TSiprinoly SR

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 709 mg tsiprinol de los semiproductos-gránulos (que corresponden 500 mg tsiprofloksatsina).

Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, el siliceo diok; id de coloide árido, el talco.

La envoltura: Опадрай-У-1-7000 (la composición Opadray-U-1-7000: gipromeyaloza, el titán
dioksida y el macrogol 400).

El preparado protivomikrobnyy con la acción ancha antibacterial.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado protivomikrobnyy del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov. Funciona bakteritsidno. El preparado ingibiruet el fermento del ADN-girazu de las bacterias, a consecuencia de que se perturban replikatsiya el ADN y la síntesis de los proteínas celulares de las bacterias. La toxicidad baja para las jaulas del macroorganismo se explica por la ausencia en ellos el ADN-girazy. En el fondo de la recepción tsiprofloksatsina no hay fabricación paralela de la estabilidad de otros antibióticos que no pertenece a ipynne de los inhibidores girazy que hace por su de gran efectividad con relación a las bacterias, que son estables, por ejemplo, a aminoglikozidam, penitsillinam, tsefalosporinam, tetratsiklinam y muchos otros antibióticos.

TSiprofloksatsin funciona en que se multiplican los microorganismos, así como en que se encuentran en la fase de la tranquilidad. A tsiprofloksatsinu son sensibles gramotritsatelnye las bacterias aerobias: enterobakterii (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafiiia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), otros gramotritsatelnye las bacterias (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeroironas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); algunos estimulantes intracelulares: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (situado vnutrikletochno).

A tsiprofloksatsinu son sensibles también grampolozhotelnye las bacterias aerobias: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). La mayoría de los estafilococos estables a metitsillinu, son estables y a tsiprofloksatsinu.

La sensibilidad de las bacterias Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis moderado. Al preparado rezistentny Corynebacterium spp., Bacteroidcs fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridiiim difficile, Nocardia asteroides.

La acción del preparado respecto a Treponema pallidum izuche pero no basta. in vitro, así como in vivo a tsiprofloksatsinu es sensible también Bacillus anthracis.

Farmakokinetika. A peroralnom la recepción tsiprofloksatsin se absorbe rápidamente del tracto intestinal. La concentración máxima de plasma (Smah) es alcanzada en 6 horas después de la recepción dentro y depende de la dosis del preparado. En comparación con tsiprofloksatsinom con la liberación inmediata de la sustancia en la dosis de 250 mg, aceptado dos veces al día, Smah Tsiprinola CP aceptado una vez al día, más arriba; además los índices del área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) durante el día son equivalentes.

Farmakokinetika tsiprofloksatsina (la pastilla de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular).
	Con el movimiento de mano (Ng/ml)	AUCo-244 (Ngch/ml)	El período poluvyve deniya (Tsh) ()	El tiempo necesario para el logro a la concentración máxima (TStah) ()
TSiprofloksatsin de la acción prolongada 500мг * 1 veces/día	1264,7	7612,4	5	3,6

La bioaccesibilidad del preparado compone 50-85 %. Tts de los pacientes de edad avanzada puede ser alargado.

TSiprofloksatsin comunica con los proteínas del plasma a 20-40 %. El volumen de la distribución después de peroralnogo de la recepción tsiprofloksatsina varía de 1,74 hasta 5 l/kg en el estado equiponderante que testimonia la penetración activa tsiprofloksatsina en la tela.

Las altas concentraciones del preparado se observan en la hiel, fácil, los riñones, el hígado, la vesícula biliar, matke, el líquido espermático, la tela predstatelnoy zhelezy, las amígdalas, endometrii, fallopievyh los tubos y los ovarios. La concentración del preparado en estas telas más alto que en el suero. TSiprofloksatsin también penentra bien en los huesos, el líquido del ojo, el secreto bronquial, la saliva, la piel, el músculo, la pleura, el peritoneo, la linfa. En el líquido cerebroespinal penentra en la cantidad pequeña, donde su concentración a las meninges no enconadas compone 6-10 % de tal en el suero de la sangre, y a enconado - 14-37 % (que supera la concentración que aplasta es mínima para la mayoría enterobaktery). TSiprofloksatsin penentra a través de la placenta.

metaboliziruetsya en el hígado (15-30 %) con la formación poco activo metabolitov (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).

TSiprofloksatsin desaparece principalmente por los riñones: cerca de 50 % nemetabolizirovannogo del preparado y activo metabolitov, también 11-12 % inactivo metabolitov. Hasta 8 % metabolitov desaparecen a través del intestino.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a tsiprofloksatsinu por los microorganismos:

1.дыхательных de las vías: la neumonía (a la excepción pnevmokokkovoy las neumonías), la bronquitis aguda y la agudización de la bronquitis crónica, bronhoektaticheskaya la enfermedad, mukovistsidoz (si el estimulante es gramnegativnye las bacterias, especialmente Pseudomonas aeruginosa);
2.уха, la garganta y la nariz: la otitis aguda media, sinusit, la mastoiditis;
3.почек y mochevyvodyaschih de las vías: las infecciones no complicadas y complicadas de los departamentos inferiores y superiores de la carretera urinaria (uretrit, la cistitis, pielonefrit);
4.органов del perol pequeño y los órganos genitales (la epididimita, prostatit, salpingit, endometrit, ooforit, tubulyarnyy el absceso y pelvioperitonit, la gonorrea, el chancro suave, hlamidioz);
5.органов de la cavidad abdominal: el absceso intraperitoneal; la colecistitis, holangit (en la combinación con metronidazolom o la clindamicina), la diarrea infecciosa: la salmonelosis, kampilobakterioz, iersinioz, shigellez, el cólera, la fiebre tifoidea, la diarrea de los viajeros, bakterionositelstvo Salmonella typhi.
6.кожи y las telas suaves: las úlceras inquinadas, las heridas inquinadas, los abscesos, el flemón, la infección del conducto auditivo exterior, las quemaduras inquinadas;
Del aparato 7.oporno-motor: la osteomielitis, la artritis séptica;

1. Las infecciones a los enfermos con la inmunidad bajada (en el fondo de la terapia por los medicamentos imunodepresivos o a los pacientes con neytropeniey).
2. La profiláctica de las infecciones a las intervenciones quirúrgicas (urológico, sobre el tracto intestinal (en la combinación con metronidazolom) y ortopédico).
3. La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, 1 vez en el día. Debe aceptar el preparado después de la comida, las pastillas tragar enteramente, sin masticar y tomando con cantidad suficiente del líquido. La dosis tsiprofloksatsina depende del peso caían enfermo, como la infección, el estado del organismo, la edad, el peso y la función de los riñones al paciente.
Los esquemas recomendados dozirovaniya:

La indicación	El grado del peso	La dosis diaria	La multiplicidad de la recepción	Regular prodolzhi@telnost лечения*
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la oreja, la garganta y la nariz	Fácil/moderado	1000 mg	1 vez en el día	10 días
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los departamentos inferiores de las vías respiratorias: la neumonía (a la excepción pnevmokokkovoy las neumonías), la bronquitis aguda y la agudización de la bronquitis crónica, bronhoektaticheskaya la enfermedad, mukovistsidoz (si el estimulante es gramotritsatelnye las bacterias, especialmente Pseudomonas aeruginosa)	Fácil/moderado Pesado/complicado	1000 mg de 1500 mg	1 vez en el día de 1 vez en el día	7-14 días de 7-14 días
Las infecciones de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías	La cistitis aguda no complicada Fácil/moderado	500 mg de 500 mg	1 vez en el día de 1 vez en el día	3 días de 7-14 días
	Pesado/complicado	1000 mg	1 vez en el día	7-14 días
Crónico bacterial prostatit	Fácil/moderado	1000 mg	1 vez en el día	28 días
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los órganos de la cavidad abdominal: el absceso intraperitoneal,	Complicado	1000мг	1 vez en el día	7-14 días
La colecistitis, holangit (en la combinación con metronidazolom o la clindamicina)
Las infecciones de la piel y las telas suaves	Fácil/moderado Pesado / complicado	1000 mg de 1500 mg	1 vez en el día 1 vez en el día	7-14 días de 7-14 días
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias del aparato locomotor: la osteomielitis, la artritis séptica	Fácil/moderado Pesado/complicado	1000 mg de 1500 mg	1 vez en el día de 1 vez en el día	4-6 semanas de 4-6 semanas
La diarrea infecciosa	Fácil / moderado/pesado	1000 mg	1 vez en el día	5-7 días
La fiebre tifoidea	Fácil/moderado	1000 mg	1 vez en el día	10 días
La gonorrea	Complicado	500 mg	1 vez en el día	3-5 días

Es necesario continuar el tratamiento, como mínimo, todavía durante 2 días después de la desaparición de los síntomas y los indicios de la infección. A las infecciones pesadas se puede comenzar el tratamiento con parenteralnyh de las formas del preparado, en lo sucesivo pasar en peroralnyy la recepción del preparado.

A los hombres ancianos la dosis del preparado bajan depende del claro de la creatinina, el carácter y el grado del peso de la enfermedad infecciosa.

Dozirovanie para los pacientes con las infracciones de la función de los riñones:

El claro de la creatinina	La creatinina del suero	La dosis
> 50 ml/minas	<120 mkmol (<1,4 mg/100 de ml)	La dosis regular
30-50 ml/minas	120-179 mkmol (1,4-1,9 mg/100 de ml)	500-1000 mg/sut

Los rasgos de la aplicación:

Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento tsiprofloksatsinom de la diarrea pesada y larga debe excluir el diagnóstico de la colitis seudomembranosa, que exige la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente. Durante el surgimiento de los dolores en los tendones o a la aparición de los primeros indicios tendovaginita debe cesar el tratamiento debido a que son descritos los casos separados (principalmente a los pacientes de edad avanzada al mismo tiempo que reciben glyukokortikosteroidy) la inflamación y hasta la ruptura de los tendones durante el tratamiento ftorhinolonami. Durante la terapia tsiprofloksatsinom se recomienda evitar los cargamentos excesivos físicos.

Durante el tratamiento tsiprofloksatsinom, para evitar el desarrollo kristallurii, es inadmisible el exceso de la dosis recomendada diaria. Es necesario abastecer también la recepción de cantidad suficiente del líquido (bajo el control de la diuresia) para la observación de la diuresia normal y el mantenimiento de la reacción agria de la orina.

En el período, el tratamiento tsiprofloksatsinom debe evitar la irradiación ultravioleta (incluso el contacto con los rayos directos solares).

Durante la terapia es posible el aumento protrombinovsgo del índice (durante la realización de las intervenciones quirúrgicas debe controlar el estado del sistema del enrollamiento de la sangre).

A los pacientes con el déficit glyukozo-6-degidrogenazy el destino tsiprofloksatsina puede hacerse la causa del desarrollo de la anemia hemolítica.

Durante el tratamiento los pacientes no deben emplear el alcohol.

Al embarazo y durante la lactación no es posible fijar el preparado. 

A los pacientes que acepta tsiprofloksatsin, debe observar la precaución a la conducción del automóvil y las ocupaciones por otros potencialmente olasnymi por los tipos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores (especialmente al uso simultáneo del alcohol).

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, la diarrea, el vómito, el dolor en el vientre, el meteorismo, la anorexia, holestaticheskaya la ictericia (especialmente a los pacientes con las enfermedades llevadas del hígado), la hepatitis, gepatonekroz, la colitis seudomembranosa.

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, la excitación, el calambre, la inquietud, tremor, el insomnio, los sueños "terribles", periférico mialgeziya (la anomalía de la percepción del sentimiento de dolor), la hiperestesia, gipostezii, potlivost, el aumento de la presión intracraneal, la confusión de la conciencia, la depresión, la alucinación, también otras manifestaciones psihoticheskih de las reacciones (de vez en cuando que progresan hasta los estados, en que el paciente puede causar a él el daño, con las tendencias de suicidio), la jaqueca.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción del gusto y el olfato, la pérdida del gusto (tranzitornaya), la infracción de la vista (la diplopia, el cambio tsvetovospriyatil), los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor, tranzitornaya la sordera (especialmente para las altas frecuencias).

Por parte del sistema vascular: la taquicardia, la infracción del ritmo cordial, el descenso de la presión arterial (el INFIERNO), el desmayo, la sensación de "las afluencias" de la sangre a la cutis, la trombosis de las arterias cerebrales, los hinchazones periféricos.

Por parte del sistema hematopoyético: la leucopenia, granulotsitopeniya, la anemia, trombotsitopeniya, la leucocitosis, trombotsitoz, la anemia hemolítica, pantsitopeniya, la agranulacitosis, la opresión de la hematopoyesis medular.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la hematuria, kristalluriya (ante todo a la orina alcalina y la diuresia baja), glomerulonefrit, la disuria, poliuriya, la demora de la orina, albuminuriya, uretralnye las hemorragias, el descenso azotovydelitelnoy las funciones de los riñones, la nefritis intersticial.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la formación voldyrey, que se acompañan de las hemorragias y los pequeños nudos que forman las costras, la fiebre medicinal, las hemorragias-punteadas (petehii), el hinchazón de la persona o la laringe, el ahoguío, eozinofiliya, vaskulit, ekzantema, el eritema de cruce, ekssudativnaya multiformnaya el eritema, el síndrome De Stevensa-Dzhonsona (maligno ekssudativnaya el eritema), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), el choque anafiláctico, syvorotochnaya la enfermedad.

Por parte del sistema kostno-muscular: artralgiya, la artritis, tendovaginit, las rupturas de los tendones, mialgiya, el hinchazón en el campo de la articulación.

Otros: la debilidad general, la superinfección (la candidiasis, psevdomembranozny la colitis), la fotoestesia subida.

Por parte de los índices de laboratorio: gipoprotrombinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperurikemiya, la hiperglicemia.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea tsiprofloksatsina con didanozinom la absorción tsiprofloksatsina baja a consecuencia de la formación de los complejos tsiprofloksatsina con que contienen en didanozine por las sales de aluminio y de magnesio. A consecuencia del descenso de la actividad de los procesos mikrosomalnogo las oxidaciones en gepatotsitah, sube la concentración y alarga el período de la semideducción teofillina y/o la cafeína (etc. ksantinov), peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados (glibenklamida - que puede llevar a la hipoglicemia), de los anticoagulantes indirectos, contribuye al descenso protrombinovogo del índice.

TSiprofloksatsin sube Smah en 7 veces (de 4 hasta 21 veces) y AUC en 10 veces (de 6 hasta 24 veces) tizanidina que sube el riesgo del descenso expresado al INFIERNO y la somnolencia. La recepción simultánea con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (a excepción del ácido acetilsalicílico) - sube el riesgo del desarrollo de los calambres. La recepción simultánea antatsidov, sukral'fata, también los preparados que contienen los iones del aluminio, el zinc, el calcio, el hierro o el magnesio, puede llamar el descenso de la absorción tsiprofloksatsina, por eso Tsiprinol CP es necesario aceptar 2 horas antes de la recepción antatsidov o después 6 horas después de su recepción.

A la aplicación simultánea tsiprofoksatsina y tsiklosporina se refuerza nefrotoksicheskoe la acción tsiklosporina (es necesario el control del nivel de la creatinina de la sangre 2 veces por semana).

La recepción simultánea tsiprofloksatsina y glyukokortikosteroidov puede aumentar el riesgo del surgimiento de la ruptura de los tendones.

 El destino simultáneo tsiprofloksatsina y fenitoina puede llevar al aumento o el descenso syvorotochnoy las concentraciones fenitoina.

Metoklopramid acelera la absorción tsiprofloksatsina que lleva a la reducción del tiempo del logro de su concentración máxima en el plasma de la sangre.

El destino común urikozuricheskih de los preparados lleva a la demora de la deducción (hasta 50 %) y el aumento de la concentración de plasma tsiprofloksatsina. A la combinación con otros protivomikrobnymi por los preparados (laktamy beta, aminoglikozidy, la clindamicina, metronidazol) se observa habitualmente sinergizm: el preparado puede con éxito aplicarse en la combinación con azlotsiplinom y tseftazidimom a las infecciones llamado Pseudomonas spp.; con mezlotsillinom azlotsillinom y otros laktamnymi beta por los antibióticos - a las infecciones estreptocócicas; con izoksazolilpenitsillinami y vankomitsinom - a stafilokokkovyh las infecciones; con metronidazolom y la clindamicina - a las infecciones anaerobias.

El uso simultáneo probenetsida y tsiprofloksatsina baja el claro renal tsiprofloksatsina, subiendo sus concentraciones en ptazme.

La introducción simultánea tsiprofloksatsina y meksiletina puede llevar al aumento de la concentración meksiletina.

A la aplicación simultánea con tsiprofloksatsinom baja tubulyarnyy el transporte metotreksata que puede llevar potencialmente al aumento de sus concentraciones de plasma. Sube además el riesgo de la acción tóxica metotreksata. A los pacientes que recibe la terapia metotreksatom, es necesario encontrarse bajo la observación escrupulosa médica durante el tratamiento tsiprofloksatsinom.

Las contraindicaciones:

1. La sensibilidad excesiva a tsiprofloksatsinu u otros preparados del grupo hinolonov o cualquier otro componente del preparado.
2. El embarazo y el período de la lactación.
3. La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años.
4. La recepción simultánea con tizanidinom (el riesgo del descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO), la somnolencia).
5. La colitis seudomembranosa;
6. Expresado renal (el claro de la creatinina (KK) <30 ml/minas) y/o la insuficiencia de hígado;
7. Las enfermedades del sistema nervioso central (la epilepsia, el umbral bajado de la preparación convulsiva, el síndrome convulsivo en la anamnesia, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, mental por las enfermedades).

Con la precaución: la aterosclerosis expresada de los vasos del cerebro, la insuficiencia renal y/o de hígado, la edad avanzada, el déficit glyukozo-6-degidrogenazy (el riesgo del desarrollo de la anemia hemolítica), la terapia glyukokortikosteroidami.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor de cabeza y el vértigo, la infracción por parte del hígado y los riñones, kristalluriya y la hematuria, en unos casos más pesados la confusión, tremor, la alucinación y el calambre.

El tratamiento: sintomático, el lavado del estómago, el destino del carbón activo y los purgantes; abastecer el ingreso suficiente del líquido. Específico antidot es desconocido. La hemodiálisis no presta el efecto clínico a la intoxicación.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular, 500 mg. 5 o 7 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Los embalajes por 5 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan 1 de contorno yacheykovuyu el embalaje por 7 pastillas o 2 de contorno yacheykovyh en el paquete de cartón.