TSiprinoly

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 291 mg, 582 mg o 873 mg tsiprofloksatsina en el tipo tsiprofloksatsina del hidrocloruro del monohidrato (que corresponde tsiprofloksatsinu - 250 mg, 500 mg y 750 mg).

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, karboksimetilkrahmal del sodio  (el tipo),    povidon, kroskarmelloza del sodio, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat.

La envoltura: gipromelloza, el talco, el titán dioksid, Е171, propilenglikol.

El preparado protivomikrobnyy de la acción ancha antibacterial del grupo ftorhinolonov.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado protivomikrobnyy del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov. Funciona bakteritsidno. El preparado ingibiruet el fermento del ADN-girazu de las bacterias, a consecuencia de que se perturban replikatsiya el ADN y la síntesis de los proteínas celulares de las bacterias. La toxicidad baja para las jaulas del macroorganismo se explica por la ausencia en ellos el ADN-girazy. En el fondo de la recepción tsiprofloksatsina no hay fabricación paralela de la estabilidad de otros antibióticos que no pertenece al grupo de los inhibidores girazy que hace por su de gran efectividad con relación a las bacterias, que son estables, por ejemplo a aminoglikozidam, penitsillinam, tsefalosporinam, tetratsiklinam y muchos otros antibióticos.

TSiprofloksatsin funciona en que se multiplican los microorganismos, así como en que se encuentran en la fase de la tranquilidad. A tsiprofloksatsinu son sensibles gramotritsatelnye las bacterias aerobias: enterobakterii (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), otros gramotritsatelnye las bacterias (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); algunos estimulantes intracelulares: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (situado vnutrikletochno).

A tsiprofloksatsinu son sensibles también grampolozhitelnye las bacterias aerobias: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). La mayoría de los estafilococos estables a metitsillinu, son estables y a tsiprofloksatsinu.

La sensibilidad de las bacterias Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis moderado. Al preparado rezistentny Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. La acción del preparado respecto a Treponema pallidum es estudiada insuficientemente. in vitro, así como in vivo a tsiprofloksatsinu es sensible también Bacillus anthracis.

Farmakokinetika. A peroralnom la recepción tsiprofloksatsin se absorbe rápidamente del tracto intestinal. La recepción de la comida disminuye la absorción, pero no cambia la concentración máxima y la bioaccesibilidad. La bioaccesibilidad del preparado compone 50-85 %. La concentración máxima del preparado en el suero de la sangre de los voluntarios sanos a peroralnom la recepción (hasta la comida) 250 500 750 y 1000 mg, del preparado, es alcanzada en 1-1,5 horas y compone 1,2; 2,4; 4,3 y 5,4 mkg/ml respectivamente.

Peroralno aceptado tsiprofloksatsin se distribuye bien en las telas y los líquidos del organismo. Las altas concentraciones del preparado se observan en la hiel, fácil, los riñones, el hígado, la vesícula biliar, matke, el líquido espermático, la tela de la próstata, las amígdalas, endometrii, fallopievyh los tubos y los ovarios. La concentración del preparado en estas telas más alto que en el suero. TSiprofloksatsin también penentra bien en los huesos, el líquido del ojo, el secreto bronquial, la saliva, la piel, el músculo, la pleura, el peritoneo, la linfa. En el líquido cerebroespinal penentra en la cantidad pequeña, donde su concentración a las meninges no enconadas compone 6-10 % de tal en el suero de la sangre, y a enconado - 14-37 %. TSiprofloksatsin también penentra bien a través de la placenta. La concentración tsiprofloksatsina en neytrofilah de la sangre en 2-7 veces más alto que en el suero. El volumen de la distribución en el organismo compone 2-3,5 l/kg. El grado de la atadura tsiprofloksatsina con los proteínas del plasma compone 30 %.

metaboliziruetsya en el hígado (15-30 %) con la formación maloaktivnyh metabolitov (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).

La vía básica de la deducción tsiprofloksatsina del organismo - el riñón (50-70 %). De 15 hasta 30 % desaparece a través del intestino. A los enfermos con la función no cambiada de los riñones el período de la semideducción compone habitualmente 3-5 horas. A la insuficiencia crónica renal se aumenta hasta 12 h. La cantidad pequeña desaparece con la leche materna.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a tsiprofloksatsinu por los microorganismos:

·dyhatelnyh de las vías: la neumonía (a la excepción pnevmokokkovoy las neumonías), la bronquitis aguda y la agudización de la bronquitis crónica, bronhoektaticheskaya la enfermedad, mukovistsidoz (si el estimulante es gramnegativnye las bacterias, especialmente Pseudomonas aeruginosa);
·uha, la garganta y la nariz: la otitis aguda media, sinusit, la mastoiditis;
·pochek y mochevyvodyaschih de las vías: las infecciones no complicadas y complicadas de los departamentos inferiores y superiores de la carretera urinaria (uretrit, la cistitis, pielonefrit);
·organov del perol pequeño y los órganos genitales (la epididimita, prostatit, salpingit, endometrit, ooforit, tubulyarnyy el absceso y pelvioperitonit, la gonorrea, el chancro suave, hlamidioz);
·organov de la cavidad abdominal: el absceso intraperitoneal; la colecistitis, holangit (en la combinación con metronidazolom o la clindamicina), la diarrea infecciosa: la salmonelosis, kampilobakterioz, iersinioz, shigellez, el cólera, la fiebre tifoidea, la diarrea de los viajeros, bakterionositelstvo Salmonella typhi.
·kozhi y las telas suaves: las úlceras inquinadas, las heridas inquinadas, los abscesos, el flemón, la infección del conducto auditivo exterior, las quemaduras inquinadas;
Del aparato ·oporno-motor: la osteomielitis, la artritis séptica;

Las infecciones a los enfermos con la inmunidad bajada (en el fondo de la terapia por los medicamentos imunodepresivos o a los pacientes con neytropeniey).

La profiláctica de las infecciones a las intervenciones quirúrgicas (urológico, sobre el tracto intestinal (en la combinación con metronidazolom) y ortopédico).

La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, por 0,25 g 2-3 veces en el día, a la corriente pesada de la infección - 0,5-0,75 g 2 veces en el día (cada uno 12). Debe aceptar el preparado en ayunas, las pastillas tragar enteramente, tomando con cantidad suficiente del líquido. La dosis tsiprofloksatsina depende del peso de la enfermedad, como la infección, el estado del organismo, la edad, el peso y la función de los riñones al paciente. Los esquemas recomendados dozirovaniya:

·neoslozhnennye las infecciones de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: por 250 mg, y a las infecciones complicadas - por 500 mg de 2 veces en el día; el curso del tratamiento de las infecciones no complicadas de los departamentos inferiores mochevyvodyaschih de las vías - 3 días; las infecciones complicadas mochevyvodyaschih de las vías - 7-10 días;

·hronichesky prostatit: por 500 mg de 2 veces en los día, la duración del tratamiento-28 de los días;

Las enfermedades ·infektsionno-inflamatorias de los departamentos inferiores de las vías respiratorias del peso medio - por 250 mg - 500 mg, y en unos casos más pesados por 750 mg, 2 veces en el día;

·ostraya la gonorrea: la recepción una sola vez tsiprofloksatsina en la dosis de 250 mg - 500 mg; a la combinación gonokokkovoy las infecciones con hlamidiynoy y mikoplazmennoy - 750 mg cada 12 horas durante 7-10 días;

·shankroid: por 0,5 g 2 veces por día durante algunos días;

·bakterionositelstvo S.typhi: por 250 mg de 2 veces en el día; el curso del tratamiento hasta 4 semanas. En caso necesario la dosis sencilla puede ser aumentada hasta 500 mg o 750 mg;

·tyazhelye las infecciones (la osteomielitis, la infección de la cavidad abdominal) - por 750 mg de 2 veces en el día. La duración de la terapia de la osteomielitis puede componer hasta 2 meses;

·infektsii ZHKT, llamado Staphylococcus aureus - por 750 mg cada 12 horas durante 7-28 días;

·lechenie la diarrea de los viajeros: 500 mg de 2 veces en los día, la duración de 5 a 7 días, en algunos casos — hasta 14 días;

·infektsii de la oreja, la garganta y la nariz: el grado medio de peso de 250-500 mg de 2 veces en el día, el grado pesado de 500-750 mg de 2 veces en el día;

·pri el tratamiento de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa, a los niños con mukovistsidozom fácil de 5 a 17 años la dosis recomendada tsiprofloksatsina compone 20 mg/kg de peso de 2 veces en el día (la dosis máxima de 1500 mg). La duración del tratamiento de 10-14 días;

·profilaktika de las infecciones a las intervenciones quirúrgicas: de 500 hasta 750 mg
TSiprinola es fijado 1-1,5 horas antes de la operación;

·lechenie y la profiláctica del carbunclo a los pacientes: 500 mg de Tsiprinola 2 veces en el día a los adultos y 15 mg en kg de la masa del cuerpo de Tsiprinola a los niños 2 veces en el día. Debe comenzar la recepción del preparado justamente después de la infectación supuesta o confirmada. A principios del tratamiento se recomienda el uso parenteralnyh de las formas. La duración total de la terapia de 60 días.

La duración del tratamiento depende del peso de la enfermedad, pero el tratamiento siempre debe continuar como mínimo todavía tres días después de la normalización de la temperatura. Habitualmente la duración del tratamiento compone 7-10 días.
Los pacientes con las infracciones expresadas de la función de los riñones deben fijar polovinnuyu la dosis del preparado.

Dozirovanie a HPN (la insuficiencia crónica renal):
El claro de la creatinina de ml/minas	La dosis
> 50	El régimen regular dozirovaniya
30-50	250-500 mg de 1 vez a las 12
5-29	250-500 mg de 1 vez a las 18
Los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis o peritonealnom la dialisis	250-500 mg de 1 vez a las 24

Los rasgos de la aplicación:

Durante  el surgimiento  en  el tiempo o  después  del tratamiento  tsiprofloksatsinom    de la diarrea pesada y larga debe excluir el diagnóstico de la colitis seudomembranosa, que exige la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente.

Durante  el surgimiento  de los dolores  en  los tendones  o    a la aparición  de los primeros  indicios tendovaginita debe cesar el tratamiento debido a que son descritos los casos separados (principalmente                     a los pacientes de edad avanzada       al mismo tiempo       que reciben glyukokortikosteroidy)  la inflamación   y hasta  la ruptura  de los tendones    durante  el tratamiento ftorhinolonami.    Durante  la terapia  tsiprofloksatsinom  se recomienda  evitar los cargamentos excesivos físicos.

Durante el tratamiento tsiprofloksatsinom, para evitar el desarrollo kristallurii, es inadmisible el exceso de la dosis recomendada diaria.   Es necesario abastecer también la recepción de cantidad suficiente del líquido (bajo el control de la diuresia) para la observación de la diuresia normal y el mantenimiento de la reacción agria de la orina.
Durante el tratamiento tsiprofloksatsinom debe evitar UF - la irradiación (incluso el contacto con los rayos directos solares).

Durante la terapia es posible el aumento protrombinovogo  del índice (durante la realización  de las intervenciones quirúrgicas debe controlar el estado del sistema del enrollamiento de la sangre).

A los pacientes con el déficit glyukozo-6-degidrogenazy el destino de Tsiprinola puede hacerse la causa del desarrollo de la anemia hemolítica.

Durante el tratamiento los pacientes no deben emplear el alcohol.

Al embarazo  y  durante la lactación no es posible fijar el preparado

A los pacientes  que acepta  tsiprofloksatsin,  debe observar  la precaución a la conducción del automóvil y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores (especialmente al uso simultáneo del alcohol).

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, la diarrea, el vómito, el dolor en el vientre, el meteorismo, la anorexia, holestaticheskaya la ictericia (especialmente a los pacientes con las enfermedades llevadas del hígado), la hepatitis, gepatonekroz.

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza,  subido  las fatigas,  la excitación,  el calambre,  la inquietud,      tremor, el insomnio, los sueños "terribles", periférico paralgeziya (la anomalía de la percepción del sentimiento de dolor), potlivost, el aumento de la presión intracraneal, la confusión de la conciencia, la depresión, la alucinación, también otras manifestaciones psihoticheskih de las reacciones (de vez en cuando que progresan hasta los estados, en que el paciente puede causar a él el daño, con las tendencias de suicidio), la jaqueca.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción del gusto y el olfato, la infracción de la vista (la diplopia, el cambio tsvetovospriyatiya), los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor.

Por parte del sistema vascular: la taquicardia, la infracción del ritmo cordial, el descenso de la presión arterial (el INFIERNO), el desmayo, potlivost, la sensación de "las afluencias" de la sangre a la cutis, la trombosis de las arterias cerebrales.

   Por parte      del sistema hematopoyético:   la leucopenia,   granulotsitopeniya,   la anemia, trombotsitopeniya, la leucocitosis, trombotsitoz, la anemia hemolítica.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la hematuria, kristalluriya (ante todo a la orina alcalina y la diuresia baja), glomerulonefrit, la disuria, poliuriya, la demora de la orina, albuminuriya, uretralnye las hemorragias, el descenso azotovydelitelnoy las funciones de los riñones, la nefritis intersticial.

    Las reacciones alérgicas:          el picor de la piel,     la mariposa de la ortiga,     la formación     voldyrey, que se acompañan  de las hemorragias  y  los pequeños  nudos  que forman  las costras, la fiebre medicinal, las hemorragias-punteadas (petehii), el hinchazón de la persona o la laringe, el ahoguío,    eozinofiliya,    vaskulit,    ekzantema,        el eritema de cruce,    ekssudativnaya multiformnaya el eritema, el síndrome De Stevensa-Dzhonsona (maligno ekssudativnaya el eritema), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), el choque anafiláctico.

Por parte del sistema kostno-muscular:  artralgiya, la artritis, tendovaginit, las rupturas de los tendones, mialgiya, el hinchazón en el campo de la articulación.

Otros:    la debilidad general,  la superinfección  (la candidiasis,    la colitis seudomembranosa), la fotoestesia subida.

Por parte de los índices de laboratorio: gipoprotrombinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado"     transaminaz     y     alcalino     fosfatazy,     giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperurikemiya, la hiperglicemia.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea tsiprofloksatsina con didanozinom la absorción tsiprofloksatsina baja a consecuencia de la formación de los complejos tsiprofloksatsina con que contienen en didanozine por las sales de aluminio y de magnesio. A consecuencia del descenso de la actividad de los procesos mikrosomalnogo las oxidaciones en gepatotsitah, sube la concentración y alarga el período de la semideducción teofillina y/o la cafeína (etc. ksantinov), peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados (glibenklamida - que puede llevar a la hipoglicemia), de los anticoagulantes indirectos, contribuye al descenso protrombinovogo del índice.

TSiprofloksatsin sube Сmах en 7 veces (de 4 hasta 21 veces) y AUC en 10 veces (de 6 hasta 24 veces) tizanidina que sube el riesgo del descenso expresado al INFIERNO y la somnolencia.  La recepción simultánea  con  nesteroidnymi    por los preparados antiinflamatorios (a excepción del ácido acetilsalicílico) - sube el riesgo del desarrollo de los calambres. La recepción simultánea antatsidov, sukralfata, también los preparados que contienen los iones del aluminio, el zinc, el calcio, el hierro o el magnesio, puede llamar el descenso de la absorción tsiprofloksatsina, por eso el intervalo entre el destino de estos preparados debe ser no menos 4 h.

A la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y tsiklosporina se refuerza nefrotoksicheskoe la acción tsiklosporina (es necesario el control del nivel de la creatinina de la sangre 2 veces por semana).

La recepción simultánea tsiprofloksatsina y glyukokortikosteroidov puede aumentar el riesgo del surgimiento de la ruptura de los tendones.

  El destino simultáneo  tsiprofloksatsina  y  fenitoina  puede  llevar  al aumento o el descenso syvorotochnoy las concentraciones fenitoina.

Metoklopramid acelera la absorción tsiprofloksatsina que lleva a la reducción del tiempo del logro de su concentración máxima en el plasma de la sangre.

El destino común urikozuricheskih de los preparados lleva a la demora de la deducción (hasta 50 %) y el aumento de la concentración de plasma tsiprofloksatsina.
   A la combinación   con   otros   protivomikrobnymi   por los preparados (laktamy beta, aminoglikozidy, la clindamicina, metronidazol) se observa habitualmente sinergizm: el preparado puede con éxito aplicarse en  la combinación  con azlotsillinom  y  tseftazidimom  a las infecciones llamado Pseudomonas spp.; con mezlotsillinom, azlotsillinom y otros laktamnymi beta     por los antibióticos     -           a las infecciones estreptocócicas;      con izoksazolilpenitsillinami  y vankomitsinom - a  stafilokokkovyh  las infecciones;  con metronidazolom y la clindamicina - a las infecciones anaerobias.

Las contraindicaciones:

·povyshennaya la sensibilidad a tsiprofloksatsinu u otros preparados del grupo hinolonov o cualquier otro componente del preparado.
·beremennost y el período de la lactación.
·detsky y la edad de adolescentes hasta 18 años (excepto la terapia de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles a los niños de 5 a 17 años; la profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo);
·odnovremennyy la recepción con tizanidinom (el riesgo del descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO), la somnolencia).

Con la precaución: la aterosclerosis expresada de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, las enfermedades mentales, el síndrome epiléptico, la epilepsia, la insuficiencia expresada renal y/o de hígado, la edad avanzada, el déficit glyukozo-6-degidrogenazy, la terapia glyukokortikosteroidami.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor de cabeza y el vértigo, y en unos casos más pesados la confusión, tremor, la alucinación y el calambre.

El tratamiento: sintomático, el lavado del estómago, el destino del carbón activo y los purgantes; abastecer el ingreso suficiente del líquido. Específico antidot es desconocido. La hemodiálisis no presta el efecto clínico a la intoxicación.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con la temperatura no más 25 °C. Guardar en    el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, por 250 mg y 500 mg. Por 10 pastillas en blistere. Por 1 blisteru en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, por 750 mg. Por 10 pastillas en blistere. Por 1 o 2 blistera en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.