (la candidiasis, la colitis seudomembranosa), las congestiones a la persona.

La interacción con otros medios medicinales:

A consecuencia del descenso de la actividad de los procesos mikrosomalnogo las oxidaciones en gepatotsitah sube la concentración y alarga el período de la semideducción teofillina (y otros ksantinov, por ejemplo la cafeína), peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios medicinales, los anticoagulantes indirectos, contribuye al descenso protrombinovogo del índice.

A la combinación con otros protivomikrobnymi por los medios medicinales (laktamnye beta los antibióticos, aminoglikozidy, la clindamicina, metronidazol) se observa habitualmente sinergizm; puede con éxito aplicarse en la combinación con azlotsillinom y tseftazidimom a las infecciones llamadas Pseudomonas spp.; con mezlotsillinom, azlotsillinom etc. laktamnymi beta por los antibióticos - a las infecciones estreptocócicas; con izoksazolilpenitsillinami y vankomitsinom - a stafilokokkovyh las infecciones; con metronidazolom y la clindamicina - a las infecciones anaerobias.

Refuerza nefrotoksicheskoe la acción tsiklosporina, se nota el aumento syvorotochnogo de la creatinina, a tales pacientes es necesario el control de este índice 2 veces por semana.

A la recepción simultánea refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos.

La recepción peroralnyy junto con zhelezosoderzhaschimi por los medios medicinales, sukralfatom y antatsidnymi por los medios medicinales que contienen las sales del magnesio, el calcio y el aluminio, lleva al descenso de la absorción tsiprofloksatsina, por eso debe fijarlo por 1-2 h hasta o en 4 h después de la recepción de los medios arriba indicados medicinales.

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (a excepción del ácido acetilsalicílico) suben el riesgo del desarrollo de los calambres.

Ftorhinolony forman helatnye las uniones con los iones del magnesio y el aluminio del sistema de tope de la forma medicinal didanozina que baja bruscamente la absorción de los antibióticos, por eso tsiprofloksatsin aceptan 2 horas antes de la recepción didanozina o en 2 horas después de la recepción del preparado indicado

Metoklopramid acelera la absorción que lleva a la reducción del tiempo del logro de su concentración máxima.

La aplicación común urikozuricheskih de los medios medicinales lleva a la demora de la deducción (hasta 50 %) y el aumento de la concentración de plasma tsiprofloksatsina.

Sube la concentración máxima en 7 veces (de 4 hasta 21 veces) y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" en 10 veces (de 6 hasta 24 veces) tizanidina que sube el riesgo del descenso expresado de la presión arterial y la somnolencia.

Las contraindicaciones:

— La hipersensibilidad;
— La recepción simultánea con tizanidinom (el riesgo del descenso expresado de la presión arterial, la somnolencia);
— La edad hasta 18 años (antes de la terminación del proceso de la formación del esqueleto, excepto la terapia de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años; la profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo);
— El embarazo;
— El período de la lactación.

Con la precaución
La aterosclerosis expresada de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, las enfermedades mentales, la epilepsia, la insuficiencia expresada renal y/o de hígado, la edad avanzada.

La aplicación del preparado EKOTSIFOL al embarazo y la mamada
Es prohibido a la aplicación al embarazo durante la alimentación de pecho.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Con la precaución fijar a la insuficiencia expresada de hígado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Con la precaución fijar a la insuficiencia expresada renal.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Aplicar con la precaución en la edad avanzada.

La aplicación a los niños
Es contraindicado a la edad infantil, excepto la terapia de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años.

La sobredosis:

Especial antidot es desconocido. Es necesario escrupulosamente controlar el estado del enfermo, hacer el lavado del estómago, pasar las medidas regulares del servicio médico de urgencia, abastecer el ingreso suficiente del líquido. Con la ayuda hemo- o peritonealnogo de la dialisis puede ser sacado sólo insignificante (menos de 10 %) la cantidad del preparado.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas, pokr. Por la envoltura pelicular, 500 mg: 10 piezas