Diklofenak

Las características generales. La composición:

De la sustancia activa: diklofenak del sodio de 75 mg.
Las sustancias auxiliares: propilenglikol - 600,0 mg, mannitol - 18,0 mg, el sodio disulfit - 9 mg, el alcohol bencílico - 120 mg, el sodio el hidróxido la solución 1М - hasta pH 8,0-9,0, el agua para las inyecciones - hasta 3 ml.

La descripción: incoloro o con el matiz amarillento el líquido transparente.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Diklofenak - nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio (NPVP).obladaet expresado analgeziruyuschim, febrífugo y antiinflamatorio por las acciones. El inhibidor no selectivo tsiklooksigenaz de 1 y 2 tipo. Viola el metabolismo arahidonovoy los ácidos y la síntesis prostaglandinov, que son el eslabón principal en el desarrollo de la inflamación.
 A las enfermedades reumáticas el preparado contribuye a la reducción considerable del dolor, el embarazo de la mañana, la hinchazón de las articulaciones que contribuye al mejoramiento del estado funcional de la articulación. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio.

Farmakokinetika. La concentración máxima es alcanzada después de la introducción una sola vez intramuscular de 75 mg – a través de 15-30 minas y sostovlyaet por término medio 2,7 mkg/ml. Después 3 h después de la introducción la concentración de plasma compone cerca de 10 % de максимальной.99 del % diklofenaka comunica con las proteínas del plasma, a saber con las albuminas).

El metabolismo pasa como resultado de repetido o una sola vez gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya con glyukuronovoy por el ácido. En el metabolismo del preparado toma parte el sistema R450 CYP2C9 fermentativo. La actividad farmacológica metabolitov más abajo, que a diklofenaka.

El claro de sistema de la sustancia activa compone alrededor de 260 ml/minutos el Período de la semideducción – 1-2 h. Aproximadamente 60 % desaparecen por los riñones en el tipo metabolitov; menos de 1 % en el tipo no cambiado ekskretiruetsya con la orina, la otra parte desaparece en el tipo metabolitov con la hiel.

A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa.

A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado farmakokineticheskie los parámetros diklofenaka no son cambiados.

Diklofenak penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

Para el tratamiento de corta duración de los dolores distinto geneza de la intensidad moderada:
Las enfermedades inflamatorias y degeneradas del aparato locomotor:ревматоидный la artritis, psoriatichesky, yuvenilnyy la artritis crónica, ankiloziruyuschy el espondilitis (la enfermedad de Behtereva), la artritis gotosa, la derrota reumática de las telas suaves, la osteoartrosis de las articulaciones periféricas y la columna vertebral (incluso con radikulyarnym por el síndrome);
El lumbago, la ciática, la neuralgia;
algodismenoreya, los procesos inflamatorios de los órganos del perol pequeño, el s. de h. adneksit;
El síndrome posttraumático doloroso que se acompaña de la inflamación;
El dolor postoperacional.

El modo de la aplicación y la dosis:

La solución introducen profundamente intramuscularmente. La dosis sencilla para los adultos - 75 mg (1 ampolla). En caso necesario probablemente introducción repetida, pero no antes que en 12 horas.

La duración del uso no más 2 días, en caso necesario más pasan en peroralnoe, o la aplicación rectal diklofenaka.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución especial fijan el preparado a los pacientes con la insuficiencia cordial o renal, también las personas de la edad avanzada que acepta los diuréticos y los pacientes, a que por causa cualquiera nablizdaetsya el descenso del volumen de la sangre que circula. En estos casos se recomienda controlar en calidad de la medida de la prevención la función de los riñones.

A los pacientes con la insuficiencia de hígado (la hepatitis crónica compensada a la cirrosis el hígado) la cinética y los metabolismos diklofenaka no se distinguen de tales a los pacientes con la función normal del hígado. Durante la realización de la terapia larga es necesario controlar la función del hígado, el cuadro de la sangre periférica, la investigación kala a la presencia de la sangre.

En relación al impacto negativo en fertilnost, las mujeres, que planea quedar embarazada, diklofenak no es recomendable aplicar. A las pacientes con la esterilidad (incluido que pasan la inquisición) se recomienda es anulada por el preparado.

Durante el tratamiento diklofenakom es posible el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, por eso es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

El Tracto intestinal (ZHKT):
Más a menudo 1 % - abdominalnye los dolores, la sensación de la inflamación del vientre, la diarrea, la infracción de la digestión, la náusea, la cerradura, el meteorismo, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", pepticheskaya la úlcera con las complicaciones posibles (la hemorragia, la perforación), la hemorragia gastrointestinal;
 Más raramente 1 % - el vómito, la ictericia, la melena, la aparición de la sangre en kale, la derrota del esófago, la estomatitis aftosa, la sequedad en la boca, la hepatitis (es posible fulminantnoe la corriente), la necrosis del hígado, la cirrosis, gepatorenalnyy el síndrome, la anorexia, la pancreatitis, holetsistopankreatit, la colitis, la gastritis, la proctitis, la infracción de la función del hígado, glossit, la colitis no específica hemorrágica, la agudización de la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona.
 El sistema nervioso:
Más a menudo 1 % - el dolor de cabeza, el vértigo;
Más raramente 1 % - la infracción del sueño, la somnolencia, la depresión, la irritabilidad, la meningitis aséptica (más a menudo a enfermo del lupus de sistema rojo y otras enfermedades de sistema del tejido conjuntivo), el calambre, la debilidad, la desorientación, los sueños terribles, la sensación del miedo, la infracción de la sensibilidad incluido, parestezii, el desajuste de la memoria, tremor, la alarma, tserebrovaskulyarnye las infracciones, las infracciones mentales.
 Los órganos de los sentimientos:
Más a menudo 1 % - los zumbidos en los oídos;
Más raramente 1 % - la vaguedad de la vista, la diplopia, la infracción del gusto. El descenso convertible o irreversible del rumor, skotoma.
 Las epidermis:
Más a menudo 1 % - el picor de la piel, la eflorescencia de la piel;
Más raramente 1 % - alopetsiya, la mariposa de la ortiga, la eccema, la dermatitis tóxica, mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema, incluido Stivensa - Dzhonsona, tóxico epidermapnyy nekropiz (el síndrome de Layella), la fotosensibilidad subida, mapkotochechnye las hemorragias.
 El sistema urogenital:
Más a menudo 1 % - la demora del líquido;
Más raramente 1 % - nefrotichesky el síndrome, proteinuriya, oliguriya, la hematuria, interstitsiapnyy la nefritis, papillyarnyy la necrosis, la insuficiencia aguda renal, la azotemia.
 Los órganos de la hematopoyesis:
Más raramente 1 % - la anemia (incluso hemolítico y aplastmcheskaya las anemias), la leucopenia, trombotsitopeniya, eozinofiliya, la agranulacitosis, trombotsitopenicheskaya de la púrpura.
 El sistema respiratorio:
Más raramente 1 % - la tos, bronhospazm, el hinchazón de la laringe, la neumonía.
El sistema Cardiovascular:
Más raramente 1 % - el aumento de la presión arterial; la insuficiencia cardíaca estancada, ekstrasistoliya, el dolor en el tórax, los golpes del corazón, el infarto del miocardo.
 Las reacciones alérgicas:
Más raramente 1 % - anafilaktoidnye las reacciones, el choque anafiláctico (se desarrolla habitualmente impetuosamente), el hinchazón de los labios y la lengua, alérgico vaskulit.
 
Las reacciones locales:
El quemazón, el infiltrado, la necrosis aséptica, la necrosis del tejido grasoso.
Otro:
Más raramente 1 % - la agravación de la corriente de los procesos infecciosos (el desarrollo nekrotiziruyuschego fastsiita, la neumonía).

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los iones del litio y tsiklosporina.

Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo del desarrollo giperkapiemii; en el fondo de los anticoagulantes, antiagregantnyh y tromboliticheskih de los medios medicinales (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias (más a menudo del tracto intestinal).

Baja el efecto gipotenzivnyh y los medios somníferos medicinales. Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios y glyukokortikosteroidov (la hemorragia del tracto intestinal), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina. Baja el efecto gipoglikemicheskih de los medios medicinales.

El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre. El uso simultáneo con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksichnyh de los efectos diklofenaka. TSefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii. TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostaglandinov en los riñones que sube nefrotoksichnost. El destino simultáneo con el etanol, la colquicina, la corticotropina, los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina y los preparados del corazoncillo agujereado: sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en el tracto intestinal. Diklofenak refuerza la acción de los preparados que llaman la fotosensibilización.

Los preparados bloqueantes kanaptsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo subiendo su toxicidad. Los medios antibacteriales medicinales del grupo hinolona - el riesgo del desarrollo de los calambres.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a otros nesteroidnym a los preparados antiinflamatorios o los componentes auxiliares);
Las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal (en la fase de la agudización);
Las hemorragias del tracto intestinal, las enfermedades inflamatorias del intestino en la fase de la agudización (la colitis no específica ulcerosa, la enfermedad la Corona);
La insuficiencia pesada de hígado o las enfermedades del hígado en el período agudo;
La insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas);
Las enfermedades progresivas de los riñones;
La hipercaliemía;
bronhoobstruktsiya, rinit, la mariposa de la ortiga, provocado por la recepción del ácido acetilsalicílico u otros nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (incluido en la anamnesia);
La infracción de la hematopoyesis, la infracción de la hemostasia (incluido la hemofilia);
El embarazo (III trimestre);
El período de la lactación;
La edad infantil (hasta 18 años);
El período después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya.

Con la precaución

La anemia, la asma bronquial, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la insuficiencia cardíaca estancada, la hipertensión arterial, la enfermedad de las arterias periféricas, el síndrome edematoso, la insuficiencia de hígado o renal (el claro de la creatinina 30 - 60 ml/minas), dislipidemiya/giperpipidemiya, la diabetes, el fumar, las enfermedades inflamatorias del intestino, el estado después de las intervenciones extensas quirúrgicas, indutsiruemaya porfiriya, la edad avanzada, divertikulit, las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, las enfermedades erozivno-ulcerosas del tracto intestinal fuera de la agudización.

Los datos Anamnestichesky sobre el desarrollo de la enfermedad ulcerosa del tracto intestinal, la presencia de la infección Helicobacter pylori, el uso NPVP largo, el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas.

La terapia simultánea por los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin), antiagregantami (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, klopidogrep), perorapnymi por los glucocorticoides (por ejemplo, prednizolon), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertrapin).

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho

El preparado no es posible aplicar en III trimestre del embarazo y durante la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, los dolores vivos en el vientre, la hemorragia del tracto intestinal, la diarrea, el vértigo, el dolor de cabeza, los zumbidos en los oídos, el calambre, el ahoguío, el enturbiamiento de la conciencia. A la sobredosis considerable - la insuficiencia aguda renal, gepatotoksicheskoe la acción.

El tratamiento: específico antidota no existe. El tratamiento - sintomático, dirigido a la eliminación de las infracciones de la función de los riñones, la irritación ZHKT, la opresión de la respiración, los calambres. Es necesario la observación constante del estado del enfermo durante algunos días, puesto que hay un peligro de una manifestación más avanzada de algunas derrotas gastrointestinales - la ulceración o las hemorragias. La diuresia forzada y la hemodiálisis son poco eficaces (a consecuencia de la atadura considerable con los proteínas del plasma de la sangre y el metabolismo intenso).

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez: 5 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intramuscular de 25 mg/ml. Por 3 ml en las ampollas del cristal incoloro. Por 5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.